Diklofenak

Diklofenak je lék ze skupiny NSAID. Má výrazný protizánětlivý, analgetický a slabý antipyretický účinek; princip jeho terapeutického účinku spočívá ve zpomalení procesů vazby PG.

V případě vzniku různých zánětů, které se objevují po úrazech nebo operacích, tento lék rychle zmírňuje bolest, která se objevuje při pohybech, a také spontánní bolest. [ 1 ]

Indikace Diklofenak

Používá se pro následující poruchy:

• revmatické léze degenerativní a zánětlivé povahy (revmatoidní nebo juvenilní revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida a spondyloartritida );
• bolest se vyvíjí v páteři;
• revmatická onemocnění postihující extraartikulární měkké tkáně;
• akutní záchvaty dny;
• bolest, která se vyvine po operaci nebo úrazu, na jejímž pozadí se pozoruje otok a zánět (například po ortopedických nebo zubních zákrocích);
• gynekologické patologie, které způsobují zánět a bolest (například adnexitida nebo primární dysmenorea);
• jako adjuvantní lék při těžkých zánětlivých onemocněních postihujících ORL orgány, doprovázených silnou bolestí (například otitida nebo faryngotonzilitida).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř krabičky - 1 nebo 3 takové destičky.

Farmakodynamika

Léčivo inhibuje agregaci krevních destiček. Také snižuje bolest při pohybu a v klidu, otoky a ztuhlost kloubů ráno; pomáhá zlepšit funkční aktivitu kloubů. [ 2 ]

Farmakokinetika

Diklofenak sodný se vstřebává do krve vysokou rychlostí a dosahuje plazmatických hodnot Cmax po 1-2 hodinách. Syntéza proteinů je 99 %.

Dobře proniká do synovie a tkání, kde hladiny léčiva pomalu stoupají; po 4 hodinách dosahuje hladiny přesahující plazmatické hodnoty. Jídlo může snížit rychlost absorpce, ale nemění její rozsah. Biologická dostupnost je přibližně 5 %. [ 3 ]

Plazmatický poločas je 1–2 hodiny; synoviální poločas je 3–6 hodin. Přibližně 35 % léčiva se vylučuje ve formě metabolických prvků stolicí; přibližně 65 % se podílí na intrahepatálních metabolických procesech a vylučuje se ledvinami ve formě neaktivních derivátů; přibližně 1 % se vylučuje v nezměněné formě.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, v minimálních účinných dávkách po co nejkratší dobu - aby se snížilo riziko nežádoucích účinků. Tablety se užívají s jídlem nebo po jídle, zapíjejí se vodou a nežvýkají se. Velikost dávky diklofenaku a délka podávání jsou voleny lékařem s přihlédnutím k průběhu a povaze onemocnění, reakci pacienta a účinnosti léku.

Počáteční dávka je často 0,1–0,15 g denně. Při mírných příznacích a dlouhodobé léčbě postačuje dávka 75–100 mg denně. Denní dávka by měla být rozdělena do 2–3 dávek.

V případě primární formy dysmenorey se denní dávka volí individuálně, často se rovná 0,05-0,15 g. Počáteční dávka může být 50-100 mg, ale v případě potřeby ji lze během několika menstruačních cyklů zvýšit na maximální úroveň 0,2 g denně. Lék je třeba začít užívat po vzniku prvních bolestivých projevů a pokračovat několik dní s ohledem na dynamiku regrese příznaků poruchy.

Maximální doporučená denní dávka léku je 0,15 g.

• Žádost pro děti

Tablety by se neměly užívat před dosažením věku 14 let. Dospívajícím ve věku 14-18 let se lék předepisuje v dávce 75-150 mg denně, ve 2-3 dávkách.

Používejte Diklofenak během těhotenství

Diklofenak by se neměl užívat během těhotenství. Pokud je nutné lék užívat během kojení, je třeba vyřešit otázku ukončení kojení.

