Atropin sulfát

Atropin sulfát je lék, který je derivátem alkaloidu rulíku, rostliny z čeledi lilkovitých. Atropin sulfát má schopnost blokovat muskarinové receptory pro acetylcholin, což vede k parasympatické blokádě. V důsledku toho má na tělo řadu farmakologických účinků.

Atropin sulfát lze v lékařské praxi použít k různým účelům:

1. Rozšíření zornice (mydriáza): Atropin se používá v oftalmologii k rozšíření zornice, což lékaři umožňuje podrobněji vyšetřit zadní část oka.
2. Snížení sekrece slin a potních žláz: Tato vlastnost atropinu může být užitečná v chirurgii ke snížení sekrece slin pacienta nebo ke snížení pocení.
3. Snížení sekrece žaludeční šťávy: Atropin může být použit jako součást kombinované terapie k léčbě nebo prevenci nadměrné sekrece žaludeční šťávy, například při peptickém vředu.
4. Snížení střevní peristaltiky: Tato vlastnost atropinu může být užitečná při léčbě syndromu dráždivého tračníku nebo průjmu.
5. Snížení sekrece bronchiálních žláz: Atropin lze použít ke snížení sekrece v průduškách při onemocněních dýchacího systému.
6. Kardiopulmonální zotavení: Atropin se někdy používá jako součást protokolů kardiopulmonální obnovy pro asystolii nebo bradykardii.

Je důležité si uvědomit, že atropin sulfát je silný lék s potenciálně závažnými vedlejšími účinky a jeho užívání by mělo být pod dohledem lékaře.

Indikace Atropin sulfát

1. Mydriáza (rozšíření zornic): Atropin se používá v oftalmologii k léčbě mydriázy při lékařských postupech, jako jsou oční vyšetření nebo léčba některých očních onemocnění.
2. Bronchodilatace: V některých případech může být atropin použit k rozšíření průdušek a usnadnění dýchání u pacientů s bronchospasmem, například u obstrukčních plicních onemocnění, jako je bronchiální astma nebo chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN).
3. Gastrointestinální poruchy: Atropin lze použít ke snížení sekrece žaludeční šťávy a ke snížení střevní peristaltiky, což může být užitečné při peptickém vředu nebo syndromu dráždivého tračníku.
4. Snížení sekrece slinných žláz: Tato vlastnost atropinu může být využita v chirurgii ke snížení sekrece slin u pacientů.
5. Kardiopulmonální zotavení: Atropin lze použít v protokolech kardiopulmonální obnovy ke zvýšení srdeční frekvence a zlepšení srdečního vedení při asystolii nebo bradykardii.

Formulář vydání

1. Injekční roztok:

   • Toto je nejběžnější forma atropinu používaná v klinickém prostředí.
   • Roztoky jsou obvykle dostupné v koncentracích 0,1 mg/ml nebo 1 mg/ml.
   • Roztok je určen k intravenóznímu (IV), intramuskulárnímu (IM) nebo subkutánnímu (SC) podání.

2. Oční kapky:

   • Používá se k rozšíření zornic při diagnostických postupech v oftalmologii nebo k léčbě nitroočního zánětu.
   • Obvykle obsahují koncentraci atropinu mezi 0,5 % a 1 %.

3. Pilulky:

   • Ačkoli tabletová forma atropinu je méně běžná, může být také použita k systémové léčbě v určitých lékařských situacích.
   • Tablety mohou obsahovat různá množství atropinu, například 0,25 mg nebo 0,5 mg.

Farmakodynamika

1. Blokování muskarinových receptorů:

   • Atropinsulfát je silný antagonista muskarinových receptorů, které se nacházejí v různých tkáních a orgánech, jako je srdce, cévy, gastrointestinální trakt, močový systém, dýchací cesty a oči.
   • Blokování muskarinových receptorů vede ke snížené reakci na stimulaci acetylcholinem, což může změnit funkci těchto orgánů a systémů.

2. Kardiotonický účinek:

   • V nízkých dávkách může atropinsulfát způsobit zvýšení srdeční frekvence blokováním muskarinových receptorů srdce, což vede ke zvýšení srdečního výdeje.
   • Ve velkých dávkách však může atropinsulfát způsobit tachykardii a arytmie v důsledku svého excitačního účinku na srdce.

3. Relaxace hladkých svalů:

   • Blokování muskarinových receptorů v hladkých svalech gastrointestinálního traktu, průdušek a dalších orgánů vede k jejich relaxaci.
   • Může být užitečný při léčbě křečí, astmatu, koliky a dalších příznaků spojených s hyperaktivním hladkým svalstvem.

