Avix

Přípravek Avix je předepsán, je-li nutné zabránit aterotrombotickým projevům.

Indikace Avix

Aviks jsou předepsány, pokud je nutné zabránit aterotrombotickým projevům:

•  Pacienti, kteří prodělali infarkt myokardu (Aviks podávat jednou za několik dní, a za třicet pět dnů), ischemické mrtvice (léčby podáván v průběhu týdne a po dobu šesti měsíců), a v případě, že diagnóza ukázaly, že periferní cévní onemocnění mají;
•  kteří mají akutní koronární syndrom bez zvedání segmentů ST (přítomnost nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez Q-vlny). To zahrnuje pacienty, kteří podstoupili umístění stentu během postupu, jako je perkutánní koronární angioplastika, v kombinaci se kterým byla podávána kyselina acetylsalicylová;
•  pacientů s akutním infarktem myokardu se zvýšením ST segmentu (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou) se standardní lékovou léčbou, pokud je indikována trombolytická léčba.

Formulář vydání

Léčivý přípravek Avix je dostupný ve formě tablet potažených filmovou membránou.

Farmakodynamika

Klopidogrel je selektivní inhibici vazby adenosin difosfátu (ADP) na jeho destičkový receptor a následujícím ADP-zprostředkované aktivaci komplexu GPIIb / IIIa, vzhledem k, která inhibovala agregaci krevních destiček. Biotransformace klopidogrelu je nezbytná k potlačení agregace krevních destiček.

Clopidogrel také pomáhá potlačit agregaci krevních destiček, která je ovlivněna jinými agonisty, blokováním zvýšení aktivace krevních destiček uvolněným ADP.

Clopidogrel nevratně upravuje ADP receptory krevních destiček. Z tohoto důvodu se krevnice stále mění (pokud změněná dávka krevních destiček stále existuje). Normální funkce krevních destiček se obnoví po úplném osvěžení. Při opakované dávce 75 mg denně počínaje prvním dnem došlo k významné inhibici agregace trombocytů, která byla způsobena ADP. Výsledky se neustále zvyšovaly a stabilizovaly mezi třemi dny a týdnem. Stabilní stav byl charakterizován průměrnou úrovní deprese, která byla pozorována při dávce 75 mg denně a byla od 40% do 60%. Stav agregace trombocytů a doba trvání krvácení postupně získaly počáteční hodnoty, nejčastěji doba byla pět dní po ukončení léčby.  

Farmakokinetika

Pokud užíváte opakované perorální dávky až do 75 mg, dochází k rychlé absorpci klopidogrelu. Počáteční sloučenina je však v plazmě ve velmi nízké koncentraci, po 2:00 pod prahem kvantifikace (0,00025 mg / l). Jak ukázaly výsledky stanovení, jak se klopidogrel vylučuje močí, tělo pohlcuje ne méně než polovinu. Játra značně metabolizují klopidogrel. V krevní plazmě cirkuluje hlavní metabolit v množství 85% sloučeniny. Tento metabolit je derivát karboxylových kyselin, nejedná se o aktivitu. Během jedné hodiny po podání léku se pozoruje vrcholová hladina tohoto metabolitu v krevní plazmě. Maximální hladina je přibližně 3 mg / l po podání perorální dávky 75 mg). Aktivní metabolit, thiolový derivát, se získává po oxidaci klopidogrelu v 2-oxo-klopidogrelu a následné hydrolýze. Oxidační stupeň je regulován především izoenzymy 2B6 a 3A4 cytochromu P450 a mírně méně - 1A1, 1A2 a 2C19.