Lék má negativní vliv na plodnost ženy, a proto se nepředepisuje při plánování těhotenství. Ženy, které mají problémy s početím nebo podstupují testy na neplodnost, by měly zvážit vysazení léku.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na účinnou látku nebo jiné složky léku;
• aktivní forma vředu v gastrointestinálním traktu;
• perforace nebo krvácení v gastrointestinální oblasti;
• anamnéza perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu způsobené užíváním NSAID;
• anamnéza akutního nebo opakovaného krvácení/vředu (2+ samostatné diagnostikované epizody krvácení nebo vředu);
• zánět ve střevní oblasti (například ulcerózní kolitida nebo regionální enteritida);
• selhání ledvin/jater;
• těžká nebo městnavá forma srdečního selhání;
• Ischemická choroba srdeční (ICHS) u osob s anamnézou infarktu myokardu nebo anginy pectoris;
• cerebrovaskulární léze u jedinců, kteří prodělali mrtvici nebo měli epizody tranzitorní ischemické ataky (TIA);
• onemocnění postihující periferní tepny;
• k léčbě pooperační bolesti během bypassu koronární arterie (nebo v případě použití umělého srdečního výdeje);
• při rozvoji reakcí, jako je kopřivka, astmatické záchvaty, nosní polypy, aktivní rýma, Quinckeho edém a další příznaky alergie v reakci na užívání NSAID;
• poruchy krve.

Vedlejší efekty Diklofenak

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy lymfatického a hematopoetického systému: leukopenie nebo trombocytopenie, agranulocytóza, anémie (také aplastická nebo hemolytická);
• poruchy imunity: zvýšená teplota, Quinckeho edém (také otok obličeje), přecitlivělost, anafylaktoidní a anafylaktické příznaky (včetně šoku a sníženého krevního tlaku);
• duševní problémy: nespavost, dezorientace, noční můry, podrážděnost, deprese a psychotické poruchy;
• Příznaky související s funkcí nervového systému: ospalost, křeče, parestézie, bolest hlavy a únava, dále závratě, poruchy chuti, problémy s pamětí a třes. Dále aseptická meningitida, astenie, úzkost, mrtvice a zmatenost, poruchy průtoku krve mozkem, poruchy smyslového vnímání a halucinace;
• poruchy zraku: problémy se zrakem, diplopie, rozmazané vidění a neuritida postihující zrakový nerv;
• poruchy labyrintu a sluchu: tinnitus, závratě a sluchové poruchy;
• problémy s kardiovaskulárním systémem: palpitace, zvýšená dechová frekvence, astenie, srdeční selhání, dušnost, zvýšená tepová frekvence, zvýšený/snížený krevní tlak, infarkt myokardu, bolest na hrudi a vaskulitida;
• léze postihující orgány hrudní kosti, dýchacího systému a mediastina: pneumonitida a astma (včetně dušnosti);
• trávicí poruchy: průjem, nevolnost, ztráta chuti k jídlu a nadýmání, zvracení, pálení žáhy, dyspepsie, bolesti břicha a poruchy chuti. Kromě toho se může vyvinout gastritida, zácpa, glositida, anorexie, krvácení do gastrointestinálního traktu (meléna, zvracení a průjem s krví), kolitida (také hemoragická forma, regionální enteritida a exacerbace ulcerózní kolitidy), vředy v gastrointestinálním traktu, které mohou vést k perforaci nebo krvácení (někdy fatálnímu, zejména u starších osob). Dále se rozvíjí stomatitida (včetně její ulcerózní formy), pankreatitida, eroze žaludku, dysfunkce jícnu, brániční střevní stenóza a gastroenteropatie, doprovázená polyserozitidou, malabsorpcí a maldigescí;
• dysfunkce jater a žlučových cest: hepatitida (i fulminantní forma), selhání jater a zvýšené hladiny transamináz, dysfunkce jater, žloutenka a nekróza jater;
• léze podkožní vrstvy a epidermis: hyperémie, SJS, vyrážky (papulózní, tečkovité nebo makulo-urtikáriální), erythema multiforme, TEN, kopřivka, alopecie, vyrážky ve formě puchýřů, purpura (i alergické povahy), ekzém, exfoliativní dermatitida, svědění a známky fotosenzitivity;
• problémy s močovými a ledvinovými funkcemi: hematurie, nefrotický syndrom, akutní selhání ledvin, papilární nekróza ledvin, proteinurie a tubulointersticiální nefritida;
• systémové poruchy: edém;
• Poruchy reprodukčního systému: impotence.

Klinické studie a epidemiologické údaje ukazují, že diklofenak, zejména ve vysokých dávkách (0,15 g denně) a v případě dlouhodobého užívání, může zvýšit riziko vzniku arteriální tromboembolie (například mrtvice nebo infarktu myokardu).

Předávkovat

Otrava může způsobit bolest v epigastriu, průjem, nevolnost, gastrointestinální krvácení, zvracení, dezorientaci, bolest hlavy, neklid, ospalost, závratě, křeče, tinnitus nebo kóma. Závažné předávkování může způsobit poškození jater a akutní selhání ledvin.

