Afobazol

Aphobazol (někdy také nazývaný fabomotisol) je lék, který patří do třídy anxiolytik, tedy léků používaných ke zmírnění příznaků úzkosti a stresu. Obsahuje léčivou látku fabomotisol.

Fabomotisol se používá k léčbě různých úzkostných stavů, včetně generalizované úzkosti, stavů spojených s úzkostí (např. úzkostné stavy u neuróz, neurózy hysterického původu, adaptační poruchy, somatické poruchy s příznaky úzkosti, neurastenické stavy, úzkostné stavy v menopauze u žen atd.).

Účinek Afobazolu spočívá v modulaci funkce kyseliny gama-aminomáselné (GABA) v mozku, což pomáhá snižovat úzkost bez významné sedace nebo útlumu centrálního nervového systému. Může také zlepšit náladu a pomoci pacientům snížit úzkost a obnovit psychoemoční rovnováhu.

Je důležité si uvědomit, že než začnete užívat Afobazol nebo jakýkoli jiný lék, je důležité poradit se se svým lékařem o dávkování, kontraindikacích a možných nežádoucích účincích.

Indikace Afobazol

1. Obecná úzkost: Aphobazol se často používá k léčbě různých forem generalizované úzkosti, jako je neklid, nervozita, úzkostné myšlenky a fyzické napětí.
2. Úzkostné poruchy: Lék může být účinný při léčbě úzkostných poruch, jako je panická porucha, sociální úzkostná porucha, generalizovaná úzkostná porucha a další.
3. Příznaky úzkosti během menopauzy: U žen v premenopauze a menopauze může Afobazol pomoci zvládat úzkost, nervozitu a další příznaky související s menopauzou.
4. Adaptace na stresové situace: Lék může být použit ke zlepšení adaptace na stresové situace, jako jsou zkoušky, stěhování, změny zaměstnání a další významné životní události.
5. Neurastenie: Aphobazol může pomoci s neurastenií charakterizovanou zvýšenou únavou, podrážděností, nízkou náladou a dalšími neurastenickými příznaky.
6. Příznaky úzkosti u somatických onemocnění: U pacientů se somatickými onemocněními, jako je ischemická choroba srdeční, astma, peptický vřed a další, může Afobazol pomoci zvládat úzkost spojenou s jejich onemocněním.

Formulář vydání

Aphobazol je obvykle dostupný ve formě tablet pro perorální podání.

Farmakodynamika

1. Modulace GABA-ergního systému:

   • Afobazol zesiluje účinek GABA, hlavního inhibičního neurotransmiteru v centrálním nervovém systému.
   • GABA snižuje neuronální excitabilitu a snižuje přenos nervových impulsů, což má za následek sedativní a anxiolytické účinky.

2. Zvýšená citlivost receptorů GABA-A:

   • Afobazol zvyšuje citlivost receptorů GABA-A na GABA.
   • To vede k účinnější neuronální inhibici a snížení úzkosti.

3. Interakce se serotoninovým systémem:

   • Afobazol zvyšuje serotoninergní přenos v určitých částech mozku.
   • Zvýšená aktivita serotoninového systému je spojena s antidepresivními a anxiolytickými účinky.

4. Nedostatek svalové relaxace a sedace:

   • Na rozdíl od benzodiazepinů nezpůsobuje afobazol svalovou relaxaci ani sedaci, takže je vhodnější pro pacienty, kteří potřebují léčit úzkost, ale zároveň zůstat aktivní a bdělí.

5. Normalizace funkce neuronální membrány:

   • Afobazol podporuje normalizaci funkce neuronálních membrán a eliminaci dysfunkce GABA-ergního přenosu, což je důležité pro kontrolu úzkostných stavů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Afobazol se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace (Cmax) je obvykle dosaženo 1–2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Léčivo má vysokou afinitu k plazmatickým bílkovinám (přibližně 99 %), což znamená, že většina léčiva se váže na plazmatické bílkoviny v krvi. Je distribuováno do orgánů a tkání těla, včetně mozku.
3. Metabolismus: Aphobazol se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Hlavním metabolitem je 2-ethyl-3-hydroxypyridin.
4. Vylučování: Léčivo se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolitů. Může být také částečně vylučováno žlučí.
5. Poločas rozpadu: Poločas rozpadu afobazolu je přibližně 1–2 hodiny.
6. Koncentrace v krvi: Stabilní koncentrace léku v krvi se obvykle dosáhne po několika dnech pravidelného podávání léku.
7. Farmakokinetika u starších pacientů: U starších pacientů se farmakokinetika afobazolu nemění, takže obvykle není nutná žádná další úprava dávky.
8. Farmakokinetika u dětí: Údaje o farmakokinetice afobazolu u dětí jsou omezené a použití u pacientů mladších 18 let se nedoporučuje.

