Rimantadin

Rimantadin je antivirotikum, které se používá k prevenci a léčbě infekcí způsobených určitými kmeny viru chřipky A. Může být také použit při léčbě infekce virem chřipky A u dospělých a dětí.

Mechanismus účinku rimantadinu spočívá v inhibici replikace viru chřipky A v raných fázích jeho životního cyklu, čímž se zabrání šíření infekce v těle. Rimantadin blokuje iontový kanál M2 viru chřipky A, což zabraňuje depresurizaci virionů uvnitř hostitelských buněk, která je nezbytná pro uvolnění virové RNA a následnou syntézu virových proteinů.

Pro nejúčinnější léčbu se doporučuje užívat rimantadin při prvních příznacích chřipky. Může být také použit jako preventivní lék během chřipkových epidemií, zejména u lidí s vysokým rizikem komplikací.

Ačkoli je rimantadin účinný proti viru chřipky A, může být méně účinný proti některým kmenům viru, které vykazují rezistenci k tomuto léku. Není účinný ani proti chřipce typu B, která je také častou příčinou sezónních chřipkových epidemií.

Jako každý lék může i rimantadin způsobit nežádoucí účinky, z nichž nejčastější jsou závratě, poruchy koncentrace, nespavost, nevolnost a sucho v ústech. Užívání rimantadinu by mělo být pod dohledem lékaře, zvláště u osob se stávajícím onemocněním ledvin, jater nebo kardiovaskulárního systému.

Indikace Rimantadin

1. Prevence chřipky: Rimantadin se používá k prevenci chřipky typu A u dospělých a dětí. Zvláště se doporučuje pro vysoce rizikové osoby (např. starší osoby, osoby s chronickými nemocemi, zdravotníky atd.) a v období propuknutí chřipky.
2. Léčba chřipky: Rimantadin se používá k léčběchřipka typu A u dospělých a dětí pomáhá zkrátit dobu nemoci a snížit závažnost příznaků. Léčba je nejúčinnější, pokud je lék zahájen během prvních 1 až 2 dnů po objevení se příznaků.

Farmakodynamika

1. Inhibuje replikaci viru chřipky A: Rimantadin působí tak, že se váže na membránový protein viru chřipky A (kanál M2), což zabraňuje jeho replikaci v infikovaných buňkách.
2. Blokuje vstup viru do buňky: Rimantadin blokuje proces uvolňování viru z časného endozomálního kompartmentu infikované buňky, čímž zabraňuje jeho vstupu do cytoplazmy.
3. Profylaktický účinek: Profylaktické použití rimantadinu snižuje riziko chřipkové infekce u lidí, kteří jsou v kontaktu s infikovanými osobami.
4. Léčba chřipky: Rimantadin je také účinný při léčbě chřipky typu A u dospělých a dětí. Zkracuje trvání a závažnost příznaků chřipky, pokud je zahájena během prvních 48 hodin po nástupu onemocnění.
5. Selektivita působení: Rimantadin působí převážně proti viru chřipky A, zatímco virus chřipky B je vůči jeho účinkům odolný.
6. Mechanismus odporu: Ačkoli je rimantadin účinným antivirotikem, ke vzniku rezistence k němu může dojít v důsledku mutací v genu M2 viru chřipky A.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Rimantadin se po perorálním podání dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Obvykle začíná účinkovat do 2-4 hodin po požití.
2. Rozdělení: Rimantadin má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy, což vede k jeho distribuci v různých tkáních těla. Proniká také hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolismus: Většina rimantadinu je metabolizována v játrech demethylací a hydroxylací.
4. Vylučování: Rimantadin a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. U pacientů s poruchou funkce ledvin může dojít ke zpoždění ve vylučování léku, proto může být nutná úprava dávkování.
5. Poločas rozpadu: Poločas rimantadinu je asi 25 hodin u dospělých a až 34 hodin u starších pacientů.
6. Systémová expozice: Rimantadin uplatňuje svůj účinek blokováním virového proteinu M2-iontových tubulů, který zabraňuje šíření chřipky typu A.
7. Interakce: Rimantadin se může vzájemně ovlivňovat s jinými léky, proto je nutné se před jeho použitím v kombinaci s jinými léky poradit s lékařem.

Používejte Rimantadin během těhotenství

Rimantadin se používá k prevenci a léčbě chřipky typu A. Jeho použití v těhotenství však může být omezeno nebo doporučeno pouze v přísných indikacích.

