Diclofenac

Diclofenac je lék ze skupiny NSAID. Má výrazný protizánětlivý, analgetický a slabý antipyretický účinek; princip jeho terapeutického účinku je vyjádřen zpomalením procesů vazby PG.

V případě vývoje různých zánětů, které se objevují po úrazech nebo operacích, tento lék rychle zmírňuje bolest, ke které dochází při pohybu, stejně jako spontánní bolest. [1]

Indikace Diclofenac

Používá se pro tato porušení:

• revmatické léze degenerativní a zánětlivé povahy (revmatoidní nebo juvenilní revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida a spondyloartritida );
• bolest vyvíjející se v páteři;
• revmatická onemocnění postihující extraartikulární měkké tkáně;
• akutní dnavé záchvaty;
• bolest, která se vyvíjí po chirurgickém zákroku nebo zranění, proti kterému jsou zaznamenány otoky a záněty (například po ortopedických nebo zubních procedurách);
• gynekologické patologie, při nichž dochází k zánětu a bolesti (například adnexitida nebo dysmenorea primární povahy);
• jako pomocný lék na závažná zánětlivá onemocnění postihující orgány ORL, doprovázená silnou bolestí (například zánět středního ucha nebo faryngotonsillitida).

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky je realizováno v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř krabice - 1 nebo 3 takové talíře.

Farmakodynamika

Lék inhibuje agregaci krevních destiček. Také snižuje bolest při pohybu a odpočinku, otoky kloubů a ztuhlost ráno; pomáhá zlepšit funkční aktivitu kloubů. [2]

Farmakokinetika

Diclofenac Na je absorbován do krve vysokou rychlostí a po 1–2 hodinách dosahuje plazmatických hodnot Cmax. Syntéza bílkovin je 99%.

Dobře proniká do synovie a tkání, kde indikátory léčiv pomalu stoupají; po 4 hodinách dosáhne úrovně, která překračuje plazmatické hodnoty. Jídlo může snížit rychlost absorpce, ale nemění rychlost. Úroveň biologické dostupnosti je přibližně 5%. [3]

Termín plazmatický poločas je 1–2 hodiny; poločas synoviální-3-6 hodin. Přibližně 35% léčiv se vylučuje ve formě metabolických prvků výkaly; asi 65% - účastní se intrahepatálních metabolických procesů a je vylučován ledvinami ve formě neaktivních derivátů; přibližně 1% se zobrazí beze změny.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá orálně, v minimálních účinných dávkách po nejkratší dobu - aby se snížilo riziko vedlejších příznaků. Tablety se užívají s jídlem nebo po jídle, zapijí se vodou a nežvýkají. Velikost porce diklofenaku a doba přijetí jsou zvoleny lékařem s přihlédnutím k průběhu a povaze onemocnění, odpovědi pacienta a účinnosti léčiva.

Počáteční dávka je často 0,1-0,15 g denně. Při mírných projevech poruchy a prodloužené léčbě stačí dávka 75-100 mg denně. Denní část by měla být rozdělena na 2–3 použití.

V případě primární formy dysmenorey je denní dávka zvolena osobně, často se rovná 0,05-0,15 g. Počáteční dávka může být 50-100 mg, ale v případě potřeby se může v několika cyklech menstruace zvýšit maximální hladina 0,2 g denně. Je nutné začít používat lék po vývoji prvních bolestivých projevů a pokračovat několik dní s přihlédnutím k dynamice regrese známek poruchy.

Velikost maximální doporučené porce léku denně je 0,15 g.

• Aplikace pro děti

Tablety by neměly být používány do věku 14 let. U dospívajících ve věku 14-18 let je lék předepsán v porcích 75-150 mg denně ve 2-3 použití.

Používejte Diclofenac během těhotenství

Diclofenac by neměl být používán během těhotenství. Pokud je třeba lék použít pro HB, měla by být vyřešena otázka zrušení krmení.