Dávkování a aplikace

Aphobazol se obvykle užívá perorálně, tableta se polyká celá a zapíjí se malým množstvím vody, bez ohledu na příjem jídla. Dávkování a doporučené dávkování obvykle určuje lékař v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta a povaze úzkostných symptomů. Obecná doporučená dávkování však mohou být následující:

1. Pro dospělé:

   • Obvykle se doporučuje užívat 1 tabletu (10 mg) 3krát denně.
   • Maximální denní dávka je 30 mg.

2. Pro děti a teenagery:

   • Údaje o bezpečnosti a účinnosti afobazolu u dětí a dospívajících jsou omezené, proto se jeho užívání v této věkové skupině bez lékařského doporučení obecně nedoporučuje.

Používejte Afobazol během těhotenství

Přestože dosud nemáme dostatek klinických údajů o bezpečnosti užívání afobazolu během těhotenství, je důležité poznamenat, že jeho užívání v tomto období vyžaduje zvláštní opatrnost. Jakýkoli lék, zejména v prvním trimestru těhotenství, může ovlivnit vývoj plodu.

Před užíváním přípravku Aphobazole nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství se doporučuje poradit se svým lékařem nebo gynekologem.

Kontraindikace

1. Individuální intolerance nebo alergie: Lidé se známou individuální intolerancí na fabomotisol nebo jakoukoli jinou složku léku by se měli jeho užívání vyvarovat.
2. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání přípravku Afobazol během těhotenství a kojení nebyla stanovena. Proto by jeho užívání mělo být koordinováno s lékařem, aby se předešlo negativním následkům.
3. Do 18 let: Účinnost a bezpečnost přípravku Afobazol u osob mladších 18 let nebyla stanovena, proto se jeho použití v této věkové skupině nedoporučuje.
4. Onemocnění jater a ledvin: V případě závažného onemocnění jater nebo ledvin může být nutná úprava dávkování nebo úplné vysazení léku.
5. Myasthenia gravis: Afobazol by měl být u pacientů s myasthenia gravis používán s opatrností, protože může zvyšovat svalovou slabost.
6. Akutní intoxikace alkoholem nebo drogami, porucha mozkového oběhu: V těchto případech nemusí být užívání přípravku Afobazol vhodné nebo vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře.

Vedlejší efekty Afobazol

1. Ospalost: U některých pacientů se může objevit ospalost, zejména na začátku léčby. V takových případech se doporučuje vyhnout se řízení motorových vozidel a vykonávání činností vyžadujících zvýšenou pozornost.
2. Únava: Někteří pacienti mohou během užívání přípravku Aphobazole pociťovat únavu nebo pocity slabosti.
3. Závratě: Ve vzácných případech může lék způsobit závratě nebo nestabilitu při pohybu.
4. Snížená koncentrace: Někteří pacienti mohou mít během užívání apobazolu potíže s koncentrací nebo pamatováním.
5. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou vyskytnout alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, otok nebo zarudnutí kůže.
6. Další vzácné nežádoucí účinky: Mohou zahrnovat změny chuti, snížené libido a další.

Předávkovat

Informace o předávkování afobazolem (fabomotisolem) jsou omezené, protože tento lék je obvykle dobře snášen a má nízkou toxicitu. Pokud je však doporučená dávka významně překročena nebo se objeví nežádoucí účinky, je třeba vyhledat lékařskou pomoc.

Vzhledem k tomu, že Aphobazol nemá výrazný sedativní účinek a nezpůsobuje svalovou relaxaci, je pravděpodobnost závažných následků předávkování nízká. Mezi možné příznaky předávkování však může patřit zvýšená ospalost, závratě, bolest hlavy, nevolnost a zvracení.

Interakce s jinými léky

1. Sedativa a léky proti úzkosti: Afobazol má anxiolytický účinek, proto jeho kombinace s jinými léky proti úzkosti, jako jsou benzodiazepiny (např. diazepam) nebo sedativní antidepresiva (např. mirtazapin), může zvýšit sedativní účinek. To může vést ke zvýšené ospalosti a útlumu centrálního nervového systému.
2. Alkohol: Ačkoli neexistují žádné přímé údaje o interakci mezi Afobazolem a alkoholem, doporučuje se během léčby Afobazolem vyhýbat se konzumaci alkoholu. Je to z důvodu možnosti zvýšené sedace a zvýšeného rizika nežádoucích účinků.
3. Centrálně působící léky: Afobazol může zvýšit účinek některých centrálně působících léků, jako jsou antidepresiva nebo antipsychotika. To může vést ke zvýšené sedaci a riziku nežádoucích účinků.
4. Léky ovlivňující játra: Nejsou známy žádné údaje o interakci přípravku Afobazol s léky, které mohou ovlivnit funkci jater. Nicméně v případě onemocnění jater nebo současného užívání jiných léků ovlivňujících játra se doporučuje pravidelné sledování funkce jater.