Drotaverine

Drotaverin (známý také pod obchodním názvem No-Shpa) je lék používaný k úlevě od křečí a kontrakcí hladkého svalstva orgánů vnitřních systémů člověka. Jeho hlavní účinnou látkou je drotaverin hydrochlorid.

Drotaverin má schopnost uvolňovat hladké svaly břišních orgánů, cév a močových cest. Často se používá k úlevě od příznaků různých onemocnění, jako například:

Drotaverin se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí. Dávkování a způsob podávání se může lišit v závislosti na individuálních potřebách pacienta a doporučeních lékaře.

Indikace Drotaverine

1. Bolest břicha: Drotaverin se může používat k úlevě od bolesti spojené s křečemi a spasmy v žaludku nebo střevech, jako je kolika.
2. Bolest žlučníku a žlučovodů: Lék lze použít k úlevě od bolesti spojené se křečemi ve žlučníku nebo žlučovodech.
3. Menstruační křeče: Drotaverin pomáhá zmírnit menstruační křeče u žen, což může snížit intenzitu a trvání bolesti během menstruace.
4. Příznaky močového měchýře: Lék lze použít k úlevě od příznaků křečí a nepohodlí v močovém měchýři.
5. Příznaky cévních křečí: Drotaverin může pomoci zmírnit cévní křeče a zlepšit krevní oběh v případech, kdy způsobují bolestivé příznaky.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma drotaverinu. Tablety se užívají perorálně, obvykle zapíjejí vodou, a dodávají se v různých dávkách, což umožňuje zvolit optimální dávku na základě individuálních potřeb pacienta.
2. Injekční roztok: V případech vyžadujících rychlejší nástup účinku nebo pokud perorální podání není možné, lze drotaverin podávat ve formě injekčního roztoku. Roztok obvykle podává zdravotnický personál intravenózně nebo intramuskulárně.

Farmakodynamika

Drotaverin je lék, který patří do třídy myotropních antispasmodik. Jeho farmakodynamika je spojena s jeho schopností uvolňovat hladké svaly cév a vnitřních orgánů, zejména střev, močových cest a dělohy.

Léčivo působí blokováním fosfodiesterázy, což vede ke zvýšení hladiny cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) v buňkách hladkého svalstva. To následně vede k uvolnění cév a snížení tonusu hladkého svalstva vnitřních orgánů, čímž se zlepšuje prokrvení a zmírňují příznaky křečí.

Drotaverin má také antispasmodický účinek na cévy, což může vést k rozšíření periferních tepen a žil, zlepšení krevního oběhu a snížení periferního odporu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Drotaverin se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Po perorálním podání je maximálních koncentrací v krvi obvykle dosaženo během 1–2 hodin.
2. Distribuce: Drotaverin je široce distribuován v tělesných tkáních, včetně centrálního nervového systému a orgánů, kde se vyskytují křeče. Může pronikat hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Drotaverin se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou N-oxid a N-demetylovaný drotaverin.
4. Vylučování: Drotaverin a jeho metabolity se z těla vylučují primárně ledvinami. Vylučované metabolity jsou obvykle v konjugované formě.
5. Poločas eliminace (t½): Poločas eliminace drotaverinu je přibližně 4 hodiny. U starších pacientů může být mírně prodloužen.
6. Vazba na bílkoviny: Drotaverin se váže na plazmatické bílkoviny v malé míře (přibližně 80 %).

Dávkování a aplikace

1. Tablety nebo kapsle: Drotaverin se obvykle užívá v dávce 40–80 mg (1–2 tablety nebo kapsle) až třikrát denně. Přesné dávkování však může lékař upravit v závislosti na závažnosti příznaků a individuálních potřebách pacienta. Tablety nebo kapsle se obvykle užívají před jídlem, v případě potřeby zapíjejí malým množstvím vody.
2. Injekční roztok: V případech, kdy je perorální podání nemožné nebo neúčinné, může být drotaverin podán intravenózně nebo intramuskulárně zdravotnickým personálem. Dávkování roztoku je obvykle 40-80 mg (1-2 ampule) až třikrát denně.

