Enapril

Enapril vykazuje hypotenzní aktivitu.

Indikace Enapril

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolnění terapeutické látky se provádí ve formě tablet ve výši 20 kusů uvnitř krabice.

[3], [4], [5], [6],

Farmakodynamika

Komplexní antihypertenzivní léčivo obsahuje ve svém složení 2 aktivní složky, které snižují hodnoty krevního tlaku - enalapril s hydrochlorothiazidem.

Enalapril je vysoce specifický antagonista antagonisty (inhibuje aktivitu) složky ACE. Jeho účinek zabraňuje přeměně angiotenzinu-1 na angiotensin-2, což přispívá k významnému vazokonstrikčnímu účinku s následným zvýšením krevního tlaku.

Současně enalapril snižuje objem produkovaného aldosteronu, který způsobuje pokles krevních hodnot a angiotenzin-2. Tento účinek vede k poklesu krevního tlaku, systémové odolnosti periferních cév, tlaku uvnitř malého průtoku krve a pravé síni a navíc zvyšuje množství srdečního výdeje.

Účinek enalaprilu vede k postupnému poklesu systolického a diastolického tlaku, poklesu hypertrofie levé komory a stabilizaci koronárního krevního toku.

Hydrochlorothiazid je diuretikum, které působí snížením reabsorpce ionizovaných sodíkových složek chlorem uvnitř proximálního tubulu. Zároveň inhibuje reabsorpci draslíku hydrogenuhličitany.

Diuretický účinek se rozvíjí s alkalózou s acidózou, s prodlouženým užíváním látky klesá.

Kombinace těchto dvou složek ve složení jednoho léčiva zvyšuje jeho antihypertenzní aktivitu a zároveň snižuje otoky tkání a stres myokardu.

[7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Enalapril je dobře absorbován uvnitř gastrointestinálního traktu (přibližně 60%). Podléhá intrahepatální hydrolýze, ve které se vylučuje enalaprilát, což je aktivní metabolický produkt. Biologická dostupnost léků je 40%. Úroveň plazmatické Cmax účinné složky je zaznamenána po 1 hodině a její aktivní metabolický produkt - po 3-4 hodinách.

Proteinová syntéza enalaprilátu v plazmě je méně než 50%. Injekční část se vylučuje jednou třetinou střeva (o 27% ve formě enalaprilatové složky a dalších 6% ve formě enalaprilu), stejně jako ledviny (o 18% jako enalaprilát a 61% jako enalapril). Poločas rozpadu enalaprilátu je 11 hodin a clearance v ledvinách je 150 ± 44 ml / min.

Rychlá absorpce hydrochlorothiazidu vede k rozvoji diuretického účinku po 1-2 hodinách. Komponenta prochází placentou a do mateřského mléka. Odstranění látky je poměrně rychlé; přibližně 95% v moči.

[12], [13], [14],

Dávkování a aplikace

Užívejte lék by měl být perorálně, 1krát denně. Použijte pilulky ve správný čas pro pacienta bez odkazu na příjem potravy. Délka trvání farmakoterapie a velikost denních dávkování jsou vybírány s přihlédnutím k závažnosti vývojové patologie.

Obvykle, abyste snížili zvýšený krevní tlak, musíte začít s první tabletkou denně. Dále na základě klinického obrazu může být velikost dávky zvýšena na 2 až 4 tablety. V takovém případě pacient zvolí maximální denní dávku osobně, přičemž bere v úvahu obecný stav jeho zdraví, závažnost hypertenze a přítomnost souběžných onemocnění. Kromě toho je třeba sledovat práci ledvin a indikátorů draslíku v séru.

Když je vybrána dávka onemocnění ledvin, s přihlédnutím k hodnotám QC. Pokud je tato hodnota vyšší než 30 ml / min, je třeba počáteční dávku (až polovinu pilulky) snížit na polovinu a pak ji postupně zvyšovat a sledovat práci ledvin, dokud se nedosáhne optimálního výsledku.

