Drotaverin

Drotaverin (také známý pod obchodním názvem No-Spa) je lék, který se používá k uvolnění křečí a kontrakcí hladkých svalů vnitřních orgánů člověka. Jeho hlavní účinnou látkou je drotaverinium hydrochlorid.

Drotaverin má schopnost uvolnit hladké svaly břišních orgánů, krevních cév a močových cest. Často se používá ke zmírnění příznaků různých stavů, jako jsou:

Drotaverin se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí. Dávkování a režim se mohou lišit v závislosti na individuálních potřebách pacienta a doporučeních lékaře.

Indikace Drotaverina

1. Bolesti břicha: Drotaverin lze použít k úlevě od bolesti spojené s křečemi a křečemi v žaludku nebo střevech, jako je kolika.
2. Bolesti žlučníku a žlučových cest: Tento lék lze použít k úlevě od bolesti spojené s křečemi ve žlučníku nebo žlučových cestách.
3. Menstruační křeče: Drotaverin pomáhá zmírnit menstruační křeče u žen, což může snížit intenzitu a trvání bolesti během menstruace.
4. Příznaky močového měchýře: Lék lze použít ke zmírnění příznaků křečí a nepohodlí močového měchýře.
5. Příznaky cévních spazmů: Drotaverin může pomoci zmírnit cévní křeče a zlepšit krevní oběh v případech, kdy způsobují bolestivé příznaky.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma drotaverinu. Tablety se užívají perorálně, obvykle s vodou, a dodávají se v různých silách, což umožňuje zvolit optimální dávku v závislosti na individuálních potřebách pacienta.
2. Injekční roztok: V případech vyžadujících rychlejší nástup účinku nebo v případech, kdy perorální podání není možné, může být drotaverin podáván ve formě injekčního roztoku. Roztok obvykle podává zdravotnický personál intravenózně nebo intramuskulárně.

Farmakodynamika

Drotaverin je lék, který patří do třídy myotropních antispasmodik. Jeho farmakodynamika je spojena s jeho schopností uvolňovat hladké svaly cév a vnitřních orgánů, zejména střev, močových cest a dělohy.

Lék působí tak, že blokuje fosfodiesterázu, což vede ke zvýšení hladiny cyklického adenosinmonofosfátu (CAMP) v buňkách hladkého svalstva. To následně vede k uvolnění krevních cév a snížení tonusu hladkého svalstva vnitřních orgánů, čímž se zlepší krevní oběh a zmírní se příznaky spasmu.

Drotaverin má také antispasmodický účinek na krevní cévy, což může vést k rozšíření periferních tepen a žil, zlepšení krevního oběhu a snížení periferního odporu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Drotaverin se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je maximální koncentrace v krvi obvykle dosaženo během 1-2 hodin.
2. Distribuce: Drotaverin je široce distribuován do tkání těla, včetně centrálního nervového systému a orgánů, ve kterých se vyskytují křeče. Dokáže proniknout hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Drotaverin je metabolizován v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou N-oxid a N-demethylovaný drotaverin.
4. Vylučování: Drotaverin a jeho metabolity se z těla vylučují především ledvinami. Vylučované metabolity jsou obvykle v konjugované formě.
5. Poloterminální doba (t½): Poloterminální doba drotaverinu je přibližně 4 hodiny. U starších pacientů může být mírně prodloužen.
6. Vazba na bílkoviny: Drotaverin se v malé míře (asi 80 %) váže na plazmatické bílkoviny.

Dávkování a aplikace

1. Tablety nebo kapsle: Drotaverin se obvykle užívá 40–80 mg (1–2 tablety nebo kapsle) až třikrát denně. Přesné dávkování však může lékař upravit v závislosti na závažnosti příznaků a individuálních potřebách pacienta. Tablety nebo kapsle se obvykle užívají před jídlem a v případě potřeby je lze zapít malým množstvím vody.
2. Injekční roztok: V případech, kdy je perorální podání nemožné nebo neúčinné, může být drotaverin podán zdravotnickým personálem intravenózně nebo intramuskulárně. Dávkování roztoku je obvykle 40–80 mg (1–2 ampule) až třikrát denně.

