Heptral

Heptral je hepatoprotektivní lék, který má také antidepresivní účinek.

Vykazuje cholekinetickou a choleretickou aktivitu a navíc má regenerační, antifibrinolytický, detoxikační, neuroprotektivní a antioxidační účinek. Léčivo umožňuje nejen doplnit nedostatek ademetioninu v těle, ale také stimuluje produkci tohoto prvku v různých orgánech (především se to týká míchy s mozkem a jater).

Indikace Heptral

Používá se pro následující poruchy:

• intrahepatální cholestáza;
• patologie jater, včetně cholangitidy a nekalcifikované cholecystitidy v chronickém stádiu;
• precirhotické i cirhotické stavy;
• intoxikace jater alkoholického, virového nebo lékového původu (antivirová nebo antituberkulózní léčiva, antibiotika, antikoncepce a chemoterapeutika);
• chronická hepatitida nebo ztučnění jater;
• stav deprese;
• abstinence (i alkoholického původu).

Formulář vydání

Terapeutická látka se uvolňuje v tabletách - 10 nebo 20 kusů v balení.

Kromě toho se vyrábí jako injekční lyofilizát - uvnitř 5ml lahviček. Krabička obsahuje 5 takových lahviček a rozpouštědlo.

Farmakodynamika

Ademetionin je složka, která se nachází téměř ve všech fyziologických tekutinách a tělesných tkáních. Chemická struktura léčiva z něj činí donora methylové podskupiny v transmetylačních procesech. Látka je základem mnoha biochemických thiolových vazeb (taurin s cysteinem, koenzym A atd.) při vývoji transsulfurace a dále je prekurzorem polyaminu (spermidin a putrescin se sperminem, které jsou součástí ribozomální struktury). Stimuluje také buněčnou obnovu.

Transmetylace ademetioninem na různých složkách v těle (neurotransmitery, hormony, fosfolipidy a proteiny) je velmi důležitý metabolický proces. [ 1 ]

Dlouhodobé užívání léku způsobuje zvýšení hladiny glutaminu v játrech, stejně jako plazmatického taurinu a cysteinu; navíc se snižuje množství sérového methioninu, z čehož lze vyvodit závěr o stabilizaci intrahepatálních metabolických procesů a zlepšení funkce jater. [ 2 ]

Léčivo má choleretický účinek prostřednictvím stimulace vazby fosfatidylcholinu uvnitř membrán hepatocytů, stejně jako polarizace a zvýšení jejich elasticity. V důsledku toho se zlepšuje transportní aktivita žlučových kyselin, což umožňuje jejich vylučování do žlučového systému. Léčivo navíc pomáhá zbavovat žlučové kyseliny toxicity – procesem jejich sulface. To zlepšuje jejich renální eliminaci a zjednodušuje jejich průchod stěnami hepatocytů a vylučování žlučí.

Užívání přípravku Heptral vede k rozvoji pozitivní dynamiky hodnot přímého bilirubinu, stejně jako aktivity aminotransferáz a alkalické fosfatázy. Hepatoprotektivní a choleretické vlastnosti léku přetrvávají po dobu 3 měsíců od okamžiku vysazení léku.

Hladina ademetioninu u dítěte nebo dospívajícího je mnohem vyšší než u starší osoby, protože jeho hodnoty s věkem klesají. Zároveň jsou hodnoty ademetioninu nižší u lidí s depresí. Při vysokých hladinách látky se uvnitř mozkové tkáně stimulují procesy výměny katecholaminů (norepinefrinu s adrenalinem), histaminu a indolaminů (melatoninu se serotoninem).

Užívání léku stabilizuje methylaci fosfolipidů uvnitř stěn neuronálních buněk, normalizuje pohyb neuronálních impulsů a prodlužuje dobu aktivity nervových buněk.

Experimenty prokázaly účinnost přípravku Heptral v léčbě deprese. Jeho antidepresivní účinek se rozvíjí vysokou rychlostí a vrcholu dosahuje 5. až 7. den užívání léku. Během užívání léku prochází ademetionin transformačními fázemi podobnými endogenní složce.

Farmakokinetika

Sání.

Při užívání léku má farmakokinetika ademetioninu biexponenciální charakter se stupněm výrazné a rychlé distribuce v tkáních a také s konečnou fází eliminace s poločasem rozpadu přibližně 90 minut.

Absorpce léčiva po podání je téměř úplná (96 %) a hodnoty Cmax se zaznamenávají po 45 minutách. Při perorálním užití tablety ademetioninu jsou hodnoty Cmax vázány na velikost porce a rovny 0,5–1 mg/l; při podání jednorázové dávky v rozmezí 0,4–1 g je této hodnoty dosaženo za 3–5 hodin. Intraplazmatická hladina klesá na počáteční hodnoty během 24 hodin.

