Egolanza

Maďarská farmaceutická rostlina OJSC Egis je dodávána na moderní trh s neuroleptikem nové generace Egolansa, která má vysoké antipsychotické vlastnosti.

Indikace Egolanza

Droga byla vyvinuta účelně, proto jsou indikace pro použití Egolans autentická a úzce zaměřená, i když projevují systémový vliv na lidské tělo.

• Schizofrenie je poměrně častá polymorfní duševní porucha, která postihuje asi jedno procento světové populace. Léčba se užívá jak v období exacerbace, tak v roli udržovací terapie a při prodloužené léčbě proti relapsu.
• Manické depresivní psychózy, jako monoterapie nebo jako součást komplexní léčby (v kombinaci s kyselinou valproovou a chemickými sloučeninami, jejichž základem jsou ionty lithia). V akutních fázích onemocnění, v případě rychlého střídání období vzrušení a apatie.
• Úleva od relapsů bipolární poruchy.
• Prevence recidivy bipolárních poruch, pokud existuje pozitivní dynamika v případě zadržení manické fáze patologie.

[1]

Formulář vydání

Aktivní aktivní chemická sloučenina tvořící základ Egolans je trihydrát dihydrochloridu olanzapinu. Pro usnadnění používání a udržení požadované úrovně dávky poskytuje výrobce na farmakologickém trhu několik různých forem uvolňování.

Jedná se o tabletu, která má vrchní nátěr žluté barvy. Forma jednotky má kulatý, mírně podlouhlý obrys, s mírně konvexními stranami. V jedné rovině tablety je možno pozorovat separační depresi a na druhé straně ražbu, která se liší v závislosti na koncentraci trihydrátu dihydrochloridu olanzapinu v jednotce léku.

1. Gravírování "E 402" se umístí na jednotku léku, ve které koncentrace účinné látky je 7,03 mg, což odpovídá 5 mg olanzapinu.
2. Razítko "E 403" se umístí na jednotku léku, ve které je koncentrace účinné látky 10,55 mg, což odpovídá 7,5 mg olanzapinu.
3. Další forma výroby - tableta s „E 404“ reliéfní je umístěn na dávkové jednotky, ve které je koncentrace účinné látky je rovna 14.06 mg, odpovídající 10 mg olanzapinu (olanzapinum).
4. Gravírování "E 405" se uvádí na jednotku léku, v níž je koncentrace účinné látky 21,09 mg, což odpovídá 15 mg olanzapinu.
5. Razítko "E 406" se umístí na jednotku léku, v níž je koncentrace účinné látky 28,12 mg, což odpovídá 20 mg olanzapinu.

Mezi další látky obsažené ve formulaci tablety léčiva výroby - mikroskopické krystaly celulóza (z 40,99 mg do 163.94 mg), hydro-ksipropil-celulóza (od 5 mg do 20 mg), monohydrát laktózy (z 40,98 mg do 163,94 mg) stearát hořečnatý (od 1 mg do 4 mg), krospovidon (od 5 mg do 20 mg).

Vrstva pokrývající tabletu se skládá z chininového žlutého barviva, hypromelózy, opadaru.

Na jednom blistru je umístěno sedm léčivých jednotek. Výrobce vyrábí kartonové krabice, ve kterých jsou čtyři nebo osm blistrů.

[2]

Farmakodynamika

Léčivo bylo vyvinuto jako neuroleptikum s rozšířeným spektrem farmakologického účinku. Farmakodynamika Egolansa je založena hlavně na chemických a fyzikálních vlastnostech olanzapinu, což je chemická sloučenina, která je základem léku. Olanzapin má selektivní vliv a volí pouze několik receptorů. Vzhledem k podobnosti farmakodynamiky, účinná látka účinně inhibuje nebo naopak aktivuje serotoninu 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C nervová zakončení.

Přípravek Egolanza je účinný při ovlivňování muskarinových (M1-5), H1 - histaminových, α1 - adrenergních receptorů. V tomto případě je olanzapin perzistujícím antagonistou dopaminových (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergních a 5HT-serotoninových nervů.

Účinek léčiva postupně snižuje úroveň excitace A10-mezolimbických neuronů souvisejících s dopaminergními receptory. Neexistuje žádný důkaz významného vlivu na dráhy nervových impulzů A9-striatnyh.

