Genfastat

Genfastat je analog látky somatostatin. Používá se při intenzivních terapeutických postupech v gastroenterologii.

Indikace Genfastata

Používá se v následujících případech:

• akromegalie (pokud radioterapie, chirurgické zákroky a užívání agonistů dopaminu neměly požadovaný účinek);
• novotvary, u kterých je pozorována zvýšená produkce somatoliberinu (STH-RF);
• eliminace projevů vznikajících v důsledku sekrece novotvarů v gastrointestinálním traktu (včetně karcinoidních novotvarů doprovázených karcinoidním syndromem, stejně jako inzulinomů s glukagonomy a gastrinomy);
• prevence vzniku pooperačních komplikací ve slinivce břišní;
• průjem refrakterní na jiné typy léčby u lidí s AIDS.

Používá se také k zastavení krvácení a prevenci jeho opětovného výskytu v křečových žilách jícnu u lidí s jaterní cirhózou (v kombinaci s endoskopickou skleroterapií).

[ 1 ]

Formulář vydání

Terapeutické činidlo se uvolňuje ve formě kapaliny pro subkutánní nebo intravenózní injekce ve skleněných lahvičkách o objemu 1 ml. Uvnitř krabičky je 5 takových lahviček.

Farmakodynamika

Genfastat je umělý analog somatostatinu s dlouhodobým terapeutickým účinkem. Léčivo potlačuje uvolňování STH předním lalokem hypofýzy a navíc uvolňování TSH.

Současně potlačuje endokrinní (glukagon s inzulínem) a exokrinní sekreci slinivky břišní, procesy sekrece kyseliny chlorovodíkové s gastrinem, sekretinu s cholecystokininem, vazointestinálního peptidu s jednotlivými dalšími peptidy, trávicí enzymy a bioaktivní složky, jejichž sekrece probíhá prostřednictvím gastroenteropankreatického systému. Lék také potlačuje motorickou funkci gastrointestinálního traktu.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Po subkutánní injekci se léčivo rychle a vysokou rychlostí vstřebává do krevního oběhu. Plazmatická hladina Cmax účinné látky je zaznamenána po půl hodině. Intraplazmatická syntéza s bílkovinami je 65 %; na vytvořené krevní složky se váže velmi slabě. Hodnoty Vd jsou 0,27 l/kg.

Celkové hodnoty clearance jsou 160 ml/min. Poločas rozpadu po subkutánní injekci je 100 minut. Po intravenózní injekci dochází k vylučování ve 2 fázích s poločasy 10, respektive 90 minut.

[ 3 ], [ 4 ]

Dávkování a aplikace

Lék se používá k intravenózním a subkutánním injekcím.

V případě endokrinních nádorů se lék podává subkutánně, počáteční dávka je 50 mcg s 1-2 dávkami denně. Poté, s ohledem na získaný výsledek, vliv na hladiny hormonů produkovaných nádorem (v případě karcinoidního nádoru - vliv na sekreci kyseliny 5-hydroxyindoloctové močí) a toleranci, lze dávku postupně zvyšovat na 100-200 mcg s 3 dávkami denně. Pro dosažení rychlé odpovědi, například v případě karcinoidních nádorů, se počáteční dávka léku podává ve formě zředěné bolusové injekce za současného sledování srdeční frekvence.

Pokud po 1 týdnu léčby karcinoidního nádoru nedojde k žádným pozitivním změnám, lze ji ukončit.

V případě akromegalie se lék aplikuje subkutánně v počáteční dávce 50-100 mcg, která se aplikuje v 12hodinových intervalech. Dávkování se poté volí s ohledem na výsledky stanovení krevních ukazatelů růstového hormonu, analýzu klinických příznaků a toleranci léku. V zásadě se vyžaduje podávání 200-300 mcg látky denně. Pokud se ukazatel růstového hormonu po 3 měsících léčby neklesne na požadované hodnoty a klinický obraz onemocnění se nezlepší, léčba se zruší.

Aby se zabránilo pooperačním komplikacím na slinivce břišní, první dávka léku (100 mcg) se podává subkutánně 60 minut před laparotomií; poté se po operaci podává 100 mcg 3krát denně po dobu následujících 7 dnů. Pouze za výjimečných okolností mohou být nutné vyšší dávky. Udržovací dávky se volí individuálně. Pokud se po 1 týdnu léčby maximálními povolenými dávkami nedostaví výsledek, léčba se ukončí.