4. Rozšíření zornic:

   • Atropinsulfát blokuje muskarinové receptory v oku, což způsobuje rozšíření zornic (mydriázu).
   • Tuto vlastnost lze využít pro lékařské účely, jako je provádění očního vyšetření nebo léčba určitých očních onemocnění.

5. Snížená sekrece:

   • Blokování muskarinových receptorů ve slizničních žlázách vede ke snížené sekreci slinných, potních, gastrointestinálních a dalších žláz.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Atropin sulfát lze podávat v různých formách, včetně perorální, intranazální, injekční a topické formy. Po perorálním podání je absorpce atropin sulfátu z gastrointestinálního traktu obvykle pomalá a neúplná.
2. Distribuce: Atropinsulfát má vysokou afinitu k plazmatickým bílkovinám, což může ovlivnit jeho distribuci v těle. Může také pronikat hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou.
3. Metabolismus: Atropinsulfát se metabolizuje v játrech, zejména hydrolýzou hydrolázami. Metabolity atropinsulfátu mohou mít také anticholinergní aktivitu.
4. Vylučování: Většina atropinsulfátu se vylučuje močí ve formě metabolitů. Plazmatická koncentrace atropinu po podání rychle klesá.
5. Poločas vylučování: Poločas atropinsulfátu z těla je přibližně 2–3 hodiny.

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace:

• Injekce: Atropin sulfát se nejčastěji podává intravenózně (IV), intramuskulárně (IM) nebo subkutánně (SC). Volba cesty podání závisí na klinické situaci a požadované rychlosti účinku.
• Oční kapky: Používají se k lokální aplikaci v oftalmologii k rozšíření zornice nebo ke snížení nitroočního zánětu.
• Tablety: Užívejte perorálně s vodou, nejlépe jednu hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle pro zlepšení vstřebávání.

Dávkování:

Injekce:

• Dospělí:
  • Pro bradykardii: Obvyklá počáteční dávka je 0,5 mg intravenózně, opakuje se každé 3 až 5 minut, dokud není dosaženo požadovaného účinku. Maximální dávka je až 3 mg.
  • Jako antidotum při otravě: Počáteční dávka je 1–2 mg intravenózně, opakuje se dle klinické potřeby. Dávky lze významně zvýšit v závislosti na stupni otravy.
• Děti:
  • Dávkování se odvíjí od tělesné hmotnosti, obvykle 0,02 mg/kg intravenózně, opakuje se dle potřeby každých 15–30 minut.

Oční kapky:

• Dávkování závisí na účelu použití, ale kapky se obvykle aplikují 1–2krát denně, 1–2 kapky do každého oka. Dávkování může být upraveno v závislosti na reakci na léčbu a doporučení lékaře.

Pilulky:

• Při použití tabletové formy bude dávkování záviset na konkrétním onemocnění a formě léku a měl by jej určit ošetřující lékař.

Používejte Atropin sulfát během těhotenství

Užívání atropinsulfátu během těhotenství vyžaduje opatrnost, protože účinky na plod nejsou plně objasněny. Atropin prochází placentou a může potenciálně ovlivnit vyvíjející se plod.

Možná rizika:

1. Teratogenní účinky: Neexistují žádné důkazy o významných teratogenních účincích atropinu u lidí, ale studie na zvířatech prokázaly možná rizika.
2. Fyziologické účinky na plod: Teoreticky může atropin způsobit stejné účinky na plod jako na dospělého, včetně zvýšení srdeční frekvence.

Doporučení:

• Klasifikace FDA: Atropin je FDA klasifikován jako kategorie C pro použití během těhotenství. To znamená, že studie na zvířatech identifikovaly určitá rizika pro plod, ale nebyly provedeny žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen.
• Použití: Atropin by se měl během těhotenství používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převažuje nad potenciálními riziky pro plod. Například atropin lze použít v naléhavých situacích, jako je bradykardie nebo otrava organofosfáty, kde jeho použití může zachránit život.
• Konzultace s lékařem: Těhotné ženy by měly se svým lékařem probrat všechna rizika a přínosy atropinu a zvážit možné alternativy.

Během těhotenství se atropin používá s opatrností a pouze tehdy, je-li jeho použití odůvodněno klinickými indikacemi, s pečlivým zvážením všech potenciálních rizik a přínosů.

