Hepacef

Hepacef je antibiotikum ze skupiny β-laktamů se širokým spektrem účinku. [ 1 ]

Léčivou látkou léku je cefoperazon – antimikrobiální léčivo z podskupiny cefalosporinů 3. generace. Léčivo vykazuje intenzivní baktericidní účinek na patogenní mikroorganismy. Princip účinku léku je založen na schopnosti účinné složky potlačovat procesy vazby proteinů uvnitř bakteriálních buněk. [ 2 ]

Indikace Hepacef

Používá se k léčbě (monoterapie nebo kombinace s jinými látkami) lidí s infekcemi spojenými s bakteriemi citlivými na cefoperazon. Mezi takové poruchy patří:

• léze postihující pánevní orgány, žlučové cesty a močovou trubici;
• infekce dolních a horních cest dýchacích;
• léze kloubů s kostmi, podkožními vrstvami a epidermis;
• meningitida pooperačního nebo traumatického původu, sepse, peritonitida a uretritida gonokokového původu, probíhající bez rozvoje komplikací.

Léky mohou být předepsány k prevenci infekcí v případě chirurgického zákroku.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě parenterální tekutiny - uvnitř lahviček o objemu 1 g. V balení je 10 takových lahviček.

Farmakodynamika

Léčivo ovlivňuje kmeny gramnegativních a grampozitivních anaerobů s aerobními organismy. Mezi nimi jsou i jednotlivé kmeny, které produkují β-laktamázy (včetně kmenů Haemophilus influenzae a gonokoků, které produkují β-laktamázy). [ 3 ]

Farmakokinetika

Při intravenózních injekcích se hodnoty intraplazmatické Cmax aktivní složky zaznamenávají po 15 minutách a při intramuskulárních injekcích po 1 hodině. Ve žluči se hladina Cmax pozoruje po 1-3 hodinách. Přibližně 93 % podaného cefoperazonu se syntetizuje s bílkovinami.

Cefoperazon se v těle dobře distribuuje a vytváří vysoké hladiny léčiva v plicích, jaterní tkáni, mandlích a také ve stěnách žlučníku, ledvin, kostní tkáni a pánevních orgánech. Léčivá látka léčiva se vyskytuje ve vysokých koncentracích ve žluči a sputu.

Cefoperazon je schopen překonat hematoplacentární bariéru a vylučuje se také mateřským mlékem. Pokud není hematoencefalická bariéra pacienta poškozena, lék se téměř nevylučuje do mozkomíšního moku, ale u osob s traumatickou nebo pooperační meningitidou tvoří v mozkomíšním moku vysoké hladiny.

Malá část léku se podílí na metabolických procesech.

Poločas rozpadu léku je přibližně 2 hodiny. Vylučování probíhá převážně žlučí a přibližně 30 % močí.

Dávkování a aplikace

Hepacef ve formě parenterální tekutiny se podává intramuskulárně nebo intravenózně.

K přípravě intravenózní tekutiny lze použít vodu pro injekční podání, 5% nebo 10% roztok glukózy pro injekční podání, 5% roztok glukózy, fyziologický roztok a 0,9% roztok NaCl pro injekční podání. Do lahvičky se přidá kompatibilní rozpouštědlo (2,8 ml) a poté se nádobka protřepe. Tekutina se podává po úplném rozpuštění lyofilizátu. Pro účinnější rozpouštění lze objem přidaného rozpouštědla zvýšit na 5 ml.

Pro intravenózní injekce kapátkem se připravená tekutina rozpustí v kompatibilním rozpouštědle (20-100 ml). V tomto případě nesmí objem injekční tekutiny během podávání kapátkem překročit 20 ml (pokud je potřeba více rozpouštědla, je nutné použít jiné kompatibilní roztoky). Doba podávání kapátkem je často 15-60 minut.

Pokud se provádí tryskové intravenózní podání léku, maximální jednorázová dávka cefoperazonu je 2 mg (pro dospělého) a 50 mg/kg (pro dítě). Během tryskových injekcí by měl být indikátor cefoperazonu uvnitř roztoku 0,1 g/ml. Délka tryskového podání léku je 3-5 minut.

Při přípravě tekutiny pro intramuskulární injekce lze použít injekční vodu a 2% lidokain. Potřebný objem injekční tekutiny se přidá do lahvičky s lyofilizátem, protřepe se a poté se po rozpuštění prášku přidá 2% lidokain.

Lidokain by měl být používán pouze v situacích, kdy je konečná hladina cefoperazonu v roztoku vyšší než 0,25 g/ml. Indikátory lidokainu v hotové tekutině by měly být 0,5 %. Léčivá tekutina musí být průhledná – po dosažení tohoto stavu se hluboce vstříkne do hýžďového svalu (horní vnější kvadrant).

Před podáním léku je nutné provést epidermální test. Kromě toho je nutné u osob, kterým jsou podávány intramuskulární injekce lidokainu, testovat toleranci na tuto látku.

Pro dospělé je dávka často 1-2 g léku v 12hodinových intervalech.

Pokud se pozoruje závažná infekce, dávka pro dospělého se zvýší na 2-4 g léku, a to také s 12hodinovými přestávkami.

V případě těžké infekce lze dospělému podat maximálně 12-16 g Hepacefu (dávka se rozdělí do 3 injekcí ve stejných časových intervalech).

Standardní délka léčby je 7-14 dní.

U dospělého s gonokokovou uretritidou (bez komplikací) by mělo být 0,5 g léku podáno intramuskulárně jednou.

