Fenobarbital

Fenobarbital je zařazen do kategorie hypnotik a antikonvulziv.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikace Fenobarbital

Používá se k léčbě tetanu, epilepsie, HDN, stejně jako potřeba okamžité eliminace akutních záchvatů a terapie hyperbilirubinemií (někdy se používá k její prevenci).

Spolu s tím lze léky předepisovat jako sedativa (například jako součást komplexní léčby), aby se zmírnil pocit strachu, úzkosti a napětí.

[9]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí ve formě 0,2% roztoku nebo tablet a navíc se může vyrobit jako lyofilizát.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodynamika

Fenobarbital je barbiturát s dlouhým typem expozice. Léčba má sedativní, antikonvulzivní a hypnotický účinek.

Navíc zvyšuje citlivost zakončení GABA na mediátor, prodlužuje dobu otevření nervových kanálů, kterými procházejí proudy chloridových iontů, a pomáhá jim pohybovat se uvnitř buněk. Výsledkem je hyperpolarizace buněčných stěn, což vede k oslabení jejich aktivity. Dále dochází ke zvýšení zpomaleného účinku GABA a inhibice interneuronální dopravy v NS.

Při použití v léčivých dávkách lék zvyšuje transport GABAergic a narušuje procesy glutamatergické neurotransmience. Při vysokých koncentracích medikovaný prvek brání toku iontů vápníku přes buněčné stěny.

Fenobarbital má ohromný účinek na HC. Oslabuje excitabilitu motorických center mozkové subkortexy a kůry, snižuje motorickou aktivitu a podporuje rozvoj sedativního účinku s následným usnutím pacienta.

Látka může být použita k zastavení různých etiologií záchvatů. Anticonvulsivní vliv se vyvíjí v důsledku útlaku aktivity glutamátu, aktivace funkcí systému GABAergic a vedle tohoto účinku léků ve vztahu k potenciálně závislým Na kanálům. Také úroveň excitability neuronů umístěných na epileptogenním místě se snižuje a vývoj a pohyb impulsů je blokován. Lék zpomaluje vysokou frekvenci opakovaných neuronálních výbojů.

Používá se v malých dávkách fenobarbitalu a má uklidňující účinek. V tomto případě mohou jeho velké dávky způsobit potlačení aktivity center medulla oblongata. Současně potlačuje práci dýchacího centra a snižuje jeho citlivost na CO2 a snižuje také objem dýchání.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetika

Orálně absorbovaná látka je zcela absorbována uvnitř tenkého střeva. Hodnoty vrcholu jsou zaznamenány po 60-120 minutách. Úroveň biologické dostupnosti je 80%. Přibližně polovina jedné dávky léků je syntetizována s intraplasmatickým proteinem (20-45%).

Léčivý prvek v rovnoměrných množstvích je distribuován uvnitř tkání organy; malá část je také zaznamenána uvnitř mozkové tkáně. Plazmatický poločas komponenta je 2-4 dní (dospělý člověk). Látka proniká do placenty a může být distribuována ve všech tkáních plodu; vylučována mateřským mlékem.

Vylučování léku z těla probíhá pomalu. Štěpení probíhá pomocí mikrozomálních jaterních enzymů. Během těchto procesů se vytvářejí neaktivní metabolické produkty. Derivace ve formě glukuronidu nastává ledvinami. Přibližně 25-50% LS se vylučuje beze změny.

V případě problémů s renální aktivitou dochází k výraznému prodloužení účinku léku.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dávkování a aplikace

Pro malé děti (do 7 let) použijte 0,2% roztok 30-40 minut před spaním. Je také možné použít režim podávání léku dvakrát denně (před spaním a přes noc). Použití fenobarbitalu je povoleno bez vázání na jídlo.

1 čajová lžička obsahuje přibližně 10 mg léčivých látek; 1 dezert - asi 20 mg; 1 jídelna - asi 30 mg.

Rozměry maximálně přípustných jednotlivých částí:

• kojenci do 6 měsíců - 0,005 g drogy;
• děti ve věku 0,5 - 1 roku - dostávají 0,01 g léků;
• děti ve věku 2 let - použití 0,02 g léku;
• děti ve věkové kategorii 3-4 let - použití 0,03 g léků;
• děti ze skupiny 5-6 let - dostávají 0,04 g fenobarbitalu;
• děti ve věku 7-9 let - 0,05 g látky;
• děti ve věku 10-14 let - použití 0,075 g léků.

Aby se dosáhlo spasmolytických a sedativních účinků, je nutné užívat lék 2-3krát denně.

Jednotlivé velikosti dospělých jedinců jsou individuálně zvoleny ošetřujícím lékařem. Léčba se užívá 1-3krát denně a dávka je obvykle v rozmezí 10-200 mg. Potřebujete tablety uvnitř.

Pokud je lék užíván jako spací pilulka, měli byste ho užívat před spaním v dávce 100-200 mg. Pokud se vyžaduje antikonvulzivní účinek, užívá se denně 50-100 mg (dvakrát). K zajištění sedativního účinku je nutné užívat dávku 30-50 mg LS 2-3krát denně. Chcete-li způsobit spasmolytické účinky, potřebujete 10-50 mg léků denně (2-3 krát).