Kontraindikace

1. Glaukom: Užívání atropinsulfátu může zvýšit nitrooční tlak, což může být pro osoby s glaukomem nebezpečné.
2. Astmatické záchvaty: Lidé s astmatem by se měli vyhýbat atropinsulfátu, protože může zhoršit záchvaty dušnosti a další příznaky.
3. Hypertrofie prostaty: Atropin sulfát může zhoršit příznaky tohoto onemocnění, jako jsou potíže s močením.
4. Gastrointestinální onemocnění: Lék může zhoršit některé gastrointestinální zdravotní problémy, jako je zácpa nebo střevní atonie.
5. Srdeční arytmie: Užívání atropinsulfátu může zhoršit některé typy arytmií.
6. Těhotenství a kojení: Během těhotenství a kojení může být užívání atropinsulfátu nebezpečné nebo vyžaduje konzultaci s lékařem.
7. Individuální intolerance: Lidé se známou individuální intolerancí na atropin by se jeho užívání měli vyvarovat.

Vedlejší efekty Atropin sulfát

1. Ospalost a únava: Mnoho pacientů může během užívání atenololu pociťovat ospalost, únavu nebo celkovou slabost.
2. Studené končetiny: Někteří lidé mohou pociťovat chlad v rukou a nohou v důsledku zúžení cév.
3. Sucho v krku nebo v nose: Může se objevit sucho v krku nebo v nose.
4. Snížená sexuální touha: U některých pacientů se může během užívání atenololu vyskytnout snížení sexuální touhy nebo erektilní dysfunkce.
5. Bradykardie: Jedná se o stav, kdy tepová frekvence klesá na nižší hodnoty, což může způsobit pocity únavy nebo závratě.
6. Bolest hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolesti hlavy nebo závratě.
7. Nespecifické potíže: Patří sem neurčité příznaky, jako je nevolnost, bolest břicha nebo celková malátnost.
8. Snížení krevního tlaku: Při užívání atenololu může dojít k poklesu krevního tlaku, což může vést k závratím nebo pocitu slabosti.
9. Specifické nežádoucí účinky: Mezi ně patří bronchospasmus (zhoršení respiračních funkcí u astmatiků), maskování hypoglykémie (maskování příznaků nízké hladiny cukru v krvi u diabetiků), zvýšená reakce na alergeny a další.

Předávkovat

1. Tachykardie a arytmie: Předávkování atropinsulfátem může způsobit palpitace (tachykardii) a arytmie v důsledku excitačních účinků na srdeční systém.
2. Hypertenze: Nadměrné působení atropinsulfátu může vést ke zvýšení krevního tlaku (hypertenze), což může způsobit závratě, bolesti hlavy a dokonce i rozvoj cévních komplikací.
3. Sucho v ústech a gastrointestinální poruchy: Blokování muskarinových receptorů může způsobit sucho v ústech, sníženou sekreci žaludeční šťávy a další gastrointestinální poruchy, jako je zácpa.
4. Křeče a agitovanost: Možné následky předávkování mohou zahrnovat křeče, nervozitu a agitovanost v důsledku excitačního účinku atropinu na centrální nervový systém.
5. Mydriáza: Předávkování atropinsulfátem může způsobit významné rozšíření zornic (mydriázu), což může vést k poruchám zraku a fotofobii.
6. Zástava dechu: V případě závažného předávkování může atropinsulfát potlačit dýchací centrum a způsobit zástavu dechu.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léky: Užívání atropinsulfátu s jinými anticholinergními léky, jako jsou antidepresiva, antihistaminika nebo antispasmodika, může vést k silnějšímu anticholinergnímu účinku a zvýšit riziko nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa, potíže s močením atd.
2. Anticholinesterázové léky: Užívání atropinsulfátu s anticholinesterázovými léky, jako je pyridostigmin nebo fysostigmin, může vést ke snížení účinnosti těchto léků a ke zhoršení kontroly symptomů myasthenia gravis nebo jiných neuromuskulárních blokátorů.
3. Antiarytmika: Užívání atropinsulfátu s antiarytmiky, jako je aminodaron, může zvýšit riziko tachykardie a arytmií, zejména u pacientů s predispozicí k srdečním arytmiím.
4. Léky na glaukom: Užívání atropinsulfátu s léky na glaukom, jako je timolol nebo dorzolamid, může zvýšit nitrooční tlak a zhoršit stav pacientů s glaukomem.
5. Sedativní léky: Užívání atropinsulfátu se sedativními léky, jako jsou benzodiazepiny nebo hypnotika, může zvýšit sedativní účinek a zvýšit riziko ospalosti a zhoršené koordinace pohybů.
6. Léky na parkinsonismus: Užívání atropinsulfátu s léky na parkinsonismus, jako je levodopa nebo karbidopa, může snížit jejich účinnost a zhoršit příznaky parkinsonismu.