[1]

Dávkování a aplikace

Standardní dávka přípravku Avix je 75 mg jednou denně. V případě akutního koronárního syndromu bez elevací ST (přítomnost nestabilní anginy pectoris nebo infarktu myokardu bez Q-vlny na EKG), první jeden úvodní dávka je 300 mg, přičemž se 75 mg jednou denně (kromě kyseliny acetylsalicylové 75 - 325 mg denně). Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové mohou vést k krvácení, proto nedoporučujeme užívat v dávkách vyšších než 100 mg. Podmínky léčby se liší v každém konkrétním případě, optimální varianta dosud nebyla stanovena. V lékařské praxi, převládající případy, kdy je dosaženo léčba léčivem Aviks proudí v průběhu roku, a maximální účinek, tři měsíce po první dávce. Pacientů, u kterých je akutní infarkt myokardu s elevací ST segmentu musí brát léky Aviks v dávce 75 mg za den, na začátku - jeden úvodní dávku 300 mg spolu s kyselinou acetylsalicylovou (s nebo bez trombolytické nich). Pokud je pacient starší sedmdesát pět let, dávka klopidogrelu není naložena. Kombinovaná léčba by měla být zahájena v co nejkratší době, jakmile budou příznaky zjištěny, její doba by neměla být kratší než měsíc. Pokud klopidogrel v kombinaci s aspirinem v průběhu onemocnění více než měsíc, praxe medicíny studoval vliv má dosud. 

[5], [6]

Používejte Avix během těhotenství

Dnes Avixův vliv na průběh těhotenství není zkoumán moderní vědou, proto lékaři nedoporučují užívat tento lék, zatímco dítě je těhotné. Nepatrnost léku v mateřském mléku nebyla studována, proto během laktace nelze Avix užívat. 

Kontraindikace

Avioks je odolný vůči:

•  přecitlivělost na složky léčiva;                                       
•  těžká jaterní nedostatečnost;                                                                     
•  akutní krvácení (peptický vřed, intrakraniální krvácení);
•  dědičná intolerance vůči galaktóze, deficience laktázy Lappease, malabsorpce glukózy a galaktózy;
•  období březosti a laktace;                                                                          
•  droga je kontraindikována pro děti.                                                                                 

[2]

Vedlejší efekty Avix

Nejběžnější vedlejší účinek léčiva je přítomnost krvácení.

Aby bylo možné klasifikovat nežádoucích účinků, které jsou zavedeny takové kategorie: často (jednou až 100 žádostí až do jedné do deseti), někdy (od jednoho do několika tisíc kousků až sto), zřídka (jednou za deset tisíc recepcích - jakmile za tisíc), velmi zřídka (jednou za více než deset tisíc recepcí).

Nežádoucí účinky přípravku Avix, klasifikované podle různých orgánových systémů.

Nežádoucí účinky přípravku Avix na krev a lymfatický systém:

•  Je zřídka pozorovat přítomnost trombocytopenie, leukopenie, eozinofilie;
•  zřídka dochází k neutropenii, stejně jako k závažné neutropenii;
•  Velmi zřídka - přítomnost trombotická trombocytopenická purpura, aplastické anémie, pancytopenie, agranulocytóza, trombocytopenie, granulocytopenie, anémie.

Nežádoucí účinky přípravku Avix na imunitní systém:

• velmi vzácné případy sérové nemoci, anafylaktoidní reakce.

Mezi nežádoucí účinky přípravku Avic patří psychiatrické poruchy:

• velmi zřídka se mohou projevit halucinace, zmatenost.

Nežádoucí účinky Avixu na nervový systém:

• u pacientů vzácně kvůli užívání léku může dojít k intrakraniálnímu krvácení (zvláště v ojedinělých případech k možnému smrtelnému výsledku), bolest hlavy, parestézie, závratě;
• velmi zřídka se mohou vedlejší účinky léku projevit změnou v chuti.  

Nežádoucí účinky Aviků se mohou objevit v patologických stavech očí:

• je zřídka možné potlačit krvácení v oblasti očních bulbů (přítomnost konjunktiv, oka, sítnice).

Nežádoucí účinky přípravku Avix v patologii ucha a labyrintu:

• zřídka se jedná o závratě.

Nežádoucí účinky přípravku Avix, které vedou ke vzniku vaskulárních poruch:

•  v důsledku užívání léku jsou hematomy časté;
• velmi zřídka existují významná krvácení, krvácení z ran, vaskulitida, arteriální hypotenze.