U o / v jedné dávce PM (dospělé) je nutné 0,1-0,14 g látky, a o / m píchnutí - 0,01-02 g Děti vyžaduje podáván intravenózně v 1-20 mg / kg, intramuskulárně - 1 až 10 mg / kg léčiva. Mnohočetnost procedur zvolí ošetřující lékař pro každého pacienta samostatně. U IV injekce trvá léčivo nejméně 30 minut.

Velikost maximální přípustné dávky pro dospělé je 0,2 g. Celý den lze podávat maximálně 0,5 g léčiva.

Přibližně po uplynutí 14 dnů užívání se lék obvykle začíná stát návykem. Může se vyvinout psychická nebo fyzická závislost na léku. Existuje také abstinenční syndrom.

[33], [34], [35], [36]

Používejte Fenobarbital během těhotenství

Nemůže být jmenován v prvním trimestru.

Při použití těhotné drogy ve 3. Trimestru, novorozenec může mít fyzickou závislost na něm, stejně jako abstinenční příznaky (případně i v akutní formě), jehož příznaky jsou epileptické záchvaty a zvýšená dráždivost, který se slaví bezprostředně po porodu nebo během prvních několika týdnů život.

V případě užívání drog během porodu se někdy začne potlačovat respirační funkce dítěte, zvláště pokud se narodí předčasně.

Při použití léku jako antikonvulzivního přípravku v těhotenství může mít dítě v prvních dnech krvácení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• porfyrie, která má smíšenou, akutní nebo přerušovanou formu (i v přítomnosti této nemoci v anamnéze);
• myasthenia gravis;
• poruchy ovlivňující funkci ledvin nebo jater a těžké formy;
• drogové nebo alkoholové závislosti;
• přítomnost nesnášenlivosti vůči léčivu;
• kojení.

[28], [29], [30], [31]

Vedlejší efekty Fenobarbital

Vývoj negativních příznaků je obvykle znám při dlouhodobém užívání léku. Mezi těmito příznaky často patří alergie, potlačení centrálního nervového systému a významné snížení krevního tlaku.

Kromě toho se může objevit trombocytopenie, agranulocytóza, porucha metabolismu vápníku, bolesti hlavy a cévní kolaps.

Mezi možné reakce patří také nevolnost, osteomalacie, zácpa, bradykardie, megaloblastická forma anémie a zvracení.

Také je zaznamenána hypokalcemie, nedostatek folátu, porucha libida a impotence.

[32]

Předávkovat

Když je droga intoxikována, příznaky poruchy se nemusí projevit během několika následujících hodin. Dospělí mohou mít těžkou otravu, pokud užívají perorálně 1000 mg LS. Pokud ji užíváte v dávce 2 až 10 g, bude to mít za následek smrt pacienta.

Při akutní intoxikaci vytvořit pocit vzrušení nebo těžkou zmatenost, a kromě toho ataxie, oligurii, cyanóza. Kromě toho tam jsou bolesti hlavy, snížená hladina krevního tlaku pozorovat podivné pohyby očí, hypotermie, ospalost a silný pocit slabosti, závratě a spojovat se řeči. Také vyvine tachykardii, kóma a pravidelné dýchání. S tímto potlačení se může vyskytnout v respiračních funkcí a zornice nystagmus, krvácení (v oblastech, lisování), atenuovaný impulsu, jakož i snížení nebo odstranění zcela reflexní reakce.

U těžkých forem otravy, apnoe, plicního edému, vaskulárního kolapsu (se sníženým tonusem periferních cév), zastavování srdeční a respirační aktivity a úmrtí jsou zaznamenány.

Při použití v části LAN, což je život ohrožující, může dojít k inhibici elektrické aktivity mozku, ale neměla by být považována za klinickou smrt, protože tento účinek je zcela reverzibilní (v nepřítomnosti poškození způsobeného hypoxií).

Při chronickém předávkování léky jsou zaznamenány nespavost, pocit apatie, závratě, stálé podrážděnosti, zhoršení duševní činnosti a zmatenost. Navíc existuje ospalost, pocit všeobecné slabosti, zmatek řeči a problémy s udržováním rovnováhy. Mohou se však vyskytnout křeče s halucinacemi, silné míchání a narušení renální aktivity nebo gastrointestinální funkce s CVS.

Intoxikace může vyvolat srdeční selhání v stagnujícím stavu, pneumonii, selhání ledvin a arytmii.

Při akutní otravě je nutné zrychlit proces vylučování aktivní složky léků a podpořit práci životně důležitých systémů těla.

Chcete-li oslabit absorpci léčiva, můžete vyvolat zvracení a poté postižený aktivovaný uhlík. Kromě toho jsou prováděny postupy, které zabraňují aspiraci zvracení. Pokud není možné vyvolat zvracení, provede se výplach žaludku.

Pro zvýšení rychlosti vylučování fenobarbitalu se předepisuje použití alkalických roztoků a typů slaných solí, stejně jako provádění nucené diurézy.

