Edicin

Antimikrobiální lék pro systémové použití, antibiotikum z glykopeptidové skupiny - Edicin (Edicin) vykazuje dobré výsledky při zastavení infekčních a zánětlivých procesů.

[1], [2], [3]

Indikace Edicin

Indikace pro použití přípravku Edicyin jsou důsledkem fyzikálně-chemických vlastností účinné látky vancomycin (vancomycin).

Hlavními indikátory pro použití přípravku Edicyin jsou onemocnění, která se vyvíjejí na základě zánětu způsobeného jinou infekcí vykazující zvýšenou citlivost na vankomycin. To platí zejména v případě intolerance nebo neúčinné léčby cefalosporinem nebo léky skupiny penicilinu.

• Infekční léze kloubní a kostní tkáně, například osteomyelitida.
• Sepsis
• Enterokolitida je běžnou patologií gastrointestinálního systému, u které dochází ke vzniku zánětu kloubů a tlustého (kolitida) a tenkého střeva (enteritida).
• Infekční poškození systémů a orgánů dolních cest dýchacích, včetně pneumonie, bronchitidy a tak dále.
• Endokarditida je zánět vnitřního skořápky srdce (endokardu).
• Foliózní kolitida vyvolaná Clostridium difficile.
• Infekce postihující například receptory centrálního nervového systému, jako je minigitida.
• Infekce epidermis a dalších tkání.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Formulář vydání

Hlavní aktivní chemická sloučenina přípravku Edicin je látka hydrochloridu vankomycinu. Jeden gram této látky odpovídá 1 000 000 IU vankomycinu. Jeho obsah v jednotce léku je určen čísly: 0,5 mg nebo 1,0 mg. Forma uvolňování léčivé sloučeniny je sušený léčivý extrakt (lyofilizát) používaný při výrobě kapalného léku pro kapátka. Kapalina se uvolňuje v lahvičkách z tmavého skla, později v krabičce klasického tvaru.

Farmakodynamika

Hlavní farmakologické vlastnosti daného léčiva jsou určovány fyzikálně-chemickými ukazateli aktivní chemické sloučeniny, která tvoří základ jednotky léku, vancomycinu. Farmakodinamika Edicyin je zaměřen na potlačení vývoje a distribuce buněk patogenní flóry, čímž se zvyšuje propustnost již existujících struktur. Tato skutečnost umožňuje zablokovat vývoj nových a odstranění stávajících jednotek invazivní infekce. Tím se dosahuje účinek v důsledku schopnosti vankomycinu připojení a pronikají peptidoglykanové -D-alanin acyl-D-alanin, což vede k selhání sdružení RNA „útočníka“.

Farmakodynamika přípravku Edicyin je zvláště biologicky aktivní s ohledem na aerobní grampozitivní kmeny, stejně jako anaerobní grampozitivní kmeny. Patří sem:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, jakož i kmenů rezistentních na skupiny penicilinu.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Včetně rezistentních methicilinových mikroorganismů, Staphylococcus epidermidis, kmenů Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Mimo živého organismu nemá vankomycin významný vliv na gramnegativní mikroskopické organismy, na houby, na prvoky, mikroskopické bakterie a viry.

Mezi přípravkem Edicine a antibiotiky jiných skupin neexistuje žádná vzájemná opozice. Farmakodynamika přípravku Edicyin ukazuje maximální terapeutickou účinnost s kyselým bázickým faktorem pH 8. Pokud se sníží na pH 6, kvalita konečného výsledku se výrazně sníží. Léčba zůstává aktivní pouze na patogenních mikroskopických organismech, prochází fází rozmnožování.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetika

Uvažovaná droga, když je zavedena do těla, je slabě absorbována sliznicí trávicího systému. V případě intraperitoneálního podávání léku (přes peritoneum) může farmakokinetika přípravku Edicyin vykazovat výsledek systémové adsorpce asi 60%.

