Rimantadin

Rimantadin je antivirová lék, který se používá k prevenci a léčbě infekcí způsobených určitými kmeny viru chřipky A. Může být také použit při léčbě infekce viru chřipky A u dospělých a dětí.

Mechanismus účinku rimantadinu je inhibovat replikaci viru chřipky A v raných stádiích jeho životního cyklu, čímž se zabrání šíření infekce v těle. Rimantadin blokuje iontový kanál M2 viru chřipky A, který zabraňuje depresizaci virionu uvnitř hostitelských buněk, nezbytný pro uvolňování virové RNA a následnou syntézu virových proteinů.

Rimantadin se doporučuje, aby se při první léčbě přijaly první příznaky chřipky. Může být také použit jako preventivní lék během epidemie chřipky, zejména u lidí s vysokým rizikem komplikací.

Přestože je rimantadin účinný proti viru chřipky A, může být méně účinný proti některým kmenům viru, které vykazují rezistenci vůči léčivu. Rovněž není účinný proti chřipce typu B, což je také častou příčinou sezónních epidemií chřipky.

Stejně jako u jakéhokoli léku může rimantadin způsobit vedlejší účinky, z nichž nejběžnější jsou závratě, zhoršená koncentrace, nespavost, nevolnost a sucho. Použití rimantadinu by mělo být pod dohledem lékaře, zejména u osob s existujícími ledvinami, játry nebo kardiovaskulárními chorobami.

Indikace Rimantadin

1. Prevence chřipky: Rimantadin se používá k prevenci chřipky typu A u dospělých a dětí. Doporučuje se zvláště pro vysoce rizikové jedince (např. Starší lidé, lidé s chronickými onemocněními, zdravotnickými pracovníky atd.) A během období ohnisek chřipky.
2. Léčba chřipky: Rimantadin se používá k léčbě chřipku typu A u dospělých a dětí, což pomáhá zkrátit dobu trvání nemoci a snižovat závažnost symptomů. Léčba je nejúčinnější, pokud je léčivo zahájeno během prvních 1 až 2 dnů poté, co se objeví příznaky.

Farmakodynamika

1. Inhibuje replikaci viru chřipky A: rimantadin působí vazbou na membránový protein viru chřipky A (kanál M2), který zabraňuje replikaci v infikovaných buňkách.
2. Blokuje vstup viru do buňky: Rimantadin blokuje proces uvolňování viru z časného endozomálního kompartmentu infikované buňky, čímž zabrání jeho vstupu do cytoplazmy.
3. Profylacticeffect: Profylaktické použití rimantadinu snižuje riziko infekce chřipky u lidí v kontaktu s infikovanými osobami.
4. Léčba chřipky: Rimantadin je také účinný při léčbě chřipky typu A u dospělých a dětí. Snižuje trvání a závažnost symptomů chřipky, pokud se začalo během prvních 48 hodin po nástupu nemoci.
5. Selektivita působení: Rimantadin působí převážně proti viru chřipky A, zatímco virus chřipky B je rezistentní vůči jeho účinkům.
6. Mechanismus rezistence: Ačkoli je rimantadin účinným antivirovým činidlem, může dojít k vzniku rezistence vůči němu v důsledku mutací v genu M2 viru chřipky A.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Rimantadin je po perorálním podání dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Obvykle se začne vstoupit do 2-4 hodin po požití.
2. Distribuce: Rimantadin má vysokou afinitu k proteiny krevní plazmy, což vede k jeho distribuci v různých tkáních těla. Rovněž proniká do hematoencefalické bariéry.
3. Metabolismus: Většina rimantadinu je metabolizována v játrech demetylací a hydroxylací.
4. Vylučování: Rimantadin a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin může dojít ke zpoždění při vylučování léčiva, proto může být vyžadováno úpravy dávky.
5. Poločas: Poločas rimantadinu je asi 25 hodin u dospělých a až 34 hodin u starších pacientů.
6. Systémová expozice: Rimantadin uplatňuje svůj účinek blokováním virového proteinu M2-ionického tubulu, který zabraňuje šíření chřipky typu A.
7. Interakce: Rimantadin může interagovat s jinými léky, proto před jejím použitím v kombinaci s jinými léky je nutné se poradit s lékařem.

