Droperidol

Droperidol je lék, který se běžně používá v lékařské praxi k léčbě řady onemocnění, včetně duševních poruch a nevolnosti a zvracení.

Droperidol se obvykle používá pod dohledem lékaře a je k dispozici ve formě injekčního roztoku. Je důležité si uvědomit, že droperidol by měl být používán pouze pod dohledem lékaře, který určí vhodné dávkování a léčebný režim na základě specifických potřeb a stavu pacienta.

Indikace Droperidol

1. Antipsychotický účinek: Droperidol patří do skupiny léků nazývaných antipsychotika a často se používá k léčbě různých duševních poruch, jako je schizofrenie a bipolární porucha. Obvykle funguje blokováním dopaminových receptorů v mozku, což může pomoci zmírnit psychotické příznaky, jako jsou bludy, halucinace a poruchy myšlení.
2. Prevence nevolnosti a zvracení: Droperidol lze použít k prevenci nevolnosti a zvracení, zejména v souvislosti s chirurgickým zákrokem nebo léčbou ozařováním či chemoterapií.
3. Sedativní účinek: Lék může mít sedativní vlastnosti, které mohou u některých pacientů pomoci zmírnit úzkost a poskytnout klid.
4. Antiemetický účinek: Droperidol může pomoci zmírnit nevolnost a zvracení způsobené různými příčinami, jako je chirurgický zákrok, nemoc nebo léčba jinými léky.
5. Prevence a léčba poruch pohybu: V některých případech může být droperidol použit k prevenci a léčbě poruch pohybu, jako je tremor nebo dyskineze spojená s určitými neurologickými nebo psychiatrickými stavy.

Formulář vydání

Injekční roztok: Jedná se o roztok určený k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání. Injekční roztoky se obvykle dodávají v ampulích nebo lahvičkách a měly by se používat pod dohledem zdravotnického personálu.

Farmakodynamika

1. Účinek: Droperidol je typické antipsychotikum, které působí jako antagonista dopaminových receptorů v mozku. Má primární antagonistický účinek na dopaminové D2 receptory, což pomáhá snižovat hyperaktivitu dopaminergního systému, která může být spojena s příznaky schizofrenie a dalších duševních poruch.
2. Antiemetický účinek: Droperidol má také antiemetický účinek díky svému působení na dopaminové receptory v centru zvracení v mozku. Díky tomu je užitečný při kontrole nevolnosti a zvracení, zejména v případě chirurgických zákroků nebo chemoterapie.
3. Sedativní účinky: Droperidol může u některých pacientů způsobit sedaci, která může být užitečná při zvládání úzkosti nebo agitovanosti.
4. Dopaminergní aktivita: Droperidol může také působit na další dopaminové receptory v mozku, včetně receptorů D1 a D3, ale jeho primární účinek je spočívá v účinku na receptory D2.
5. Účinky na jiné systémy: Kromě účinků na dopaminové receptory může droperidol ovlivňovat i jiné neurotransmiterové systémy, jako je serotonin a norepinefrin, ale jeho hlavní mechanismus účinku souvisí s dopaminem.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Droperidol lze podávat intravenózně, intramuskulárně nebo perorálně. Po perorálním podání dochází k absorpci v gastrointestinálním traktu, ale vzhledem k nízké biologické dostupnosti (přibližně 50 %) se k úlevě od závažnosti příznaků často používají jiné cesty podání.
2. Distribuce: Droperidol je dobře distribuován v celém těle. Může procházet hematoencefalickou bariérou a vytvářet vysoké koncentrace v centrálním nervovém systému.
3. Metabolismus: Droperidol se metabolizuje v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je kyselina 4-butoxy-4-fluor-1-piperidinkarboxylová (BHPM). Tento metabolit má také neuroleptickou aktivitu.
4. Vylučování: Droperidol a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Droperidol a jeho metabolity se vylučují močí obvykle v konjugované formě.
5. Poločas eliminace (t½): Poločas eliminace droperidolu je přibližně 3–4 hodiny a pro jeho hlavní metabolit BHPM je to přibližně 20 hodin.
6. Vazba na bílkoviny: Droperidol se silně váže na plazmatické bílkoviny, přibližně z 90 %.

Dávkování a aplikace

Droperidol lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně, obvykle ve zdravotnickém zařízení pod dohledem zdravotnického personálu. Dávkování roztoku obvykle stanoví lékař v závislosti na závažnosti příznaků a potřebách pacienta. Počáteční dávka je obvykle 2,5–5 mg, ale může být zvýšena nebo snížena v závislosti na reakci organismu.

