Lékařský expert článku
Nové publikace
Léky
Fenobarbital
Naposledy posuzováno: 04.07.2025

Veškerý obsah iLive je lékařsky zkontrolován nebo zkontrolován, aby byla zajištěna co největší věcná přesnost.
Máme přísné pokyny pro získávání zdrojů a pouze odkaz na seriózní mediální stránky, akademické výzkumné instituce a, kdykoli je to možné, i klinicky ověřené studie. Všimněte si, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) Jsou odkazy na tyto studie, na které lze kliknout.
Pokud máte pocit, že některý z našich obsahů je nepřesný, neaktuální nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte klávesu Ctrl + Enter.

Indikace Fenobarbital
Používá se k léčbě tetanu, epilepsie, hemoragické choroby srdeční (HDN) a také v případě potřeby okamžité eliminace akutních křečových záchvatů a k léčbě hyperbilirubinemie (někdy se používá k její prevenci).
Kromě toho může být lék předepsán jako sedativum (například jako součást kombinované léčby) k úlevě od pocitů strachu, úzkosti a napětí.
[ 9 ]
Farmakodynamika
Fenobarbital je dlouhodobě působící barbiturát. Léčivo má sedativní, antikonvulzivní a hypnotický účinek.
Kromě toho zvyšuje citlivost zakončení GABA na mediátor, prodlužuje dobu otevírání nervových kanálů, kterými procházejí proudy chloridových iontů, a pomáhá jim v pohybu uvnitř buněk. V důsledku toho začíná hyperpolarizace buněčných stěn, což vede k oslabení jejich aktivity. Poté se zvyšuje zpomalující účinek GABA a inhibuje se interneuronální transport uvnitř neuronálního nervu.
Při použití v léčebných dávkách lék zvyšuje GABAergní transport a narušuje glutamatergní neurotransmisi. Ve vysokých koncentracích léčivý prvek brání toku vápenatých iontů buněčnými stěnami.
Fenobarbital má tlumící účinek na nervový systém. Oslabuje dráždivost motorických center mozkové podkůry a kůry, snižuje motorickou aktivitu a podporuje rozvoj sedativního účinku s následným usínáním pacienta.
Léčivo lze použít k zastavení záchvatů různé etiologie. Antikonvulzivní účinek se rozvíjí v důsledku inhibice glutamátové aktivity, aktivace funkcí GABAergního systému a navíc vlivu léku na potenciálně závislé Na kanály. Snižuje také excitabilitu neuronů umístěných v epileptogenní oblasti a blokuje vývoj a pohyb impulsů. Léčivo zpomaluje vysokofrekvenční opakované neuronální výboje.
Fenobarbital má při užívání malých dávek uklidňující účinek. Jeho velké dávky však mohou způsobit potlačení aktivity center v prodloužené míše. Zároveň potlačuje činnost dýchacího centra a snižuje jeho citlivost na CO2, čímž se zároveň snižuje objem dýchání.
Farmakokinetika
Perorálně podaná látka se kompletně vstřebává v tenkém střevě. Vrcholové hodnoty jsou zaznamenány po 60-120 minutách. Biologická dostupnost je 80 %. Přibližně polovina jednorázové dávky léčiva je syntetizována intraplazmatickými proteiny (20-45 %).
Léčivá složka je distribuována ve stejném množství v tkáních a orgánech; malá část je také zaznamenána v mozkových tkáních. Plazmatický poločas složky je 2-4 dny (dospělý). Látka proniká placentou a je schopna se distribuovat ve všech tkáních plodu; vylučuje se mateřským mlékem.
Vylučování léčiva z těla je pomalé. K jeho štěpení dochází za pomoci mikrozomálních jaterních enzymů. Během těchto procesů vznikají neaktivní metabolické produkty. Vylučování ve formě glukuronidu probíhá ledvinami. Přibližně 25-50 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě.
V případě problémů s funkcí ledvin je pozorováno významné prodloužení účinku léku.