Lék Egolansa je aktivní v regulačních procesech motorických dovedností pacienta. Pod jeho vlivem se selektivně snižují obranné reflexy. Takové terapeutické obraz lze získat při nižších dávkách, podávaných léků, které pomáhají zabránit rozvoji patologických poruch, jako je katalepsie - příznak pohybových poruch charakterizovaných potopení pacienta ve stejné pozici po dlouhou dobu, nebo náhlé ztráty svalového napětí, způsobí, že člověk spadne „jako svazek.“

V případě podání anxiolytického testu, který je prováděn za účelem vyhodnocení reakce na emoční reakce na stres a posouzení účinků chránících proti stresu, olanzapin zvyšuje výsledky proti úzkosti. Lék je vhodný jak pro negativní, tak i pro produktivní příznaky, včetně halucinací a podvodných insinuací.

[3], [4]

Farmakokinetika

Po perorálním podání je lék perfektně absorbován sliznicí trávicího traktu. Příjem potravy nemá tak významný vliv na vlastnosti absorpce a distribuce. Farmakokinetika Egolansa ukazuje maximální koncentraci účinné látky Cmax v krevním séru po pěti až osmi hodinách po podání. Změna Cmax v krvi v dávce 1 až 20 mg se provádí podle lineárních zákonů: čím vyšší je množství daného léčiva, tím vyšší koncentrace je v plazmě.

Olanzapin má vysoké procento vazby na krevní proteiny (přibližně 93%). Většinou funguje s alfa-kyselým glykoproteinem a albuminem.

Oxidací a konjugací dochází k biotransformaci olanzapinu, ke kterému dochází v játrech. Výsledkem metabolismu je hlavní chemická sloučenina 10-N-glukuronid, která později cirkuluje systémem těla pacienta. Glukuronid je zbaven příležitostí pro proniknutí do hematoencefalické bariéry.

Jiné metabolity léčiva, 2-hydroxymethyl a N-desmethyl jsou biotransformovány s přímou účastí izoenzymů CYP2D6 a CYP1A2.

Základní farmakokinetika přípravku Egolans je způsobena olanzapinem, závažnost jeho metabolitů je méně patrná. Lék se vylučuje z těla hlavně ve formě metabolitů ledvin, spolu s močí.

V závislosti na individuálních charakteristikách organismu pacienta je poločas rozpadu léčiva průměrně 33 hodin, ale je schopen ukázat T1 / 2 od 21 do 54 hodin. Průměrná plazmatická clearance je od 12 do 47 l / h, průměrné množství je 26 litrů za hodinu.

Indikátor poločasu T1 / 2 závisí do značné míry na pohlaví a věku pacienta, stejně jako na postavení kuřačky:

• Je-li pacient samici: plazmatický clearance olanzapinu přibližně ukazuje hodnotu 18,9 l / h, poločas eliminace je 36,7 hodin.
• Pokud je pacient mužský: plazmatický clearance olanzapinu je vyšší a může odpovídat číslu 27,3 l / h, poločas rozpadu je v průměru 32,3 hodiny.
• Pacient kouří: plazmatický clearance olanzapinu přibližně ukazuje hodnotu 27,7 l / h, poločas eliminace je 30,4 hodiny.
• Pacient nekouří: plazmatický clearance olanzapinu přibližně ukazuje hodnotu 18,6 l / h, poločas eliminace je 38,6 hodin.
• Jestliže pacient dosáhl 65 let ve věku 65 let: plazmatický clearance olanzapinu přibližně 17,5 l / h, poločas je 51,8 hodiny.
• Pokud je pacient mladší 65 let: plazmatická clearance olanzapinu přibližně ukazuje hodnotu 18,2 l / h, poločas je 33,8 hodin.

Významné rozdíly v podobných hodnotách u pacientů s těžkou renální dysfunkcí a u pacientů bez patologických abnormalit v této oblasti nebyly stanoveny.

[5], [6]

Dávkování a aplikace

V závislosti na diagnóze, věku pacienta a závažnosti průběhu onemocnění, ošetřující lékař zvolí způsob podávání a dávku léčiva, které má být podáno, nezbytné k dosažení požadovaného terapeutického účinku.

Neuroleptická nová generace přípravku Egolansa se do těla zavádí orálně, to znamená přes ústa. Příjem léku není spojen s časem konzumace jídla. Léčivo se podává jednou denně.

Počáteční dávka je obvykle předepsána v rozmezí 5 až 20 mg. V případě diagnostiky schizofrenie je předepsáno 10 mg.

