Heptavir

Heptavir je antivirotikum s přímým typem terapeutické aktivity. Je zařazen do skupiny činidel nukleosidového typu, které zpomalují působení reverzní transkriptázy.

Jakmile je lamivudin uvnitř buňky, podstoupí fosforylaci za vzniku metabolického prvku 5-3-fosfátu s aktivitou-lamivudin-3-fosfátu, který je substrátem pro polymerázu hepatoviru B; tato složka zpomaluje aktivitu reverzní transkriptázy HIV. Lamivudin-3-fosfát neruší normální metabolismus buněčné DNA. [1]

Indikace Heptavir

Používá se v komplexní terapii spolu s dalšími antiretrovirovými látkami u lidí s infekcí HIV .

Formulář vydání

Uvolňování léčiv je realizováno ve formě tablet - 10 kusů uvnitř obrysových balíčků; krabice obsahuje 10 takových balení.

Farmakokinetika

Lamivudin má dobrou absorpci v trávicím systému; po perorálním podání jsou hodnoty biologické dostupnosti u dospělého 80-85%. Rychlost syntézy proteinů - 36%. Sérové Cmax je zaznamenáno po 60 minutách. V případě podávání terapeutických porcí je to přibližně 1,1-1,5 μg / ml; minimální hodnoty se rovnají 0,015-0,02 μg / ml.

Úroveň distribučního objemu je 1,3 ± 0,4 l / kg.

Konzumace lamivudinu s jídlem prodlužuje dobu potřebnou k získání hladiny Cmax a jejích indikátorů samotných (až 47%), ale současně nemění celkovou hodnotu absorbovaného prvku, což umožňuje užívání léku s jídlo.

Průměrná celková clearance lamivudinu je 0,3 l / h / kg. Poločas rozpadu je v rozmezí 5-7 hodin. Látka se z velké části vylučuje močí v nezměněném stavu - aktivním vylučováním a CF. Míra intrarenální clearance je asi 70% vyloučeného lamivudinu.

Dávkování a aplikace

Dospělí potřebují perorálně konzumovat 0,15 g léčiva 2krát denně. Léčba se provádí v kombinaci s jinými antiretrovirovými léky.

V případě léčby heptavirem u lidí infikovaných 2 viry najednou - HBV a HIV - by měla být část doporučená pro léčbu HIV použita jako nedílná součást zvoleného režimu komplexní terapie.

• Aplikace pro děti

U dítěte vážícího méně než 40 kg musíte použít jiné formy uvolňování tohoto léku.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat lék lidem s diagnostikovanou klinickou nesnášenlivostí k prvkům léku.

Ženám s infekcí HIV je zakázáno kojit, protože to může vést k infekci kojence.

Vedlejší efekty Heptavir

Mezi vedlejší příznaky:

• problémy s trávicí funkcí: průjem, nepohodlí a bolest v epigastrické zóně, zvracení, oslabení nebo ztráta chuti k jídlu, nevolnost a také pankreatitida a zvýšení hodnot plazmatické amylázy nebo intrahepatální transaminázové aktivity;
• poruchy hematopoetických procesů: trombocytopenie nebo neutropenie, stejně jako anémie;
• poruchy související s prací centrálního nervového systému: bolesti hlavy, polyneuropatie, únava a parestézie;
• ostatní: horečka, alopecie a infekce dýchacích cest.

Předávkovat

Potenciace vedlejších příznaků je známkou otravy drogami.

Provádí se výplach žaludku, nucená diuréza a jmenování aktivního uhlí. Kromě toho se provádějí symptomatické akce.

Interakce s jinými léky

Kombinované použití léčiva s interferonem vede k mírnému poklesu AUC indikátoru lamivudinu (o 10%); farmakokinetika interferonu zůstává nezměněna. Nebyly zaznamenány žádné interakce mezi těmito léky.

Kombinace heptaviru se sulfonamidy, didanosinem nebo zalcitabinem zvyšuje pravděpodobnost pankreatitidy.

Vývoj hematotoxicity může vyvolat podání myelosupresiv (sulfanamidy, amfotericin s ganciklovirem, flucytocin trimetrexát a pyrimethamin s dapsonem) nebo cytotoxických látek.

Kombinace s léky s nefrotoxickou aktivitou (aminoglykosidy, pentamidin s amfotericinem a foskarnet s cidofovirem) zvyšuje hodnoty lamivudinu.

Použití společně s didanosinem, zalcitabinem a navíc s isoniazidem, dapsonem a stavudinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku polyneuropatie.

Podmínky skladování

Uchovávejte Heptavir mimo dosah malých dětí. Teplotní úroveň se pohybuje v rozmezí 15-30 ° С.

Skladovatelnost

Heptavir lze použít do 2 let od data výroby terapeutického produktu.

Analogy

Analogy léků jsou Sebivo, Baraklud a Stag se Zeffixem a navíc Retrovir, Viread s Tenofovir-tl, Azidothimin a Ziagen s Emtricitabine.