Enapril

Enapril vykazuje hypotenzní účinek.

Indikace Enapril

Používá se ke snížení vysokého krevního tlaku.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí ve formě tablet, v množství 20 kusů v krabičce.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Komplexní antihypertenzivní lék obsahuje 2 aktivní složky, které snižují hodnoty krevního tlaku – enalapril s hydrochlorothiazidem.

Enalapril je vysoce specifický kompetitivní antagonista (inhibuje aktivitu) ACE složky. Jeho účinek zabraňuje přeměně angiotenzinu-1 na angiotenzin-2, což přispívá k významnému vazokonstrikčnímu účinku s následným zvýšením krevního tlaku.

Zároveň enalapril snižuje objem produkovaného aldosteronu, v důsledku čehož se snižují jeho krevní hodnoty a index angiotenzinu-2. Tento účinek vede ke snížení krevního tlaku, systémového odporu periferních cév, tlaku v malém průtoku krve a pravé síni a navíc potenciuje objem srdečního výdeje.

Účinek enalaprilu vede k postupnému snižování systolického a diastolického tlaku, snížení hypertrofie levé komory a stabilizaci koronárního průtoku krve.

Hydrochlorothiazid je diuretikum, které působí snížením reabsorpce ionizovaného sodíku a chloridu v proximálním tubulu. Také inhibuje reabsorpci draslíku a bikarbonátu.

Diuretický účinek se rozvíjí s alkalózou a acidózou a při dlouhodobém užívání látky klesá.

Kombinace dvou výše uvedených složek v jednom léku zvyšuje jeho antihypertenzní aktivitu a zároveň snižuje otok tkání a zátěž myokardu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Enalapril se dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu (přibližně 60 %). Podléhá intrahepatální hydrolýze, během níž se uvolňuje enalaprilát, což je aktivní metabolický produkt. Index biologické dostupnosti léčiva je 40 %. Plazmatická hladina Cmax aktivní složky se zaznamenává po 1 hodině a jejího aktivního metabolického produktu po 3–4 hodinách.

Syntéza proteinů enalaprilátu v plazmě je menší než 50 %. Jedna třetina podané části se vylučuje střevem (27 % jako enalaprilátová složka a dalších 6 % jako enalapril) a ledvinami (18 % jako enalaprilát a 61 % jako enalapril). Poločas rozpadu enalaprilátu je 11 hodin a hodnoty clearance v ledvinách jsou 150 ± 44 ml/min.

Rychlá absorpce hydrochlorothiazidu vede k rozvoji diuretického účinku po 1-2 hodinách. Složka prochází placentou a do mateřského mléka. Eliminace látky probíhá poměrně rychle, přibližně 95 % močí.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně jednou denně. Tablety se užívají v denní době, která pacientovi vyhovuje, bez ohledu na příjem jídla. Délka léčby lékem a velikost jeho denních porcí se volí s ohledem na závažnost vyvíjející se patologie.

Obvykle se ke snížení zvýšeného krevního tlaku začíná užíváním 1 tablety denně. Poté lze dávku na základě klinického obrazu zvýšit na 2–4 tablety. V tomto případě se maximální denní dávka volí pro pacienta individuálně s přihlédnutím k celkovému zdravotnímu stavu, závažnosti hypertenze a přítomnosti souběžných onemocnění. Dále je nutné sledovat funkci ledvin a hladinu draslíku v séru.

V případě onemocnění ledvin se dávkování volí s ohledem na hodnoty CC. Pokud tento ukazatel přesáhne 30 ml/min, je nutné počáteční dávku snížit na polovinu (na polovinu tablety) a poté ji postupně zvyšovat, přičemž se sleduje činnost ledvin, dokud se nedosáhne optimálního výsledku.

