Benzylpenicilin

Benzylpenicilin je přírodní antibiotikum patřící do kategorie penicilinů. Je odolný vůči kyselinám, ale může být zničen penicilinázou.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Benzylpenicilin

Léčivo je indikováno k eliminaci infekčních a zánětlivých patologií způsobených bakteriemi citlivými na něj:

• dýchací systém: bronchitida, ambulantní pneumonie a pyothorax;
• ORL onemocnění;
• orgány urogenitálního systému: cystitida, cervicitida a pyelonefritida, stejně jako pyelitida a uretritida;
• orgány žlučových cest: cholecystitida nebo cholangitida;
• měkké tkáně a kůže: infekce, které se dostaly do rány, impetigo a erysipel, stejně jako dermatózy, které se znovu infikovaly;
• oční onemocnění: akutní zánět spojivek způsobený gonokokem, stejně jako vřed rohovky;
• bakteriální endokarditida (subakutní nebo akutní forma) a navíc sepse;
• rozvoj osteomyelitidy, meningitidy nebo peritonitidy;
• výskyt syfilisu nebo kapavky;
• antrax, spála a také záškrt a plísňové onemocnění způsobené paprskem.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Formulář vydání

K dispozici v práškové formě (pro intramuskulární a subkutánní roztoky) v objemech 500 000 a 1 000 000 U. Jedna lahvička obsahuje 10 ml. Balení může obsahovat 1 lahvičku. Kartonová krabička obsahuje 10 lahviček. Pro stacionární použití obsahuje kartonová krabička 50 lahviček.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Léčivé vlastnosti – baktericidní a antibakteriální. Léčivo zabraňuje procesu syntézy peptidů uvnitř buněčných stěn a také podporuje lýzu mikrobů.

Je účinný proti grampozitivním mikroorganismům (kmeny stafylokoků, které neprodukují penicilinázu, a streptokokům, včetně pneumokoků), korynebakteriím záškrtu, anaerobním bakteriím tvořícím spory a antraxovým bacilům. Kromě toho je účinný i proti aktinomycetům, gramnegativním kokům (meningokokům a gonokokům), bledým treponemám a Spirochaeta spp.

Nemá žádný účinek na většinu gramnegativních mikrobů, plísní s viry, ani na prvoky a rickettsie.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárním podání účinné látky se vrchol koncentrace v krvi dosáhne po 0,5-1 hodině a po 3-4 hodinách se v ní objevují stopy antibiotika. Absorpce látky je poměrně nízká, lék má prodloužený účinek.

Po jednorázové injekci léku je penicilin v léčivé koncentraci obsažen v krvi maximálně 12 hodin. Syntéza s proteiny uvnitř plazmy je 60 %. Aktivní složka rychle proniká do tkání s orgány a dále do biologických tekutin (s výjimkou prostaty a mozkomíšního moku). Pokud dojde k zánětu mozkových blan, látka proniká do hematoencefalické bariéry (HBB).

Po instilaci do spojivkového vaku je léčivá koncentrace léčiva pozorována v hlavní hmotě rohovky (při lokálním použití se téměř nedostává do vlhkosti v přední oční komoře). Léčivě významného ukazatele ve vlhkosti přední oční komory a rohovky je dosaženo subkonjunktiválním podáním léčiva (koncentrace uvnitř sklivce však není klinicky významná).

Po intravitreálním podání je poločas přibližně 3 hodiny.

Vylučování probíhá převážně ledvinami glomerulární filtrací (asi 10 %) a také tubulární sekrecí (asi 90 %) - v nezměněné formě. U kojenců a novorozenců se proces vylučování zpomaluje a pokud má pacient selhání ledvin, poločas se prodlužuje na 4–10 hodin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dávkování a aplikace

Léčivo se podává intramuskulárně a intravenózně (s výjimkou novokainové soli). Dále subkutánně a endolumbálně (výhradně sodná sůl), intratracheálně a do dutin. Při léčbě oftalmologických patologií se instilace provádějí do spojivkového vaku a podávání se provádí subkonjunktiválně a intravitreálně.

Denní dávky pro dospělé intramuskulárně a intravenózně - 2-12 milionů jednotek po dobu 4-6 injekcí. Pro léčbu ambulantní pneumonie - 8-12 milionů jednotek denně po dobu 4-6 injekcí. K vyloučení endokarditidy, meningitidy nebo myonekrózy - podává se dávka 18-24 milionů jednotek po dobu 6 injekcí denně.

Délka léčebného cyklu závisí na závažnosti onemocnění a jeho formě a může trvat 7-10 dní až 2 měsíce nebo déle (například při léčbě sepse nebo infekční endokarditidy).

[ 25 ], [ 26 ]

Používejte Benzylpenicilin během těhotenství

Použití během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy potenciální přínos pro pacientku převažuje nad pravděpodobností nežádoucích účinků na plod. Kojení je během léčby lékem zakázáno.

Kontraindikace

Použití během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy potenciální přínos pro pacientku převažuje nad pravděpodobností nežádoucích účinků na plod. Kojení je během léčby lékem zakázáno.

[ 23 ]

Vedlejší efekty Benzylpenicilin

Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• alergie: kopřivka, angioedém, anafylaxe, horečka/zimnice, bolest kloubů, bolesti hlavy a kožní vyrážky. Dále bronchospasmy a rozvoj eozinofilie nebo tubulointersticiální nefritidy;
• ostatní: u sodné soli – porucha procesu kontraktility myokardu; u draselné soli – rozvoj hyperkalemie nebo arytmie a navíc srdeční zástava.

V důsledku zavedení léku endolumbální metodou se mohou objevit neurotoxické účinky: nevolnost se zvracením. Kromě toho se může objevit výskyt křečí a meningeálních příznaků, stejně jako zvýšená reflexní dráždivost a stav kómatu.

[ 24 ]

Předávkovat

Předávkování lékem se projevuje ve formě následujících příznaků: porucha vědomí a výskyt křečí.

Pokud se tyto příznaky objeví, je nutné přestat užívat benzylpenicilin a poté provést terapii zaměřenou na odstranění poruch.

[ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Synergismus je pozorován u antibiotik z baktericidní skupiny (jako je rifampicin a vankomycin, stejně jako cefalosporiny s aminoglykosidy) a antagonismus je pozorován u antibiotik z bakteriostatické skupiny (jako jsou linkosamidy, makrolidy, stejně jako chloramfenikol a tetracykliny).

NSAID, diuretika, alopurinol a léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci aktivní složky benzylpenicilinu a snižují závažnost tubulární sekrece. V kombinaci s alopurinolem se zvyšuje pravděpodobnost kožních alergií - ve formě vyrážek.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván za běžných podmínek pro léčivé přípravky – na místě chráněném před slunečním zářením a vlhkostí. Teplota – ne více než 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Speciální instrukce

Sodná sůl benzylpenicilinu je hořce chutnající jemně krystalický bílý prášek. Má slabé hygroskopické vlastnosti. Snadno se rozpouští ve vodě. Rychle se také rozpouští v methanolu a dále v ethanolu. Rychle se ničí působením zásad, kyselin a oxidačních činidel. Látka se podává intravenózně, intramuskulárně a subkutánně, a také intratracheálně a endolumbálně.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Skladovatelnost

Benzylpenicilin je vhodný k použití po dobu 4 let. Současně lze připravený injekční roztok uchovávat maximálně 24 hodin (v chladničce - maximálně 72 hodin) a infuzní roztok - maximálně 12 hodin (v chladničce - maximálně 24 hodin).

[ 39 ]