Nežádoucí účinky léku Aviks - respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

• krvácení z nosu se často vyskytuje;
• ve velmi vzácných případech je možné krvácení dýchacího traktu (hemoptýza, plicní krvácení), bronchospazmus, intersticiální pneumonitida.

Nežádoucí účinky léku Avix, projevující se porušením gastrointestinálního traktu:

• často dochází k gastrointestinálnímu krvácení, průjem, bolest břicha, porucha trávení
• v kategorii "neobvykle" zaznamenávejte žaludeční a dvanáctníkové vředy, gastritidu, zvracení, nevolnost, zácpu, plynatost atd.;
• zřídka - retroperitoneální krvácení;
• velmi zřídka možná přítomnost gastrointestinálního krvácení a retroperitoneální (včetně úmrtí), pankreatitida, kolitida (ulcerózní nebo lymfocytární), stomatitida.

Nežádoucí účinky přípravku Avix ovlivňující hepatobiliární systém:

•  velmi vzácně - projevy akutní jaterní insuficience, hepatitida, abnormální výsledky jaterních funkcí

Nežádoucí účinky přípravku Avix, které postihují kůži a podkožní tkáň:

• subkutánní krvácení jsou časté;
• Vzácné projevy vyrážky, svědění, intradermální krvácení (purpura);
• velmi vzácné přítomnost bulózní dermatitida (toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém), angioedém, vyrážka, kopřivka, ekzém, lichen planus.

Nežádoucí účinky přípravku Avix ovlivňující pohybový systém, spojivové a kostní tkáň:

• velmi zřídka možný výskyt muskuloskeletálního krvácení (hemartróza), artritida, artralgie, myalgie.

Nežádoucí účinky přípravku Avix, které ovlivňují funkci ledvin a močového systému:

• vzácné projevy hematurie;
• Velmi vzácné projevy glomerulonefritidy zvyšují hladinu kreatininu v oběhovém systému.

Nežádoucí účinky přípravku Avix, které se projevily v obecném stavu a reakcí v úvodu:

• projevy krvácení v místě vpichu;
• Je velmi vzácné, že se u pacientů užívajících přípravek Avix vyskytne horečka.

Nežádoucí účinky přípravku Avix, které měly vliv na provádění laboratorních studií:

• Ve vzácných případech se zvyšuje doba, během které je pozorováno krvácení, počet neutrofilů a krevních destiček v těle pacienta klesá.

[3], [4]

Předávkovat

Vzhledem k tomu, hlavní vedlejší účinek léku Aviks je výskyt krvácení, předávkování, a tím i jeho hlavní účinná látka - klopidogrel - může vyvolat účinek zvýšení doby trvání krvácení a následný vznik komplikací. Pokud droga způsobila krvácení, je nutné přijmout vhodná opatření k jejímu odstranění. K dnešnímu dni není známo žádné moderní medicínské vědecké klopidogrelové antidotum. V těchto případech, je-li naléhavá potřeba odstranit prodlouží doba krvácení, můžete provést transfuzi krevních destiček, což vede k tomu, že účinek klopidogrelu je snížena. 

Interakce s jinými léky

Clopidogrel má vlastnosti pod účinnou látkou CYP2C19, aby se změnil na svůj aktivní metabolit. Proto pokud užíváte léky, které snižují aktivitu tohoto enzymu, koncentrace aktivního metabolitu klopidogrelu v plazmě se sníží a klinická účinnost přípravku Avix se sníží.

Pokud lék vede k potlačení aktivity CYP2C19, nesmí být užíván společně s přípravkem Avicom.

Inhibitory protonové pumpy by se neměly používat současně s Avicom, kromě výjimečných situací.

Doposud nebylo prokázáno, že účinnost klopidogrelu na antiagregační aktivitu snižuje léky, které snižují tvorbu kyseliny v gastrointestinálním traktu, například H2 blokátory nebo antacida.

Akční Omeprazol эzomeprazola, fluvoxamin, fluoxetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karbamazepin, oxkarbazepin a chloramfenikol sostoit v podavlenii aktivity CYP2C19.

