Heptral

Heptral je hepatoprotektivní lék, který má také antidepresivní účinek.

Prokazuje cholekenetickou a choleretickou aktivitu a navíc má regenerační, antifibrinolytický, detoxikační, neuroprotektivní a antioxidační účinek. Tento lék umožňuje nejen doplnit nedostatek ademetioninu v těle, ale navíc stimuluje produkci tohoto prvku v různých orgánech (to se týká především míchy s mozkem a játry). 

Indikace Heptral

Používá se pro následující poruchy:

• intrahepatální cholestáza;
• jaterní patologie, včetně cholangitidy a chronické ulcerózní cholecystitidy;
• pre-cirhotické i cirhotické stavy;
• intoxikace jater, která má alkoholickou, virovou nebo drogovou povahu (antivirové nebo protituberkulózní látky, antibiotika, antikoncepční a chemoterapeutická léčiva);
• chronická hepatitida nebo tuková jaterní dystrofie;
• stav deprese;
• abstinenční příznaky (také alkoholického původu).

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí v tabletách - 10 nebo 20 kusů uvnitř balení.

Kromě toho se vyrábí ve formě injekčního lyofilizátu - uvnitř 5 ml lahviček. Krabice obsahuje 5 těchto lahví a rozpouštědlo.

Farmakodynamika

Ademetionin je složka, která se nachází téměř ve všech fyziologických tekutinách spolu s tělesnými tkáněmi. Chemická struktura léčiva z něj činí dárce methylové podkategorie v transmethylačních procesech. Látka je během vývoje transsulfonace základem mnoha biochemických thiolových vazů (taurin s cysteinem, koenzym A atd.) A navíc je to polyaminový prekurzor (spermidin a putrescin se sperminem, které jsou zahrnuty v ribozomální struktuře ). Stimuluje také buněčnou opravu.

Transmethylace prováděná ademetioninem s ohledem na různé složky v těle (neurotransmitery, hormony, fosfolipidy a proteiny) je velmi důležitý metabolický proces. [1]

Dlouhodobé užívání léků způsobuje zvýšení hladiny glutaminu v játrech, stejně jako plazmatického taurinu s cysteinem; navíc se snižuje množství methioninu v séru, z čehož lze usuzovat na stabilizaci intrahepatických metabolických procesů a zlepšení funkce jater. [2]

Lék má choleretický účinek stimulací vazby fosfatidylcholinu v membránách hepatocytů, stejně jako polarizací a zvýšením jejich pružnosti. Díky tomu se zlepšuje transportní aktivita žlučových kyselin, což umožňuje jejich vylučování do žlučového systému. Kromě toho lék pomáhá uvolnit žlučové kyseliny z toxicity - v procesu jejich sulfatace. To zlepšuje jejich renální eliminaci a usnadňuje jejich průchod stěnami hepatocytů a vylučování žlučí.

Použití Heptralu vede k rozvoji pozitivní dynamiky hodnot přímého bilirubinu a navíc k aktivitě aminotransferáz a alkalické fosfatázy. Hepatoprotektivní a choleretické vlastnosti léčiv přetrvávají po dobu 3 měsíců od data vysazení léku.

Hladina ademetioninu u dítěte nebo dospívajícího je mnohem vyšší než u starší osoby, protože jeho hodnoty s věkem klesají. Současně jsou hodnoty ademetioninu nižší u osob s depresí. S vysokou hladinou látky uvnitř mozkových tkání jsou stimulovány procesy metabolismu katecholaminů (norepinefrin s adrenalinem), histaminu a indolaminů (melatonin se serotoninem).

Užívání léků stabilizuje methylaci fosfolipidů uvnitř stěn neuronálních buněk, normalizuje pohyb neuronálních impulsů a prodlužuje dobu aktivity nervových buněk.

Experimenty prokázaly účinnost přípravku Heptral při léčbě deprese. Jeho antidepresivní účinek se vyvíjí vysokou rychlostí a dosahuje špičkových hodnot do 5. Až 7. Dne užívání drog. Během užívání léků ademetionin překonává transformační fáze podobné endogenní složce.

Farmakokinetika

Sání.

Při užívání léků má farmakokinetika ademetioninu biexponenciální charakter s výrazným stadiem s vysokou mírou distribuce v tkáni, stejně jako s konečným stupněm eliminace s poločasem přibližně 90 minut.

Absorpce léčiva po aplikaci je téměř úplná (96%) a hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 45 minutách. Při perorálním podání tablety ademetioninu jsou jeho hodnoty Cmax svázány s velikostí porce a rovnající se 0,5-1 mg / l; k dosažení tohoto indikátoru zavedením 1násobné dávky v rozmezí 0,4-1 g jsou zapotřebí 3–5 hodin. Intraplazmatická hladina klesá na počáteční úrovně po dobu 24 hodin.

