Fenorelaxan

Fenorelaxan je antikonvulzivum, trankvilizér a hypnotikum ze skupiny benzodiazepinů.

Indikace Fenorelaxan

Fenorelaxan je vynikající pro zvládání patologických procesů, jako jsou:

• Abstinenční syndrom (v důsledku zneužívání alkoholických nápojů a drog);
• Epileptický stav;
• Epileptické záchvaty (bez ohledu na příčinu);
• Epilepsie (temporální a myoklonická);
• Porucha spánku, která se projevuje jako nespavost;
• Posedlost;
• Reaktivní psychózy;
• Neurotické a neurotické stavy;
• Psychopatické a psychopatické stavy;
• Stavy, které jsou doprovázeny zvýšenou úzkostí, podrážděností, nervovým napětím, emoční nestabilitou;
• Seneto - hypochondrické patologie (včetně těch, které jsou rezistentní na jiná anxiolytika);
• Hyperkineze a záškuby, svalová rigidita, autonomní nestabilita (v neurologii);
• Schizofrenie (včetně febrilní formy) se zvýšenou citlivostí na antipsychotika;
• Pro premedikaci (v anesteziologii jako součást úvodní anestezie);
• Pro snížení pocitu strachu a emočního napětí (v nouzových situacích).

Formulář vydání

Na farmaceutickém trhu je lék k dispozici ve formě roztoku pro různé typy podání (intravenózní a intramuskulární), stejně jako tablety.

Farmakodynamika

Fenorelaxan je anxiolytikum. Je to derivát benzodiazepamu. Proto má na tělo takové účinky, jako jsou: uklidnění, zastavení křečí a uvolnění svalového napětí.

Supresivní účinek fenorelaxanu na centrální nervový systém se projevuje především v thalamu a hypothalamu a v limbickém systému.

Při užívání tohoto léku dochází ke zvýšení inhibičního účinku na kyselinu gama-aminomáselnou (GABA), která je jedním z hlavních mediátorů synaptického zpomalení (post- a pre-) přenosu nervových impulzů v centrálním nervovém systému.

Hlavním mechanismem jeho účinku je aktivace benzodiazepinových nervových zakončení supramolekulární asociace GABA-benzodiazepin-chloroionofor-receptor, díky čemuž dochází k aktivaci GABA receptorů a ke snížení napětí subkortikálních struktur mozku a zpomalení polysynaptických spinálních reakcí.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se fenorelaxan dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho maximální hustoty je dosaženo během jedné až dvou hodin. Metabolismus probíhá v játrech.

Poločas rozpadu léku je šest až osmnáct hodin. Vylučování probíhá převážně močí.

Dávkování a aplikace

Pokud je fenorelaxan předepsán ve formě roztoku (pro intravenózní (tryskové nebo kapkové) nebo intramuskulární podání):

• Snížení strachu, úzkosti, napětí, vegetativních záchvatů a psychotických stavů
• První dávka je od 0,5 do 1 ml roztoku, v průměru dosahuje tří až pěti mililitrů denně. V některých případech až sedmi až deseti mililitrů.

Epileptické záchvaty:

• Léčba začíná 0,5 ml 0,1% roztoku a dosahuje průměrně jednoho až tří mililitrů denně.
• Abstinenční syndrom;

Doporučená dávka je 0,5 – 1 ml 0,1% roztoku.

• Zvýšený svalový tonus (v neurologii)

Doporučuje se podávat intramuskulárně jednou nebo dvakrát denně půl mililitru roztoku.
Premedikace:

• 0,1% roztok fenorelaxanu se podává v množství tři až čtyři mililitry.

Maximální množství léku, které lze podat denně, je deset mililitrů. Pokud se léčba provádí intravenózním nebo intramuskulárním podáním, optimální průběh bude tři až čtyři týdny. Léčbu nelze okamžitě ukončit (kvůli možnému vzniku abstinenčního syndromu) - pouze postupným snižováním dávky.

