Droperidol

Droperidol je lék, který se běžně používá v lékařské praxi k léčbě řady stavů, včetně duševních poruch a nevolnosti a zvracení. 

Droperidol se obvykle používá pod lékařským dohledem a je dostupný jako injekce. Je důležité si pamatovat, že droperidol by měl být užíván pouze podle pokynů lékaře, který určí vhodné dávkování a léčebný režim na základě konkrétních potřeb a stavu pacienta.

Indikace Droperidol

1. Antipsychotické působení: Droperidol patří do třídy antipsychotických léků a často se používá k léčbě různých duševních poruch, jako je schizofrenie a bipolární porucha. Obvykle funguje tak, že blokuje dopaminové receptory v mozku, což může pomoci snížit psychotické příznaky, jako jsou bludy, halucinace a poruchy myšlení.
2. Prevence nevolnosti a zvracení: Droperidol lze použít k prevenci nevolnosti a zvracení, zejména v souvislosti s chirurgickým zákrokem nebo léčbou ozařováním nebo chemoterapií.
3. Sedativní účinky: Droga může mít sedativní vlastnosti, které mohou u některých pacientů pomoci zmírnit úzkost a poskytnout klid.
4. Antiemetický účinek: Droperidol může pomoci snížit nevolnost a zvracení způsobené různými příčinami, jako je operace, nemoc nebo léčba jinými léky.
5. Prevence a léčba pohybových poruch: V některých případech může být droperidol použit k prevenci a léčbě pohybových poruch, jako je třes nebo dyskineze související s určitými neurologickými nebo psychiatrickými stavy.

Formulář vydání

Injekční roztok: Toto je roztok určený k intravenóznímu nebo intramuskulárnímu podání. Injekční roztoky se obvykle dodávají v ampulích nebo lahvičkách a měly by být používány pod dohledem zdravotnického personálu.

Farmakodynamika

1. Účinek: Droperidol je typické antipsychotikum, které působí jako antagonista dopaminových receptorů v mozku. Má primární antagonistický účinek na dopaminové D2 receptory, což pomáhá snižovat nadměrnou aktivitu dopaminergního systému, která může být spojena s příznaky schizofrenie a dalších duševních poruch.
2. Antiemetický účinek: Droperidol má také antiemetický účinek díky svému účinku na dopaminové receptory v centru zvracení v mozku. Díky tomu je užitečný pro kontrolu nevolnosti a zvracení, zejména v případě chirurgických zákroků nebo chemoterapie.
3. Sedace: Droperidol může u některých pacientů způsobit sedaci, což může být užitečné při zvládání úzkostných nebo neklidných stavů.
4. Dopaminergní aktivita: Droperidol může také působit na jiné dopaminové receptory v mozku, včetně receptorů D1 a D3, ale jeho hlavní účinek je na receptory D2.
5. Účinky na jiné systémy: Kromě účinků na dopaminové receptory může droperidol ovlivňovat také jiné neurotransmiterové systémy, jako je serotonin a norepinefrin, ale jeho hlavní mechanismus účinku souvisí s dopaminem.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Droperidol lze podávat intravenózně, intramuskulárně nebo perorálně. Po perorálním podání léku dochází k absorpci v gastrointestinálním traktu, ale vzhledem k nízké biologické dostupnosti (asi 50 %) se ke zmírnění závažnosti symptomů často používají jiné způsoby podávání.
2. Distribuce: Droperidol je dobře distribuován po celém těle. Může procházet hematoencefalickou bariérou a vytvářet vysoké koncentrace v centrálním nervovém systému.
3. Metabolismus: Droperidol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je kyselina 4-butoxy-4-fluor-1-piperidinkarboxylová (BHPM). Tento metabolit má také antipsychotické účinky.
4. Vylučování: Droperidol a jeho metabolity se vylučují primárně ledvinami. Droperidol a jeho metabolity vylučované močí jsou obvykle v konjugované formě.
5. Poločas (t½): Poločas droperidolu je přibližně 3–4 hodiny a pro jeho hlavní metabolit BHPM asi 20 hodin.
6. Vazba na bílkoviny: Droperidol se ve významné míře váže na plazmatické bílkoviny, přibližně z 90 %.

Dávkování a aplikace

Droperidol lze podávat intravenózně nebo intramuskulárně, obvykle ve zdravotnickém zařízení pod dohledem zdravotnického personálu. Dávkování roztoku obvykle stanoví lékař v závislosti na závažnosti příznaků a potřebách pacienta. Počáteční dávka je obvykle 2,5–5 mg, ale lze ji zvýšit nebo snížit v závislosti na reakci těla.

