Siofor

Xiophore je obchodní název léku, jehož účinnou látkou je metformin. Metformin patří do třídy perorálních hypoglykemických látek známých jako biguanidy a je široce používán k léčbě diabetu 2. typu u dospělých a dětí starších 10 let. Pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi tím, že zvyšuje citlivost na inzulín a snižuje množství glukózy produkované játry.

Mechanismus účinku metforminu zahrnuje:

• Snížení glukoneogeneze v játrech: Metformin snižuje produkci glukózy v játrech, která je hlavním zdrojem vysoké hladiny cukru v krvi u lidí s diabetem 2. typu.
• Zvýšená citlivost na inzulín: Zlepšuje schopnost svalů využívat dostupný inzulín k přeměně glukózy na energii.
• Zpomalení vstřebávání glukózy ve střevě: Může mírně zpomalit vstřebávání glukózy z potravy, což pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi po jídle.

Aplikace Siophora:

• Jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulinem ke zlepšení kontroly glukózy v krvi.
• V některých případech se metformin používá k léčbě žen se syndromem polycystických ovarií (PCOS), protože pomáhá snižovat hladiny inzulínu a může zlepšit některé příznaky PCOS, jako je nepravidelná menstruace.

Důležité body:

• Metformin je obvykle dobře snášen, ale může způsobit nežádoucí účinky, jako je žaludeční nevolnost, průjem, nadýmání břicha a kovová chuť v ústech, zejména na začátku léčby.
• Přestože je metformin považován za bezpečný pro většinu lidí, existují určité stavy a situace, kdy může být jeho použití kontraindikováno, včetně těžké dysfunkce ledvin nebo jater a stavů, které zvyšují riziko laktátové acidózy, vzácné, ale závažné komplikace.

Před zahájením léčby metforminem je důležité probrat se svým lékařem případné nežádoucí účinky a kontraindikace a také nutnost pravidelného sledování vašeho zdravotního stavu během léčby.

Indikace Siophora

1. Diabetes typu 2 Mellitus: Toto je nejčastější indikace pro metformin. Xiophore pomáhá snižovat hladinu cukru v krvi u pacientů s diabetem 2. typu tím, že zlepšuje citlivost tkání na inzulín a snižuje produkci glukózy v játrech.
2. Prediabetické stavy: Metformin lze také použít k léčbě prediabetických stavů, jako je diabetes 2. typu. Pomáhá předcházet progresi prediabetických stavů do cukrovky a snižuje riziko rozvoje závažných komplikací.
3. Polycystické Ovariální syndrom (PCOS): Metformin lze předepsat ženám se syndromem polycystických ovarií ke zlepšení funkce vaječníků, stabilizaci menstruačního cyklu a zvýšení pravděpodobnosti početí.
4. Kontrola váhy: U některých pacientů může být metformin předepsán pro kontrolu hmotnosti, zejména u pacientů s diabetem nebo prediabetickými stavy.

Farmakodynamika

1. Snížení glukoneogeneze: Metformin snižuje syntézu glukózy v játrech blokováním enzymu glukoneogeneze, což vede ke snížení hladiny glukózy v krvi.
2. Zlepšení citlivosti na inzulínitivity: Metformin zvyšuje citlivost tkání na inzulín, což pomáhá zlepšit využití glukózy ve svalech a jiných tkáních.
3. Zpomaluje sorpci glukózy ve střevě: Zabraňuje vstřebávání glukózy z potravy ve střevě, což také pomáhá snižovat hladinu glukózy v krvi.
4. Snížená chuť k jídlu a snížený příjem potravy: Někteří pacienti si všimnou, že metformin snižuje chuť k jídlu, což může pomoci kontrolovat tělesnou hmotnost.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Metformin se vstřebává v gastrointestinálním traktu, hlavně v tenkém střevě. Absorpce je pomalá a neúplná, přibližně 50-60 % dávky.
2. Metabolismus: Metformin není v těle metabolizován, což znamená, že léčivo neprochází metabolickými přeměnami v játrech nebo jiných orgánech.
3. Vylučování: Asi 90 % metforminu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě během prvních 24 hodin po podání léku. K tomuto procesu dochází glomerulární filtrací a částečně transportem ledvinovými tubuly.
4. Poločas rozpadu: Poločas metforminu je přibližně 6,2 hodiny, což znamená, že každých 6,2 hodiny se z těla odstraní asi 50 % léčiva.
5. Čas do maximální koncentrace: Vrcholových koncentrací metforminu v krvi je obvykle dosaženo asi 2,5 hodiny po užití léku.
6. Biologická dostupnost: Biologická dostupnost metforminu z přípravku Siofor je asi 50-60 % ve srovnání s metforminem v čisté formě.

Používejte Siophora během těhotenství

Užívání metforminu během těhotenství by mělo být pod přísným lékařským dohledem.