K léčbě akutní intoxikace NSAID se používá symptomatická a podpůrná léčba. Například v případech selhání ledvin, respirační deprese, sníženého krevního tlaku, záchvatů a gastrointestinální dysfunkce. Aktivní uhlí lze použít při požití potenciálně toxických dávek a pokud byla požita život ohrožující dávka, je třeba vyvolat zvracení a provést výplach žaludku.

Interakce s jinými léky

Užívání léku společně s lithiem nebo digoxinem zvyšuje jeho plazmatickou hladinu, a proto je nutné sledovat hladiny lithia a digoxinu v séru.

Antihypertenziva a diuretika.

Podávání léku společně s ACE inhibitory nebo β-blokátory může snížit jejich hypotenzní aktivitu v důsledku zpomalení vazby vazodilatačních PG. V tomto ohledu by měla být taková kombinace používána s opatrností, zejména u starších osob, u kterých je nutné pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku. Pacienti potřebují odpovídající hydrataci a sledování funkce ledvin (zejména u ACE inhibitorů a diuretik, protože se zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxicity).

Léky, které mohou způsobit hyperkalemii.

Kombinace s cyklosporinem, trimethoprimem, draslík šetřícími diuretiky nebo takrolimem může vést ke zvýšení hladiny draslíku v séru. Proto je třeba stav pacienta pravidelně sledovat.

Antitrombotika a antikoagulancia.

Užívání s diklofenakem může zvýšit riziko krvácení, proto je nutná opatrnost. Velké dávky léku mohou dočasně inhibovat agregaci krevních destiček.

Jiné NSAID, včetně kortikosteroidů a selektivních inhibitorů COX-2.

U takových kombinací se zvyšuje pravděpodobnost vzniku vředu nebo krvácení v gastrointestinálním traktu, proto byste se měli vyhnout kombinovanému užívání 2+ NSAID.

Léky ze skupiny SSRI.

Takové kombinace zvyšují pravděpodobnost vzniku krvácení v gastrointestinálním traktu.

Methotrexát.

Léčivo může inhibovat clearance methotrexátu uvnitř renálních tubulů, a proto se jeho ukazatele zvyšují. Diklofenak by měl být užíván s opatrností nejméně 24 hodin před podáním methotrexátu, protože to může zvýšit hladinu methotrexátu v krvi a zesílit jeho toxickou aktivitu.

Cyklosporin.

Vliv léku na intrarenální vazbu PG může zesilovat nefrotoxické vlastnosti cyklosporinu, a proto by měl být diklofenak podáván v nižších dávkách ve srovnání s jedinci, kteří cyklosporin neužívají.

Takrolimus.

Kombinace takrolimu a NSAID zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxicity, která může být zprostředkována intrarenálními antiprostaglandinovými reakcemi NSAID a inhibitoru kalcineurinu.

Antibakteriální chinolony.

Při užívání této kombinace se mohou vyskytnout křeče (možná u osob s anamnézou záchvatů nebo epilepsie i bez nich). Toto je třeba vzít v úvahu při rozhodování o použití chinolonů u osob, které již užívají NSAID.

Fenytoin.

Užívání léku společně s fenytoinem vyžaduje neustálé sledování plazmatických hodnot fenytoinu, protože jeho účinek může být zesílen.

Cholestyramin a cholestipol.

Tyto léky mohou oslabit nebo zpomalit vstřebávání diklofenaku, proto se předepisuje nejméně 1 hodinu před nebo 4-6 hodin po užití cholestyraminu/cholestipolu.

SG.

Podávání diklofenaku s SG může zesílit srdeční selhání, zvýšit hladiny glykosidů v plazmě a snížit hodnoty SCF.

Mifepriston.

NSAID by se neměly užívat během 8-12 dnů po podání mifepristonu, protože oslabují jeho terapeutickou aktivitu.

Látky, které inhibují účinek CYP2C9.

Při užívání léku společně s takovými látkami (například vorikonazolem) je možné významné zvýšení expozice a plazmatických hodnot Cmax diklofenaku v důsledku potlačení metabolických procesů diklofenaku.

Podmínky skladování

Diklofenak by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplotní limity – ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Diklofenak lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Voltaren, Naklofen a Ortofen s Diclofarmem, stejně jako Diclovit a Dialrapid.