Zexate

Zexat je protinádorové cytostatické činidlo spojené s farmakologickou skupinou antimetabolitů. Mezinárodní nechráněný název - Methotrexat; jiné obchodní názvy: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Kód PBX je L01BA01.

Vyrábí farmaceutickou společnost Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (Indie).

Indikace Zexate

Přípravek Zexate se používá k akutní leukémii a neuroleukémii; lymfomy (s výjimkou lymfogranulomatózy) a lymfosarkom; zhoubné novotvary dělohy (včetně choriokarcinomu), vaječníků a prsu; rakovina jícnu, plic, ledvin, močového měchýře; rakovina kůže (včetně houbového granulomu), sítnice očí, karcinom skvamózních buněk hlavy a krku; sarkomy kostí a měkkých tkání. Léčba může být také použita při léčbě žáravých forem psoriázy, revmatoidní artritidy, systémového lupus erythematosus.

[1]

Formulář vydání

Injekční roztok v lahvičkách (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) v krabičce.

Farmakodynamika

Zeksata účinná látka je strukturní analog kyseliny listové, metotrexát, která kompetitivně inhibuje aktivitu enzymu dihydrofolátreduktázy pomocí foláty (DHFR), podílející se na tvorbě nukleových kyselin DNA. Tak Zeksat inhibuje syntézu DNA atypických buněk, což vede k zastavení buněčného dělení procesu replikace DNA se stádiem nádoru.

Zexate také potlačuje imunitní odpovědi těla a jeho imunosupresivní vlastnosti se používají při léčení řady autoimunitních onemocnění.

Farmakokinetika

Po podání Zexate do svalu se zaznamená maximální koncentrace léčiva v krvi v průměru 45 minut; zatímco téměř polovina vstřikovaného léčiva se váže na plazmatické proteiny.

Biotransformace Zeksat dochází primárně v játrech, přičemž se vytváří aktivní metabolit, který pokračuje inhibovat buněčnou syntézu enzymů, a nukleotidy deoxythymidin provádějící funkce synchronizátor atypických mitotických buněk.

Celkové trvání poločasu léčivého přípravku se pohybuje v rozmezí od 5 do 14 hodin, po 22 až 24 hodinách se pozoruje úplná eliminaci, i když opakované podávání léku vede k kumulaci metabolitů.

Vylučování se provádí ledvinami (90%) a střevem (10%).

Dávkování a aplikace

Způsob aplikace Zexate - infuzí a injekcí (intramuskulární, intravenózní, arteriální nebo alkoholový systém).

Řízení léku v režimu léčby provádí onkolog s dodržováním doporučení ohledně dávkování a způsobu podání pro konkrétní diagnózu.

U nádorů různých míst je Zexate podáván intravenózně (tryskání) v dávce 30-40 mg / m 2 - jednou týdně. U leukemií a lymfomů se intravenózní infúze provádí každých 14 nebo 28 dní - 200-500 mg / m2.

Při výpočtu dávky pro děti (od 6 mg / m2 do 12 mg / m²) se zohledňuje nejen diagnóza a celkový stav, ale i věk.

[3]

Používejte Zexate během těhotenství

Používání během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Kontraindikace

Přípravek Zexate je kontraindikován pro použití při snížení funkce ledvin a jater, u jakýchkoli infekčních onemocnění, stejně jako u patologicky změněného poměru leukocytů a krevních destiček v krvi.

S opatrností se přípravek Zexate používá k akumulaci tekutin v břišní dutině (ascitu) nebo pleurálním výpotku; s anamnézou: žaludeční a duodenální vřed, komplikovaný zánět sliznice tlustého střeva (kolitida), onemocnění ledvin, dna, a po chemoterapii a radioterapii.

Vedlejší efekty Zexate

Nejčastějšími nežádoucími účinky Zeksata patří zánět sliznice dutiny ústní (stomatitida), a hltanu, kožní reakce, poruchy žaludku a jater, ztráta chuti k jídlu, nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, bolesti břicha, a při močení, zvýšené jaterní enzymy a změny ve složení krevních buněk, krvácení do gastrointestinálního traktu, závratě, zmatenost, deprese, záchvaty, zvýšená citlivost na světlo, ztmavnutí kůže, alopecie, a další.

[2]

Předávkovat

Předávkování lékem zvyšuje jeho toxický účinek na tělo a zvyšuje nežádoucí účinky. Pro neutralizaci předávkování neexistuje specifické antidotum antagonistů kyseliny listové - vápník folinát (Leyvorin, Hemifolin), jehož vstřikovací redukuje kyselina listová metabolismus a přispívají k ochraně buněk kostní dřeně.

Interakce s jinými léky

V případě vysokých dávek přípravku Zexate souběžně s aspirinem, salicyláty a NSAID se toxicita léčiva zvyšuje na letální úroveň.

Stejné riziko vznikají při souběžném užívání sulfonamidových léčiv, antibiotik typu penicilinu a skupiny tetracyklinů, nepřímých antikoagulancií a léků na snížení cholesterolu.

Zexate zvyšuje negativní účinky retinoidů a živých vakcín, stejně jako oxid dusný používaný při anestezii.

[4], [5]

Podmínky skladování

Uchovávejte na temném místě, při teplotě nejvýše + 25 ° C, je nepřípustné zmrazit lék.

[6],

Skladovatelnost

24 měsíců.