Droga má negativní vliv na plodnost ženy, a proto není předepsána při plánování koncepce. Ženy, které mají problémy s početím nebo podstupují testy na neplodnost, by měly zvážit přerušení léčby.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost aktivního prvku nebo jiných složek léčiva;
• aktivní forma vředů v gastrointestinálním traktu;
• perforace nebo krvácení v gastrointestinální oblasti;
• anamnéza perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu způsobená používáním NSAID;
• anamnéza akutního nebo opakujícího se krvácení / vředu (2+ oddělené diagnostikované epizody krvácení nebo vředu);
• zánět ve střevní oblasti (například ulcerózní kolitida nebo regionální enteritida);
• selhání funkce ledvin / jater;
• těžká nebo stagnující forma srdečního selhání;
• IHD u lidí s infarktem myokardu nebo angínou pectoris;
• cerebrovaskulární léze u osob, které prodělaly mrtvici nebo měly epizody TIA;
• onemocnění postihující periferní tepny;
• pro léčbu pooperační bolesti při bypassu koronární arterie (nebo v případě použití AIC);
• s vývojem reakcí na použití NSAID, jako je kopřivka, astmatické záchvaty, nosní polypy, aktivní forma nachlazení, Quinckeho edém a další příznaky alergie;
• poruchy krvetvorby.

Vedlejší efekty Diclofenac

Mezi vedlejší účinky:

• poruchy lymfatické funkce a krvetvorného systému: leuko- nebo trombocytopenie, agranulocytóza, anémie (také aplastická nebo hemolytická);
• imunitní poruchy: zvýšení teploty, Quinckeho edém (také otok obličeje), přecitlivělost, anafylaktoidní a anafylaktické příznaky (včetně šoku a snížení krevního tlaku);
• duševní problémy: nespavost, dezorientace, noční můry, podrážděnost, deprese a psychotické poruchy;
• příznaky spojené s funkcí NS: ospalost, záchvaty, parestézie, cefalalgie a únava, dále závratě, poruchy chuti, problémy s pamětí a třes. Kromě toho aseptická forma meningitidy, astenie, úzkost, mrtvice a zmatenost, narušení intracerebrálního průtoku krve, zhoršená citlivost a halucinace;
• zrakové poruchy: problémy se zrakem, diplopie, rozmazané vidění a neuritida postihující zrakový nerv;
• poruchy v labyrintu a sluchu: zvonění ucha, závrať a poruchy sluchu;
• problémy v oblasti CVS: palpitace, zvýšená dechová frekvence, astenie, srdeční selhání, dušnost, zvýšená srdeční frekvence, zvýšení / snížení krevního tlaku, infarkt myokardu, bolest na hrudi a vaskulitida;
• léze postihující orgány hrudní kosti, dýchací systém a mediastinum: pneumonitida a astma (včetně dušnosti);
• poruchy trávicí funkce: průjem, nevolnost, ztráta chuti k jídlu a plynatost, zvracení, pálení žáhy, dyspepsie, bolesti břicha a poruchy chuti. Kromě toho gastritida, zácpa, glositida, anorexie, krvácení v gastrointestinálním traktu (meléna, zvracení a krvavý průjem), kolitida (také hemoragická forma, regionální enteritida a exacerbace ulcerózní kolitidy), vředy v gastrointestinálním traktu, při nichž může dojít k perforaci krvácení (někdy smrtelné, zvláště u starších osob). Vyvíjí se také stomatitida (včetně její ulcerózní formy), pankreatitida, žaludeční eroze, dysfunkce jícnu, střevní stenóza diafragmatického typu a gastroenteropatie doprovázená polyserozitidou, malabsorpcí a maldigescí;
• porušení hepatobiliární funkce: hepatitida (také fulminantní forma), selhání jater a zvýšení hodnot transamináz, poruchy jater, žloutenka a jaterní nekróza;
• léze podkožní vrstvy a epidermis: hyperémie, SS, vyrážky (papulární, špičková nebo makulární kopřivka), polyformní erytém, TEN, kopřivka, alopecie, vyrážky ve tvaru puchýřů, purpura (také alergická), ekzém, exfoliativní, svědivé a dermatitidové příznaky fotosenzitivity;
• problémy s močovou a renální aktivitou: hematurie, nefrotický syndrom, akutní selhání ledvin, renální papilární nekróza, proteinurie a tubulointersticiální nefritida;
• systémové poruchy: otok;
• poruchy reprodukčního systému: impotence.

Klinická testování a epidemiologická data ukazují, že diklofenak, zejména ve velkých dávkách (0,15 g denně) a v případě dlouhodobého užívání, může zvýšit pravděpodobnost vzniku arteriální tromboembolie (například mrtvice nebo infarkt myokardu).

Předávkovat

V případě otravy se může objevit epigastrická bolest, průjem, nevolnost, krvácení do gastrointestinálního traktu, zvracení, dezorientace, cephalalgia, agitovanost, ospalost, závratě, křeče, ušní hluk nebo kóma. Při závažném předávkování může dojít k poškození jater a akutnímu selhání ledvin.

