Enap

Enap je antihypertenzivní léčivo, které obsahuje prvek enalaprilu, který inhibuje aktivitu ACE, což vede k redukci produkce angiotensinu-2.

[1], [2],

Indikace Enap

Používá se za následujících podmínek:

• primární hypertenze;
• komplexní terapie pro CHF;
• prevence vývoje srdečního selhání vyjádřená u osob, u kterých byla diagnostikována dysfunkce levé komory bez příznaků (komplexní léčba);
• ke snížení výskytu  infarktu myokardu ;
• snížit incidence hospitalizace u pacientů s nestabilní angínou.

[3]

Formulář vydání

Uvolňování léků se prodává v tabletách s odlišným objemem účinné složky - 2,5, 5 a navíc 10 a 20 mg. Uvnitř balení obsahuje 10 takových tablet. V balení - 2, 3 nebo 6 balení.

Farmakodynamika

Enalaprilová složka je derivát aminokyselin (jako je L-prolin a L-alanin). Po nanesení léku uvnitř se složka hydrolyzuje, přeměňuje se na enalaprilát, který zpomaluje působení ACE. Aktivita složky vede k poklesu produkce angiotensinu-2 z angiotenzinu-1. Vzhledem k poklesu jeho plazmatických hodnot dochází ke zvýšení plazmatické reninové aktivity a ke snížení produkce aldosteronu.

Vzhledem k tomu, že ACE je podobný kininase-2, je enalapril schopen blokovat destrukci bradykininu (peptidu majícího vasopresorové vlastnosti). Dosud není definitivně určeno, jaký terapeutický výsledek má podobný účinek enalaprilu.

Hypotensivní účinek složky je založen na potlačení aktivity RAAS, která je mimořádně důležitá při regulaci hodnot krevního tlaku. U jedinců se zvýšeným krevním tlakem a nízkými hladinami renínu se také zaznamenává hypotenzní účinek enalaprilu.

Použití medikace snižuje hladinu krevního tlaku bez ohledu na polohu pacienta v těle. Výrazné zvýšení srdeční frekvence není pozorováno.

Symptomatický ortostatický kolaps se vyvíjí pouze příležitostně. V některých případech, abyste dosáhli zřetelného poklesu krevního tlaku, musíte lék užívat několik týdnů. Náhlé zrušení přípravku Enap nevedlo ke zvýšení hodnot krevního tlaku.

U pacientů s primární hypertenzí dochází v případě poklesu krevního tlaku k oslabení periferního cévního odporu a ke zvýšení hodnot srdečních výkonů. Zaznamenává se však výrazná změna úrovně srdeční frekvence. Krevní oběh uvnitř ledvin se zvyšuje a rychlost filtrace glomerulů se nemění. Současně se však tento ukazatel zvyšuje u osob s nízkou mírou filtrace.

U lidí s nefropatií s diabetickou nebo nondiabetickou povahou mělo použití enalaprilu za následek oslabení proteinurie nebo albuminurie a snížení vylučování IgG ledvinami.

Ošetřující CHF, ve fázi zpracování s použitím SG a diuretika, a současně se zavedením enalaprilu, dochází k poklesu srdečního výdeje, nebo čísel krevní tlak se kola, a srdeční frekvence (obvykle u lidí s CHF, tento indikátor zvýšení).

V plicích dochází k poklesu kapilárního klínu. Dlouhodobé užívání léku zvyšuje toleranci fyzické námahy a snižuje závažnost příznaků HF. U pacientů se středně závažnou nebo mírnou CHF léčivo inhibuje průběh onemocnění a snižuje rychlost vývoje dilatace levé komory.

U pacientů s dysfunkcí levé komory léky snižují riziko příznaků nejčastějších ischemických následků (snížení incidence infarktu myokardu spolu s počtem hospitalizací spojených s angínou).

[4], [5]

Farmakokinetika

Výrazný retardační účinek na ACE se obvykle zaznamenává po 2-4 hodinách po perorálním podání léku. Hypotenzní účinek se často objevuje po uplynutí 60 minut od perorálního podání látky a hodnoty Cmax se vyskytují po 4-6 hodinách. Doba trvání vlivu je určena velikostí terapeutické části. Při použití podle doporučení lékaře se udržuje hypotenzní a hemodynamický účinek po dobu nejméně 24 hodin.

