Heptavir

Heptavir je antivirotikum s přímou terapeutickou aktivitou. Patří do skupiny léčiv nukleosidového typu, která zpomalují účinek reverzní transkriptázy.

Jakmile se lamivudin dostane do buňky, podléhá fosforylaci za vzniku aktivního metabolického prvku 5-3-fosfátu, lamivudin-3-fosfátu, který je substrátem pro polymerázu viru hepatitidy B; tato složka zpomaluje aktivitu reverzní transkriptázy HIV. Lamivudin-3-fosfát neovlivňuje normální procesy buněčného metabolismu DNA. [ 1 ]

Indikace Heptavir

Používá se v kombinované terapii s jinými antiretrovirovými látkami u lidí s HIV infekcí.

Formulář vydání

Lék se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů v blistrech; krabička obsahuje 10 takových balení.

Farmakokinetika

Lamivudin se dobře vstřebává v trávicím systému; po perorálním podání jsou hodnoty biologické dostupnosti u dospělých 80–85 %. Rychlost syntézy proteinů je 36 %. Sérová Cmax je pozorována po 60 minutách. V případě podání terapeutických dávek je to přibližně 1,1–1,5 μg/ml; minimální hodnoty jsou 0,015–0,02 μg/ml.

Distribuční objem – 1,3±0,4 l/kg.

Užívání lamivudinu s jídlem prodlužuje dobu potřebnou k dosažení Cmax a jejích hodnot (až o 47 %), ale nemění celkovou hodnotu absorbovaného prvku, což umožňuje užívání léku s jídlem.

Průměrné hodnoty celkové clearance lamivudinu jsou 0,3 l/hod/kg. Poločas rozpadu se pohybuje v rozmezí 5–7 hodin. Látka se vylučuje močí převážně v nezměněné podobě – aktivním vylučováním a CF. Intrarenální clearance je přibližně 70 % vyloučeného lamivudinu.

Dávkování a aplikace

Dospělí by měli užívat 0,15 g léku perorálně dvakrát denně. Léčba se provádí v kombinaci s dalšími antiretrovirovými látkami.

V případě léčby přípravkem Heptavir u osob infikovaných dvěma viry najednou – HBV a HIV – by měla být dávka doporučená pro léčbu HIV použita jako součást zvoleného režimu komplexní terapie.

• Žádost pro děti

Pro dítě s hmotností nižší než 40 kg by měly být použity jiné formy tohoto léku.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat lék lidem s diagnostikovanou klinickou intolerancí na složky léku.

Ženy nakažené HIV mají zakázáno kojit, protože to může vést k infekci dítěte.

Vedlejší efekty Heptavir

Mezi vedlejší účinky patří:

• problémy s trávicí funkcí: průjem, nepohodlí a bolest v epigastrické oblasti, zvracení, ztráta nebo oslabení chuti k jídlu, nevolnost a také pankreatitida a zvýšení hladiny amylázy v plazmě nebo aktivity intrahepatálních transamináz;
• poruchy hematopoézy: trombocyto- nebo neutropenie, stejně jako anémie;
• poruchy spojené s centrálním nervovým systémem: bolesti hlavy, polyneuropatie, únava a parestézie;
• Jiné: horečka, alopecie a infekce dýchacích cest.

Předávkovat

Příznakem otravy léky je zesílení nežádoucích účinků.

Provádí se výplach žaludku, nucená diuréza a podání aktivního uhlí. Kromě toho se provádějí symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s interferonem vede k mírnému snížení AUC lamivudinu (o 10 %); farmakokinetika interferonu zůstává nezměněna. Mezi uvedenými léky nebyly zaznamenány žádné interakce.

Kombinace heptaviru se sulfonamidy, didanosinem nebo zalcitabinem zvyšuje riziko pankreatitidy.

Podávání s myelosupresivy (sulfonamidy, amfotericin s ganciklovirem, flucytocin trimetrexát a pyrimethamin s dapsonem) nebo cytotoxickými látkami může vyvolat rozvoj hematotoxicity.

Kombinace s léky, které mají nefrotoxickou aktivitu (aminoglykosidy, pentamidin s amfotericinem a foskarnet s cidofovirem), zvyšuje hodnoty lamivudinu.

Užívání s didanosinem, zalcitabinem a také s isoniazidem, dapsonem a stavudinem zvyšuje pravděpodobnost vzniku polyneuropatie.

Podmínky skladování

Heptavir by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota – v rozmezí 15–30 °C.

Skladovatelnost

Heptavir lze použít do 2 let od data výroby terapeutického přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Sebivo, Baraclude a Stag se Zeffixem a dále Retrovir, Viread s Tenofovir-tl, Azidothymin a Ziagen s Emtricitabinem.