Hodnoty biologické dostupnosti při perorálním podání se zvyšují, pokud se lék užívá mezi jídly. Po perorálním podání se tablety vstřebávají v gastrointestinálním traktu a významně zvyšují hodnoty plazmatického ademetioninu.

Testy na zvířatech s využitím izotopových procesů potvrdily, že perorální podání ademetioninu stimuluje tvorbu metylovaných intrahepatálních vazů. Kromě toho bylo prokázáno, že látka se vstřebává typickými metabolickými cestami, které jsou charakteristické pro endogenní vazy (transsulfurace s transmetylací, dekarboxylace atd.).

Distribuční procesy.

Hodnoty distribučního objemu jsou 0,41 a 0,44 l/kg pro dávky 0,1 a 0,5 g. Syntéza proteinů je poměrně slabá – rovná se ≤5 %.

Výměnné procesy.

Procesy, kterými se ademetionin produkuje, regeneruje a asimiluje, se nazývají ademetioninový cyklus. Během první fáze tohoto cyklu používá ademetionin-dependentní methyláza ademetionin jako substrát pro produkci S-adenosyl-homocysteinu, který je poté hydrolyzován za vzniku adenosinu s homocysteinem (za účasti S-adenosyl-homocystein hydrolázy).

V tomto procesu se homocystein přeměňuje zpět na methionin – přenosem methylové podskupiny z 5-methyltetrahydrofolátu. Nakonec se methionin transformuje na ademetionin, čímž se cyklus uzavírá.

Vylučování.

V radioizotopových testech na dobrovolnících prokázalo perorální podání radioaktivně značeného ademetioninu (typ methyl-14C) vylučování radioaktivního prvku močí v množství 15,5 ± 1,5 % po 48 hodinách; 23,5 ± 3,5 % bylo vyloučeno stolicí po 72 hodinách. Současně přibližně 60 % léčiva zůstalo zabudováno ve stabilních zásobách.

Dávkování a aplikace

Léčivo se užívá perorálně (v tabletách) nebo se podává intravenózně/intramuskulárně (lyofilizát se před injekčním podáním rozpustí v dodaném rozpouštědle L-lysinu). Intravenózní podávání se provádí velmi nízkou rychlostí.

Během intenzivní terapie se Heptral podává injekčně (denní dávka je 1-2 lahvičky (0,4-0,8 g) po dobu prvních 14-21 dnů léčby).

Pro udržovací léčbu se lék užívá perorálně v denní dávce 800-1600 mg (což odpovídá 2-4 tabletám).

Lék by se měl užívat mezi jídly. Doporučuje se to v první polovině dne, protože při podání léku se může objevit mírné nervové vzrušení. Tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se čistou vodou.

Délku udržovacího léčebného cyklu volí ošetřující lékař (v průměru je to 0,5–2 měsíce).

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti a bezpečnosti jeho použití v pediatrii.

Používejte Heptral během těhotenství

Lék by neměl být předepisován v 1. a 2. trimestru, ve 3. trimestru je jeho použití možné, ale pouze v situacích, kdy je pravděpodobný přínos očekávanější než možná rizika komplikací.

Pokud je užívání přípravku Heptral během kojení nutné, je třeba nejprve vyřešit otázku ukončení kojení.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s osobní intolerancí na složky léku.

Vedlejší efekty Heptral

Hlavní vedlejší účinky:

• poruchy spojené s gastrointestinálním traktem: dyspepsie, nevolnost, pálení žáhy nebo gastralgie;
• problémy s fungováním centrálního nervového systému: může se změnit spánkový rytmus (k jeho nápravě můžete v noci užívat sedativa);
• alergické příznaky.

Interakce s jinými léky

Existují informace o výskytu serotoninové intoxikace u lidí, kteří užívali ademetionin společně s klomipraminem. Proto, ačkoli je možnost interakce pouze teoretická, je nutné lék užívat velmi opatrně v kombinaci s látkami ze skupiny SSRI, bylinnými složkami obsahujícími tryptofan a také s tricyklickými antidepresivy (včetně klomipraminu).

Podmínky skladování

Heptral musí být skladován na místě chráněném před vlhkostí při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Heptral lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého prvku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Heptor a Ademetionin.

Recenze

Mnoho pacientů označuje Geptral za jeden z nejúčinnějších nebo dokonce jediný skutečně užitečný hepatoprotektivní lék. Mnoho recenzí ukazuje, že lék velmi dobře pomáhá při léčbě jater. Existují však i názory těch, kterým lék vůbec nechutnal. Mezi nevýhody uvádějí především velmi vysokou cenu léku.