Příprava tekutiny pro intravenózní zákroky.

Bezprostředně před zákrokem se léčivá látka z lahvičky pro opakované použití rozpustí v 0,9% NaCl. Léčivý přípravek se nesmí rozpouštět v roztoku glukózy. V tomto případě jsou minimální limity rozpouštění léčiva 1:1 a maximální 1:9. Aby se zabránilo kontaminaci bakteriemi, je třeba zátku lahvičky propíchnout maximálně 10krát. Připravenou tekutinu je nutné spotřebovat do 8 hodin a zbývající nepoužitou látku zlikvidovat.

Otevřená opakovaně použitelná lahvička s lékem (200 mcg/ml) by měla být uchovávána v chladničce (teplotní rozmezí 2–8 °C). Její trvanlivost je 15 dní.

Před podáním se tekutina kontroluje na přítomnost sedimentu a částic, a také na změny barvy, průhlednosti a těsnosti lahvičky.

Je zakázáno používat látku se změněným nebo zakaleným odstínem, stejně jako pokud obsahuje sediment s částicemi a pokud jsou na lahvi stopy šmouh.

Používejte Genfastata během těhotenství

Genfastat lze předepsat kojícím nebo těhotným ženám pouze tehdy, pokud existují přísné vitální indikace.

Kontraindikace

Použití léku je kontraindikováno v případě intolerance na oktreotid.

[ 5 ], [ 6 ]

Vedlejší efekty Genfastata

Podávání léku vede k výskytu následujících nežádoucích účinků:

• Gastrointestinální poruchy: zvracení, bolesti břicha, nechutenství, průjem, steatorea, nevolnost a nadýmání. Může se objevit glukózová intolerance. Občas se objevuje bolest při palpaci, ostrá bolest v epigastrické oblasti, svalové napětí v peritoneu, hyperbilirubinémie a akutní hepatitida a zvýšená aktivita jaterních enzymů. Dlouhodobé užívání někdy vede k tvorbě kamenů uvnitř žlučníku;
• místní příznaky: svědění, pálení, bolest, zarudnutí a otok v oblasti injekce.

[ 7 ]

Předávkovat

Dávky léku až do 2000 mcg denně, podávané formou subkutánních injekcí po dobu několika měsíců, jsou často tolerovány bez komplikací.

Při maximální jednorázové bolusové intravenózní injekci pro dospělého, která činí 1000 mcg léku, se objevují projevy jako zarudnutí kůže na obličeji, snížená srdeční frekvence a dále spastická bolest v oblasti břicha, nevolnost, průjem a pocit prázdnoty v žaludku. Tyto příznaky vymizí do 24 hodin od podání léku.

V případě náhodného užití příliš velké dávky oktreotidu (250 mcg/hodinu, nikoli 25 mcg/hodinu) prostřednictvím prodloužené infuze nebyly hlášeny žádné nežádoucí příznaky. Akutní intoxikace také nevede k život ohrožujícím příznakům. K odstranění poruch jsou přijata symptomatická opatření.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakce s jinými léky

Látky podobné somatostatinu jsou schopny snížit clearance složek, jejichž metabolismus se provádí pomocí izoenzymů systému hemoproteinu P450 (to může být spojeno s potlačením růstového hormonu).

Současné užívání s bromokriptinem způsobuje zvýšení jeho biologické dostupnosti.

Kombinace s inzulinem může zesílit antidiabetický účinek léku.

Podávání společně s cyklosporinem snižuje absorpci tohoto prvku.

Užívání přípravku Genfastat a cimetidinu inhibuje absorpci cimetidinu.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Genfastat by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah dětí. Lék nezmrazujte. Teplotní indikátory jsou v rozmezí 2-8 °C.

Skladovatelnost

Genfastat lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Žádost pro děti

O použití léku v pediatrii existují pouze omezené informace, a proto se dětem nepředepisuje.

Analogy

Analogy léku jsou léky Octra s oktrestatinem a Sandostatinem.

[ 12 ]