Po dosažení stabilního výsledku můžete přejít na užívání Phenorelaxanu ve formě tablet.

Tablety se užívají perorálně, přičemž jednorázová dávka je obvykle 0,5-1 mg.

Pokud užíváte lék přibližně třikrát denně, průměrná dávka bude 1,5 - 5 mg. Ráno a odpoledne 0,5 - 1 mg a večer maximálně 2,5 mg. Maximální denní dávka není vyšší než deset miligramů.

Doporučené dávkování pro různé patologie:

• Poruchy spánku:

Měli byste užívat 0,25 – 0,5 mg dvacet až třicet minut před spaním.

• Patologické stavy (například neurotické, psychopatické, neurotické a psychopatické):

Na začátku léčby se má užívat 0,5 - 1 mg dvakrát nebo třikrát denně. Poté, po dvou nebo čtyřech dnech (pokud pacient lék dobře snáší a s ohledem na účinnost léčby), lze dávku zvýšit na čtyři až šest miligramů denně.

• Pokud má pacient silný pocit strachu a úzkosti

Terapie by měla začít třemi miligramy denně a dávku rychle zvyšovat, dokud není dosaženo požadovaného účinku.

• Epilepsie

Doporučená dávka je dva až deset miligramů denně.

• Abstinenční příznaky alkoholu

Doporučený denní příjem je dva a půl až pět miligramů.

• Patologie charakterizované zvýšeným svalovým tonem

Stojí za to konzumovat dva až tři miligramy denně, přičemž denní příjem se rozdělí na dvě dávky.

Fenorelaxan ve formě tablet by se neměl užívat déle než dva týdny, aby se snížilo riziko závislosti na léku. Za určitých okolností lze dobu užívání léku prodloužit až na šedesát dní.

Pokud je nutné lék vysadit, dávka by měla být snižována postupně, aby se minimalizovalo riziko abstinenčního syndromu.

[ 2 ]

Používejte Fenorelaxan během těhotenství

Vzhledem k tomu, že lék má teratogenní účinek, který přispívá k poškození plodu a může způsobit mutaci (vrozenou) na úrovni DNA, je jeho užívání během těhotenství přísně zakázáno. To platí zejména pro ženy v prvním trimestru, protože během celého těhotenství dochází k nejaktivnějšímu buněčnému dělení. Pokud matka v tomto období užívá Phenorelaxan, je velmi pravděpodobné, že se u dítěte vyvinou závažné vrozené vady.

Později (ve druhém a třetím trimestru) teratogenní účinek klesá, ale hrozba pro zdraví dítěte zůstává stejná. Proto v tomto období těhotenství lze tento lék použít, ale nedoporučuje se.

Pokud žena užívá Phenorelaxan před porodem, může to u novorozence způsobit dýchací potíže.

Pokud ošetřující lékař nemůže předepsat jiný, bezpečnější lék a pacient má životně důležité indikace pro užívání Phenorelaxanu, je užívání léku možné.

Vzhledem k tomu, že existují důkazy o tom, že fenorelaxan v malém množství přechází do mateřského mléka a v důsledku toho ovlivňuje zdraví dítěte (a tím způsobuje újmu), je jeho užívání během kojení také zakázáno.

Kontraindikace

Lék by se neměl používat v následujících případech:

• Zvýšená individuální citlivost na léčivou látku Phenorelaxan;
• Kóma;
• Stav šoku;
• Myastenie;
• Glaukom uzavřeného typu (v akutním období nebo za přítomnosti predispozice);
• Akutní otrava alkoholickými nápoji, omamnými látkami nebo prášky na spaní;
• Chronická obstrukční plicní nemoc;
• Akutní respirační selhání;
• Období březosti;
• Těžká deprese;
• Období kojení;

Vzhledem ke všem rizikům lze lék použít v následujících případech:

• Nedostatečná funkce jater nebo ledvin;
• Ataxie (mozková nebo spinální);
• Přítomnost drogové závislosti v anamnéze pacienta;
• Predispozice ke zneužívání psychoaktivních drog;
• Hyperkineze;
• Základní typ mozkové patologie;
• Pokud pacient patří ke starší populaci.