Pokud je diagnostikována kroku mánie akutní toku a bylo zjištěno, že hlavní příčinou patologické změny jsou bipolární duševní poruchy pacienta je přiřazena olanzapin v dávce 15 mg (pokud je naplánovaný monoterapie) nebo 10 mg v kombinaci s léčivy, základy, který prvek je lithium ion (Li + ). Kombinace s kyselinou valproovou je v této situaci praktikována. V případě udržovací terapie se v podobných dávkách podávají tandemové přípravky.

Pokud je diagnostikována schizofrenie, zvážená maniakem-depresivním syndromem, je počáteční dávka podávaného léku 10 mg denně. Pokud pacient již podstoupil terapii přípravkem Egolans k zastavení maniků, pak s preventivními opatřeními relapsu se doporučuje léčba se stejnými dávkami. Pokud je léčba primární, je předepsána počáteční dávka, která se upravuje během léčby.

Nedoporučuje se náhle přerušit užívání přípravku Egolans, aby nedošlo k syndromu selhání. Maximální denní dávka daného léku by neměla přesáhnout 20 mg.

U pacientů, kteří jsou již "předběžně" podáváni po dobu 65 let, je-li nutná léčba, počáteční dávka by měla být nižší (5 mg denně). U pacientů s poškozenou funkcí jater a / nebo ledvin je množství léků předepsáno v menších dávkách. V případě nutnosti by měla být dávka velmi opatrná.

Korekce dávkování podle pohlaví a stavu kuřáka se nevykonává. Pokud má pacient více než jeden faktor, který způsobuje inhibici metabolismu, je třeba zvážit otázku snížení počátečního množství podaného léku na 5 mg denně.

[10]

Používejte Egolanza během těhotenství

K dnešnímu dni nejsou k dispozici striktně provedené studie a údaje o sledování klinického obrazu, neboť výsledky zavedení olanzapinu v období těhotenství ženami nejsou k dispozici. Proto se vývojáři užívání přípravku Egolans během těhotenství a laktace nedoporučují. Výjimkou může být pouze rozhodnutí ošetřujícího lékaře, který po obdržení objektivního obrazu onemocnění dokáže posoudit situaci. A pokud skutečná pomoc mladé matce při řešení jejích zdravotních problémů je významnější než údajná poškození plodu, lék je předepsán.

Přípravek Egolanza nepřekročí hematoencefalickou bariéru, nevstoupí do mateřského mléka, ale nicméně by nemělo být doporučeno kojení. Pokud taková potřeba vznikla, je vhodné po dobu terapeutické léčby přestat kojit dítě.

Kontraindikace

Jakýkoli léčivý přípravek ukazuje, jak očekávaná pozitivní dynamika nárazu, takže může negativně ovlivnit orgány, patologicky změněné jinými nemocemi, které jsou k dispozici v anamnéze pacienta. Vycházíme z kontraindikací k užívání přípravku Egolans.

• Individuální intolerance k základním složkám léčiva.
• Glaukom s uzavřeným úhlem je určitý druh glaukomu, při kterém tlak v oku stoupá příliš rychle.
• Psychózy různého původu.
• Malabsorpce glukózy a galaktózy.
• Demence je pomalu se rozvíjející pokles duševních schopností, při kterém dochází k poruchám myšlení, paměti, schopnosti učit se a koncentraci pozornosti.
• Těhotenství a období kojení novorozeného dítěte mateřským mlékem.
• S nedostatkem laktázy v těle pacienta.
• Věk pacientů mladších 18 let je kvůli nedostatku klinických údajů.
• Přecitlivělost těla pacienta na laktózu.

Zvláštní opatrností je třeba jmenovat olanzapin:

• Dysfunkce ledvin a / nebo jater.
• Hyperplázie (zvýšení počtu strukturních prvků tkání pomocí přebytku novotvaru) prostaty.
• Sklon k epileptickým záchvatům.
• Sklon ke křečím.
• Myelosuprese, včetně neutropenie a leukopenie, je snížený obsah příslušných složek krve.
• Paralytická obstrukce střeva.
• Arteriální hypotenze, včetně jejích prekurzorů: kardiovaskulární a cerebrovaskulární onemocnění.
• Myeloproliferativní patologie (v kostní dřeni je zvýšená tvorba krevních destiček, leukocytů nebo erytrocytů).
• Vrozená patologie srdce.
• Kongestivní kardiální dysfunkce.
• Hypereosinofilní syndrom.
• Imobilizace - nehybnost jakékoli části těla s nějakým poškozením těla.
• Starší lidé.