Když je tělo pacienta z léku 30 mg na kilogram tělesné hmotnosti pacienta, jeho maximální počet místné stanovena v krvi od asi 10 mg / ml. Tato koncentrační hladina je stanovena na konci šesti hodin po podání. V případě intravenózního Příchozí Editsina tak vysokým podílem, které poskytuje terapeutický účinek je pozorován u mnoha lidských orgánů a systémů: v exsudátu a transudate pleurální, ascitické tekutiny břišní dutiny ve vrstvách boltce, exudátu perikardiální oblast v biologickém prostředí synoviální (spolu) zóny , v lubrikační složce peritoneálních filtrů, v moči.

Farmakokinetika Edicycin vykazuje nízkou úroveň vazby na proteiny krevní plazmy. Toto číslo je asi 55%. Lék neukazuje schopnost překonat hematoencefalickou bariéru, ale vysokou placentární invazi a proniknutí do mateřského mléka. Při zánětu membrán mozku a / nebo míchy (minigitida) se pozoruje terapeutická koncentrace léčiva v mozkomíšním nebo mozkomíšním moku (cerebrospinální tekutina).

Vankomycin-hydrochlorid prakticky neumožňuje biotransformaci. Pokud má dospělý pacient zdravé ledviny, poločas (T _1/2 ) léku spadá do časového intervalu 4 až 6 hodin. Když historie pacienta, zatíženo chronickou renální insuficience, nebo v případě, že vstup moči do močového měchýře (anurií), míra využití a eliminace léku z těla pacienta zabrzdil a může být až sedm - osm dní.  

V případě terapeutické léčby zahrnující opakované podávání léčiva je možné hromadit vankomycin.  

Během prvního dne po podání léku, glomerulární filtrací, močí ledvinami se přibližně 75% přípravku Edicine vylučuje z těla. Pokud pacient podstoupí nefrektomii (odstranění ledvin), postup odběru je poněkud zpomalen a mechanizmus izolace není dosud znám. Je známo, že mírné množství zanechává žluči. Pokud lék vstoupí do těla perorálně, je téměř zcela odstraněn z fekální hmoty av malých dávkách s peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dávkování a aplikace

K dosažení potřebného léčebného účinku by měl být způsob podání a dávka předepisován pouze odborníkem. Vankomycin se podává pacientovi pouze intravenózně, intramuskulární injekce není povolená. Nedoporučuje se žádné injekce s bolusem, s výjimkou infuze do těla žíly.

U dospělých pacientů je počáteční dávka obvykle stanovena na 0,5 g, pomalé podávání intravenózní infuze se provádí každých šest hodin a podává se dvojnásobné dávkování léků (1 g), pak dvakrát denně s intervalem dvanácti hodin. Rychlost kapátka není vyšší než 10 mg / min, na podání základní dávky (0,5 g) trvá nejméně jednu hodinu. Koncentrace vankomycinu v infuzním roztoku by neměla být vyšší než 5 mg / ml.

U malých pacientů závisí dávka léku přímo od věku dítěte.

1. U novorozenců, které dosud nebyly sedm dní staré, je počáteční dávka vypočtena jako 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta, dále je dávka snížena na 10 mg / kg. Droga je injektována každých dvanáct hodin.
2. Breastfedi, kteří dosud nezměnili měsíc, se počáteční dávka vypočítá jako 10 mg na kilogram hmotnosti pacienta a každých osm hodin podává infuzi.
3. Děti ve věku od jednoho měsíce a starší se počáteční denní dávka vypočte jako 40 mg na kilogram hmotnosti pacienta, rozdělené na tři infuze s intervalem osm hodin.

Koncentrace vankomycinu v infuzním roztoku by neměla být vyšší než 2,5 - 5 mg / ml. Rychlost kapátka není vyšší než 10 mg / min, na podání základní dávky (0,5 g) trvá nejméně jednu hodinu.

