Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) je lék, který patří do třídy inhibitorů aromatázy. Používá se v onkologii, zejména při léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze.

Rakovina prsu může být citlivá na estrogen, ženský pohlavní hormon, který může stimulovat růst rakovinných buněk. Anastrozol působí tak, že blokuje působení aromatázové enzymázy, která přeměňuje androgeny (mužské pohlavní hormony) na estrogen v tkáních, jako je tuková tkáň, které nebyly vystaveny tomuto hormonu. To snižuje hladinu estrogenu v těle ženy, což může zpomalit růst a šíření rakovinných buněk citlivých na estrogen.

Anastrozol se obvykle užívá ve formě tablet jednou denně. Použití a dávkování určuje lékař v závislosti na konkrétní situaci pacientky a povaze rakoviny prsu.

Je důležité si uvědomit, že anastrozol může způsobit nežádoucí účinky včetně bolesti svalů, únavy, bolesti hlavy, hypertenze, zarudnutí kůže a dalších. Pacienti by měli případné nežádoucí účinky projednat se svým lékařem a zajistit pravidelné lékařské sledování během léčby.

Indikace Anastrozol

1. Hormonálně citlivá rakovina prsu: Anastrozol se používá jako součást komplexní léčby hormonálně dependentního karcinomu prsu u žen po menopauze.
2. Prevence recidivy: Po chirurgickém odstranění nádoru prsu (mamektomie) lze u některých pacientek použít anastrozol ke snížení rizika recidivy rakoviny.
3. Prevence rakoviny prsu u žen s vysokým rizikem: V některých případech může být anastrozol doporučen ženám s vysokým rizikem vzniku rakoviny prsu, aby se snížila pravděpodobnost jejího rozvoje.

Farmakodynamika

1. Inhibice aromatázy: Hlavním účinkem anastrozolu je inhibice enzymu aromatázy, který je zodpovědný za přeměnu androgenů (jako je testosteron) na estrogeny. To vede ke snížení hladiny estrogenu v krvi.
2. Snížení hladiny estrogenu: Inhibicí aromatázy anastrozol snižuje hladinu cirkulujícího estrogenu v těle. To je zvláště užitečné v případech, kdy zvýšené hladiny estrogenu mohou být příčinou určitých onemocnění nebo komplikací, jako je rakovina prsu nebo nádory závislé na estrogenu.
3. Použití v onkologiiAnastrozol je široce používán při léčbě rakoviny prsu u žen po menopauze, zejména u těch pacientek, jejichž nádory jsou estrogenreceptorově pozitivní.
4. Gynekologické použití: Anastrozol se někdy používá k léčbě určitých gynekologických stavů spojených s hyperestrogenémií nebo vysokými hladinami estrogenu.
5. Sportovní využití: Anastrozol se někdy používá ve sportovní medicíně ke snížení hladiny estrogenu u mužů, zejména při užívání anabolických steroidů, což může vést ke zvýšení hladiny estrogenu v těle.
6. Vedlejší efekty: Ačkoli je anastrozol obecně dobře snášen, může způsobit nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, hypertenze, bolest svalů, artralgie, bolest kostí a špatné zdraví kostí (zejména u žen po menopauze).

Farmakokinetika

1. VstřebáváníAnastrozol se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Obvykle se užívá denně ve formě tablet.
2. RozděleníAnastrozol má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy (asi 40 %), zejména k albuminu. Dobře proniká do tělesných tkání, včetně nádorů prsu.
3. MetabolismusAnastrozol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně hydroxyanastrozolu a triazolanastrozolu. Hlavní cestou metabolismu je hydroxylace aromatického kruhu.
4. Vylučování: Hlavním mechanismem vylučování anastrozolu a jeho metabolitů je vylučování ledvinami, především ve formě metabolitů. Asi 10 % dávky se vyloučí v nezměněné podobě močí.
5. Poločas rozpadu: Poločas anastrozolu z plazmy je asi 50 hodin. To znamená, že jeho koncentrace v těle se asi 50 hodin po podání sníží na polovinu.

Používejte Anastrozol během těhotenství

Je určen výhradně pro použití u žen po menopauze a při použití během těhotenství může vést k ohrožení těhotenství.