[21], [22]

Používejte Enapril během těhotenství

Používání léku během těhotenství nebo kojení není možné.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• anamnéza angioedému;
• závažná intolerance spojená s hydrochlorothiazidem, enalaprilem nebo dalšími složkami léčiva;
• onemocnění jater v závažné závažnosti;
• závažná forma dny;
• onemocnění ledvin s těžkým průběhem (mezi nimi anurie, diabetická nefropatie a akutní renální selhání);
• diabetes, projevující se závažnými příznaky;
• stenóza postihující ledvinové tepny nebo aortu;
• obstrukční kardiomyopatie hypertrofické povahy.

[15], [16], [17], [18], [19]

Vedlejší efekty Enapril

Použití léku může způsobit vývoj nežádoucích účinků:

• závratě nebo bolesti hlavy;
• těžká nevolnost (která vede k zvracení nebo ne);
• suchý kašel;
• suchost ústní sliznice;
• problémy s játry (zvýšené hodnoty transamináz v séru), doprovázené známkami sekundární cholestázy;
• svalová slabost, hyponatrémie nebo hypokalemie (s prodlouženým užíváním léku);
• zvýšené hladiny močoviny a kreatininu, stejně jako vývoj proteinurie (s renálními patologiemi).

[20]

Předávkovat

Obvykle s drogovou intoxikací dochází ke snížení hodnot krevního tlaku, které se projevují nauzeou, pocity celkové slabosti, bledosti, závratě, hyperhidrózy, poruch EBV a bolesti hlavy.

Když se objeví první významné symptomy otravy, je nutné provést výplach žaludku a poskytnout pacientům adsorbenty. Musíte také postavit oběť horizontálně, hlavu dolů. Později, aby bylo možné korigovat ukazatele objemu krve, je nutné intravenózně (intravenózně) podat intravenózní podání 9% NaCl a kromě tohoto angiotenzinu-2 (je-li to nutné).

Je třeba provádět všechny činnosti, současně sledovat životně důležité hodnoty celkového stavu pacienta a navíc sérové indikátory močoviny a draslíku s kreatininem.

Při hypokalémii byste měli užívat roztok KCl a asparaginátu draselného (v denní dávce nejvýše 2 g). V případě hypochloremické alkalózy je třeba používat chlorid sodný. V extrémně těžkých podmínkách se provádí hemodialýza.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29],

Interakce s jinými léky

Kombinované užívání antihypertenziv, etanolu, barbiturátů, stejně jako léků a derivátů fenothiazinu vede ke zvýšení antihypertenzní aktivity, kvůli které je nezbytné neustále sledovat krevní tlak a v některých případech snížit podíl Enaprilu.

Kombinované užívání léku s NSAID nebo NaCl vede k oslabení jeho antihypertenzních vlastností.

Úvod spolu s GCS způsobuje nerovnováhu v indexech elektrolytů (může vést k hypokalémii). Kombinace s nedepolarizujícími svalovými relaxanci zvyšuje jejich účinek. Kombinace s aminy tlakového charakteru snižuje tlak symptomatologie.

Užívání léku digitálním prostředkem potencuje jeho vliv.

Vzhledem k negativnímu vlivu hydrochlorothiazidu na procesy vylučování lithiem je nutné vyloučit pravděpodobnost jejich kombinovaného použití, protože v důsledku toho může dojít k otravě lithiem.

Kombinace léčiva a prostředků draslíkového charakteru (spironolakton a amilorid s triamterenem) může zvýšit hodnoty draslíku v plazmě.

[30], [31], [32]

Podmínky skladování

Enapril se musí udržovat při teplotních hodnotách v rozmezí 15-25 ° С.

[33], [34], [35], [36], [37]

Skladovatelnost

Přípravek Enapril lze užívat během 36 měsíců od doby výroby léku.

[38], [39]

Aplikace pro děti

Jmenování přípravku Enapril v pediatrii je zakázáno (do 12 let).

[40], [41]

Analogy

Akkuzid analogy léky jsou léky Lopril, Hart, a Kaptopres Enziks s Amprilom a ramiprilu, a kromě toho, bisoprolol, Koh Prenessa a Noliprel Kvinard lisinopril a tak dále.

[42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Recenze

Společnost Enapril dostává poměrně málo recenzí, protože prodává tento lék v lékárnách zřídka. Vycházíme-li z charakteristik aktivních složek drogy, má dobrou terapeutickou účinnost a pozitivně ovlivňuje ukazatele krevního tlaku.