Pokud jde o warfarin, vpeste s ním není doporučeno užívat klopidogrel, protože krvácení z toho může být intenzivnější.

V situacích inhibitorů IIb / IIIa, pokud je pacient podává, se zvyšuje riziko krvácení z důvodu poranění, chirurgických zákroků nebo jiných patologických stavů.

Aspirin neprodukuje modifikace klopidogrelem zprostředkovanou inhibici agregace krevních destiček, avšak vzhledem k klopidogrelu je zesílen agregaci krevních destiček vliv kyseliny acetylsalicylové kolagenindutsirovannuyu. Ale ve stejné době, kdy používá pět set miligramů kyseliny acetylsalicylové dvakrát denně, významný nárůst doby trvání krvácení z důvodu klopidogrelem nenastalo. Klopidogrel a kyselina acetylsalicylová mohou interagovat farmakodynamicky, v takové situaci kyselina acetylsalicylová mohou vést ke zvýšení rizika krvácení. Protože současně užívat tyto dvě léky by měly být velmi opatrné.

Pokud se klopidogrel používá společně s heparinem, není nutné dávku léku změnit, změna účinku heparinu na způsob srážení krve nedochází. Klopidogrel a heparin mohou interagovat farmakodynamicky, z toho důvodu se zvyšuje riziko krvácení. Protože tyto dvě léky musí být také užívány s opatrností.

Když pacient má akutní infarkt myokardu, a to jak v případě, klopidogrel a aplikovat fibrin-fibrin-specifické nebo nespecifické trombolytických látek a heparinu, klinicky významné krvácení dochází tak často, jak při použití trombolyticky aktivní činidla a heparin spolu s kyselinou acetylsalicylovou.

Pokud se současně užívají klopidogrel a naproxen, může se častěji objevit skryté gastrointestinální krvácení. Ale interakce klopidogrelu s jinými nesteroidních zánětlivých léčiv jsou špatně pochopil, protože dnes není jasné, zda je pravděpodobné rychlosti zvyšuje gastrointestinální zánět, pokud budeme používat nesteroidní protizánětlivé léky. Proto by mělo být opatrné používat nesteroidní protizánětlivé léky, včetně inhibitorů COX-2, spolu s klopidogrelem.

Klinicky významné farmakodynamické interakce nebyly pozorovány při souběžném užívání klopidogrelu s léky, jako je atenolol, nifedipin nebo se dvěma z nich najednou. Kromě toho se farmakodynamika klopidogrelu téměř nezměnila, a to ani tehdy, když se současně užívaly pentobarbital, cimetidin nebo estrogeny. Pokud se klopidogrel používá společně s digoxinem a teofylinem, nedojde k žádné změně farmakokinetiky. Neexistuje žádný vliv na to, jak je klopidogrel absorbován antacidami. Potlačení aktivity cytochromu P4502C9 může být způsobeno karboxylovými metabolity klopidogrelu. Existuje potenciální možnost, že se zvýší hladina plazmatických hladin fenytoinu a tolbutamidu, stejně jako nesteroidních protizánětlivých léků metabolizovaných pomocí P4502C9. Clopidogrel se bezpečně kombinuje s fenytoinem a tolbutamidem.

Byly popsány specifické interakce klopidogrelu, který je součástí Avixu. Jiné údaje o interakci klopidogrelu s některými jinými léky, které jsou obvykle předepsány pro léčbu pacientů s aterotrombotickým onemocněním, nejsou v současné době k dispozici.

By došlo k mnoha případech, kdy byli pacienti s ohledem na průchod různého odpovídající lékařské léčby diuretika, beta-blokátory, inhibitory agiotenzinkonvertiruyuschego enzymu, antagonisty vápníku, léky, které snižují hladinu cholesterolu, vazodilatátory koronárních cév, antidiabetik (včetně inzulínu), antiepileptik, hormonální substituční léčby a antagonisty glykoproteinu IIb / IIIa a jakýchkoli klinicky relevantních nežádoucích interakcí Přes chybí.

[7]

Podmínky skladování

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, při skladovací teplotě 15-30 ° C.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti produktu Avix je dva roky.