Benzylpenicilin

Benzylpenicilin je přírodní antibiotikum, které patří do kategorie penicilinů. Odolný vůči kyselinám, ale může být zničen penicilinázou.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Benzylpenicilin

Tento léčivý přípravek je určen k eliminaci infekčně-zánětlivých patologických stavů, které jsou způsobeny citlivými bakteriemi:

• orgány dýchacího systému: bronchitida, ambulantní pneumonie a také piothorax;
• onemocnění orgánů ORL;
• orgány urogenitálního systému: cystitida, cervicitida a pyelonefritida, stejně jako pyelitida a uretritida;
• orgány ZHVP: cholecystitida nebo cholangitida;
• měkké tkáně a kůže: infekce ran, impetigo a erysipela, stejně jako opakované infekce dermatóz;
• onemocnění očí: akutní forma konjunktivitidy vyvolaná gonokokem, stejně jako vřed v rohovce;
• bakteriální endokarditida (subakutní nebo akutní forma) a navíc k této sepse;
• rozvoj osteomyelitidy, meningitidy nebo peritonitidy;
• vznik syfilisu nebo kapavky;
• antrax, šarlatu a dále záškrt a radiační onemocnění.

[6], [7], [8],

Formulář vydání

Vyrábí se v práškové formě (pro in / m a n / o roztoky) o objemu 500 000 a 1 000 000 jednotek. Jedna láhev obsahuje 10 ml. Balení může obsahovat 1 lahvičku. Krabička obsahuje 10 lahví. Pro stacionární použití - v kartonové krabici obsahuje 50 lahví.

[9], [10], [11]

Farmakodynamika

Léčivé vlastnosti - baktericidní a antibakteriální. Lék narušuje proces peptidoglykanové syntézy uvnitř buněčných stěn a také usnadňuje lýzu mikrobů.

Je účinný proti gram-pozitivním bakteriím (kmeny stafylokoků, které neprodukují penicilinázu a Streptococcus, včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium záškrt, anaerobním bakteriím, které jsou spóry antraxu a tyče. Dále také proti aktinomycet, gram-negativní koky (meningokoků a gonokoků), Treponema pallidum a Spirochaeta spp.

Nemá žádný účinek na většinu gram-negativních mikrobů, hub s viry, stejně jako protozoa a rickettsia.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci aktivní složky se vrcholová koncentrace v krvi pozoruje po 0,5-1 hodině a po 3-4 hodinách se v ní objevují stopy antibiotika. Absorpce látky je poměrně nízká, lék má prodloužený účinek.

Po jedné injekci léku je penicilin v koncentraci léčiva obsažen v krvi maximálně 12 hodin. Syntéza s proteiny uvnitř plazmy je 60%. Aktivní složka rychle proniká do tkání organy a navíc biologické tekutiny (jiné než prostata a mozkomíšní moč.). Pokud dojde k zánětu mozkových membrán, látka proniká přes BBB.

Po instilaci v konjunktiválním vaku se koncentrace léčivého přípravku v léčivé látce pozoruje v jádře rohovky (při lokálním použití se téměř nedostává do vlhkosti v přední oční komoře). Drug Významným ukazatelem na vlhkost přední oční komory a dosáhne rohovky v důsledku podávání léčiva subkonjunktiválně (ale uvnitř Sorpus koncentrace vitreum není klinicky významné).

Po intravitreálním podání je poločas přibližně 3 hodiny.

Vylučování se provádí hlavně ledvinami prostřednictvím glomerulární filtrace (přibližně 10%) a také prostřednictvím tubulární sekrece (přibližně 90%) - nezměněné látky. U kojenců i novorozenců zpomaluje proces vylučování a pokud má pacient selhání ledvin, doba poločasu se zvyšuje na 4-10 hodin.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dávkování a aplikace

Léčba se podává intramuskulárně, stejně jako intravenózně (kromě novokainové soli). Navíc, subkutánně a endolumbly (výhradně sodná sůl), intratracheální a v dutině. Při léčbě očních patologií se vytvářejí instilace uvnitř spojivkového vaku a navíc subkonjunktivální a intravitreální injekce.