Dosud jsou údaje o bezpečnosti rimantadinu během těhotenství omezené. Důvodem je skutečnost, že provádění kontrolovaných klinických studií u těhotných žen je z etických důvodů obecně nepřijatelné.

Rimantadin je lék FDA kategorie C, což znamená, že má důkazy o nepříznivých účincích na vývoj plodu u zvířat, ale není k dispozici dostatek studií na lidech. Užívání rimantadinu během těhotenství by mělo být založeno na pečlivé diskuzi o přínosech léčby a potenciálních rizicích pro matku a plod se svým lékařem.

Kontraindikace

Zde je několik kontraindikací pro jeho použití:

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na rimantadin nebo jiné složky léku by jej neměli užívat.
2. Renální insuficience: Rimantadin se vylučuje ledvinami, proto může být jeho použití nežádoucí u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo chronickou renální insuficiencí.
3. Pediatrický věk: Užívání rimantadinu se nedoporučuje u dětí mladších 1 roku bez doporučení lékaře. U dětí mladších 10 let by měl být rimantadin používán pouze na předpis lékaře.
4. Těhotenství a kojení: Bezpečnost užívání rimantadinu během těhotenství nebo kojení nebyla stanovena, proto by jeho použití v těchto případech mělo probíhat pod lékařským dohledem.
5. Srdeční choroba: Rimantadin může zvýšit nežádoucí kardiovaskulární vedlejší účinky, proto by jeho použití mělo být u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním používáno s opatrností.
6. Centrální nervový systém: Rimantadin může způsobit nervové vedlejší účinky, jako jsou závratě a neklid, proto by měl být u pacientů s poruchami centrálního nervového systému používán s opatrností.

Vedlejší efekty Rimantadin

1. Gastrointestinální poruchy: Včetně nevolnosti, zvracení, průjmu, anorexie a dyspepsie (poruchy trávení).
2. Nervový systém: Mohou se objevit bolesti hlavy, slabost, nespavost, úzkost a vzácně halucinace, úzkost, zmatenost a záchvaty.
3. Alergická repůsobení: Mohou se objevit alergické reakce ve formě kožní vyrážky, svědění, kopřivky, angioedému a anafylaktického šoku.
4. Účinky na srdce: V některých případech se mohou objevit poruchy srdečního rytmu, jako jsou arytmie.
5. Jiné reakce: Může se také objevit astenie (slabost), pocení, únava, sucho v ústech, zarudnutí kůže a bolest kloubů.

Předávkovat

1. Centrální nervový systém (CNS): Mohou se objevit příznaky spojené s neklidem CNS, jako je neklid, nespavost, bolest hlavy, závratě, podrážděnost, úzkost a halucinace.
2. Gastrointestinální trakt: Mohou se objevit příznaky související s trávením, jako je nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem a anorexie.
3. Kardiovaskulární systém: Ve vzácných případech se mohou objevit poruchy srdečního rytmu, včetně tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze.
4. Dýchací systém: Mohou se objevit příznaky související s dýcháním, jako jsou potíže s dýcháním nebo lapání po dechu.
5. Jiné příznaky: Mohou se objevit příznaky jako záchvaty, hypertermie (zvýšená tělesná teplota) a alergické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léky: Při kombinaci s léky, jako jsou anticholinergika, se mohou objevit další anticholinergní účinky, jako je sucho v ústech, zácpa a poruchy vidění.
2. Centrálně působící léky: Rimantadin může zvýšit sedativní účinky centrálně působících léků, jako jsou prášky na spaní, antidepresiva a léky proti bolesti.
3. Léky, které zvyšují riziko arytmií: Rimantadin může prodloužit QT interval a zvýšit riziko arytmií, zejména při současném užívání s jinými léky, které také ovlivňují QT interval, jako jsou antiarytmika (např. amidaron, chinidin) a antibiotika (např. erythromycin, azithromycin).
4. Léky metabolizované systémem cytochromu P450: Rimantadin může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450 v játrech, což může změnit metabolismus jiných léků, jako jsou antikoagulancia, antipsychotika, antidepresiva a antiepileptika.
5. Léky, které inhibují vylučování kationtů ledvinami: Rimantadin může soutěžit s jinými léky, které mohou být také vylučovány ledvinami, což může zvýšit jejich koncentraci v krvi a zvýšit riziko toxicity.