Afobazol

Aphobazol (někdy také nazývaný také Fabomotisol) je lék, který patří do třídy anxiolytik nebo drog používaných ke snížení příznaků úzkosti a stresu. Obsahuje aktivní složku Fabomotisol.

Fabomotisol se používá k léčbě různých úzkostných stavů, včetně zobecněné úzkosti, stavů spojených s úzkostí (např. Stavy úzkosti v neurózách, neuróz hysterického původu, poruch adaptace, somatických poruch se symptomy úzkosti, neurastenických stavů v menopauze u žen atd.).

Úkolem afobazolu je modulovat fungování kyseliny gama-aminomáselné (GABA) v mozku, což pomáhá snižovat úzkost bez významné sedace nebo deprese centrálního nervového systému. Může také zlepšit náladu a pomoci pacientům snižovat úzkost a obnovit psycho-emoční rovnováhu.

Je důležité si uvědomit, že předtím, než začnete užívat afobazol nebo jakékoli jiné léky, je důležité konzultovat se svým lékařem o radu ohledně dávkování, kontraindikací a možných vedlejších účinků.

Indikace afobazol

1. Obecná úzkost: Afobazol se často používá k léčbě různých forem zobecněné úzkosti, jako je neklid, nervozita, úzkostné myšlenky a fyzické napětí.
2. Úzkostné poruchy: Droga může být účinná při léčbě úzkostných poruch, jako je panická porucha, sociální úzkostná porucha, generalizovaná úzkostná porucha a další.
3. Příznaky úzkosti během menopauzy: U žen premenopauzálních a menopauzálních žen může afobazol pomoci zvládnout úzkost, nervozitu a další příznaky související s menopauzou.
4. Přizpůsobení stresujícím situacím: Droga může být použita ke zlepšení přizpůsobení stresujícím situacím, jako jsou zkoušky, pohyb, změny zaměstnání a další významné životní události.
5. Neurastenia: Afobazol může pomoci s neurastenií charakterizovaným zvýšenou únavou, podrážděností, nízkou náladou a dalšími neurastenickými příznaky.
6. Příznaky úzkosti u somatických onemocnění: u pacientů se somatickými onemocněními, jako jsou koronární srdeční choroby, astma, onemocnění peptického vředu a další, může afobazol pomoci zvládnout úzkost spojenou s jejich stavem.

Farmakodynamika

1. Modulace systému GABA-ergného systému:

   • Aphobazol zvyšuje působení GABA, hlavního inhibičního neurotransmiteru v centrálním nervovém systému.
   • GABA snižuje excitabilitu neuronálních a snižuje přenos nervového impulsu, což má za následek sedativní a anxiolytické účinky.

2. Zvýšená citlivost receptorů GABA-A:

   • Aphobazol zvyšuje citlivost receptorů GABA-A na GABA.
   • To vede k účinnější inhibici neuronů a ke snížení úzkosti.

3. Interakce se serotoninovým systémem:

   • Aphobazol zvyšuje serotoninergní přenos v některých částech mozku.
   • Zvýšená aktivita serotoninového systému je spojena s antidepresivními a anxiolytickými účinky.

4. Nedostatek svalové relaxace a sedace:

   • Na rozdíl od benzodiazepinů a afobazol nezpůsobuje relaxaci nebo sedaci svalů, což je výhodnější pro pacienty, kteří potřebují léčit úzkost, ale zůstávají aktivní a ostražití.

5. Normalizace funkce neuronální membrány:

   • Aphobazol podporuje normalizaci funkce neuronální membrány a eliminaci dysfunkce přenosu GABA-ergy, která je důležitá pro kontrolu úzkostných stavů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Afobazol je po perorálním podání dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace (CMAX) je obvykle dosažena 1-2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Lék má vysokou afinitu k plazmatickým proteinům (asi 99%), což znamená, že většina léčiva se váže na plazmatické proteiny v krvi. Je distribuován v orgánech a tkáních těla, včetně mozku.
3. Metabolismus: Afobazol je metabolizován v játrech s tvorbou neaktivních metabolitů. Hlavní metabolit je 2-ethyl-3-hydroxypyridin.
4. Vylučování: Lék se vylučuje hlavně ledvinami jako metabolity. Může být také částečně vylučován žluči.
5. Poločas: Poločas afobazolu je asi 1-2 hodiny.
6. Koncentrace v krvi: Zřízení stabilní koncentrace léčiva v krvi je obvykle dosaženo po několika dnech pravidelného podávání léčiva.
7. Farmakokinetika u starších pacientů: U starších pacientů se farmakokinetika afobazolu nezmění, takže obvykle není nutná žádná další nastavení dávky.
8. Farmakokinetika u dětí: Údaje o farmakokinetice afobazolu u dětí jsou omezené a u pacientů mladších 18 let se nedoporučuje použití.

