Aksastrol

Aksastrol je protinádorová léčiva.

Indikace Aksastrol

Platí v následujících případech:

• léčba karcinomem prsu rozšířené povahy u žen v postmenopauzálním období. U jedinců s negativní odpovědí na testování konců endogenních estrogenů nebyly žádné známky účinku léku (kromě případů, kdy byla předtím detekována pozitivní odpověď na tamoxifen);
• v počáteční fázi rakoviny prsu, která má hormonálně pozitivní povahu, u postmenopauzálních pacientů (adjuvantní léčba);
• časný karcinom prsu s hormonálně pozitivní povahou u postmenopauzálních žen po terapeutickém cyklu se zavedením tamoxifenu po dobu 2-3 let (adjuvantní léčba).

Formulář vydání

Léčivo je vyráběno ve formě tablet v množství 14 kusů. Uvnitř skříně jsou 2 blistrové desky.

Farmakodynamika

Lék je selektivní inhibitor aromatasové složky, která je nesteroidní. V postmenopauzálním stadiu se většina estradiolu tvoří z estronu produkovaného uvnitř periferních tkání, když se převede z androstendionu (s použitím enzymu aromatázy).

Snížení hodnot cirkulujícího estradiolu se stává katalyzátorem pro vývoj léčebných účinků u žen s karcinomem prsu. V postmenopauze denní dávka anastrozolu (1 mg) způsobuje snížení hodnot estradiolu najednou o 80%.

Anastrozol nemá androgenní, progestogenní a estrogenní účinek. V léčivých dávkách neovlivňuje proces uvolňování aldosteronu pomocí kortizolu.

Farmakokinetika

Absorpční a distribuční procesy.

Anastrozol má vysokou míru absorpce (při perorálním podání je absorpce 83-85% dávky). Hodnoty Cmax v plazmě se často zaznamenávají po 2 hodinách po užívání drogy (pokud jsou užívány na prázdný žaludek). Potraviny mírně snižují míru absorpce, aniž by ovlivnily jeho stupeň. Vzhledem k tomu, že změna rychlosti absorpce je nevýznamná, nevyvstává klinicky významný účinek získání plazmatických indexů Css anastrozolu (v případě použití jednorázové dávky léku denně). Při použití sedmidenních dávek je plazmatická hladina anastrozolu 90-95% Css.

Syntéza anastrozolu v plazmě dosahuje 40%.

Výměny a vylučování.

Anastrozol podstupuje intenzivní metabolismus u postmenopauzálních žen. Méně než 10% použité dávky se vylučuje nezměněným stavem močí po dobu 72 hodin po požití. Výměny anastrozolu probíhají ve stádiích hydroxylace, N-dealkylace a konjugace s kyselinou glukuronovou. Hlavní metabolický produkt plazmy anastrozolu, triazolové látky, nezhoršuje aktivitu enzymu aromatázy.

Vylučování metabolických produktů se vyskytuje hlavně v moči. Vylučování anastrozolu se provádí při nízké rychlosti a plazmatický poločas je 40-50 hodin.

Dávkování a aplikace

Léčba by měla být podána perorálně, v dávce 1 mg, 1krát denně.

Doba trvání léčebného cyklu je určena závažností a formou patologie. Pokud dojde k příznakům progrese onemocnění, je třeba zrušit užívání léků.

[2]

Používejte Aksastrol během těhotenství

Je zakázáno předepisovat Aksastrol během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti vůči složkám léčiva;
• premenopauzální období;
• Použití tamoxifenu na pozadí léčby aksastrolem nebo léky obsahujícími estrogeny;
• renální nedostatečnost, která má výrazný charakter (hodnoty CC jsou <20 ml / minuta);
• vyjádřená nebo mírná forma nedostatečnosti jaterní aktivity (protože neexistují informace o bezpečnosti a účinnosti léku při podávání léků za takových podmínek).

Vedlejší efekty Aksastrol

Použití léků může způsobit některé nežádoucí účinky:

• Poruchy, které ovlivňují fungování smyslů a Národního shromáždění: nespavost, parestézie, závratě, a navíc pocitem úzkosti nebo těžkou ospalost, vyjádřené bolesti hlavy, deprese a astenické stav;
• problémy spojené s hemostázy, krvetvorných procesů a činností SSS: tromboembolismu, anémie, tromboflebitida, a kromě toho, leukopenie (doprovázené infekcí či nikoli) a zvýšení krevního tlaku (vyjádřeno jako jsou závratě a trvá dlouhou dobu, bolestí hlavy);
• poruchy funkce dýchání: výtok z nosu, faryngitida, dušnost a kromě bronchitidy a sinusitidy;
• léze postihující střevní trakt: nevolnost nebo suchost ústní sliznice, oslabení chuti k jídlu, průjem nebo obtapace, stejně jako zvracení;
• projevy alergie: vyrážky, Stevens-Johnsonův syndrom, stejně jako multiformní erytém a svědění;
• jiné: suchost vaginální sliznice, artralgie, návaly horka, krvácení z pochvy, bolest zad nebo hrudní kůry a myalgie. Navíc dochází k nadměrnému pocení, snížené pohyblivosti kloubů, periferní otoky, chřipkovitého syndromu a s ním alopecie nebo výrazného ztenčení vlasů. Navíc seznam přírůstek hmotnosti, vývoj hypercholesterolemie a zvýšené ukazatele AST, APF nebo ALT (u lidí s metastázami v játrech).

[1],

Předávkovat

Informace o testování intoxikace anastrozolem jsou pouze omezené.

Klinické testy byly provedeny s různými dávkami anastrozolu: až do 60 mg na jednu dávku 1, který byl podáván mužských dobrovolníků, stejně jako v dávkách až do 10 mg za den, u žen po menopauze přiřadí fázi se obyčejné formy karcinomu prsu. Takové dávky byly tolerovány bez komplikací. Nebylo možné stanovit jednorázovou dávku anastrozolu, která by mohla ohrozit život.

Lék nemá protilátku, takže při otravě je nutné provést symptomatické opatření. Je také nutné vzít v úvahu možné použití jiného léku nebo několika léků.

Pokud je osoba vědomá, mělo by dojít k zvracení. Provádění dialýzy může pomoci při vylučování již absorbované části léku, protože anastrozol má nízkou hodnotu syntézy bílkovin.

Je také nezbytné provést obecné postupy podpory, včetně pravidelného sledování práce životně důležitých systémů a orgánů, jakož i pečlivé sledování oběti.

Interakce s jinými léky

Anastrozol významně oslabuje terapeutické vlastnosti estrogenů.

Klinické testy prokázaly, že kombinované použití s cimetidinem Aksastrola antipyrinu nebo pravděpodobnosti vzniku lékové interakce spojené s indukcí jaterní mikrosomální enzymové aktivity je velmi nízká.

[3], [4]

Podmínky skladování

Aksastrol musí být umístěn na místě, které nebude dostupné malým dětem. Teplotní značky - nejvýše 25 ° С.

Skladovatelnost

Aksastrol lze použít do 4 let od výroby léčiva.

Aplikace pro děti

Nemůžete užívat lék v pediatrii - lidé, kteří nedosáhli věku 18 let.

Analogy

Analogy drog jsou Aktastrozol léky letrozol, Exemestan se Anasteroy, Arimidex anastrozolem a Lezra s Letroteroy. Kromě toho seznam Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil s Letoraypom, Neksazol s Letromaroy a zároveň Egistrozol, Mammozol a Femizet s Teksolom.