Gemcitabin

Gemcitabin je antimetabolit a má protinádorový účinek.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikace Gemcitabin

Používá se k léčbě takových onemocnění:

• rakovina postihující pankreas;
• karcinom v oblasti močové trubice, prostaty nebo ledvin;
• rakoviny prsu nebo vaječníků;
• plicní karcinom.

[9], [10], [11]

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku se provádí ve formě lyofilizátu v objemu flakonchikah 0,2 nebo 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamika

Gemcitabin má depresivní účinek na proces vázání DNA. Lék ovlivňuje buňky ve stadiích S, stejně jako v G1 / S. Metabolismus látky nastává před tvorbou 2-fosfátových a 3-fosfátových nukleosidů. V tomto případě zpočátku zpomaluje aktivitu RNA, zatímco druhé - jsou postaveny v řetězcích RNA a DNA. V důsledku toho je vazba DNA blokována a patogenní buňky umírají.

Zaznamenává se účinnost léků u karcinomu pankreatu. Při monoterapii u 25-40% pacientů je pozorováno klinické zlepšení stavu. Kombinace léčiva s cisplatinou zvyšuje terapeutický účinek. Současně při nižších koncentracích má přípravek radiosenzitizační vlastnosti.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetika

Když se infuzní část je 1 g / m ², je plazma parametry Cmax pozorovaná po 3-15 minut; zatímco léčivé vlastnosti léčiva se zachovávají dalších 90 minut.

Lék má slabou syntézu s proteinem. Procesy výměny se vyskytují uvnitř ledvin játry, v důsledku čehož se aktivní složka léčiva převádí na neaktivní metabolický produkt.

Vylučování se provádí ledvinami (89%) a při oslabení jejich práce se začíná hromadit neaktivní produkt rozkladu.

[23], [24], [25], [26]

Dávkování a aplikace

Lék se podává intravenózně kapátkem. Jako rozpouštědlo lze použít pouze 0,9% roztok chloridu sodného. Nejdříve se do zásobníku nalije 25 ml rozpouštědla s 1 g léčiva a pak se protřepe a zředí požadovaným množstvím roztoku. Výsledná směs by neměla obsahovat nerozpustné částice. Lze uchovávat při pokojové teplotě po dobu 24 hodin.

Chemoterapie s gemcitabinem se provádí ve formě monoterapie nebo v kombinaci s platinovými léky (mezi nimiž je oxaliplatin a cisplatina s karboplatinou). Níže jsou uvedeny příklady režimů léčby.

Karcinomu v mochevika oblasti aplikovaného 1,25 g / m ^2, látky na 1., 8. A 15. Dny cyklu, v intervalech 28 dní.

U plicního karcinomu se podává 1 g / m ² léku jednou týdně po dobu 3 po sobě jdoucích týdnů. Dále musíte udělat přestávku, která je 7 dní, a opakujte výše uvedený cyklus.

Při karcinomu v pankreatických podávané jednou za týden až 1 g / m ² účinné látky v období 7 po sobě jdoucích týdnů. Dále byste měli přestávku po dobu 7 dní a pokračovat v léčbě výše uvedenou dávkou, s jednou injekcí po dobu jednoho týdne, po 21. Den v řadě. Když je frekvence injekcí zvýšena, toxické vlastnosti léčiva jsou zesíleny.

Během léčebného cyklu je nutné sledovat bílé krvinky a krevní destičky. Pokud se u pacienta vyvinou hematoxicita, je část snížena nebo injekce je odložena. Kromě toho musíte neustále sledovat práci ledvin a jater.

[32], [33], [34], [35]

Používejte Gemcitabin během těhotenství

Gemcitabin není povolen pro těhotné ženy.

Kontraindikace

Mezi hlavní kontraindikace patří nesnášenlivost pacienta k léčbě, stejně jako období kojení.

Opatrnost je nutná při použití u lidí s selháním nebo játry ledvin, potlačení funkce kostní dřeně, stejně jako u onemocnění, které mají bakteriální nebo virovou etiologii.

[27], [28]

Vedlejší efekty Gemcitabin

Použití léků může vést k vzniku některých vedlejších účinků:

• nespavost a bolesti hlavy;
• bronchiální křeče, dyspnoe, plicní edém a kašel;
• arytmie a snížení krevního tlaku;
• anémie, leukocytů nebo trombocytopenie;
• stomatitida, průjem, nevolnost, stejně jako zvýšení jaterních transamináz;
• hematurie nebo proteinurie;
• vypadávání vlasů nebo vyrážka;
• bolest zad;
• obličejová otupělost;
• myalgie.

[29], [30], [31]

Předávkovat

Když dojde k intoxikaci, myelodeprese, zimnice, únava a kašel. Navíc krvácení, bolest v dolní části zad, parestézie, krev v moči a výkaly, stejně jako erupce na epidermis.

Gemcitabin nemá protilátku. Pacient by měl být pod lékařským dohledem; Navíc prochází symptomatickými postupy a sleduje složení krve v dynamice.

[36], [37], [38], [39]

Interakce s jinými léky

Kombinace s imunosupresivy (mezi nimi merkaptopurin, cyklofosfamid, chlorambucil a navíc cyklosporin a azathioprin s GCS) zvyšuje pravděpodobnost infekce.

Při provádění radioterapie současně s použitím gemcitabinu je potlačena funkce kostní dřeně. U plicního karcinomu vedla radiační terapie k výskytu toxických reakcí (pneumonie a ezofagitida), které nesou nebezpečí života pacienta.

Kombinace s vakcínami virové povahy vedla k tomu, že léčivo oslabilo tvorbu protilátek.

[40], [41],

Podmínky skladování

Gemcitabin by měl být udržován při teplotě nepřesahující 25 ° C.

[42], [43]

Skladovatelnost

Gemcitabin se může používat do 36 měsíců od výroby terapeutického přípravku.

[44], [45], [46]

Aplikace pro děti

Gemcitabin byl studován během omezených klinických studií ve stádiu 1 a 2 u dětí - jako prostředek terapie různých typů novotvarů. Informace získané při těchto testech neumožňují určit stupeň bezpečnosti a terapeutické účinnosti drogy pro dítě vzhledem k tomu, co se v pediatrii nepoužívá.

[47], [48],

Analogy

Analogy drog jsou léky Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks s Gemtazom, a navíc Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin s Onkogemom a Gemtsitera a Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenze

Gemcitabin vykazuje vysokou účinnost v monoterapii během karcinomu močoviny. Nicméně v případě maligních nádorů v oblasti jiných orgánů by se léčivo mělo používat v kombinaci. Během plicního karcinomu je látka kombinována s cisplatinou; s karcinomem pankreatu (místně distribuovaná forma). Taková schéma ukazuje, že při jeho užívání se zvyšuje přežití pacientů.

Vzhledem k tomu, že lék byl obvykle používán ve spojení s jinými léky, je obtížné hodnotit jeho vlastní terapeutickou účinnost. Je možné se spoléhat výhradně na data náhodných testů. Na jejich základě je možné učinit závěr, že bylo zjištěno významné rozdíly mezi kombinací cisplatiny s gemcitabin a paklitaxel s karboplatinou nebo cisplatinou a paclitaxelem.

Z mínusů v recenzích nejčastěji uvádějí negativní účinky drogy.