Diazepam

Diazepam je lék, který patří do třídy benzodiazepinů a je široce používán v lékařství jako antiepileptikum, sedativum, svalový relaxant a anxiolytikum (lék snižující úzkost).

Hlavní lékařské použití diazepamu zahrnuje:

1. Antiepileptická léčba: Diazepam se často používá k zastavení epileptických záchvatů, včetně status epilepticus, což je těžký a dlouhodobý záchvat záchvatů.
2. Předprocedurální sedace: Lék lze použít k poskytnutí sedace před chirurgickými zákroky, endoskopií, diagnostickými zákroky a jinými lékařskými zákroky.
3. Uvolnění svalů: Diazepam lze použít ke zmírnění svalových křečí a napětí při různých stavech, jako jsou spastické stavy, svalové křeče a syndromy svalového napětí.
4. Léčba úzkosti: Diazepam je jedním z léků používaných ke snížení úzkosti a zmírnění záchvatů paniky a úzkostných poruch.
5. Léčba antidepresivy: Diazepam lze někdy použít jako doplněk při léčbě deprese, zejména v případech, kdy je deprese doprovázena úzkostí nebo úzkostnými stavy.

Diazepam je obvykle dostupný jako tablety pro perorální podání, jako roztok pro intravenózní nebo intramuskulární podání a jako obdélníkové granule pro rektální podání.

Indikace Diazepam

1. Epilepsie: Diazepam lze použít k zastavení nebo snížení prodloužených nebo opakujících se záchvatů epilepsie, včetně status epilepticus, což je stav vyžadující okamžitou lékařskou pomoc.
2. Antianxiolytický účinek: Diazepam se používá ke snížení úzkosti, záchvatů paniky a dalších úzkostných stavů.
3. Svalové křeče: Lék lze použít ke zmírnění svalových křečí, jako jsou spastické stavy, svalová poranění nebo pooperační stavy.
4. Sedace a úleva od stresu před zákroky: Diazepam lze použít k zajištění sedace a úlevy od psychomotorického neklidu před chirurgickými nebo diagnostickými zákroky.
5. Syndrom z odnětí alkoholu: V případech těžkého abstinenčního syndromu po alkoholu lze použít diazepam ke snížení příznaků agitovanosti, úzkosti a deliria.
6. Syndrom dechové tísně: Diazepam lze použít jako sedativum a anxiolytikum u pacientů se syndromem dechové tísně.
7. Diagnostické a léčebné postupy: Lék lze použít k poskytnutí sedace a snížení úzkosti u pacientů během procedur, jako je endoskopie, kolonoskopie, katetrizace a další.

Formulář vydání

Tablety: Jedná se o jednu z nejběžnějších forem diazepamu. Tablety mohou mít různé dávky, obvykle od 2 mg do 10 mg.

Farmakodynamika

1. Anxiolytické účinky: Diazepam má anxiolytické vlastnosti, což znamená, že může snížit úzkost a napětí. Dosahuje toho zvýšením inhibice aktivity v určitých oblastech mozku, zejména v amygdale, která je spojena s regulací emočních reakcí.
2. Sedativní účinky: Diazepam má sedativní účinek, což znamená, že může způsobit relaxaci, ospalost a sníženou neklid. Toho je také dosaženo zvýšením inhibice v centrálním nervovém systému.
3. Účinek uvolňující svaly: Diazepam má schopnost snižovat svalové napětí a křeče. Je užitečný při léčbě stavů spojených se svalovými křečemi nebo křečemi.
4. Antikonvulzivní účinek: Diazepam se používá ke kontrole záchvatové aktivity, protože je schopen potlačit excitabilitu v centrálním nervovém systému a předcházet záchvatům.
5. Amnestické účinky: Diazepam může způsobit dočasnou ztrátu paměti nebo amnézii, zejména při vysokých dávkách, takže je užitečný v lékařské praxi při provádění procedur, které mohou u pacienta způsobit úzkost nebo nepohodlí.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Diazepam se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo přibližně 1-2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Diazepam je vysoce rozpustný v tucích, a proto je dobře distribuován po celém těle, včetně mozku a centrálního nervového systému (CNS).
3. Metabolismus: Diazepam je metabolizován v játrech za vzniku několika aktivních metabolitů, včetně desmethyldiazepamu a oxazepamu. Mají také farmakologickou aktivitu.
4. Vylučování: Poločas diazepamu z těla je asi 20–100 hodin v závislosti na metabolitech. Vylučuje se především ledvinami ve formě konjugátů.

Dávkování a aplikace

1. Pro úzkostné poruchy a záchvaty:

   • Dospělým se obvykle doporučuje začít s dávkou 2–10 mg denně, rozdělenou do několika dávek.
   • U dětí se dávka obvykle vypočítává na základě hmotnosti a věku. Dětem se obvykle předepisuje dávka 0,1 až 0,3 mg/kg denně, rovněž rozdělená do několika dávek.
   • Při záchvatech lze diazepam použít jako injekci podávanou zdravotnickým personálem.

2. Pro sedaci a předoperační anestezii:

   • U dospělých se dávka může lišit od 5 do 20 mg v závislosti na individuální citlivosti na lék a požadované úrovni sedace.
   • U dětí se dávka vypočítává v závislosti na hmotnosti a věku.

3. Pro léčbu nespavosti:

   • U dospělých se obvykle doporučuje začít s dávkou 5–15 mg před spaním.
   • U dětí se dávka vypočítává individuálně v závislosti na věku a zdravotním stavu.

