Hepacef

Hepacef je antibiotikum ze skupiny β-laktamů se širokou škálou účinků. [1]

Aktivním prvkem léčiva je složka cefoperazon - antimikrobiální terapeutické činidlo z podskupiny cefalosporinů 3. Generace. Lék vykazuje intenzivní baktericidní účinek proti patogenům. Princip účinku léčiva je založen na schopnosti aktivní složky potlačovat procesy vazby na proteiny uvnitř bakteriálních buněk. [2]

Indikace Hepacef

Používá se k léčbě (monoterapie nebo v kombinaci s jinými látkami) u osob s infekcemi spojenými s bakteriemi, které vykazují citlivost na cefoperazon. Mezi tato porušení patří:

• léze postihující pánevní orgány, žlučové kameny a močovou trubici;
• infekce dolních a horních cest dýchacích;
• léze kloubů s kostmi, podkožními vrstvami a epidermis;
• meningitida s pooperačním nebo traumatickým původem, septikémie, , peritonitida a uretritida gonokokové povahy, probíhající bez vzniku komplikací.

Lék může být předepsán k prevenci infekcí v případě operací.

Formulář vydání

Uvolňování léčiv se provádí ve formě parenterální kapaliny - uvnitř lahví o objemu 1 g. V balení - 10 takových lahví.

Farmakodynamika

Kmeny gramnegativních a pozitivních anaerobů s aeroby jsou citlivé na vliv léčiva. Mezi nimi jsou jednotlivé kmeny produkující β-laktamázy (sem patří kmeny Haemophilus influenzae a gonokoky, které produkují β-laktamázy). [3]

Farmakokinetika

Při i / v injekcích se hodnoty intraplazmatického Cmax účinné složky zaznamenávají po 15 minutách a při i / m injekcích - po 1 hodině. Uvnitř žluči je hladina Cmax pozorována po 1-3 hodinách. Přibližně 93% podaného cefoperazonu je syntetizováno s proteinem.

Cefoperazon prochází dobrou distribucí v těle a vytváří vysoké léčebné parametry uvnitř plic, jaterních tkání, palatinových mandlí a kromě stěn žlučníku, ledvin, kostních tkání a pánevních orgánů. Účinná látka léčiva vytváří vysoké hodnoty a uvnitř žluči se sputem.

Cefoperazon je schopen překročit hematoplacentární bariéru, stejně jako se vylučuje do mateřského mléka. Pokud pacientův BBB není poškozen, lék se téměř nevylučuje uvnitř mozkomíšního moku, ale u lidí s traumatickou nebo pooperační meningitidou vytváří vysoké hodnoty uvnitř mozkomíšního moku.

Malá část léčiva se podílí na metabolických procesech.

Poločas rozpadu léčiva je přibližně 2 hodiny. Vylučování se provádí hlavně žlučí a asi o 30% více - močí.

Dávkování a aplikace

Hepacef ve formě parenterální tekutiny se podává intramuskulárně nebo intravenózně.

K výrobě i / v kapaliny lze použít injekční vodu, 5% nebo 10% injekční glukózu, 5% roztok glukózy, fyziologickou tekutinu a injekci 0,9% NaCl. Do vnitřní části lahve se přidá kompatibilní rozpouštědlo (2,8 ml) a poté se nádoba protřepe. Zavádění kapaliny se provádí, když je lyofilizát zcela rozpuštěn. Aby bylo rozpouštění účinnější, můžete zvýšit objem přidaného rozpouštědla na 5 ml.

Pro intravenózní injekce kapátkem se připravená kapalina rozpustí ve kompatibilním rozpouštědle (20-100 ml). Současně nesmí být objemy injekční kapaliny během podávání kapátkem větší než 20 ml (pokud je zapotřebí více rozpouštědla, musí být použity jiné kompatibilní roztoky). Doba aplikace kapátkem je často 15-60 minut.