Používejte Droperidol během těhotenství

Užívání droperidolu během těhotenství by mělo být prováděno s opatrností a pouze na přísný předpis od lékaře. Je důležité zhodnotit přínosy užívání léku pro matku a potenciální rizika pro vývoj plodu.

Ačkoli jsou údaje o bezpečnosti droperidolu během těhotenství omezené, některé studie prokázaly mírné zvýšení rizika nežádoucích účinků na plod. To může zahrnovat předčasný porod nebo snížení srdeční frekvence plodu. V některých případech, kdy přínosy pro matku převáží potenciální rizika pro plod, se však lékař může rozhodnout předepsat droperidol.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí nebo alergickou reakcí na droperidol nebo jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Parkinsonismus: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s parkinsonismem nebo příznaky parkinsonismu, protože může zesilovat příznaky tohoto stavu.
3. Prodloužený QT interval: Droperidol může způsobit prodloužení QT intervalu na EKG, takže jeho použití je třeba se vyhnout pacientům se známým prodlouženým QT intervalem nebo těm, kteří užívají jiné léky, které mohou tento stav zhoršit.
4. Centrální tlumivé účinky: Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s centrálními tlumivými účinky nebo u těch, kteří užívají jiné léky na centrální tlumení, protože to může zvýšit respirační depresi a centrální účinky.
5. Paralytický ileus: Droperidol může být kontraindikován u pacientů s paralytickým ileem kvůli své schopnosti zpomalit střevní motilitu.
6. Epilepsie: Při používání droperidolu je třeba opatrnosti u pacientů s epilepsií v anamnéze nebo u pacientů náchylných k epileptickým záchvatům, protože lék může snižovat práh vzrušivosti.
7. Těhotenství a kojení: Užívání droperidolu během těhotenství a kojení může být kontraindikováno kvůli nedostatečným údajům o jeho bezpečnosti za těchto stavů.
8. Děti: Droperidol by měl být u dětí používán s opatrností, protože jeho bezpečnost a účinnost nebyla v této věkové skupině plně stanovena.

Vedlejší efekty Droperidol

1. Sedace a ospalost: Droperidol může způsobit ospalost nebo depresi centrálního nervového systému, zvláště při vysokých dávkách nebo u citlivých pacientů.
2. Extrapyramidové příznaky: Tyto příznaky zahrnují třes, komorové rytmické pohyby, dyskineze atd. Mohou se objevit buď dříve, nebo později během léčby droperidolem.
3. Ancholinergní účinky: Patří sem sucho v ústech, zácpa, potíže s močením a změny vidění.
4. Tachykardie: Rychlý srdeční tep může být jedním z vedlejších účinků droperidolu.
5. Hypotenze: Při užívání droperidolu může dojít ke snížení krevního tlaku, zejména u jedinců s nízkým výchozím krevním tlakem.
6. Zvýšený prolaktin: Droperidol může způsobit zvýšení hladiny prolaktinu v krvi, což může vést k hyperprolaktinemii a souvisejícím účinkům, jako je gynekomastie, galaktorea a menstruační nepravidelnosti u žen.
7. Alergické reakce: Vzácně se mohou objevit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo angioedém.
8. Účinek na kardiovaskulární systém: Ve vzácných případech může droperidol způsobit QT interval, který může vést k srdečním arytmiím.

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou zahrnovat ospalost, snížené vědomí, neklid, neklid, svalovou ztuhlost, třes, bradykardii, hypotenzi, arytmii, hypotermii, respirační depresi, kóma a další neurologické a kardiovaskulární komplikace.

Interakce s jinými léky

1. Centrální analgetika a sedativa: Současné užívání droperidolu s analgetiky a sedativy, jako jsou opioidy nebo benzodiazepiny, může zvýšit jejich centrální účinek a vést ke zvýšené sedaci.
2. Antihistaminika: Užívání droperidolu s antihistaminiky, jako je dimenhydrinát nebo cetirizin, může zvýšit anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, zácpa a potíže s močením.
3. Antiarytmika: Droperidol může prodloužit trvání QT na elektrokardiogramu, takže současné užívání s jinými antiarytmiky, jako je amidaron nebo chinidin, může zvýšit riziko rozvoje srdečních arytmií.
4. Léky prodlužující QT interval: Současné užívání droperidolu s jinými léky, které mohou prodlužovat QT interval, jako jsou makrolidová antibiotika nebo antimykotika, může zvýšit riziko rozvoje srdečních arytmií.
5. Léky metabolizované v játrech: Droperidol je metabolizován v játrech, takže současné podávání s jinými léky, které jsou také metabolizovány v játrech prostřednictvím cytochromu P450, může zvýšit riziko toxických účinků.