Přijatý aktivní prvek se rychle vstřebává se stupněm absorpce přibližně 60%. Nejvyšší parametry krve látky se zaznamenají po 60 minutách od okamžiku podání; jídlo nemá vliv na stupeň absorpce. Léčivo je podrobeno aktivní hydrolýze, která je tvořena enalaprilátem, což zpomaluje aktivitu APF. Hodnoty Cmax enalaprilátu jsou zaznamenány po 3-4 hodinách od doby požití. Po více dávkách je poločas rozpadu enalaprilu 11 hodin.

Látka neprochází významnou transformací uvnitř těla, kromě transformace na enalaprilát.

Vylučování se vyskytuje převážně ledvinami. V moči je zaznamenáno 40% enalaprilátu, stejně jako 20% enalaprilu v nezměněném stavu.

[6]

Dávkování a aplikace

Použití léku by mělo být uvnitř bez odkazu na příjem potravy. Je nutné užívat drogy ve stejnou denní dobu a vypít malé množství kapaliny.

Pro snížení hladin ukazatelů krevního tlaku je lék nejprve předepsán v dávce 5-20 mg, 1 den denně (přesnější velikost dávky je určena závažností poruchy). Mírná forma hypertenze by měla být denně spotřebována na 5 nebo 10 mg látky.

U jedinců s výrazným zvýšením aktivity RAAS může hladina krevního tlaku výrazně klesnout. V takových případech je nutné používat malé léčebné dávky - 5 mg denně. Terapie se provádí pod lékařským dohledem.

Před použitím přípravku Enap je třeba mít na paměti, že v případě předchozí léčby diuretiky (ve velkých dávkách) se může vyvinout dehydratace a pravděpodobnost poklesu krevního tlaku se může zvýšit již na začátku léčby. Měli byste užít maximálně 5 mg léků denně. Je třeba zastavit užívání diuretických léků po dobu 2 až 34 dnů před použitím léku. Během léčby je třeba sledovat práci ledvin a stanovit krevní parametry draslíku.

Velikost udržovací dávky je 20 mg s jednou dávkou denně. V případě potřeby je povoleno zvýšení denní dávky až do 40 mg. Velikost dávkování je obvykle přizpůsobena.

Během léčby CHF nebo dysfunkce levé komory musíte nejdříve použít 2,5 mg léku denně. Při léčbě srdečního selhání se někdy kombinuje užívání s hypertenzí, diuretiky a β-blokátory.

Úpravou zvýšených hodnot krevního tlaku se může dávka postupně zvyšovat - o 2,5-5 mg v 3-4 denních intervalech, dokud se nedosáhne podpůrné dávky 20 mg denně. Maximální přípustná denní dávka je 40 mg.

Vzhledem k tomu, že během léčby může být hladina krevního tlaku výrazně snížena a nedostatek ledvinové funkce se vyvíjí, je třeba v průběhu léčebného cyklu pečlivě sledovat činnost ledvin a hodnoty tlaku. Pokud tlak po aplikaci první dávky prudce klesne, nemusíte léčbu zrušit.

Osoby s onemocněním ledvin by měly zvýšit intervaly mezi dávkami léků nebo snížit dávkování.

Starší pacienti by měli užívat počáteční dávku 1,25 mg, protože zpomalili vylučování enalaprilu.

[8]

Používejte Enap během těhotenství

Je zakázáno předepisovat Enap během těhotenství, protože existuje pravděpodobnost teratogenních účinků. Při diagnostice těhotenství je nutné okamžitě zastavit užívání léků.

Při užívání inhibitoru ACE u těhotných žen byste měli pravidelně podstoupit vyšetření ultrazvukem - abyste zhodnotili výkon plodové vody. Kromě toho se provádí ultrazvuk ledvin a kraniálních kostí plodu.

Aktivní složka přípravku Enapa se nalézá uvnitř mateřského mléka, proto je po dobu terapie nutné odmítnout kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost nesnášenlivosti vůči pacientovi, pokud jde o složku enalapril, a navíc další složky léčiva;
• anemia angioedému, která se objevila během léčby inhibitorem ACE;
• Quinckeho edém idiopatické nebo dědičné povahy;
• porfyrie;
• použití v kombinaci s aliskirenem u lidí s onemocněním ledvin nebo diabetes mellitus;
• malabsorpce glukózo-galaktosy, hypolaktázie a deficitu laktázy (protože lék obsahuje laktózu).