4. K léčbě záchvatů u dětí s epilepsií:

   • Diazepam lze také použít ve formě rektálních čípků k rychlé úlevě od záchvatů u dětí.

Používejte Diazepam během těhotenství

Užívání diazepamu během těhotenství může být spojeno s určitými riziky, zejména pokud je lék užíván v prvním trimestru nebo ve vysokých dávkách. Důležité body z výzkumu:

1. Účinky na vývoj plodu: Studie na potkanech ukázaly, že diazepam může způsobit změny ve vývoji plodu, včetně abnormalit chování u potomků. To je způsobeno jeho schopností proniknout placentární bariérou a ovlivnit vývoj neuronů (Lyubimov et al., 1974).
2. Riziko vrozených vad: Ačkoli celkové riziko vrozených vad u diazepamu nebylo definitivně stanoveno, existují důkazy, že jeho užívání může být spojeno se zvýšeným výskytem určitých abnormalit, jako jsou vrozené srdeční vady, pokud je lék užívané ve vysokých dávkách nebo v kombinaci s jinými léky (Gidai et al., 2008).
3. Účinky na novorozence: U kojenců vystavených diazepamu in utero byly pozorovány problémy s přizpůsobením se po narození, včetně zhoršení variability srdeční frekvence, což může naznačovat účinky diazepamu na nervový systém (Geijn et al., 1980).

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na diazepam nebo jiné benzodiazepiny by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Myasthenia gravis: Jedná se o autoimunitní onemocnění charakterizované oslabením a únavou kosterních svalů. Diazepam může zhoršit příznaky tohoto stavu.
3. Glaukom: Pokud je přítomen zvýšený nitrooční tlak nebo úhel uzavření oblouku, je třeba se vyhnout diazepamu, protože může způsobit zvýšený nitrooční tlak.
4. Útlum dýchání: Diazepam může tlumit dýchací centrum v mozku, a proto je kontraindikován při akutním respiračním selhání.
5. Játerní selhání: Při těžké jaterní dysfunkci se lék může hromadit v těle a zvyšovat jeho účinky, proto by měl být používán s opatrností.
6. Těhotenství a kojení: Užívání diazepamu během těhotenství může být spojeno s riziky pro vývoj plodu. Lék se také vylučuje do mateřského mléka a může ovlivnit kojení.
7. Děti: Užívání diazepamu u dětí může být kontraindikováno kvůli riziku závažných nežádoucích účinků.
8. Otrava alkoholem nebo drogami: V těchto stavech může diazepam zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém.

Vedlejší efekty Diazepam

1. Ospalost a únava: Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků diazepamu. Pacienti mohou pociťovat ospalost, sníženou koncentraci a sníženou reakční dobu.
2. Snížený svalový tonus a koordinace: Diazepam může způsobit svalovou slabost a také sníženou koordinaci.
3. Závratě a bolest hlavy: Někteří pacienti mohou při užívání diazepamu pociťovat závratě nebo bolest hlavy.
4. Ztráta paměti: U některých lidí může při dlouhodobém užívání diazepamu dojít ke krátkodobému zhoršení paměti nebo potížím se soustředěním.
5. Snížený krevní tlak: Diazepam může způsobit snížení krevního tlaku, což může mít za následek závratě nebo mdloby.
6. Gastrointestinální poruchy: Zahrnuje sucho v ústech, zácpu nebo průjem.
7. Závislost a abstinenční příznaky: Při dlouhodobém užívání diazepamu se může vyvinout fyzická a psychická závislost a vysazení léku může způsobit abstinenční příznaky.
8. Alergické reakce: Ve vzácných případech se mohou objevit alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo otok obličeje.

Předávkovat

1. Ospalost a celkový pocit deprese: Pacient může pociťovat hlubokou ospalost, sníženou reakci na vnější podněty, letargii a potíže s vnímáním.
2. Útlum dýchání: Dýchání se může zpomalit až do bodu, kdy se krev nedostatečně okysličí.
3. Hypotenze a kolaps: Nízký krevní tlak může vést ke kolapsu a ztrátě vědomí.
4. Snížený svalový tonus: Pacient může zaznamenat závažnou hypotonii a ztrátu svalové kontroly, což může vést k pádům nebo ztrátě pohyblivosti.
5. Kóma: V případech těžkého předávkování se může rozvinout kóma.

Interakce s jinými léky

1. Alkohol: Alkohol zvyšuje účinky diazepamu na centrální nervový systém, což může vést ke zvýšené svalové relaxaci, sedaci a snížené koordinaci. To může zvýšit riziko nehod, zejména při řízení nebo provádění jiných nebezpečných činností.
2. Další centrálně tlumící látky: Užívání diazepamu s jinými léky, jako jsou opiáty, barbituráty nebo hypnotika, může vést ke zvýšené depresi centrálního nervového systému.
3. Léky proti bolesti: Některé léky proti bolesti, jako jsou opiáty, mohou zvýšit účinky diazepamu a zvýšit riziko nežádoucích účinků.
4. Léky pro duševní zdraví: Interakce mezi diazepamem a antidepresivy, antipsychotiky nebo jinými léky používanými k léčbě stavů duševního zdraví mohou vést ke zvýšení nebo snížení účinků diazepamu i jiných léků.
5. Léky metabolizované prostřednictvím cytochromu P450: Diazepam může ovlivnit metabolismus některých léků metabolizovaných systémem cytochromu P450 v játrech, což může změnit jejich účinnost a/nebo hladiny v krvi.