Herpevir

Gerpevir má imunostimulační aktivitu. Obsahuje složku acyklovir, což je analog DNA prvku deoxyguanidinu (purinového nukleosidu). Největší účinnost vykazuje proti virům herpes zoster a herpes zoster.

V případě herpes viru acyklovir zabraňuje tvorbě nových vyrážkových elementů, snižuje riziko epidermální diseminace a viscerálních komplikací, zvyšuje rychlost tvorby krust a snižuje bolest během aktivní fáze herpes zoster. Vykazuje také účinnost proti CMV a EBV. [ 1 ]

Indikace Herpevir

Používá se při následujících problémech:

• infekce epidermis a sliznic spojená s aktivitou viru herpes simplex (typ 1 a 2) – například primární nebo recidivující genitální herpes;
• prevence rozvoje výše uvedených onemocnění u lidí s oslabeným imunitním systémem;
• u lidí se zdravou imunitou s herpes zoster;
• plané neštovice.

Formulář vydání

Produkt je k dispozici v tabletách o síle 400 mg, 10 kusů v blistru (1 balení v krabičce). Je také k dispozici v tabletách o síle 200 mg - 10 kusů v blistru, 2 balení v balení.

Farmakodynamika

Vzhledem ke strukturní podobnosti acykloviru s deoxyguanidinem je acyklovir schopen interagovat s enzymy viru, což způsobuje přerušení jeho reprodukce. [ 2 ]

Jakmile se acyklovir dostane do buňky infikované herpesem, pod vlivem virové TK se transformuje na acyklovir monofosfát. Buněčné enzymy v těle jej nejprve přemění na acyklovir-2-fosfát a poté na aktivní acyklovir-3-fosfát, který selektivně blokuje vazbu virové DNA. Tato složka nemá téměř žádný vliv na procesy buněčné replikace DNA. [ 3 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se lék částečně vstřebává (přibližně 20 %). Užívání s jídlem nemá na absorpci téměř žádný vliv. S plazmatickými bílkovinami se syntetizuje poměrně slabě (9–33 %).

Herpevir dobře proniká do tkáňových tekutin, prochází placentou a hematoencefalickou bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 1,5–2 hodinách.

Poločas rozpadu po perorálním podání je přibližně 3 hodiny; v případě renální insuficience se prodlužuje na 19,5 hodiny.

Vylučování probíhá převážně ledvinami v nezměněné formě; část se vylučuje ve formě metabolické složky 9-karboxymethoxymethylguaninu.

Dávkování a aplikace

Gerpevir by se měl užívat perorálně. Léčba by měla být zahájena, jakmile se objeví první příznaky onemocnění. Během léčby je nutné pít velké množství tekutin.

Pro děti od 3 let a dospělé se k léčbě primárních infekcí spojených s běžným herpes virem typu 1-2 předepisuje denní dávka 1 g, která se užívá v 5 dávkách. Terapeutický cyklus trvá 5 dní.

Pro léze způsobené pásovým oparem je denní dávka: děti ve věku 3-6 let – 1600 mg; osoby starší 6 let – 3200 mg. Dávkování by mělo být rozděleno do 4 dávek. Léčebný cyklus by měl trvat alespoň 5 dní.

U osob s imunodeficiencí (také po transplantaci kostní dřeně nebo orgánů, nebo v případě poruch střevního vstřebávání) se podává 0,4 g léku 5krát denně; léčebný cyklus trvá nejméně 5 dní, v případě potřeby lze prodloužit až na 10 dní.

Pro dospělé se zdravou imunitou je denní dávka 0,8 g (0,2 g 4krát denně s 6hodinovým intervalem nebo 0,4 g 2krát denně s 12hodinovým intervalem), aby se zabránilo vzniku infekce spojené s virem herpes simplex typu 1-2. Někdy lze denní dávku snížit na 0,6 g (ve 2-3 dávkách). Lidé s těžkou imunodeficiencí užívají 0,4 g léku 4krát denně. Délka preventivního léčebného cyklu se volí individuálně.

Dospělí se zdravou imunitou na léze způsobené herpes zoster se předepisuje v dávce 4000 mg léku denně (0,8 g 5krát denně). Léčebný cyklus trvá 1 týden.

U starších osob nebo osob s poruchami renální sekreční aktivity by měla být dávka léku snížena s ohledem na ukazatele CC:

• u infekcí spojených s virem Herpes simplex s hladinou kreatininu pod 10 ml/min je denní dávka 0,4 g ve 2 dávkách s alespoň 12hodinovou přestávkou;
• u lézí způsobených formou herpes zoster, stejně jako pro udržovací léčbu jedinců s výrazně oslabenou imunitou (hladina CC je v rozmezí 10-25 ml/min) se užívá 2400 mg látky denně ve 3 dávkách s 8hodinovým intervalem;
• Lidé s hladinou kreatininu nižší než 10 ml/min by měli snížit denní dávku na 1600 mg ve 2 dávkách s 12hodinovou přestávkou.

Žádost pro děti

Užívání léku ve formě tablet je zakázáno u osob mladších 3 let.

Používejte Herpevir během těhotenství

Lék lze předepisovat během těhotenství pouze za přísných indikací. Kojení by mělo být během léčby přerušeno.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na valaciklovir, acyklovir nebo jiné složky léku;
• dehydratace;
• těžké formy renální dysfunkce.

Vedlejší efekty Herpevir

Mezi vedlejší účinky patří:

• gastrointestinální poruchy: zvracení, střevní kolika, průjem a nevolnost;
• projevy alergie: svědění, horečka, epidermální vyrážka a otok;
• poruchy nervového systému: únava, bolest hlavy a závratě;
• změny ve výsledcích testů: zvýšené hladiny močoviny, jaterních transamináz, bilirubinu a kreatininu;
• Jiné: zhoršení hematologických reakcí; občas se pozoruje anorexie; občas se rozvíjí alopecie.

Předávkovat

Projevy intoxikace: nevolnost, dušnost, bolest hlavy a průjem, křeče, zvracení, selhání ledvin, kómato a letargický stav.

Provádějí se procedury na podporu fungování životně důležitých orgánů; provádí se hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Současné užívání s probenecidem vede ke snížení rychlosti vylučování léčiva.

Kombinace Gerpeviru a nefrotoxických léků zesiluje jejich nefrotoxickou aktivitu, zejména v případech renální dysfunkce.

Podmínky skladování

Gerpevir by měl být skladován mimo dosah malých dětí, slunečního záření a vlhkosti. Teplotní rozmezí je 8–15 °C.

Skladovatelnost

Herpevir lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Geviran a Acyclovir.