[7], [8]

Vedlejší efekty Egolanza

V případě přechodu na léčbu s danou drogu s frekvencí méně nebo více může dojít k nežádoucím účinkům přípravku Egolans.

Neuralgické reakce:

• Ospalost a celková apatie.
• Vzhled nedobrovolných, nekontrolovaných pohybů.
• Závratě.
• Symptomy Parkinsonovy nemoci.
• Neuropsychiatrická slabost.
• Křeče.
• Extrapyramidový syndrom charakterizovaný nehythmickými nucenými rotačními pohyby v různých částech těla.
• Byly pozorovány jednotlivé případy nástupu maligního neuroleptického syndromu.
• Zvýšená tělesná teplota.
• Nestabilita vegetativního systému.
• Aktivace potních žláz.
• Selhání rytmu a srdeční frekvence.
• Tremor.
• Poruchy spánku.
• Emocionální nestabilita.

Reakce kardiovaskulárního systému:

• Růst krevního tlaku.
• Bradykardie, která může být doprovázena akutní vaskulární nedostatečností.
• Byly zaznamenány jednotlivé případy komorové tachykardie s chaotickou elektrickou aktivitou atria s pulzní frekvencí 350-700 za minutu. Takový obraz může vyvolat náhlou smrt.
• Tromboembolizmus, jak plicní, tak hluboké žíly.

Reakce výměnného systému:

• Přírůstek tělesné hmotnosti pacienta.
• Trvalý pocit hladu.
• Hypertriglyceridemie.
• Ve vzácných případech můžete pozorovat hyperglykémii.
• Mohou se objevit příznaky diabetu.
• Hypercholesterolemie.
• Akumulace přebytečného tepla v lidském těle.
• Smrtelný výsledek je možný.

Reakce gastrointestinálního traktu:

• Růst ALT a ACT transamináz v játrech.
• Zácpa.
• Hepatitida.
• Snížení vlhkosti ústní sliznice.
• Méně často je možné sledovat léze jaterních tkání cholestatické a / nebo hepatologické povahy.
• Pankreatitida.

Reakce jiných tělesných systémů:

• Uvolňování myoglobinu do krve v důsledku rychlého poškození kosterních svalů.
• Uchovávání moči v těle.
• Bolestné močení.
• Alergická reakce.
• Někdy je pozorována fotosenzitivita.
• Puffiness.
• Asténie - tělo pracuje z posledního úsilí.
• Močová inkontinence.

[9],

Předávkovat

Každá osoba je individuální, proto je možné pozorovat různé příznaky užívání stejných léků. Pokud bylo množství předepsaného léku nesprávně vypočteno, může dojít k předávkování léčiva, což se projevuje obdobnou patologickou symptomatologií:

• Porucha srdeční frekvence.
• Overexcitace a agrese.
• Inhibice dýchání.
• Porušení řečového aparátu, projevující se poruchou artikulace.
• Blokování vědomí, které se projevuje příznaky různého stupně závažnosti od mírné sedace až po kóma.
• Extrapyramidové poruchy.
• Křeče.
• Psychické šílenství.
• Problémy s krevním tlakem: rychlý nárůst nebo pokles ukazatelů krevního tlaku.
• Maligní neuroleptický syndrom.
• Zastavte dýchání a / nebo srdce.

Je poměrně obtížné určit nebezpečné dávky pro lidský život, neboť smrtelný výsledek byl zaznamenán po podání 450 mg olanzapinu. Poté, jak je známo, když pacient vstoupil do 1500 mg přípravku Egolanza, zůstal pacient naživu.

Když se objeví první známky předávkování, je nejprve nutné, aby postižená osoba opláchla žaludek a vyvolala zvracení. Potom byste měli vzít jakýkoliv sorbent, například aktivní uhlí. Další léčba je symptomatická. V tomto období je nutná pečlivá lékařská kontrola stavu pacienta.

[11], [12]

Interakce s jinými léky

Je mnohem snazší předvídat reakci těla pacienta na monoterapii. Zavedení složitého léčebného plánu však skrývá určitou nepředvídatelnost, pokud lékař nedokáže předpovědět vzájemný vliv léčivých látek, které jsou v protokolu léčby, na sebe navzájem. Proto, abychom dosáhli potřebné terapeutické účinnosti a současně se vyhnuli patologickým komplikacím, je třeba znát důsledky interakce přípravku Egolans s jinými léky.