Pokud se provádí trysková intravenózní injekce léčiv, velikost maximálně 1násobku porce cefoperazonu je 2 g (pro dospělého) a 50 mg / kg (pro dítě). Během tryskových injekcí by měl být cefoperazonový index uvnitř roztoku 0,1 g / ml. Trysková aplikace léčiv trvá 3–5 minut.

Při přípravě kapaliny pro intramuskulární injekce lze použít injekční vodu a 2% lidokain. Požadovaný objem injekční kapaliny se přidá do vnitřku lahvičky s lyofilizátem, protřepe se a poté, co se čeká na rozpuštění prášku, se do něj přidá 2% lidokain.

Lidokain je nutné použít pouze v situacích, kdy je konečná hladina cefoperazonu uvnitř roztoku vyšší než 0,25 g / ml. Hodnoty lidokainu uvnitř hotové kapaliny by měly být 0,5%. Léčivá kapalina musí být průhledná - po získání takového stavu se hluboce vstříkne do svalů hýždí (horní vnější kvadrant).

Před podáním léku musí být proveden epidermální test. Kromě toho musí být lidé, kterým jsou injekčně aplikovány IM injekce s použitím lidokainu, testováni na toleranci k této látce.

U dospělých je často předepsáno použití 1-2 g léků ve 12hodinových intervalech.

Pokud dojde k závažné infekci, porce pro dospělého se zvýší na 2–4 g léku, rovněž s 12hodinovou přestávkou.

V případě závažné infekce může být dospělému podáno maximálně 12-16 g Hepacefu (porce je rozdělena na 3 injekce ve stejných časových intervalech).

Standardní doba léčby je 7-14 dní.

Dospělý s gonokokovým typem uretritidy (bez komplikací) musí intramuskulárně aplikovat 0,5 g léků.

Pro dítě je aplikace předepsána s 12hodinovými intervaly dávek 0,025-0,1 g / kg látky. V případě závažných infekcí se dětská část může zvýšit na 0,2-0,3 g / kg denně (tato dávka je rozdělena na 2-3 injekce se zavedením ve stejných časových intervalech).

U předčasně narozených a novorozených dětí je část léků vybrána osobně.

Terapie obvykle trvá 7-14 dní.

Pro profylaxi v případě operací se lék používá v porcích 1-2 g, 30-90 minut před zákrokem. Dále se cefoperazon podává v dávce 1–2 g s 12hodinovými přestávkami během dne po dokončení operace (při provádění postupů souvisejících s CVS, provádění kloubních protetik, stejně jako v případě kolonoproktologie, lék by měl být použit do 3 dnů od data operace).

Osobám s poruchou funkce ledvin (hladina CC pod 18 ml za minutu) lze použít maximálně 4 g přípravku Hepacef denně.

U osob na hemodialýze se lék používá na konci léčebného sezení.

Během léčby s použitím léků je nutné neustále sledovat hodnoty PTV.

Používejte Hepacef během těhotenství

Cefoperazon se používá u těhotných žen pouze za přísných indikací.

Pokud neexistuje možnost předepisování alternativního léku na kojení, je nutné během léčby hepatitidu B vysadit. Obnovení krmení je povoleno pouze se svolením ošetřujícího lékaře.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat osoby s nesnášenlivostí k cefalosporinům, stejně jako k jiným β-laktamovým antimikrobiálním látkám. Kromě toho se nepoužívají k alkoholismu chronické povahy a u osob užívajících léky obsahující ethanol.

S opatrností se používá u lidí se zvýšenou tendencí ke krvácení, jaterních dysfunkcí a obstrukčních chorob gastrointestinálního traktu, stejně jako u starších osob. V případě dysfunkce ledvin / jater může být lék použit pouze po pečlivém posouzení možných rizik a přínosů.