Maximální přípustná jednorázová dávka u malého pacienta by neměla překročit 15 mg / kg. Stejný denní údaj odpovídá číslu 60 mg na kilogram tělesné hmotnosti dítěte a neměl by překročit stejnou hodnotu u dospělého pacienta - maximálně 2 g denně.

U pacientů s dysfunkcí ledvin je povinná korekce množství podávaného přípravku Edicine a / nebo časový interval mezi infuzemi v závislosti na stupni nedostatečnosti. V této situaci je výchozí hodnota přidělena rychlostí 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta. Pro stanovení účinného, avšak bezpečného intervalu mezi vstřikovanými léky se provádí pravidelné sledování clearance kreatininu.

Aby se dosáhlo požadované koncentrace roztoku (50 mg / ml), 500 mg přípravku Edicyin by mělo být rozpuštěno v 10 ml speciálně čisté vody, která se používá k lékařským postupům. Pokud je léčivo 1 g, pak je voda odebrána dvakrát tolik.

Pokud je nutné dosáhnout nižších terapeutických koncentrací, 500 mg vancomycinu se zředí 100 ml speciálního ředidla. 1 g, zředěné 200 ml. Jako ředidlo se používá hlavně roztok 0,9% chloridu sodného, druhý, často používaný přípravek, je 5% roztok glukózy. Kvantitativní složka vankomycinu v připraveném roztoku by neměla být vyšší než 5 mg / ml.

Pokud byl roztok zředěn na požadovanou koncentraci bez jakéhokoli odchýlení od požadavků, s použitím 0,9% chloridu sodného nebo 5% glukózy, může být připravený přípravek uchováván bez rizika ztráty účinnosti po dobu dvou týdnů v chladničce při teplotě 2-8 ° C.

Nezapomínejte, že před každou infuzí musí být vstřikovaný roztok vizuálně zkontrolován za nepřítomnost cizích těles a nečistot, stejně jako s pravděpodobností změny odstínu kapaliny.

Připravený roztok lze předepisovat pro vnitřní aplikaci ústní (orální) nebo, je-li to nutné, přes nasogastrickou trubici.

Pro orální podání se roztok připravuje trochu jinak: 0,5 g ampule se zředí 30 ml čisté sterilní vody pro injekci.

Zvláštní potravinářské přídatné látky ve formě sirupů a parfémů se používají ke zlepšení chuťových vlastností přípravku Edicine v případě, že se jedná o nápoj.

U dospělých pacientů je obvykle počáteční dávka předepsána v dávkách 0,5 g - 1 g, zředěných třemi až čtyřmi perorálními dávkami. S lékařskou nutností může být množství léku zvýšeno, ale denní množství by nemělo přesáhnout 2 g. Délka léčebného cyklu je sedm až deset dní.

U malých pacientů se denní dávka vypočítá jako 40 mg, vyjádřená pro jeden kilogram hmotnosti dítěte a rozdělená na tři až čtyři vstupy. Doba trvání léčby je sedm až deset dní.

Osoby s problémy s jaterní funkcí (nedostatek enzymů) by neměly upravovat dávku přípravku Edicyin.

[35], [36], [37]

Používejte Edicin během těhotenství

Na skutečnosti, že vancomycin ukazuje poměrně dobrou placentární invazi a proniká do mateřského mateřského mléka, je užívání této drogy Editsin během těhotenství, zvláště v prvním trimestru, kdy je karta a tvorba všech orgánů a systémů těla budoucího muže, absolutně kontraindikováno bázi. Aplikace akutní ošetření v druhém a třetím trimestru těhotenství, je možné pouze v případě vážných životních funkcí, když skutečná pomoc pro zdraví žen výrazně vyšší než předpokládaný komplikace, které mohou nastat při vývoji embrya.

Edicycin je zařazen do skupiny C rizikovou kategorií FDA pro FDA při užívání drog těhotnými ženami. To znamená, že pokusy na zvířatech ukázaly negativní účinek léku na embryo a nezbytné studie u těhotných žen nebyly provedeny, nicméně potenciální výhody spojené s užíváním této drogy v budoucí maminku může ospravedlnit jeho použití, a to navzdory riziku pro dítě.

