Fenoxymethylpenicilin

Fenoxymethylpenicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikace Fenoxymethylpenicilin

Používá se k odstranění infekcí, které se vyskytují:

• v ústní dutině (jako je parodontitida s aktinomykózou, stejně jako bakteriální stomatitida );
• v dýchacím systému (bronchitida nebo pneumonie);
• v oblasti epidermis a podkožních vrstev (impetigo nakažlivé povahy, abscesy s flegmonou, stejně jako furunkulóza, Breakerův erytém a migrující vyrážka erytematózní povahy).

Kromě toho se lék doporučuje k použití v případech tetanu s botulismem, stejně jako lymfadenitidy, kapavky se syfilisem, antraxu, záškrtu a infekční žloutenky.

Lék se používá k prevenci relapsů revmatoidní artritidy, endokarditidy bakteriálního původu, Sydenhamovy chorey, glomerulární nefritidy a revmatismu a navíc k prevenci vzniku komplikací infekčního původu po chirurgických zákrocích.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě lyofilizátu nebo tablet, které se užívají perorálně.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamika

Mechanismus účinku léku je založen na inhibici procesů vazby na buněčnou membránu.

Fenoxymethylpenicilin má baktericidní účinek na většinu grampozitivních bakterií (jako jsou stafylokoky a streptokoky), malý počet gramnegativních bakterií (například Neisseria) a také na Listerie, Treponema a Corynebakterie.

Léčivo neovlivňuje aktivitu streptokoků, které jsou schopny samostatně produkovat penicilinázu (jedná se o specifický enzym, který dokáže inaktivovat a rozkládat β-laktamová antibiotika).

Lék neovlivňuje životně důležitou aktivitu mikrobů, které způsobují amébózu, rickettsie, viry nebo většinu gramnegativních bakterií.

Aktivní složka léčiva je odolná vůči kyselinám, ale při kontaktu s penicilinázou se ničí.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Léčivo je stabilní v kyselém prostředí. Absorpce v tenkém střevě je přibližně 30-60 %, syntéza s bílkovinami v plazmě je asi 60-80 %. Látka cirkuluje v krvi po dlouhou dobu a do tkání přechází pomalu. Vysoké hladiny léčivé látky se nacházejí v ledvinách a nižší hladiny ve střevních stěnách, játrech a epidermis. Terapeutických hladin v krvi dosahuje léčivo po 0,5 hodině; přetrvávají 3-6 hodin.

Rychlost metabolismu prvku v játrech je přibližně 30-35 %. Poločas rozpadu je přibližně 30-45 minut. Tato doba je prodloužena u starších osob, novorozenců a osob s renálním selháním.

Vylučování nezměněné složky je 25 % a metabolických produktů 35 %. Přibližně 30 % léčiva se vylučuje stolicí.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají 60 minut před jídlem a zapíjejí se čistou vodou.

Pro dospívající starší 12 let a dospělé je předepsán následující režim: užívání 0,5-1 g léku 3-4krát denně (1 mg léku obsahuje 1610 IU).

Lidé s těžkou poruchou funkce ledvin by měli užívat lék v intervalech alespoň 12 hodin.

Průměrná délka léčebného cyklu je 5-7 dní.

Během léčby infekcí způsobených β-hemolytickým streptokokem by měla antibakteriální léčebná kúra pokračovat další 3 dny po návratu pacientovy teploty k normálu (průměrná doba trvání je 1–2 týdny).

Aby se zabránilo vzniku záchvatů Sydenhamovy chorey nebo revmatických příznaků, je nutné užít 0,5 g léku dvakrát.

Aby se vyloučilo riziko infekce po chirurgickém zákroku, je nutné před zákrokem podat 2 g léku a poté užívat 0,5 g látky v intervalech 6 hodin po dobu dalších 2 dnů.

Pro děti se používá suspenze z rozpustného prášku. Dávkování se vypočítává v poměru 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• patologie infekční povahy s těžkým stupněm exprese;
• přítomnost přecitlivělosti na peniciliny s cefalosporiny, karbapenemy a dalšími β-laktamovými antibiotiky;
• stomatitida nebo faryngitida aftózní povahy;
• onemocnění postihující trávicí systém, která jsou doprovázena zvracením a průjmem.

[ 22 ], [ 23 ]

Vedlejší efekty Fenoxymethylpenicilin

Lék může způsobit alergické příznaky (lokální kožní hyperémie, rýma, zánět spojivek, Quinckeho edém a kopřivka). Vzácně terapie způsobuje rozvoj eozinofilie, artralgie, anafylaxe, horečky a sérové nemoci.

Tablety mohou způsobit trombocytopenii, leukopenii nebo pancytopenii, stejně jako agranulocytózu a hemolytickou anémii.

Mezi poruchy trávení patří vezikulární cheilitida (vyvíjí se v důsledku dráždivého účinku aktivní složky léku na sliznice), glositida se stomatitidou a dále dyspeptické příznaky (syndrom zvracení nebo průjmu, stejně jako nevolnost a nepříjemné pocity v epigastrické zóně) a suchost ústní sliznice. Zhoršuje se také chuť k jídlu, zhoršují se chuťové pohárky a (vzácně) se rozvíjí pseudomembranózní enterokolitida.

Terapie může také vést k rozvoji vaskulitidy, faryngitidy nebo tubulointersticiální nefritidy.

[ 24 ]

Předávkovat

Otrava fenoxymethylpenicilinem může způsobit zvracení, průjem, záchvaty a nevolnost.

Abyste odstranili poruchy, musíte vyhledat pomoc lékaře.

[ 30 ]

Interakce s jinými léky

Lék snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, stejně jako léků, které se metabolizují za vzniku PABA. Kombinace s nepřímými antikoagulancii vede k rozvoji opačného účinku.

Užívání ethinylestradiolu významně zvyšuje riziko průlomového krvácení. Užívání alopurinolu zvyšuje riziko vzniku alergie, která se projevuje formou vyrážky na epidermis.

Diuretika, fenylbutazon a NSAID zvyšují hladinu antibiotika v krvi oslabením vylučovacích procesů v ledvinových tubulech.

Při užívání s projímadly, aminoglykosidy, jídlem, glukosaminem nebo antacidy se snižuje rychlost a stupeň absorpce léku. Opačný účinek je pozorován při kombinaci s vitamínem C.

Synergismus účinků léku je zaznamenán při kombinaci léku s baktericidními antibiotiky (vankomycin s cykloserinem, jednotlivé cefalosporiny a rifampicin).

Antagonistické účinky jsou pozorovány při současném použití s bakteriostatickými antibiotiky (včetně makrolidů s linkosamidy a také chloramfenikolu s tetracykliny).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Podmínky skladování

Fenoxymethylpenicilin by měl být uchováván mimo dosah dětí a slunečního záření. Teplota by neměla překročit 30 °C.

[ 34 ], [ 35 ]

Skladovatelnost

Fenoxymethylpenicilin lze použít do 48 měsíců od data výroby léku.

[ 36 ]

Analogy

Analogy léku jsou Vepikombin s Ospenem a také Kliatsil s Megatsillinem perorálně.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Recenze

Fenoxymethylpenicilin se setkává s velkým množstvím pozitivních recenzí. Je třeba poznamenat, že velmi dobře funguje při léčbě různých infekcí a je také pacienty snášen bez komplikací (za předpokladu dodržování léčebného režimu a všech pokynů předepsaných ošetřujícím lékařem).