Dávkování a aplikace
Pro malé děti (do 7 let) se 30–40 minut před spaním předepisuje 0,2% roztok. Je také možné použít režim s užíváním léku dvakrát denně (před denním zdřímnutím a večer). Fenobarbital lze užívat bez ohledu na jídlo.
1 čajová lžička obsahuje asi 10 mg léčivé látky; 1 dezertní lžička – asi 20 mg; 1 polévková lžíce – přibližně 30 mg.
Maximální velikosti jedné porce:
- kojenci do 6 měsíců věku – 0,005 g léku;
- děti ve věku 0,5-1 roku – příjem 0,01 g léku;
- děti od 2 let – použití 0,02 g léku;
- děti ve věku 3-4 let – použití 0,03 g léku;
- děti ve věku 5-6 let – užívání 0,04 g fenobarbitalu;
- děti ve věku 7-9 let – 0,05 g látky;
- Děti ve věku 10-14 let – konzumace 0,075 g léku.
Pro dosažení antispasmodického a sedativního účinku je nutné lék užívat 2-3krát denně.
Velikost jednotlivých dávek pro dospělého volí ošetřující lékař individuálně. Lék se užívá 1-3krát denně a dávka se obvykle pohybuje v rozmezí 10-200 mg. Tablety se užívají perorálně.
Pokud se lék užívá jako lék na spaní, měl by se užívat před spaním v množství 100-200 mg. Pokud je vyžadován antikonvulzivní účinek, mělo by se užívat 50-100 mg denně (dvakrát). Pro dosažení sedativního účinku je nutné užívat 30-50 mg léku 2-3krát denně. Pro vyvolání antispasmodického účinku je nutné užívat 10-50 mg léku denně (2-3krát).
Pro intravenózní podání jednorázové dávky léku (pro dospělého) je zapotřebí 0,1-0,14 g látky a pro intramuskulární injekci - 0,01-0,2 g. Dětem je třeba podávat 1-20 mg/kg intravenózně a 1-10 mg/kg léku intramuskulárně. Frekvenci podávání volí ošetřující lékař pro každého pacienta individuálně. Při intravenózní injekci je k zahájení účinku léku zapotřebí alespoň 30 minut.
Maximální přípustná jednorázová dávka pro dospělého je 0,2 g. Denně lze podat maximálně 0,5 g léku.
Po přibližně 14 dnech užívání obvykle začíná droga způsobovat závislost. Může se rozvinout psychická nebo fyzická závislost na droze. Zaznamenán je také abstinenční syndrom.
Používejte Fenobarbital během těhotenství
Neměl by být předepisován v prvním trimestru.
Pokud těhotná žena užívá lék ve 3. trimestru, může se u novorozence vyvinout fyzická závislost na něm a také abstinenční syndrom (možná i v akutní formě), jehož příznaky jsou epileptické záchvaty a zvýšená dráždivost, pozorované bezprostředně po narození nebo během prvních několika týdnů života.
V případě užívání léků během porodu se někdy začíná u dítěte utlumovat respirační funkce, zejména pokud se dítě narodilo předčasně.
Při užívání léku jako antikonvulziva během těhotenství může dítě v prvních dnech života krvácet.
Kontraindikace
Hlavní kontraindikace:
- porfyrie, která má smíšenou, akutní nebo intermitentní formu (také pokud je toto onemocnění v anamnéze);
- myastenie;
- poruchy ovlivňující funkci ledvin nebo jater, které mají těžkou formu;
- závislost na drogách nebo alkoholu;
- přítomnost intolerance na lék;
- kojení.
Vedlejší efekty Fenobarbital
Vývoj negativních symptomů je obvykle zaznamenán při dlouhodobém užívání léku. Mezi nimi se často objevují alergické příznaky, potlačení centrálního nervového systému a významný pokles krevního tlaku.
Kromě toho se může objevit trombocytopenie, agranulocytóza, porucha metabolismu vápníku, bolesti hlavy a cévní kolaps.