Denní dávky dospělých intramuskulárně a intravenózně - 2-12 milionů jednotek na 4-6 injekcí. Při léčbě ambulantní pneumonie - den pro 8-12 milionů jednotek pro 4-6 způsoby podání. K odstranění endokarditidy, meningitidy nebo myonekrózy - pro 6 injekcí denně se podává dávka 18-24 milionů jednotek.

Doba trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění, stejně jako na jeho formě a může trvat od 7-10 dnů do 2 měsíců nebo více (například při léčbě sepsy nebo infekční endokarditidy).

[25], [26],

Používejte Benzylpenicilin během těhotenství

Použití v těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy možný přínos pro pacienta přesahuje pravděpodobnost, že plod má negativní důsledky. Během léčby nesmí lék kojit.

Kontraindikace

Použití v těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy možný přínos pro pacienta přesahuje pravděpodobnost, že plod má negativní důsledky. Během léčby nesmí lék kojit.

[23],

Vedlejší efekty Benzylpenicilin

Použití léku může způsobit takové vedlejší účinky:

• alergie: kopřivka, angioedém, anafylaxe, horečka / zimnice, bolesti kloubů, bolesti hlavy a vyrážky na kůži. Navíc spasmy průdušek a vývoj eozinofilie nebo tubulointersticiální nefritidy;
• jiné: pro sodnou sůl - poruchu procesu kontraktility myokardu; pro draselnou sůl - výskyt hyperkalemie nebo arytmie a navíc srdeční zástava.

V důsledku zavedení léku pomocí endolumbické metody mohou nastat neurotoxické účinky: nauzea s zvracením. Navíc vzhled záchvatů a meningeálních příznaků, zvýšená reflexní excitabilita a stav komatu.

[24],

Předávkovat

Předávkování lékem se projevuje formou těchto příznaků: porucha vědomí a výskyt záchvatů.

Pokud se vyskytnou tyto příznaky, je nutné zrušit užívání benzylpenicilinu a poté provést terapii zaměřenou na odstranění porušení.

[27], [28]

Interakce s jinými léky

Ze skupiny baktericidními antibiotiky (jako je například rifampicin a vancomycin, cefalosporiny, aminoglykosidy a) pozorován synergismus, a bakteriostatické antibiotikum ze skupiny (jako je například linkosamidy, makrolidy, a chloramfenikol a tetracyklin) - antagonismu pozorován.

NSAID, diuretika, allopurinol a léky, které blokují tubulární sekreci zesílit indikátory koncentrace benzylpenicilinu účinné látky a snížit závažnost tubulární sekrecí. V kombinaci s alopurinolem zvyšuje pravděpodobnost alergií na kůži - ve formě vyrážky.

[29], [30], [31], [32]

Podmínky skladování

Uchovávejte léky v obvyklých podmínkách pro léky - na místě, které je uzavřené slunečním světlem a vlhkostí. Teplota - nejvýše 30 ° C

[33], [34], [35]

Speciální instrukce

Sodná sůl benzylpenicilinu je jemnozrnný bílý prášek s horkou chutí. Má slabé hygroskopické vlastnosti. Snadno rozpustný ve vodě. Rovněž se rychle rozpouští v methanolu a navíc v ethanolu. Rychle zničena působením alkalických látek, kyselin a oxidantů. Látka se podává intravenózně, intramuskulárně a subkutánně a navíc je intratracheální a endolumbulární.

[36], [37], [38]

Skladovatelnost

Benzylpenicilin je vhodný k použití po dobu 4 let. Takto připravený injekční roztok se nechá pro uložení ne více než 24 hodin (v chladničce - maximálně 72 hodin), a infuzní roztok - nejpozději do 12 hodin (v chladničce - ne více než 24 hodin).

[39],