Pokud existuje terapeutická potřeba léčby mladé matky během období, kdy krmí novorozené dítě s prsou, pak během terapie se doporučuje přestat kojit dítě s mateřským mlékem.

Kontraindikace

Zvláštní systémový účinek, jehož výsledkem je vznik negativních příznaků, nemá daný lék žádný účinek. Proto jsou kontraindikace užívání přípravku Edicyin nevýznamné a omezené na následující patologie:

• Zvýšená individuální nesnášenlivost součástí léku.
• Zánětlivý proces v nervu, který zajišťuje funkci sluchu - neuritidu sluchového nervu.
• První trimestr těhotenství.
• Čas krmení novorozeného dítěte mateřským mlékem.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Vedlejší efekty Edicin

Každý organismus je individuální a má vlastní úroveň citlivosti. Podávání chemické sloučeniny v dávkách nezbytných k dosažení očekávaného terapeutického účinku je proto někdy schopné vyvolat vedlejší účinky přípravku Edicyin.

• To může být vrchol, který se projevuje v takové symptomatologii:
  • Zhoršení sluchu.
  • Vzhled nepříjemného nepřetržitého doprovodu hluku.
  • Nevolnost, se silnou intenzitou vyvolávající emetický reflex.
  • Vylepšená funkce potu produkujících žláz.
  • Bolest srdce.
• Reverzibilní povaha neutropenie.
• Průjem.
• Eosinofilie - zvýšení kvantitativní hladiny eozinofilů v krevní plazmě.
• Pseudomembranózní kolitida je vážná patologie hrubého čreva, která se vyvine jako komplikace antibiotické léčby.
• Rashes, svědění.
• Trombocytopenie - snížení počtu krevních destiček méně než 150 · 109 / l, což je doprovázeno zvýšeným krvácením a problémy se zastavením krvácení.
• Leukopenie - snížení kvantitativní hladiny leukocytů pod 4,0 * 109 / l.
• Vzácné případy agranulocytózy - prudký pokles krevních granulocytů (méně 1h109 / l, neutrofilních granulocytů méně 0,5h1h109 / l).
• Post-infuze reakce těla s rychlým podáním léku.
• Nefrotoxicita, ve vzácných případech včetně, k provokaci renální insuficience.
• Při dlouhodobém užívání velkých dávek nebo kombinacích s aminoglykosidy existuje možnost růstu dusíku v močovině, stejně jako plazmatické koncentrace kreatininu.
• Intersticiální nefritida může vzácně vyvstat. Takový výsledek může být dosažen, pokud má pacient poruchu funkce ledvin nebo je paralelně podáván jeden z aminoglykosidů.
• Exfoliální dermatitida.
• Závratě.
• Křeče svalů průdušek a svalové tkáně na zádech a krku.
• Zánět vedoucí ke zničení stěn cév (vaskulitida).
• Hyperémie.
• Toxická epidermální nekrolýza je odezvou těla na injekci léku.
• Klesající krevní tlak.
• Horečka.
• Pokud jsou porušeny požadavky na infuzi, může dojít k místní reakci na vstup:
  • Tromboflebitida je zánětlivý proces, který postihuje stěny žil s srážením krevní sraženiny (trombů).
  • Symptomatologie bolesti v oblasti injekce.
  • Proces nekrózy tkáňových buněk v oblasti infuze.

[31], [32], [33], [34]

Předávkovat

Pokud příprava roztoku pro intravenózní nebo perorální podávání a během infuzního procesu sama o sobě nesplňuje požadavky a doporučení, pravděpodobnost dosažení vysokých dávek léčiva je minimalizována. Pokud však došlo k předávkování z jakéhokoli důvodu, můžete pozorovat zvýšení intenzity nežádoucích účinků.