Používejte Droperidol během těhotenství

Užívání droperidolu během těhotenství by mělo být prováděno s opatrností a pouze pod přísným lékařským dohledem. Je důležité zvážit přínos léku pro matku a potenciální rizika pro vývoj plodu.

Přestože existují omezené údaje o bezpečnosti droperidolu během těhotenství, některé studie prokázaly mírné zvýšení rizika nežádoucích účinků na plod. Může se jednat o předčasné kontrakce nebo sníženou srdeční frekvenci plodu. V některých případech, kdy přínos pro matku převažuje nad potenciálními riziky pro plod, se však lékař může rozhodnout droperidol předepsat.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na droperidol nebo jiné složky léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Parkinsonismus: Lék by měl být u pacientů s parkinsonismem nebo parkinsonskými příznaky používán s opatrností, protože může zhoršit příznaky tohoto onemocnění.
3. Prodloužený QT interval: Droperidol může způsobit prodloužení QT intervalu na EKG, proto je třeba se jeho užívání vyhnout pacientům se známým prodlouženým QT intervalem nebo pacientům užívajícím jiné léky, které mohou tento stav zhoršit.
4. Centrálně tlumící účinek: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s centrálně tlumícím účinkem nebo u pacientů užívajících jiné centrálně tlumící léky, protože může zesílit respirační depresi a centrálně tlumící účinek.
5. Paralytický ileus: Droperidol může být u pacientů s paralytickým ileem kontraindikován vzhledem k jeho schopnosti zpomalovat střevní motilitu.
6. Epilepsie: Při užívání droperidolu je nutná opatrnost u pacientů s epilepsií v anamnéze nebo náchylných k epileptickým záchvatům, protože lék může snižovat práh dráždivosti.
7. Těhotenství a kojení: Užívání droperidolu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno z důvodu nedostatečných údajů o jeho bezpečnosti v těchto případech.
8. Děti: Droperidol by měl být u dětí používán s opatrností, protože jeho bezpečnost a účinnost nebyly v této věkové skupině plně stanoveny.

Vedlejší efekty Droperidol

1. Sedace a ospalost: Droperidol může způsobit ospalost nebo útlum centrálního nervového systému, zejména ve vysokých dávkách nebo u citlivých pacientů.
2. Extrapyramidové příznaky: Mezi tyto příznaky patří tremor, ventrikulární rytmické pohyby, dyskineze atd. Mohou se objevit dříve i později během léčby droperidolem.
3. Anticholinergní účinky: Mezi ně patří sucho v ústech, zácpa, potíže s močením a změny vidění.
4. Tachykardie: Jedním z nežádoucích účinků droperidolu může být zrychlený srdeční tep.
5. Hypotenze: Při užívání droperidolu se může objevit pokles krevního tlaku, zejména u jedinců s nízkým výchozím krevním tlakem.
6. Zvýšený prolaktin: Droperidol může způsobit zvýšení hladiny prolaktinu v krvi, což může vést k hyperprolaktinemii a souvisejícím účinkům, jako je gynekomastie, galaktorea a menstruační nepravidelnosti u žen.
7. Alergické reakce: Vzácně se mohou vyvinout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
8. Účinek na kardiovaskulární systém: Ve vzácných případech může droperidol způsobit prodloužení QT intervalu, což může vést k srdečním arytmiím.

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost, snížené vědomí, agitovanost, neklid, svalovou ztuhlost, tremor, bradykardii, hypotenzi, arytmii, hypotermii, respirační depresi, kóma a další neurologické a kardiovaskulární komplikace.

Interakce s jinými léky

1. Centrální analgetika a sedativa: Současné užívání droperidolu s analgetiky a sedativy, jako jsou opioidy nebo benzodiazepiny, může zesílit jejich centrální účinek a vést ke zvýšení sedativních účinků.
2. Antihistaminika: Užívání droperidolu s antihistaminiky, jako je dimenhydrinátem nebo cetirizinem, může zvýšit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa a potíže s močením.
3. Antiarytmika: Droperidol může prodloužit QT interval na elektrokardiogramu, takže současné podávání s jinými antiarytmiky, jako je amidaron nebo chinidin, může zvýšit riziko vzniku srdečních arytmií.
4. Léky, které prodlužují QT interval: Současné užívání droperidolu s jinými léky, které mohou prodlužovat QT interval, jako jsou makrolidová antibiotika nebo antimykotika, může zvýšit riziko vzniku srdečních arytmií.
5. Léky metabolizované v játrech: Droperidol se metabolizuje v játrech, proto současné podávání s jinými léky, které jsou také metabolizovány v játrech prostřednictvím cytochromu P450, může zvýšit riziko toxických účinků.