Studie ukazují, že metformin v malých množstvích může procházet placentou, ale údaje o jeho bezpečnosti pro plod jsou omezené. Některé studie naznačují, že metformin může být pro vývoj dítěte méně škodlivý než inzulín, zejména s ohledem na riziko, že se u dítěte v budoucnu rozvine cukrovka. Vždy je však třeba zvážit přítomnost dalších rizik a nežádoucích účinků.

Kontraindikace

1. Ketoacidóza: Metformin je kontraindikován v přítomnosti ketoacidózy, závažné komplikace diabetes mellitus charakterizované zvýšenými hladinami ketolátek v krvi a acidózou. Tento stav může být způsoben nesprávným užíváním metforminu, inzulínovou terapií nebo jinými příčinami.
2. Jaterní nedostatečnost: U pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí se může metformin hromadit v těle a způsobit závažné nežádoucí účinky. Proto je kontraindikován při těžké poruše jater.
3. Renální insuficience: Ledviny hrají klíčovou roli při vylučování metforminu z těla. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) je proto metformin kontraindikován kvůli riziku laktatacidózy spojené s metforminem.
4. Intoxikace alkoholem: Během konzumace alkoholu může metformin zvýšit riziko laktatacidózy spojené s metforminem.
5. Závažné infekce a stres: Dočasné vysazení metforminu se doporučuje v případě závažných infekcí, stresových situací, chirurgického zákroku nebo jiných stavů, které mohou zvýšit riziko laktatacidózy spojené s metforminem.
6. Hypoxie: Metformin je kontraindikován při hypoxii – nedostatečném zásobení tělesných tkání kyslíkem, protože může přispívat k rozvoji laktatacidózy spojené s metforminem.
7. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti metforminu během těhotenství jsou nejednoznačné, proto je třeba jeho užívání v těhotenství dohodnout s lékařem. Metformin se vylučuje do mateřského mléka, proto je nutná konzultace s lékařem i při užívání léku během kojení.

Vedlejší efekty Siophora

1. Gastrointestinální poruchy: Nejběžnější vedlejší účinky metforminu souvisejí s GI, jako je nevolnost, zvracení, průjem, nadýmání břicha, bolest břicha a ztráta chuti k jídlu. Tyto příznaky jsou obvykle mírné a dočasné, ale někdy mohou být vážné.
2. Metabolické poruchy: Metformin může způsobit změny v metabolismu, jako je ztráta hmotnosti nebo snížení hladiny vitaminu B12. V ojedinělých případech se může vyskytnout i hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi) nebo metabolická acidóza (otrava kyselinou), zvláště při užívání léku ve vysokých dávkách nebo u pacientů s poruchou funkce ledvin.
3. Poruchy jater: U některých lidí se při užívání metforminu mohou objevit poruchy jaterních funkcí, projevující se zvýšením aktivity jaterních enzymů.
4. Neurologické příznaky: Ve vzácných případech neurologické mohou se objevit nežádoucí účinky, jako je závratě, bolest hlavy, ospalost nebo nespavost.
5. Alergické reakce: I když vzácně, u některých pacientů se mohou vyvinout alergické reakce na metformin, projevující se jako kožní vyrážka, svědění, edém nebo angioedém.

Předávkovat

Příznaky předávkování mohou zahrnovat:

1. Tachypnoe (zrychlené dýchání).
2. Hyperglykémie (vysoká hladina glukózy v krvi).
3. Metabolická acidóza (narušení acidobazické rovnováhy).
4. Příznaky centrálního nervového systému jako je ospalost, závratě, těžká slabost, stejně jako záchvaty a v těžkých případech dokonce kóma.

V případě podezření na předávkování metforminem je nutné urychleně vyhledat lékařskou pomoc. Léčba předávkování obvykle zahrnuje symptomatickou terapii a korekci metabolických poruch a také podávání bikarbonátu ke korekci kyselosti krve.

Interakce s jinými léky

1. Drogy, které ovlivňují ledvinová vanaule: Léky, které ovlivňují renální tubuly, mohou změnit rychlost, kterou je metformin vylučován z těla, a tím zvýšit jeho koncentraci v krvi. Tyto léky zahrnují inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI) a některé nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID).
2. Drogy ovlivňující gastrointestinální trakt: Léky, které mění rychlost průchodu potravy gastrointestinálním traktem, jako jsou antacida, mohou ovlivnit vstřebávání metforminu.
3. Léky, které zvyšují riziko hypoglykémie: Některé léky, jako je sulfonylmočovina (např. glibenklamid) nebo inzulín, mohou zvýšit hypoglykemický účinek metforminu, což může vést k nebezpečnému poklesu hladiny cukru v krvi.
4. Léky, které zvyšují riziko laktátové acidózyLék metformin může zvýšit riziko laktátové acidózy při současném užívání s jinými léky, jako jsou inhibitory karboanhydrázy (např. acetazolamid) nebo alkohol.
5. Léky ovlivňující vitamín B12: Dlouhodobé užívání metforminu může vést k nedostatku vitaminu B12. Při současném podávání léků obsahujících vitamín B12 může být nutná úprava dávkování.