Zde jsou některá z potenciálních rizik užívání anastrozolu během těhotenství:

1. Vrozené vady: Užívání anastrozolu během těhotenství může zvýšit riziko vrozených vad plodu.
2. Fetální zpoždění: Anastrozol může nepříznivě ovlivnit vývoj plodu a způsobit opoždění plodu.
3. Potrat: Užívání anastrozolu v prvním trimestru těhotenství může zvýšit riziko potratu.
4. Riziko mateřských komplikací: Anastrozol může mít také negativní dopad na zdraví matky během těhotenství a způsobit řadu komplikací.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na anastrozol nebo na kteroukoli složku přípravku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Těhotenství: Užívání anastrozolu je kontraindikováno u těhotných žen, protože může způsobit vrozené anomálie plodu. U žen je během léčby anastrozolem nutné používat účinné metody antikoncepce.
3. Kojení: Anastrozol se také nedoporučuje během kojení, protože jeho účinky na kojence nebyly studovány.
4. Pediatrický věk: Bezpečnost a účinnost anastrozolu u dětí nebyla stanovena, proto se u dětí nedoporučuje.
5. Položky vyžadující ccaPoužití: Pacientky by měly být opatrné při obsluze strojů a při činnostech vyžadujících zvýšenou koncentraci, protože anastrozol může způsobit ospalost nebo únavu.
6. Nemoci kostí a skeletu: U pacientek s osteoporózou nebo jinými onemocněními kostí by měl být anastrozol používán s opatrností, protože může zhoršit zdraví kostí.
7. Onemocnění srdce a cév: Anastrozol může také zvýšit riziko kardiovaskulárních komplikací, proto by měl být používán s opatrností u pacientů s onemocněním srdce a cév.

Vedlejší efekty Anastrozol

1. Bolesti svalů a kloubů: Toto je jeden z nejčastějších nežádoucích účinků anastrozolu. Pacienti mohou pociťovat bolest a nepohodlí ve svalech a kloubech.
2. Bolest hlavy: Některé pacientky mohou při užívání anastrozolu pociťovat bolesti hlavy.
3. Hypertenze: Někteří pacienti mohou mít vysoký krevní tlak.
4. Hypercholesterolémie: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi mohou být vedlejším účinkem anastrozolu.
5. Osteoporóza: Dlouhodobé užívání anastrozolu může zvýšit riziko osteoporózy a zlomenin kostí.
6. Rychlá únava: Některé pacientky mohou během léčby anastrozolem pociťovat únavu a slabost.
7. Gynekomastie: U mužů může dojít ke zvětšení mléčných žláz.
8. Zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění: Někteří pacienti, zejména ti s predispozicí, mohou mít srdeční a cévní problémy.
9. Psycho-emocionální poruchy: Zahrnuje deprese, úzkost, poruchy spánku a další psychiatrické symptomy.
10. Vaginální krvácení: Může se objevit u některých pacientů.

Předávkovat

Informace o předávkování anastrozolem jsou omezené, protože případy závažného předávkování nejsou v literatuře obvykle popsány kvůli nízké toxicitě léku.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující cytochrom P450: Anastrozol je metabolizován v játrech za účasti enzymů systému cytochromu P450, zejména CYP3A4 a CYP2D6. Proto léky, které indukují nebo inhibují tyto enzymy, mohou měnit koncentraci anastrozolu v krvi. Například inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol) mohou zvýšit koncentraci anastrozolu a induktory (např. rifampicin, fenytoin) ji mohou snížit.
2. Hyperestrogenní léky: Léky obsahující estrogeny (např. hormonální terapie nebo antikoncepce) mohou snížit účinnost anastrozolu, protože jsou v rozporu s jeho mechanismem účinku.
3. Hypoestrogenní léky: Léky, které mohou způsobit hypoestrogenismus (např. agonisté hormonu uvolňujícího gonadotropin nebo léky na endometriózu), mohou zvýšit účinek anastrozolu.
4. Léky ovlivňující krvetvorbu: Některé léky, jako jsou cytostatika nebo léky používané při léčbě rakoviny, mohou zvýšit riziko anémie, pokud se užívají společně s anastrozolem.
5. Drogy ovlivňující kostní tkáň: Léky, které ovlivňují kostní resorpci nebo tvorbu kosti (např. bisfosfonáty nebo raloxifen), mohou zlepšit účinek anastrozolu v prevenci osteoporózy způsobené jeho podáváním.