Pro léčbu akutní intoxikace NSAID se provádějí symptomatické a podpůrné postupy. Například v případě selhání ledvin, potlačení dýchání, snížení krevního tlaku, záchvatů a poruch gastrointestinálního traktu. Při použití potenciálně toxických dávek lze použít aktivní uhlí, a pokud byla podána život ohrožující dávka, je nutné vyvolat zvracení a provést výplach žaludku.

Interakce s jinými léky

Použití léčiva společně s lithiem nebo digoxinem zvyšuje jeho plazmatický index, a proto je nutné kontrolovat sérové hodnoty lithia a digoxinu.

Antihypertenziva a diuretika.

Zavedení léčiva společně s ACE inhibitorem nebo β-blokátory může snížit jejich hypotenzní aktivitu v důsledku zpomalení vazby vazodilatačních PG. V tomto ohledu by měla být tato kombinace používána opatrně, zejména u starších osob, které potřebují pečlivě sledovat hodnoty krevního tlaku. Pacienti potřebují dostatečnou hydrataci a kontrolu funkce ledvin (zejména pokud jde o inhibitory ACE a diuretika, protože se zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxicity).

Léky, které mohou vyvolat hyperkalémii.

Užívání v kombinaci s cyklosporinem, trimethoprimem, draslík šetřícími diuretiky nebo takrolimem může vést ke zvýšení sérového draslíku. Z tohoto důvodu musíte pravidelně sledovat stav pacienta.

Antitrombotika a antikoagulancia.

Použití s Diclofenacem může zvýšit riziko krvácení, proto je nutná opatrnost. Velké dávky léku mohou dočasně potlačit agregaci krevních destiček.

Jiné NSAID, včetně GCS a selektivních inhibitorů COX-2.

U takových kombinací se zvyšuje pravděpodobnost vzniku vředu nebo krvácení v gastrointestinálním traktu, takže musíte upustit od společného používání 2+ NSAID.

Přípravky ze skupiny SSRI.

Takové kombinace zvyšují pravděpodobnost vzniku krvácení v gastrointestinálním traktu.

Methotrexát.

Lék je schopen inhibovat clearance methotrexátu uvnitř renálních tubulů, díky čemuž se jeho ukazatele zvyšují. Diklofen je nutné pečlivě aplikovat nejméně 24 hodin před zavedením methotrexátu, protože to může zvýšit hladinu methotrexátu v krvi a potencovat jeho toxickou aktivitu.

Cyklosporin.

Účinek léčiva na vazbu skleníkových plynů v ledvinách může potencovat nefrotoxické vlastnosti cyklosporinu, proto musí být diklofenak podáván ve snížených dávkách ve srovnání s osobami, které cyklosporin nepoužívají.

Takrolimus.

Kombinace takrolimu a NSAID zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxicity, která může být zprostředkována intrarenálními antiprostaglandinovými reakcemi NSAID a látky zpomalující účinek kalcineurinu.

Antibakteriální chinolony.

Při této kombinaci se mohou objevit záchvaty (možná u lidí se záchvaty nebo bez nich nebo s epilepsií v anamnéze). To je třeba vzít v úvahu při rozhodování, zda použít chinolony u lidí, kteří již používají NSAID.

Fenytoin.

Použití léčiva společně s fenytoinem vyžaduje neustálé sledování jeho plazmatických hodnot, protože jeho účinek se může zvýšit.

Cholestyramin a Cholestipol.

Tyto léky mohou oslabit nebo oddálit absorpci diklofenaku, proto je předepsán nejméně 1 hodinu před nebo 4-6 hodin po užití cholestyraminu / cholestipolu.

SG.

Zavedení diklofenaku s SG může potencovat srdeční nedostatečnost, zvýšit plazmatický glykosidový index a snížit hodnoty GFR.

Mifepristone.

NSAID nelze použít do 8–12 dnů od okamžiku podání mifepristonu, protože oslabují jeho terapeutickou aktivitu.

Látky, které zpomalují působení CYP2C9.

Při použití léčiva společně s takovými činidly (například vorikonazolem) je možné významné zvýšení expozice a hodnot plazmatické Cmax diklofenaku v důsledku potlačení jeho metabolických procesů.

Podmínky skladování

Diclofenac musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Indikátory teploty - ne více než 25 ° C.

Skladovatelnost

Diclofenac lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Voltaren, Naklofen a Ortofen s Diclofarmem, stejně jako Diklovit a Dialrapid.