U dítěte se dávka předepisuje v 12hodinových intervalech po 0,025-0,1 g/kg látky. V případě závažných infekcí lze dávku dítěte zvýšit na 0,2-0,3 g/kg denně (tato dávka se rozdělí do 2-3 injekcí, podávaných ve stejných časových intervalech).

U předčasně narozených a novorozených dětí se dávka léku volí individuálně.

Terapie obvykle trvá 7-14 dní.

Pro profylaxi v případě operací se lék užívá v dávce 1-2 g 30-90 minut před zákrokem. Poté se cefoperazon podává v dávce 1-2 g s 12hodinovými přestávkami během 24 hodin po dokončení operace (při provádění zákroků souvisejících s kardiovaskulárními onemocněními, kloubními protetikami a v případě kolonoproktologie by se lék měl užívat po dobu 3 dnů od okamžiku operace).

Lidé s renální dysfunkcí (hladina kreatininu pod 18 ml za minutu) mohou užívat maximálně 4 g přípravku Hepacef denně.

U osob podstupujících hemodialýzu se lék podává po ukončení léčebného sezení.

Během léčby léky je nutné neustále sledovat hodnoty PT.

Používejte Hepacef během těhotenství

Cefoperazon se u těhotných žen používá pouze v přísných indikacích.

Pokud není možné předepsat alternativní lék během kojení, je třeba kojení po dobu léčby přerušit. Kojení lze obnovit pouze se souhlasem ošetřujícího lékaře.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s intolerancí cefalosporinů a jiných β-laktamových antimikrobiálních látek. Dále nepoužívat u chronického alkoholismu a u osob užívajících léky obsahující ethanol.

Používá se s opatrností u osob se zvýšeným sklonem ke krvácení, poruchami funkce jater a onemocněními žlučových cest, které mají obstrukční charakter, a také u starších osob. V případě poruch funkce ledvin/jater lze lék použít pouze po důkladném zvážení možných rizik a přínosů.

Vzhledem k možnosti narušení vazebných procesů vitaminu K během léčby přípravkem Hepacef se u osob s cystickou fibrózou a také u osob na částečné nebo úplné parenterální výživě používá s maximální opatrností.

Vedlejší efekty Hepacef

Lék je obvykle snášen bez komplikací. Mezi možné nežádoucí účinky patří:

• poruchy postihující hepatobiliární systém a gastrointestinální trakt: zvracení, střevní poruchy, nevolnost a zvýšené hladiny intrahepatálních enzymů. Občas se může vyskytnout pseudomembranózní kolitida (i po několika dnech od ukončení léčby);
• poruchy hematopoetických procesů: eozinofilie, snížené hodnoty hematokritu s hemoglobinem a hypotrombinémie. Sporadicky se vyskytuje kurabilní neutropenie;
• alergické příznaky: kopřivka, horečka a svědění epidermie. Někdy se rozvine anafylaxe, která vyžaduje okamžitou léčbu (například je nutné podat kortikosteroidy a adrenalin; navíc se v případě potřeby provádí tracheální intubace, kyslíková terapie a umělá plicní ventilace);
• Jiné: v případě intravenózní injekce se může objevit flebitida; v případě intramuskulární injekce se může objevit bolest v oblasti zákroku. Současně se u pacientů při použití cefoperazonu vyvinul nedostatek vitaminu K a navíc falešně pozitivní odpověď na Coombsův test a stanovení hladiny cukru v moči provedené neenzymatickými metodami. Dlouhodobá léčba může vyvolat kandidózu (vaginální nebo orální).

Předávkovat

Užívání vysokých dávek cefoperazonu může vyvolat epileptický záchvat, křeče a také hemolytickou anémii, trombocyto-, neutro- nebo leukopenii. Podání vysokých dávek cefoperazonu zvyšuje pravděpodobnost anafylaxe (i fatální).

Lék nemá antidotum. Pokud se objeví příznaky otravy, použijí se symptomatické látky. Současně se v případě předávkování užívání léku také zruší. Pokud se objeví křeče, podává se diazepam.

Při užívání vysokých dávek cefoperazonu je nutné vzít v úvahu možnost anafylaxe. Léčba tímto lékem se proto provádí pouze v nemocnici pod stálým lékařským dohledem.

Interakce s jinými léky

Lék se nepoužívá společně s látkami obsahujícími ethanol, protože to může způsobit příznaky podobné disulfiramu spojené s hromaděním acetaldehydu v krvi. Charakteristické příznaky se objevují během 15-30 minut od užití ethanolu a samy odezní po 2-3 hodinách.

Riziko krvácení se zvyšuje, pokud je lék kombinován s heparinem, antikoagulancii a trombolytiky.

Kličková diuretika a aminoglykosidy zvyšují nefrotoxickou aktivitu cefoperazonu (intenzita této poruchy je nejvýraznější u jedinců s renální dysfunkcí).

Zavedení přípravku Hepacef v kombinaci s deriváty kyseliny salicylové, NSAID a sulfinpyrazonem zvyšuje pravděpodobnost vzniku vředů v gastrointestinálním traktu a také krvácení do žaludku.

Léčivo by se nemělo používat parenterálně v kombinaci s aminoglykosidovými roztoky. Pokud bylo předepsáno kombinované užívání těchto látek, nejprve se podá Gepacef, poté se infuzní systém propláchne (použije se kompatibilní roztok) a teprve poté se podá roztok aminoglykosidů.

Podmínky skladování

Hepacef by měl být skladován při teplotě 2–8 °C. Připravený roztok se podává ihned a nelze jej skladovat.

Skladovatelnost

Gepacef lze použít do 24 měsíců od data prodeje léku.

Analogy

Analogy léku jsou látky Cefoperazon a Medocef s Cefobidem.