S opatrností se lék užívá v těchto případech:

• stenóza spojená s arteriemi v ledvinách;
• gingivitida;
• lidé, kteří měli transplantaci ledvin;
• Connův syndrom;
• nižší hodnoty BCC;
• obstrukční kardiomyopatie hypertrofického typu;
• stenóza aortální nebo mitrální chlopně;
• diabetes mellitus;
• IBS;
• celkové léze pojivové tkáně;
• potlačení hematopoetických procesů;
• cerebrovaskulární patologie;
• selhání ledvin.

Opatrnost je také nutná při použití osob, které dodržovat dietní režim se sníženou spotřebou dietní soli, ale jiné, než že lidé, kteří používají imunosupresiva nebo diuretika, a ty vystaveni hemodialýzy.

Osoby starší 65 let by se měly před podáním léku poradit s lékařem.

[7]

Vedlejší efekty Enap

Terapie může být doprovázena vývojem následujících nežádoucích účinků:

• onemocnění hematopoetických procesů: trombocyt, neutro nebo pancytopenie, anémie a navíc agranulocytóza, lymfadenopatie, autoimunitní onemocnění, snížení hemoglobinů hematokritu a potlačení tvorby krve;
• metabolické poruchy: hypoglykemie;
• problémy s činností NA: bolesti hlavy, parestézie, vertigo, deprese, nespavost, poruchy vědomí, pocit silné excitability nebo ospalosti a poruchy spánku;
• léze ovlivňující funkci kardiovaskulárního systému: prudký pokles krevního tlaku, závratě, angina, bolest v hrudníku, porucha srdečního rytmu, infarkt myokardu nebo mrtvice, palpitace a Raynaudova choroba;
• příznaky spojené se smysly: hluk uší, změna chuti a zhoršení zraku;
• poruchy trávicího procesu: nevolnost, bolest v oblasti břicha, zácpa, zvracení, nadýmání, průjem, střevní blokáda a navíc dyspepsie, pankreatitida, suchá ústní sliznice a anorexie. Navíc, stomatitida, peptické vředy, glossitida, porucha jater a vylučování žlučových cest, stejně jako aftové vředy, nekróza jater, hepatitida a cholestáza;
• problémy s respirační aktivitou: bolest v krku, dyspnoe, kašel, chrapot, bronchiální spasmus, rinorea, rinitida, eozinofilní pneumonie alveolitidy a alergické povahy;
• epidermis léze: angioedém, pruritus, symptomy intolerance, vyrážky, hyperhidróza, kopřivka, erytrodermie a dále alopecie, polyforma erytému, pemfigus, PET a exfoliativní forma dermatitidy;
• poruchy urogenitálního systému: proteinurie, oligurie, selhání ledvin, gynekomastie, poškození ledvin a impotence;
• Dysfunkce ODA: svalové křeče;
• indikace laboratorních testů: hyponatrémie nebo hyperkalemie, zvýšené sérové hodnoty kreatininu, hladiny močoviny v krvi, aktivita jaterních enzymů, stejně jako hladiny bilirubinu v krvi;
• další příznaky: myalgie, Parkhonův syndrom, leukocytóza, horečka, vaskulitida a navíc myositida, sérositida, zvýšená ESR, artritida a známky fotosenzitivity.

Předávkovat

Při intoxikaci po přibližně 6 hodinách dochází k silnému poklesu hodnot krevního tlaku. Vývoj kolapsu a poruchy indikátorů EBV je možný a kromě toho je nedostatek funkce ledvin, hyperventilace, křeče, bradykardie se silným srdečním tepem, tachykardie a závratě.

V případě předávkování se vyžaduje, aby oběť byla umístěna vodorovně tak, aby byla hlava na úrovni těla. Při mírné otravě se provede výplach žaludku a pacientovi se podává aktivní uhlí. U těžkých onemocnění se intravenózně injektuje 0,9% chloridu sodného a navíc se mohou používat katecholaminy nebo náhražky plazmy.