Používejte afobazol během těhotenství

Ačkoli dosud nemáme dostatečné klinické údaje o bezpečnosti používání afobazolu během těhotenství, je důležité si uvědomit, že jeho použití v tomto období vyžaduje zvláštní opatrnost. Jakýkoli lék, zejména v prvním trimestru těhotenství, může ovlivnit vývoj plodu.

Před použitím afobazolu nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství se doporučuje konzultovat svého lékaře nebo gynekologa.

Kontraindikace

1. Individuální alergie na intolerancior: Lidé se známou individuální nesnášenlivost na Fabomotisol nebo jakoukoli jinou složku léčiva by se měli vyhnout jeho použití.
2. Těhotenství a laktace: Bezpečnost užívání afobazolu během těhotenství a laktace nebyla stanovena. Proto by mělo být jeho použití koordinováno s lékařem, aby se zabránilo negativním důsledkům.
3. Ve věku 18 let: Účinnost a bezpečnost afobazolu u osob mladších 18 let nebyla stanovena, proto se jeho použití v této věkové skupině nedoporučuje.
4. Stav játra a ledvin: V přítomnosti vážného onemocnění játra nebo ledvin může být vyžadováno úpravy dávkování nebo úplného stažení z léčiva.
5. Myasthenia Gravis: Aphobazol by měl být používán s opatrností u pacientů s myasthenia gravis kvůli jeho schopnosti zvýšit svalovou slabost.
6. Akutní intoxikace alkoholem nebo drogami, zhoršená mozková oběh: V těchto případech nemusí být použití afobazolu vhodné nebo vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékařem.

Vedlejší efekty afobazol

1. Ospanost: U některých pacientů se může vyskytnout ospalost, zejména na začátku léčby. V takových případech se doporučuje vyhnout se řízení motorových vozidel a provádění úkolů vyžadujících zvýšenou pozornost.
2. Únava: Někteří pacienti mohou při užívání afobazolu zažít únavu nebo pocity slabosti.
3. Závratě: Ve vzácných případech může lék při pohybu způsobit závratě nebo nestabilitu.
4. Snížená koncentrace: Někteří pacienti mohou mít potíže s koncentrací nebo zapamatováním při užívání afobazolu.
5. Alergické reakce: Ve vzácných případech mohou dojít k alergické reakce, jako je vyrážka na kůži, svědění, otoky nebo zarudnutí kůže.
6. Další vzácné vedlejší účinky: Mohou zahrnovat změny v chuti, snížené libido a další.

Předávkovat

Informace o předávkování afobazolem (Fabomotisol) jsou omezené, protože tento lék je obvykle dobře tolerován a má nízkou toxicitu. Pokud je však doporučená dávka významně překročena nebo pokud dojde k nežádoucí účinky, měla by být požadována lékařská péče.

Protože Aphobazol nemá výrazný sedativní účinek a nezpůsobuje relaxaci svalů, pravděpodobnost vážných důsledků předávkování je nízká. Možné příznaky předávkování však mohou zahrnovat zvýšenou ospalost, závratě, bolest hlavy, nevolnost a zvracení.

Interakce s jinými léky

1. Sedativa a léky proti úzkosti: afobazol má anxiolytický účinek, proto jeho kombinace s jinými léky proti úzkosti, jako jsou benzodiazepiny (např. Diazepam) nebo sedativní antidepresiva (např. Mirtazapin), může zvýšit sedativní účinek. To může vést ke zvýšené ospalosti a depresi centrálního nervového systému.
2. Alkohol: Ačkoli neexistují žádné přímé údaje o interakci mezi afobazolem a alkoholem, doporučuje se zabránit konzumaci alkoholu během léčby afobazolem. Důvodem je možnost zvýšené sedace a zvýšeným rizikem nežádoucích účinků.
3. Centrálně působící léčiva: Afobazol může zvýšit účinek některých centrálně působících léků, jako jsou antidepresiva nebo antipsychotika. To může mít za následek zvýšenou sedaci a riziko nepříznivých účinků.
4. Léky ovlivňující játra: Neexistují žádné známé údaje o interakci afobazolu s léky, které mohou ovlivnit funkci jater. Avšak v přítomnosti jaterní patologie nebo souběžného užívání jiných léčiv ovlivňujících játra se doporučuje pravidelné monitorování funkce jater.