Používejte Drotaverina během těhotenství

Před použitím drotaverinu (No-Spa) během těhotenství byste to měli vždy probrat se svým lékařem. Musí zhodnotit přínosy užívání léku pro matku a potenciální rizika pro plod.

Údaje o bezpečnosti drotaverinu během těhotenství jsou omezené. Ačkoli studie na zvířatech neprokázaly žádné toxické účinky na vývoj plodu, údaje o použití léku u těhotných žen jsou omezené a doporučení pro jeho použití se liší.

Lékař může předepsat drotaverin těhotným ženám pouze v případě, že přínosy léčby převáží potenciální rizika. Může také zvážit alternativní léčbu nebo jiné léky s rozsáhlejšími klinickými zkušenostmi během těhotenství.

Kontraindikace

1. Známá individuální nesnášenlivost léku.
2. Závažná dysfunkce jater nebo ledvin.
3. Hypotenze (nízký krevní tlak).
4. Srdeční selhání.
5. Akutní krvácení v gastrointestinálním traktu.
6. Tachyarytmie (rychlá srdeční frekvence).
7. Glaukom s uzavřeným úhlem.
8. Myasthenia gravis (onemocnění charakterizované slabostí a únavou kosterních svalů).
9. Atonie (ochabnutí) močového měchýře nebo střev.
10. Prodělaný infarkt myokardu (zejména v akutním stadiu).
11. Těhotenství (zejména v prvním trimestru) a období kojení (laktace).

Vedlejší efekty Drotaverina

1. Ospalost a závratě: Tyto příznaky mohou být nejčastější při užívání drotaverinu. Mohou ovlivnit schopnost soustředit se a vykonávat určité činnosti, jako je řízení.
2. Bolest hlavy a slabost: Někteří pacienti mohou po užití drotaverinu pociťovat bolesti hlavy nebo pocit slabosti.
3. Gastrointestinální poruchy: Zahrnuje příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa.
4. Alergické reakce: Ve vzácných případech může drotaverin způsobit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
5. Nízký krevní tlak: U některých pacientů může drotaverin způsobit pokles krevního tlaku, který se může projevit jako hypotenze a případně zhoršit stávající problémy s kardiovaskulárním systémem.
6. Sucho v ústech: To může být také častý vedlejší účinek při užívání drotaverinu.
7. Tachykardie: Někteří pacienti mohou po užití léku zaznamenat rychlý srdeční tep nebo bušení srdce.

Předávkovat

1. Zvýšené nežádoucí účinky, jako jsou závratě, slabost, bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zvracení, snížený krevní tlak.
2. Poruchy srdečního rytmu, jako je tachykardie nebo arytmie.
3. Gastrointestinální poruchy, jako je průjem nebo zácpa.

Interakce s jinými léky

1. Ancholinergika: Současné užívání drotaverinu s jinými anticholinergními léky, jako je atropin nebo skopolamin, může zvýšit jejich účinek a zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech nebo zácpa.
2. Centrálně působící léky: Drotaverin může zvýšit účinek centrálně působících léků, jako jsou sedativa nebo analgetika. To může způsobit, že budete více ospalí nebo budete pomaleji reagovat.
3. Léky, které snižují krevní tlak: Současné užívání drotaverinu s antihypertenzivy, jako jsou betablokátory nebo inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI), může zvýšit jejich hypotenzní účinek a vést ke snížení krevního tlaku.
4. Léky prodlužující QT interval: Drotaverin může zvýšit prodlužující účinek léků ovlivňujících QT interval, jako jsou antiarytmika nebo makrolidová antibiotika. To může zvýšit riziko rozvoje srdečních arytmií.
5. Léky metabolizované prostřednictvím cytochromu P450: Drotaverin může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných prostřednictvím jaterního enzymu cytochromu P450, což může vést ke zvýšení nebo snížení jejich koncentrace v krvi.