Enalaprilat lze vyloučit hemodialýzou rychlostí 62 ml / min.

Pro osoby s bradykardií je instalován kardiostimulátor. V případě otravy je nutné pečlivě sledovat hodnoty elektrolytu uvnitř sérových a kreatininových hodnot.

[9]

Interakce s jinými léky

V případě dvojité blokády aktivity RAAS (při kombinaci ACE inhibitorů s angiotenzin-2 end-antagonisty nebo aliskirenem) se zvyšuje pravděpodobnost poklesu hladiny krevního tlaku. Pokud je taková kombinace léků nezbytná, je třeba pečlivě sledovat hodnoty EBV, renálních funkcí a krevního tlaku.

Nemůžete kombinovat lék s aliskirenovými lidmi s onemocněním ledvin nebo diabetiky.

ACE inhibitory snižují ztrátu draslíku pod vlivem diuretických léků. Použití enalaprilu spolu s náhražkami obsahujícími draslík nebo draslík-šetřícími diuretiky může vést k hyperkalemii. Při této kombinaci je třeba sledovat hodnoty draslíku v séru.

Po předchozí léčbě podáním diuretik může objem BCC klesnout a riziko snížení hladiny krevního tlaku při užívání enalaprilu se může zvýšit. Tento účinek může být oslabován zrušením užívání diuretik, zvýšením denního množství soli a vody, stejně jako snížením množství enalaprilu.

Kombinace přípravku Enap s methyldopou, nitroglycerinem, α-, stejně jako β-blokátory, léky ganglioblokiruyuschimi, BKK nebo dalšími dusičnany mohou dále snížit hladinu krevního tlaku.

Použití s produkty lithia vede k dočasnému zvýšení hladiny lithia a vedle otravy lithiem. Zavedení diuretického thiazidového charakteru může zvýšit hodnoty lithia uvnitř séra. Je lepší používat takové kombinace a pokud potřebujete takovou kombinaci, je důležité pečlivě sledovat hodnoty lithia uvnitř séra.

Zavedení léků s některými anestetiky, antipsychotikami nebo tricykly může dále snižovat hodnoty krevního tlaku.

Kombinované použití s NSAID může oslabit antihypertenzní aktivitu léku. Možné oslabení renální aktivity (zejména u pacientů s patologickými stavy ledvin). Takový účinek je vyléčitelný.

Kombinované použití s inzulinem a antidiabetiky může aktivovat antidiabetickou aktivitu a zvyšovat pravděpodobnost hypoglykémie.

Enapa antihypertenzní vlastnosti jsou potencovány pomocí ethylalkoholu.

Sympatomimetika snižují hypotenzní aktivitu inhibitoru ACE.

Enalapril snižuje účinky léků obsahujících teofylinovou složku.

Zavedení cytostatiky, imunosupresiv nebo alopurinolu spolu s lékem zvyšuje riziko leukopenie. U osob s poruchou funkce ledvin zvyšuje použití inhibitorů ACE alopurinolem pravděpodobnost vzniku alergií.

Cyklosporin zvyšuje riziko hyperkalemií.

Úroveň biologické dostupnosti ACE inhibitorů se snižuje zavedením antacid.

[10], [11], [12]

Podmínky skladování

Zajistěte, aby byl přípravek uchováván v blízkosti malých dětí. Teplotní značky - nejvýše 25 ° C

Skladovatelnost

Enap lze použít během 36 měsíců od okamžiku výroby léku.

Aplikace pro děti

Lék není používán v pediatrii (do 18 let).

[13], [14],

Analogy

Analogy terapeutického prvku jsou léky Renipril, Enap R, Ednit a Bagopril s Invorilem a kromě Berliprilu, Enalaprilu s Vasolaprilem a tak dále.

[15]

Recenze

Enap přijímá převážně pozitivní recenze od lékařů. Předpokládá se, že při správném použití léčiva se kvalita života pacienta výrazně zlepší. Mějte však na paměti, že lék často způsobuje vznik nežádoucích účinků. V připomínkách pacientů se často zaznamenává vývoj suchého typu kašle a tak dále. Je třeba si uvědomit, že pokud se stav začne zhoršovat, měli byste okamžitě konzultovat lékaře, abyste změnili dávku léku nebo předepisovali jiný lék.