Léky, které stimulují izoenzymy CYP1A2 (induktory), jsou schopny ovlivnit metabolismus účinné látky v těle pacienta. V tomto případě zvýšení clearance olanzapinu zvyšuje jeho výkon, pokud se pacient "dopustí" nikotinu. Podobná situace se společným zavedením přípravku Egolans se skupinou léků, která zahrnuje karbamazepin. Tato kombinace chemických sloučenin může vyvolat pokles množství olanzapinu v krevní plazmě pacienta. V takovém případě může být nutné dávku zvýšit.

Léky, které inhibují izoenzymy CYP1A2 (inhibitory), mohou ovlivnit metabolismus účinné látky v těle pacienta.

Stejnou reakci naznačuje tandemový vstup léku a fluvoxaminu. Ve stejné době, snížení clearance účinné látky, zatímco maximální koncentrace v séru se zvyšuje: 55% nekuřáků na spravedlivější pohlaví, a 77% u mužů, kteří jsou závislí na nikotinu. Na těchto ukazatelů základě Egolanza interakce s jinými léky, zejména fluvoxaminu, nebo jakýkoli jiný inhibitor izoenzymu CYP1A2 (např., jako je například ciprofloxacin), snižuje počáteční dávka olanzapinu.

Významný vliv na fyzikálně-chemické vlastnosti daného léčiva se nevytváří injekcí kloubem s etanolem, lze pozorovat pouze zvýšení sedativních vlastností daného léčivého přípravku.

Fluoxetin, akční lék vám zastaví enzym CYP2D6, antacidní léky, založené na hliníku a hořčíku ionty, stejně jako cimetidinem nijak významně ovlivnit farmakodynamiku a farmakokinetiku Egolanza.

Se současným použitím daného léčiva s adsorpčními přípravky, jako je například aktivní uhlí, je biologická dostupnost olanzapinu významně snížena. Změna tohoto ukazatele se může pohybovat od padesáti do šedesáti procent. Abychom se vyhnuli takové situaci, je nutné rozšířit zavedení dvou léčivých přípravků včas. Interval mezi recepcemi by neměl být kratší než dvě hodiny.

Kyselina valproová může mírně snížit schopnost olanzapinu biotransformovat. Zatímco účinná látka Egolansa inhibuje syntézu glukuronidu kyseliny valproové. Terapeuticky citlivá farmakodynamická interakce mezi oběma léky je nepravděpodobná.

Při diagnostice pacienta s Parkinsonovou chorobou není podávání olanzapinu při antiparkinsonické léčbě žádoucí.

S extrémní opatrností je třeba vzít v paralelních léků, jako je amitriptylin, sotalol, sulfamethoxazolu, ketokonazolem, trimethoprim, chlorpromazin, droperidol, terbutatin, erythromycin, thioridazin, flukonazol, pimozid, efedrin, chinidin, adrenalin, prokainamid a další léky, které jejich vliv může prodloužit interval QTc. Tato skutečnost porušuje elektrolytové rovnováhy v těle pacienta, inhibuje biotransformaci olanzapinu v játrech.

Nepodávat současně olanzapin dopaminem nebo levodopou. Od prvního potlačuje činnost druhého, který je jejich antagonistou.

Žádný významný vzájemný vliv v případě souběžného podávání subjektu s isoenzymy CYP1A2 drogy (theofylinu), CYP 2D6 (tricyklická antidepresiva), CYP 2C9 (warfarin), stejně jako diazepam CYP 2C19 a CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Podmínky skladování

Vysoké farmakologické charakteristiky léku závisí do značné míry na důkladné skladovací podmínce Egolans.

• Lék by měl být skladován v místnosti, kde hodnoty teploty nepřekračují hodnotu 30 ° C.
• Místnost musí být suchá.
• Místo uložení by nemělo být dětem přístupné.

[14],

Skladovatelnost

Pokud jsou splněny všechny požadavky na skladování léčivého přípravku, je doba použitelnosti tři roky. Po uplynutí tohoto období je používání přípravku Egolans nepřijatelné. Časový rámec pro účinné a bezpečné užívání léčiva se nutně odráží na kartonu a na každém blistru léku.