V této situaci je předepisována symptomatická léčba. Pozitivním výsledkem je také paralelní hemofiltrace a hemoperfuzie.

[38], [39], [40], [41]

Interakce s jinými léky

V případě nekvalifikované komplexní terapie je často možné pozorovat indukci nebo naopak aktivaci vlastností určitého léčiva. Abychom se vyhnuli nepředvídatelným výsledkům a dosáhli maximální očekávané účinnosti, je třeba znát důsledky interakce přípravku Edicyin s jinými léky. V opačném případě může dojít k nenapravitelnému poškození zdraví pacienta.

Současná funkce vankomycinu s těmito léky a léky, jako jsou skupiny aminoglykosidových antibiotik, kličková diuretika, polymyxin, amfotericin B, cyklosporiny, bacitracin cisplatina nebo jsou schopné vyprovokovat problém sluchu a patologické změny v ledvinách.

V případě, že komplexní léčba zahrnuje léky související s nefrotoxický nebo neurotoxický farmakopreparatam, z velké části se vztahuje k viomiotsinu, ethakrynová kyselina a polymyxin B, kolistin, stejně jako  neuromuskulární činidla - blokátory, je lékařská potřeba pro bližší sledování pacienta během terapie .

Kolestyramin snižuje farmakodynamické vlastnosti přípravku Edicine. Tandemové užívání anestetik dramaticky zvyšuje pravděpodobnost vzniku hypotenze, projevy alergických příznaků ve formě svědění a kopřivky. Další vzájemné užívání může vést k rozvoji abnormálního zčervenání kůže, přílivu podobného histaminu, anafylaktoidní reakce těla a anafylaktického šoku. Ale snížení frekvence a intenzity takových negativních projevů může být při zavádění vancomycinu velmi nízkou rychlostí (přičemž se 0,5 g léčiva rozkládá více než hodinu) a před podáním anestetika.

Je vhodné upozornit, že při podávání přípravku Edicine novorozencům je zapotřebí zvláštní opatrnosti, zejména pokud jsou předčasně narozené děti. Je nutné pravidelně kontrolovat hladinu účinné látky v krevní plazmě.

Během celé terapie je nutné provádět pravidelné kontrolní studie:

• Srovnávací audiogram, graf, který vám umožní sledovat stav sluchu osoby.
• Monitorování monitorování stavů ledvin:
  • Vyšetření moči.
  • Indikátory dusíku v močovině.
  • Stanovení hladiny kreatininu.
• Není nadbytečné stanovit kvantitativní index vankomycinu v krevním séru. To platí zejména u starších pacientů a pacientů s anamnézou renální insuficience.

[42], [43], [44], [45], [46]

Podmínky skladování

K udržení vysokých farmakodynamických a farmakokinetických charakteristik dané drogy je nutné velmi jasně splnit všechny podmínky uchovávání přípravku Edicyin, neboť to přímo ovlivňuje trvání účinného užívání léků.

 Podmínky uchovávání přípravku Edicyin se velmi často vyskytují v pokynech pro použití mnoha jiných léků, protože jsou zcela standardní.

1. Teplotní charakteristiky v místnosti, kde je skladován přípravek Edicyin, by neměly překročit 25 stupňů Celsia.
2. Výrobek by neměl být vystaven přímému slunečnímu záření.
3. Lék by neměl být k dispozici malým vědcům.
4. Tento přípravek musí být skladován v místnosti se sníženým indexem vlhkosti.

[47], [48], [49], [50], [51]

Skladovatelnost

Pokud byly splněny všechny požadavky na skladování léčivého přípravku Egilok, prodlouží se doba použitelnosti a účinné užívání pro léčebné účely po dobu dvou let (nebo 24 měsíců) ode dne vydání. Pokud byla porušena alespoň jedna z podmínek skladování, zkracuje se časový interval pro účinné použití dané drogy. Po skončení konečné skladovatelnosti je další použití léčiva nepřijatelné.

[52], [53], [54], [55]