Mezi možné reakce patří také nevolnost, osteomalacie, zácpa, bradykardie, megaloblastická anémie a zvracení.
Byly také hlášeny hypokalcemie, nedostatek folátu, poruchy libida a impotence.
[ 32 ]
Předávkovat
V případě intoxikace drogami se příznaky onemocnění nemusí projevit po dobu několika hodin. Dospělý může utrpět těžkou otravu, pokud užije 1000 mg léku perorálně. Pokud užije 2-10 g, povede to k úmrtí pacienta.
Akutní intoxikace způsobuje pocit vzrušení nebo těžké zmatenosti, stejně jako ataxii, oligurii a cyanózu. Kromě toho se objevují bolesti hlavy, pokles krevního tlaku, zvláštní pohyby očí, hypotermie, pocit silné ospalosti a slabosti, závratě a nezřetelná řeč. Vyvíjí se také tachykardie, kóma a periodické dýchání. Spolu s tím se může objevit potlačení respiračních funkcí, zúžení zornic a nystagmus, krvácení (v místech tlaku), oslabení pulsu a snížení nebo úplné vymizení reflexních reakcí.
V závažných případech otravy se pozoruje apnoe, plicní edém, vaskulární kolaps (při kterém se snižuje tonus periferních cév), srdeční a respirační zástava a smrt.
Při užívání léků v dávce ohrožující život může dojít k potlačení elektrické mozkové aktivity, ale nemělo by to být považováno za klinickou smrt, protože tento účinek je zcela reverzibilní (za předpokladu, že nedojde k poškození způsobenému hypoxií).
Chronické předávkování lékem způsobuje nespavost, pocit apatie, závratě, neustálou podrážděnost, zhoršení duševní činnosti a pocit zmatenosti. Kromě toho se objevuje ospalost, pocit celkové slabosti, zmatenost řeči a problémy s udržením rovnováhy. Současně se mohou objevit křeče s halucinacemi, silné neklidy a poruchy funkce ledvin nebo gastrointestinálního traktu s kardiovaskulárním systémem.
Intoxikace může vyvolat městnavé srdeční selhání, zápal plic, selhání ledvin a arytmii.
V případě akutní otravy je nutné urychlit proces vylučování aktivní složky léku a podpořit fungování životně důležitých systémů těla.
Pro snížení absorpce léku lze vyvolat zvracení a poté podat postiženému aktivní uhlí. Dále se provádějí postupy k zabránění vdechnutí zvratků. Pokud nelze zvracení vyvolat, provede se výplach žaludku.
Pro zvýšení rychlosti vylučování fenobarbitalu je předepsáno použití alkalických roztoků a solných projímadel, stejně jako nucená diuréza.
Zároveň je nutné sledovat fungování systémů důležitých pro tělo a udržovat vodní bilanci.
Mezi možné podpůrné postupy patří:
- udržování stabilních hodnot krevního tlaku;
- zajištění volného průchodu vzduchu do dýchacích cest;
- v případě potřeby – protišoková opatření;
- užívání antibiotik (pokud existuje podezření na zápal plic);
- přívod kyslíku a použití umělé plicní ventilace;
- užívání vazokonstriktorů (pokud je pozorován pokles krevního tlaku);
- prevence vzniku aspirace, městnavého zápalu plic, proleženin a dalších komplikací.
Doporučuje se vyhnout užívání analeptik a také se vyhnout přetížení těla sodíkem nebo tekutinami.
V závažných případech otravy, anurie nebo šoku se provádí hemodialýza nebo peritoneální dialýza. Současně je nutné sledovat hladiny léku v krvi.
Při léčbě chronické otravy je nutné postupně snižovat dávkování léku až do jeho úplného vysazení. Provádějí se také symptomatické postupy. Někdy mohou být nutná psychoterapeutická sezení.
Interakce s jinými léky
V kombinaci s léky, které potlačují nervový systém, a také s léky obsahujícími ethylalkohol a samotný ethanol je možné zvýšit tlumící účinek na centrální nervový systém.