Hodnoty orální biologické dostupnosti se zvyšují, pokud jsou léky užívány mezi jídly. Po perorálním podání jsou tablety absorbovány uvnitř gastrointestinálního traktu a významně zvyšují hodnoty plazmatického ademetioninu.

Testování na zvířatech s použitím izotopových procesů potvrdilo, že orální podávání ademetioninu stimuluje tvorbu methylovaných intrahepatálních vazů. Kromě toho bylo prokázáno, že látka je asimilována typickými metabolickými cestami, které jsou charakteristické pro endogenní vazy (transsulfonace transmethylací, dekarboxylace atd.).

Distribuční procesy.

Ukazatele distribučního objemu se rovnají 0,41, stejně jako 0,44 l / kg s porcemi 0,1 a 0,5 g. Syntéza bílkovin je poměrně slabá - rovná se ≤5%.

Výměnné procesy.

Procesy, kterými je ademetionin produkován, regenerován a absorbován, se nazývají ademetioninový cyklus. Během 1. Fáze tohoto cyklu methyláza závislá na ademetioninu používá ademetionin jako substrát pro produkci S-adenosyl-homocysteinu a tento prvek je dále hydrolyzován za vzniku adenosinu s homocysteinem (za účasti S-adenosyl-homocysteinu Hydroláza).

V tomto případě se homocystein převádí zpět na methionin - přenosem methylové podkategorie z 5 -methyltetrahydrofolátu. Na konci se methionin transformuje na ademetionin, čímž se cyklus ukončí.

Vylučování.

Během radioizotopových testů za účasti dobrovolníků - požití radioaktivně značeného (například methyl 14C) ademetionin prokázal vylučování radioaktivního prvku močí, což představuje 15,5 ± 1,5% po 48 hodinách; s výkaly za 72 hodin bylo vyloučeno 23,5 ± 3,5%. Současně přibližně 60% léčiv zůstalo začleněno do stabilních fondů.

Dávkování a aplikace

Léčivo se používá orálně (v tabletách) nebo se podává intravenózně / intramuskulárně (lyofilizát rozpuštěný v dodávaném L-lysinovém rozpouštědle před injekčním postupem). Intravenózní postup se provádí velmi nízkou rychlostí.

Během intenzivní terapie se Heptral podává injekčně (denní dávka se rovná 1–2 lahvičkám (0,4–0,8 g) po dobu prvních 14–21 dnů léčby).

Při udržovací léčbě se lék užívá perorálně v denní dávce 800-1600 mg (odpovídá 2-4 tabletám).

Lék je nutné užívat mezi jídly. Doporučuje se to udělat během první poloviny dne, protože se zavedením léků lze pozorovat mírné nervové vzrušení. Tablety se polykají bez žvýkání a zapijí se čistou vodou.

Trvání podpůrného léčebného cyklu je zvoleno ošetřujícím lékařem (v průměru je to 0,5-2 měsíce).

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o účinnosti léčiva a bezpečnosti jeho použití v pediatrii.

Používejte Heptral během těhotenství

V 1. A 2. Trimestru nemůžete předepisovat léky; ve 3. Trimestru je jeho použití možné, ale pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos více očekáván než možná rizika komplikací.

Pokud je použití přípravku Heptral vyžadováno u hepatitidy B, je třeba nejprve vyřešit otázku zrušení kojení.

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat lidem s osobní nesnášenlivostí k prvkům léku.

Vedlejší efekty Heptral

Hlavní boční znaky:

• poruchy spojené s prací gastrointestinálního traktu: dyspepsie, nevolnost, pálení žáhy nebo gastralgie;
• problémy s prací centrálního nervového systému: rytmus spánku se může změnit (k nápravě můžete v noci užívat sedativa);
• příznaky alergie.

Interakce s jinými léky

Existují informace týkající se výskytu intoxikace serotoninem u lidí, kteří užívali ademetionin společně s klomipraminem. Přestože je tedy pravděpodobnost interakce pouze teoretická, je nutné být velmi opatrný při užívání léčiva v kombinaci s SSRI, bylinnými prvky, které obsahují tryptofan, a také tricyklickými (včetně klomipraminu).

Podmínky skladování

Heptral musí být skladován na místě chráněném před pronikáním vlhkosti při teplotách do 25 ° C.

Skladovatelnost

Heptral lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby prvku léčiva.

Analogy

Analogy léků jsou Heptor a Ademetionine.

Recenze

Mnoho pacientů nazývá Heptral jedním z nejúčinnějších nebo dokonce jediných skutečně pomáhajících hepatoprotektivních léků. Mnoho recenzí naznačuje, že lék velmi dobře pomáhá při léčbě jater. Ačkoli existují i názory těch, kterým léky vůbec neseděly. Z nedostatků jsou zaznamenány pouze velmi vysoké náklady na léky.