Používejte Drotaverine během těhotenství

Před použitím drotaverinu (No-Shpa) během těhotenství byste se vždy měla poradit se svým lékařem. Lékař by měl zhodnotit přínosy léku pro matku a potenciální rizika pro plod.

O užívání drotaverinu během těhotenství existují omezené údaje. Ačkoli studie na zvířatech neprokázaly toxické účinky na vývoj plodu, existují omezené údaje o užívání léku u těhotných žen a doporučení pro jeho užívání se liší.

Lékař může drotaverin těhotným ženám předepsat pouze tehdy, pokud přínosy léčby převažují nad potenciálními riziky. Může také zvážit alternativní léčbu nebo použití jiných léků s rozsáhlejšími klinickými zkušenostmi s užíváním během těhotenství.

Kontraindikace

1. Známá individuální intolerance na lék.
2. Těžká dysfunkce jater nebo ledvin.
3. Hypotenze (nízký krevní tlak).
4. Selhání srdce.
5. Akutní krvácení v gastrointestinálním traktu.
6. Tachyarytmie (zrychlený srdeční tep).
7. Glaukom s uzavřeným úhlem.
8. Myasthenia gravis (onemocnění charakterizované slabostí a únavou kosterních svalů).
9. Atonie (oslabení) močového měchýře nebo střev.
10. Infarkt myokardu v minulosti (zejména v akutním stádiu).
11. Těhotenství (zejména v prvním trimestru) a období kojení (laktace).

Vedlejší efekty Drotaverine

1. Ospalost a závratě: Tyto příznaky mohou být nejčastější při užívání drotaverinu. Mohou ovlivnit schopnost soustředění a provádění určitých činností, jako je řízení.
2. Bolest hlavy a slabost: Někteří pacienti mohou po užití drotaverinu pociťovat bolest hlavy nebo pocit slabosti.
3. Gastrointestinální poruchy: Zahrnují příznaky jako nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa.
4. Alergické reakce: Ve vzácných případech může drotaverin způsobit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
5. Snížený krevní tlak: U některých pacientů může drotaverin způsobit snížení krevního tlaku, které se může projevit hypotenzí a zhoršit stávající kardiovaskulární problémy.
6. Sucho v ústech: Toto může být také častým nežádoucím účinkem při užívání drotaverinu.
7. Tachykardie: Někteří pacienti mohou po užití léku pociťovat zrychlený srdeční tep nebo pocit palpitace.

Předávkovat

1. Zvýšené nežádoucí účinky, jako jsou závratě, slabost, bolest hlavy, ospalost, nevolnost, zvracení, snížený krevní tlak.
2. Poruchy srdečního rytmu, jako je tachykardie nebo arytmie.
3. Gastrointestinální poruchy, jako je průjem nebo zácpa.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergika: Současné užívání drotaverinu s jinými anticholinergiky, jako je atropin nebo skopolamin, může zesílit jejich účinky a zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech nebo zácpa.
2. Centrálně působící léky: Drotaverin může zesilovat účinky centrálně působících léků, jako jsou sedativa nebo analgetika. To může vést ke zvýšené ospalosti nebo ke snížení rychlosti reakce.
3. Léky snižující krevní tlak: Současné užívání drotaverinu s antihypertenzivy, jako jsou beta-blokátory nebo inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI), může zesílit jejich hypotenzní účinek a vést ke snížení krevního tlaku.
4. Léky prodlužující QT interval: Drotaverin může zvýšit prodlužující účinek léků ovlivňujících QT interval, jako jsou antiarytmika nebo makrolidová antibiotika. To může zvýšit riziko vzniku srdečních arytmií.
5. Léky metabolizované cytochromem P450: Drotaverin může ovlivnit metabolismus jiných léků metabolizovaných jaterním enzymem cytochromem P450, což může vést ke zvýšení nebo snížení jejich koncentrace v krvi.