[ 21 ], [ 22 ]

Používejte Enapril během těhotenství

Lék by se neměl užívat během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• anamnéza angioedému;
• těžká intolerance spojená s hydrochlorothiazidem, enalaprilem nebo dalšími složkami léku;
• závažné onemocnění jater;
• těžká forma dny;
• závažná onemocnění ledvin (včetně anurie, diabetické nefropatie a akutního selhání ledvin);
• diabetes mellitus s těžkými příznaky;
• stenóza postihující renální tepny nebo aortu;
• obstrukční kardiomyopatie hypertrofické povahy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedlejší efekty Enapril

Užívání léku může způsobit rozvoj nežádoucích účinků:

• závratě nebo bolesti hlavy;
• silná nevolnost (která může, ale nemusí vést ke zvracení);
• suchý kašel;
• suchost ústní sliznice;
• problémy s funkcí jater (zvýšené hladiny sérových transamináz), doprovázené známkami sekundární cholestázy;
• svalová slabost, hyponatrémie nebo hypokalémie (při dlouhodobém užívání léku);
• zvýšené hladiny močoviny a kreatininu, stejně jako rozvoj proteinurie (v případě renálních patologií).

[ 20 ]

Předávkovat

Intoxikace drogou je obvykle doprovázena poklesem krevního tlaku, který se projevuje nevolností, pocitem celkové slabosti, bledostí, závratěmi, hyperhidrózou, poruchami hladiny EBV a bolestmi hlavy.

Při objevení prvních spolehlivých příznaků otravy je nutné provést výplach žaludku a podat pacientovi adsorbenty. Je také nutné postiženého uložit do vodorovné polohy se sklopenou hlavou. Později je nutné k úpravě ukazatelů objemu krve podat intravenózně (kapatkou) 9% NaCl a také angiotenzin-2 (v případě potřeby).

Je nutné provádět všechna opatření za současného sledování vitálních hodnot celkového stavu pacienta, stejně jako hladiny močoviny a draslíku v séru s kreatininem.

V případě hypokalémie by se měl použít roztok KCl a aspartát draselný (ne více než 2 g denně). V případě hypochloremické alkalózy by se měl použít NaCl. V extrémně závažných stavech se provádí hemodialýza.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání antihypertenziv, ethanolu, barbiturátů, stejně jako omamných látek a derivátů fenothiazinu vede ke zvýšení antihypertenzivní aktivity, a proto je nutné neustále sledovat ukazatele krevního tlaku a v některých případech snížit dávku přípravku Enapril.

Současné užívání léku s NSAID nebo NaCl vede k oslabení jeho antihypertenzních vlastností.

Současné podávání s kortikosteroidy (GCS) způsobuje nerovnováhu elektrolytových parametrů (může vést k hypokalemii). Kombinace s nedepolarizujícími myorelaxancii zvyšuje jejich účinek. Kombinace s presorickými aminy snižuje presorické příznaky.

Užívání léku společně s náprstníkem zesiluje jeho účinek.

Vzhledem k negativnímu vlivu hydrochlorothiazidu na procesy vylučování lithia je nutné vyloučit možnost jejich společného užívání, protože v důsledku toho se může vyvinout otrava lithiem.

Kombinace léku a látek šetřících draslík (spironolakton a amilorid s triamterenem) může zvýšit hladiny draslíku v plazmě.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmínky skladování

Enapril musí být skladován při teplotách v rozmezí 15–25 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Skladovatelnost

Enapril lze použít do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

[ 38 ], [ 39 ]

Žádost pro děti

Použití přípravku Enapril v pediatrii je zakázáno (u dětí mladších 12 let).

[ 40 ], [ 41 ]

Analogy

Analogy léku jsou léky Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril a Enzix s Amprilem a Ramiprilem a dále Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel a Quinard s Lisinoprilem atd.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recenze

Enapril dostává poměrně dost recenzí, protože tento lék se v lékárnách prodává poměrně zřídka. Na základě charakteristik aktivních složek léku má dobrou terapeutickou účinnost a pozitivní vliv na ukazatele krevního tlaku.