Vzhledem k přítomnosti pravděpodobnosti poruchy ve vazebných procesech K-vitaminu při léčbě Hepacefem se používá s extrémní opatrností u lidí s cystickou fibrózou, a navíc u lidí, kteří jsou na částečné nebo úplné parenterální výživě.

Vedlejší efekty Hepacef

Lék je obvykle tolerován bez komplikací. Mezi možné vedlejší příznaky patří:

• poruchy postihující hepatobiliární systém a gastrointestinální trakt: zvracení, poruchy stolice, nevolnost a zvýšení hodnot intrahepatálních enzymů. Občas (také po několika dnech od ukončení léčby) se může objevit kolitida pseudomembranózní povahy;
• poruchy hematopoetických procesů: eozinofilie, pokles hodnot hematokritu s hemoglobinem a hypotrombinemií. Léčitelná neutropenie je zaznamenána pouze jednou;
• příznaky alergie: kopřivka, horečka a epidermální svědění. Někdy byl pozorován vývoj anafylaxe vyžadující okamžitou terapii (například je nutné podávat kortikosteroidy a epinefrin; v případě potřeby se navíc provádí tracheální intubace, oxygenoterapie a mechanická ventilace);
• ostatní: v případě intravenózní injekce se může objevit flebitida; při intramuskulární injekci se v oblasti postupu může objevit bolest. Současně se při používání cefoperazonu u pacientů vyvinul nedostatek K-vitamínů a navíc falešně pozitivní reakce na Coombsův test a stanovení hodnot cukru uvnitř moči, prováděné neenzymatickými metodami. Dlouhodobá léčba může vyvolat kandidózu (vaginální nebo orální).

Předávkovat

Použití velkých dávek cefoperazonu může vyvolat záchvat epilepsie, křeče a navíc hemolytickou anémii, trombocyto-, neutro- nebo leukopenii. Zavedení Hepacefu ve vysokých dávkách zvyšuje pravděpodobnost anafylaxe (také smrtelné).

Tento lék nemá protijed. Když se objeví příznaky otravy, použijí se symptomatické látky. Současně se v případě předávkování také ruší používání léků. Pokud dojde k záchvatům, podává se diazepam.

Při použití velkých dávek cefoperazonu je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost anafylaxe. Léčba s použitím léků se proto provádí pouze v nemocnici, pod neustálým dohledem lékařů.

Interakce s jinými léky

Tento léčivý přípravek se nepoužívá společně s látkami obsahujícími ethanol, protože to může způsobit výskyt symptomů podobných disulfiramu spojených s akumulací acetaldehydu v krvi. Typické příznaky se objevují do 15-30 minut od okamžiku aplikace ethanolu a samy zmizí po 2-3 hodinách.

Pravděpodobnost krvácení se zvyšuje v případě kombinace léků s heparinem, antikoagulancii a trombolytiky.

Kličková diuretika a aminoglykosidy zvyšují nefrotoxickou aktivitu cefoperazonu (intenzita této poruchy je nejvýraznější u osob s poruchou funkce ledvin).

Zavedení přípravku Hepacef v kombinaci s deriváty kyseliny salicylové, NSAID a sulfinpyrazonu zvyšuje pravděpodobnost vzniku vředů v gastrointestinálním traktu a krvácení uvnitř žaludku.

Tento léčivý přípravek nemůžete používat parenterálně v kombinaci s aminoglykosidovými tekutinami. Pokud bylo předepsáno kombinované použití těchto prostředků, je nejprve představen Hepacef; poté se infuzní systém propláchne (použije se kompatibilní roztok) a poté se vstříkne roztok aminoglykosidu.

Podmínky skladování

Hepacef musí být udržován při teplotách v rozmezí 2–8 ° C. Hotová kapalina se vstříkne okamžitě, nelze ji skladovat.

Skladovatelnost

Hepacef lze použít do 24 měsíců od data prodeje léku.

Analogy

Analogy léků jsou látky Cefoperazone a Medocef s Cephobidem.