Benzylpenicilin
Last reviewed: 01.06.2018
Máme přísné zásady pro získávání informací a odkazujeme pouze na renomované lékařské weby, akademické výzkumné instituce a, pokud je to možné, na lékařsky recenzované studie. Upozorňujeme, že čísla v závorkách ([1], [2] atd.) jsou klikatelné odkazy na tyto studie.
Pokud se domníváte, že některý z našich obsahů je nepřesný, zastaralý nebo jinak sporný, vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.
Indikace Benzylpenicilin
Léčivo je indikováno k eliminaci infekčních a zánětlivých patologií způsobených bakteriemi citlivými na něj:
- dýchací systém: bronchitida, ambulantní pneumonie a pyothorax;
- ORL onemocnění;
- orgány urogenitálního systému: cystitida, cervicitida a pyelonefritida, stejně jako pyelitida a uretritida;
- orgány žlučových cest: cholecystitida nebo cholangitida;
- měkké tkáně a kůže: infekce, které se dostaly do rány, impetigo a erysipel, stejně jako dermatózy, které se znovu infikovaly;
- oční onemocnění: akutní zánět spojivek způsobený gonokokem, stejně jako vřed rohovky;
- bakteriální endokarditida (subakutní nebo akutní forma) a navíc sepse;
- rozvoj osteomyelitidy, meningitidy nebo peritonitidy;
- výskyt syfilisu nebo kapavky;
- antrax, spála a také záškrt a plísňové onemocnění způsobené paprskem.
Formulář vydání
Farmakodynamika
Léčivé vlastnosti – baktericidní a antibakteriální. Léčivo zabraňuje procesu syntézy peptidů uvnitř buněčných stěn a také podporuje lýzu mikrobů.
Je účinný proti grampozitivním mikroorganismům (kmeny stafylokoků, které neprodukují penicilinázu, a streptokokům, včetně pneumokoků), korynebakteriím záškrtu, anaerobním bakteriím tvořícím spory a antraxovým bacilům. Kromě toho je účinný i proti aktinomycetům, gramnegativním kokům (meningokokům a gonokokům), bledým treponemám a Spirochaeta spp.
Nemá žádný účinek na většinu gramnegativních mikrobů, plísní s viry, ani na prvoky a rickettsie.
Farmakokinetika
Po intramuskulárním podání účinné látky se vrchol koncentrace v krvi dosáhne po 0,5-1 hodině a po 3-4 hodinách se v ní objevují stopy antibiotika. Absorpce látky je poměrně nízká, lék má prodloužený účinek.
Po jednorázové injekci léku je penicilin v léčivé koncentraci obsažen v krvi maximálně 12 hodin. Syntéza s proteiny uvnitř plazmy je 60 %. Aktivní složka rychle proniká do tkání s orgány a dále do biologických tekutin (s výjimkou prostaty a mozkomíšního moku). Pokud dojde k zánětu mozkových blan, látka proniká do hematoencefalické bariéry (HBB).
Po instilaci do spojivkového vaku je léčivá koncentrace léčiva pozorována v hlavní hmotě rohovky (při lokálním použití se téměř nedostává do vlhkosti v přední oční komoře). Léčivě významného ukazatele ve vlhkosti přední oční komory a rohovky je dosaženo subkonjunktiválním podáním léčiva (koncentrace uvnitř sklivce však není klinicky významná).
Po intravitreálním podání je poločas přibližně 3 hodiny.
Vylučování probíhá převážně ledvinami glomerulární filtrací (asi 10 %) a také tubulární sekrecí (asi 90 %) - v nezměněné formě. U kojenců a novorozenců se proces vylučování zpomaluje a pokud má pacient selhání ledvin, poločas se prodlužuje na 4–10 hodin.
Používejte Benzylpenicilin během těhotenství
Použití během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy potenciální přínos pro pacientku převažuje nad pravděpodobností nežádoucích účinků na plod. Kojení je během léčby lékem zakázáno.
Kontraindikace
Použití během těhotenství je povoleno pouze v situacích, kdy potenciální přínos pro pacientku převažuje nad pravděpodobností nežádoucích účinků na plod. Kojení je během léčby lékem zakázáno.
[ 23 ]
Vedlejší efekty Benzylpenicilin
Užívání léku může způsobit následující nežádoucí účinky:
- alergie: kopřivka, angioedém, anafylaxe, horečka/zimnice, bolest kloubů, bolesti hlavy a kožní vyrážky. Dále bronchospasmy a rozvoj eozinofilie nebo tubulointersticiální nefritidy;
- ostatní: u sodné soli – porucha procesu kontraktility myokardu; u draselné soli – rozvoj hyperkalemie nebo arytmie a navíc srdeční zástava.
V důsledku zavedení léku endolumbální metodou se mohou objevit neurotoxické účinky: nevolnost se zvracením. Kromě toho se může objevit výskyt křečí a meningeálních příznaků, stejně jako zvýšená reflexní dráždivost a stav kómatu.
[ 24 ]
Dávkování a aplikace
Léčivo se podává intramuskulárně a intravenózně (s výjimkou novokainové soli). Dále subkutánně a endolumbálně (výhradně sodná sůl), intratracheálně a do dutin. Při léčbě oftalmologických patologií se instilace provádějí do spojivkového vaku a podávání se provádí subkonjunktiválně a intravitreálně.
Denní dávky pro dospělé intramuskulárně a intravenózně - 2-12 milionů jednotek po dobu 4-6 injekcí. Pro léčbu ambulantní pneumonie - 8-12 milionů jednotek denně po dobu 4-6 injekcí. K vyloučení endokarditidy, meningitidy nebo myonekrózy - podává se dávka 18-24 milionů jednotek po dobu 6 injekcí denně.
Délka léčebného cyklu závisí na závažnosti onemocnění a jeho formě a může trvat 7-10 dní až 2 měsíce nebo déle (například při léčbě sepse nebo infekční endokarditidy).
Interakce s jinými léky
Synergismus je pozorován u antibiotik z baktericidní skupiny (jako je rifampicin a vankomycin, stejně jako cefalosporiny s aminoglykosidy) a antagonismus je pozorován u antibiotik z bakteriostatické skupiny (jako jsou linkosamidy, makrolidy, stejně jako chloramfenikol a tetracykliny).
NSAID, diuretika, alopurinol a léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci aktivní složky benzylpenicilinu a snižují závažnost tubulární sekrece. V kombinaci s alopurinolem se zvyšuje pravděpodobnost kožních alergií - ve formě vyrážek.
Speciální instrukce
Sodná sůl benzylpenicilinu je hořce chutnající jemně krystalický bílý prášek. Má slabé hygroskopické vlastnosti. Snadno se rozpouští ve vodě. Rychle se také rozpouští v methanolu a dále v ethanolu. Rychle se ničí působením zásad, kyselin a oxidačních činidel. Látka se podává intravenózně, intramuskulárně a subkutánně, a také intratracheálně a endolumbálně.
Skladovatelnost
Benzylpenicilin je vhodný k použití po dobu 4 let. Současně lze připravený injekční roztok uchovávat maximálně 24 hodin (v chladničce - maximálně 72 hodin) a infuzní roztok - maximálně 12 hodin (v chladničce - maximálně 24 hodin).
[ 39 ]