Vedlejší efekty Fenorelaxan

Při užívání přípravku Phenorelaxan existuje možnost výskytu následujících nežádoucích účinků:

• Nervový systém: únava, snížená koncentrace, dezorientace, zmatenost, zhoršená paměť, nejistá chůze.
• Hematopoetický systém: snížené hladiny leukocytů, neutrofilů, krevních destiček, agranulocytóza, anémie.
• Trávicí systém: dysfunkce jater, žloutenka, porucha vyprazdňování, ztráta chuti k jídlu.
• Urogenitální systém: anurie, renální dysfunkce, poruchy libida, dysmenorea.
• Alergie: vyrážky na povrchu kůže, svědění;
• Účinky na plod během těhotenství: teratogenita, útlum centrálního nervového systému a respiračních funkcí.
• Lokálně: zánět žil nebo žilní blokáda lumenu trombem;
• Obecné: závislost, drogová závislost; snížený krevní tlak, poruchy zraku, úbytek tělesné hmotnosti, zvýšená srdeční frekvence.

Je také třeba mít na paměti, že rychlé snížení dávky nebo úplné ukončení užívání fenorelaxanu může přispět k rozvoji abstinenčního syndromu.

[ 1 ]

Předávkovat

Pokud je doporučená dávka přípravku Phenorelaxan mírně překročena, existuje možnost zvýšení terapeutického účinku a nežádoucího účinku.

Pokud je doporučená dávka příliš překročena, dochází k těžkému útlumu vědomí, srdeční a plicní funkce.

Terapie vyžaduje:

• Sledování životních funkcí těla;
• Podporuje funkci srdce a plic;
• Symptomatická terapie;
• Zavedení strychnin nitrátu (1 ml 0,1% roztoku 2-3krát) – jako antagonista svalového relaxansu fenorelaxanu;
• Zavedení speciálního antagonisty – Flumazenilu (Anexate): intravenózně 0,2 mg (v případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg) v 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku NaCl.

Interakce s jinými léky

U pacientů s Parkinsonovou chorobou, kteří současně užívají levodopu a fenorelaxan, je účinnost první z nich snížena.

Se zidovudinem – současné podávání s fenorelaxanem vede ke zvýšené toxicitě zidovudinu.

Pokud se Phenorelaxan užívá společně s léky z následujících skupin: antipsychotika (neuroleptika), antiepileptika, svalové relaxancia, narkotická analgetika nebo s hypnotickým účinkem, dojde k vzájemnému zesílení účinků.

Inhibitory mikrozomální oxidace – zvyšují pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Induktory jaterních katalyzátorů (mikrozomální) – snižují účinnost fenorelaxanu.

Fenorelaxan, pokud se užívá současně s imipraminem, zvyšuje jeho hustotu v krevní plazmě.

Při užívání s léky, které snižují krevní tlak, dochází k výraznějšímu hypotenznímu účinku.

Při užívání klozapinu s fenorelaxanthinem se může objevit respirační deprese.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Fenorelaxan patří do seznamu B (silné léky).

Měl by být skladován na suchém místě, mimo dosah přímého slunečního záření a dětí. Teplota by měla být kolem 25 °C.

Skladovatelnost

Pokud jsou splněny všechny podmínky skladování, lze lék skladovat tři roky.

Recenze

Fenorelaxan není na farmaceutickém trhu žádným novým produktem. Během své existence se osvědčil jako vynikající a účinný lék. Oblast jeho použití je velmi široká, od abstinenčního syndromu až po schizofrenii. Zároveň však lékaři i pacienti zaznamenávají výskyt mnoha nežádoucích účinků a především rozvoj závislosti, což jeho dlouhodobé užívání činí problematickým.