Spolu s tím je nutné řídit práci důležitou pro systémy organismu a udržovat rovnováhu vody.

Mezi možné postupy podpory patří:

• udržování stabilních hodnot krevního tlaku;
• zajištění průniku vzduchu do dýchacích kanálů;
• v případě potřeby - opatření proti šoku;
• příjem antibiotik (pokud existuje podezření na pneumonii);
• dodávka kyslíku a používání ventilace;
• užívání vazokonstriktorů (pokud se sníží krevní tlak);
• prevence aspirace, městnavé pneumonie, tlakové vředy a další komplikace.

Doporučuje se upustit od používání analeptik a zabránit přetížení těla sodíkem nebo kapalinou.

Při závažném stupni otravy, anurií nebo šoku se provádí hemodialýza nebo peritoneální dialýza. Současně je nutné monitorovat hladiny léků v krvi.

Při léčbě otravy v chronické formě je nutné dávku postupně snižovat, dokud není zcela vyloučena. Symptomatické postupy jsou také prováděny. Někdy možná budete potřebovat psychoterapii.

[37], [38], [39], [40]

Interakce s jinými léky

Při kombinaci s léky, které potlačují práci HC, a navíc s léčivy obsahujícími ethylalkohol a samotný etanol, je možné zvýšit inhibiční účinek na CNS.

Oslabení hypnotického účinku léku je zaznamenáno při užívání kofeinu.

Kombinace s MAOI a methylfenidátem vede ke zvýšení plazmatických parametrů fenobarbitalu, takže je také zvýšena jeho toxicita a inhibiční účinek na HC.

Snížená účinnost a dobu trvání expozice těchto přípravků je třeba poznamenat, při použití pentobarbitalem: chloramfenikolu, karbamazepin s kortikosteroidy, a kromě toho se dakarbazin antikonvulziva kategorii sukcinimidy, metronidazol, doxycyklin a kortikotropin. Tento seznam také antikoagulancia (deriváty kumarinu se indandiona), cyklosporin chlorpromazin, chinidin, kalciferol s tricyklickými antidepresivy, glykosidy, fenylbutazon, perorální antikoncepce, které obsahují estrogen a kromě xantiny a fenoprofen.

Při kombinaci s látkou acetazolamidem se mohou objevit rachoty nebo osteomalacie.

Použití kyseliny valproové způsobuje zvýšení hodnot léčiv uvnitř plazmy, což může vyvolat silný sedativní účinek a stav letargie. Plazmový index kyseliny valproové mírně klesá.

Kombinace s nimodipinem, verapamilem a navíc felodipin snižuje hodnoty těchto látek uvnitř plazmy.

Současné použití s enfluranem, halothanem a také s ftorotanem nebo methoxyfluranem může vést k potenciaci metabolismu činidel používaných k anestezii. V důsledku toho se zvyšuje riziko toxických účinků na játra (a ledviny, pokud se používá methoxyfluran).

Kombinace s griseofulvinem snižuje stupeň střevní absorpce.

Aplikace společně s velkými částmi maprotilinu vede k poklesu konvulzního prahu a antikonvulzivních účinků barbiturátů.

Kombinace s lékem způsobuje snížení účinnosti paracetamolu. Může se objevit hepatotoxicita.

Příjem za den 0,2 g pyridoxinu snižuje index plazmy fenobarbitalu. Současné podávání s felbamatem nebo primidonom se naopak zvyšuje.

Při nedostatku kyseliny listové způsobuje podávání léků jeho obsah oslabení účinků léčiva.

Kombinace s jinými sedativními léky může způsobit intenzivní potlačení respiračních procesů.

[41], [42], [43], [44], [45]

Podmínky skladování

Fenobarbital musí být uchováván mimo dosah dětí, za normálních podmínek pro jakékoli léky.

[46], [47], [48], [49], [50]

Skladovatelnost

Fenobarbital může být použit do 5 let ode dne jeho vydání.

[51], [52], [53]

Aplikace pro děti

Předepisování léku novorozencům je povoleno výhradně pro léčbu HDN. Fenobarbital zvyšuje detoxifikační aktivitu jater a snižuje sérový bilirubin.

[54], [55], [56], [57],

Recenze

Fenobarbital se často používá při různých otravách, protože zvyšuje detoxikaci aktivity jater. Nicméně mnohé recenze ukazují, že lék má dobrý sedativní účinek (často v kombinaci s jinými léky) a dobře působí při léčbě neurovegetativních poruch.

Z nedostatků drog je poznamenáno, že způsobuje některé negativní projevy. Děti nebo oslabení dospělí se často rozvíjejí silným vzrušením. Vedle toho jsou informace o výskytu astenie, zvracení, závratě, zácpy, pocitu všeobecné slabosti a nevolnosti. Občas mluví o ataxii, depresivním stavu, alergii, mdlobách, halucinacích a hemolytických poruchách. Někteří lidé, kteří lék užívali po dlouhou dobu, zaznamenali vzhled rachit.