Při současném užívání s kofeinem se pozoruje oslabení hypnotického účinku léku.
Kombinace s inhibitory MAO a methylfenidátem vede ke zvýšení plazmatických hladin fenobarbitalu, takže se zvyšuje i jeho toxicita a tlumící účinek na nervový systém.
Při užívání s fenobarbitalem je zaznamenán pokles účinnosti a trvání účinku těchto léků: chloramfenikol, karbamazepin s GCS a dále dakarbazin s antikonvulzivy ze skupiny sukcinimidů, metronidazol s doxycyklinem a kortikotropinem. Tento seznam zahrnuje také antikoagulancia (deriváty kumarinu s indandionem), cyklosporin s chlorpromazinem, chinidin, kalciferol s tricyklickými antikoncepcemi, digitalisové glykosidy, fenylbutazon, perorální antikoncepce obsahující estrogen a také xanthiny a fenoprofen.
V kombinaci s látkou acetazolamid se může vyvinout křivice nebo osteomalacie.
Užívání kyseliny valproové způsobuje zvýšení hodnot léčiva v plazmě, což může vyvolat silný sedativní účinek a stav letargie. Plazmatický index kyseliny valproové se mírně snižuje.
Kombinace s nimodipinem, verapamilem a také felodipinem snižuje hodnoty těchto léků v plazmě.
Současné užívání s enfluranem, halotanem a fluorotanem nebo methoxyfluranem může vést ke zvýšenému metabolismu anestetik, což zvyšuje riziko jaterní toxicity (a ledvinové toxicity, pokud se používá methoxyfluran).
Kombinace s látkou griseofulvin snižuje stupeň její absorpce ve střevě.
Použití společně s vysokými dávkami maprotilinu vede ke snížení prahu pro vznik záchvatů a antikonvulzivního účinku barbiturátů.
Kombinace s lékem způsobuje snížení účinnosti paracetamolu. Může se objevit hepatotoxicita.
Užívání 0,2 g pyridoxinu denně snižuje plazmatickou hladinu fenobarbitalu. Současné užívání s felbamátem nebo primidonem ji naopak zvyšuje.
V případě nedostatku kyseliny listové způsobuje podávání léků, které ji obsahují, oslabení účinku léku.
Kombinace s jinými sedativními léky může způsobit intenzivní potlačení dýchacích procesů.
Žádost pro děti
Předepisování léku novorozencům je povoleno pouze k léčbě HDN. Fenobarbital zvyšuje detoxikační aktivitu jater a snižuje hladinu bilirubinu v séru.
[ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]
Recenze
Fenobarbital se často používá při různých otravách, protože zvyšuje detoxikační aktivitu jater. Zároveň mnoho recenzí naznačuje, že lék má dobrý sedativní účinek (často v kombinaci s jinými léky) a dobře funguje při léčbě neurovegetativních poruch.
Nevýhody léku zahrnují skutečnost, že způsobuje některé negativní účinky. Děti nebo oslabení dospělí často vyvíjejí silnou agitovanost. Spolu s tím existují informace o výskytu astenie, zvracení, závratí, zácpy, pocitu celkové slabosti a nevolnosti. Občas se hlásí ataxie, deprese, alergie, mdloby, halucinace a hemolytické poruchy. Někteří lidé, kteří užívali lék dlouhodobě, zaznamenali výskyt křivice.
Pozor!
Pro zjednodušení vnímání informací byl tento návod k použití drogy "Fenobarbital" přeložen a předložen ve zvláštním formuláři na základě oficiálních pokynů pro lékařské použití drogy. Před použitím si přečtěte anotaci, která přichází přímo k léčbě.
Popis je poskytován pro informační účely a není vodítkem pro samoléčení. Potřeba tohoto léčiva, účel léčebného režimu, způsobů a dávky léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Samodržení je nebezpečné pro vaše zdraví.