Používejte Rimantadin během těhotenství

Rimantadin se používá pro prevenci a léčbu chřipky typu A. Jeho použití během těhotenství však může být omezeno nebo doporučeno pouze v přísných indikacích.

K dnešnímu dni jsou údaje o bezpečnosti rimantadinu během těhotenství omezené. Důvodem je skutečnost, že provádění kontrolovaných klinických hodnocení u těhotných žen je z etických důvodů obecně nepřijatelné.

Rimantadine je lék FDA kategorie C, což znamená, že má důkaz nepříznivých účinků na vývoj plodu u zvířat, ale není dostatek studií na lidech. Použití rimantadinu během těhotenství by mělo být založeno na pečlivé diskusi o výhodách léčby a potenciálních rizik pro matku a plod se svým lékařem.

Kontraindikace

Zde je několik kontraindikací pro jeho použití:

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na rimantadin nebo jiné složky léčiva by ji neměli používat.
2. Renální nedostatečnost: Rimantadin se vylučuje ledvinami, a proto může být jeho použití než u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo chronickou renální nedostatečností.
3. Pediatrický věk: Použití rimantadinu se nedoporučuje u dětí mladších 1 rok věku bez lékařské poradenství. U dětí mladších 10 let by se rimantadin měl používat pouze tehdy, pokud je předepsán lékařem.
4. Těhotenství a laktace: Bezpečnost používání rimantadinu během těhotenství nebo laktace nebyla stanovena, proto by jeho použití v těchto případech mělo být prováděno pod lékařským dohledem.
5. Srdeční onemocnění: Rimantadin může zvýšit nežádoucí kardiovaskulární vedlejší účinky, a proto by se u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním mělo používat s opatrností.
6. Centrální nervový systém: Rimantadin může způsobit nervové vedlejší účinky, jako je závratě a neklid, takže by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchami centrálního nervového systému.

Vedlejší efekty Rimantadin

1. Gastrointestinální poruchy: včetně nevolnosti, zvracení, průjmu, anorexie a dyspepsie (poruchy trávení).
2. Nervový systém: Bolest hlavy, slabost, nespavost, úzkost a zřídka halucinace, úzkost, zmatek a záchvaty.
3. Alergické reakce: alergické reakce ve formě vyrážky na kůži, svědění, urtikarie, angioedému a anafylaktického šoku.
4. Srdeční účinky: V některých případech mohou dojít k poruchám srdečního rytmu, jako jsou arytmie.
5. Může se také objevit další reakce: astenia (slabost), pocení, únava, sucho v ústech, zarudnutí kůže a bolest kloubů.

Předávkovat

1. Centrální nervový systém (CNS): Příznaky spojené s agitací CNS, jako je neklid, nespavost, bolest hlavy, závratě, podrážděnost, úzkost a halucinace.
2. Gastrointestinální trakt: Mohou se objevit příznaky související s trávením, jako je nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem a anorexie.
3. Kardiovaskulární systém: Ve vzácných případech mohou dojít k poruchám srdečního rytmu, včetně tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze.
4. Respirační systém: Mohou dojít k příznakům souvisejícím s dýcháním, jako je potíže s dýcháním nebo lapáním po dechu.
5. Mohou se objevit další příznaky: Příznaky, jako jsou záchvaty, hypertermie (zvýšená teplota tělesné teploty) a alergické reakce.

Interakce s jinými léky

1. Anticholinergní léčiva: Při kombinaci s léky, jako jsou anticholinergní činidla, mohou nastat další anticholinergní účinky, jako jsou sucho v ústech, zácpa a poruchy vizuálního vizuálního.
2. Centrálně působící léčiva: Rimantadin může zvýšit sedativní účinky centrálně působících léků, jako jsou pilulky na spaní, antidepresiva a reliéfy bolesti.
3. Léky, které zvyšují riziko arytmií: rimantadin může zvýšit interval QT a zvýšit riziko arytmií, zejména pokud se používá souběžně s jinými léky, které také ovlivňují interval QT, jako je antiarrytmická činidla (např. Amidarony, chinididin) a antibitidin) a antibioniky) (např. Erythromycin).
4. Léky metabolizované prostřednictvím systému cytochromu P450: rimantadin může ovlivnit aktivitu enzymů cytochromu P450 v játrech, což může změnit metabolismus jiných léčiv, jako jsou antikoagulanty, antipsychotika, antidepresiva a antiepileptik.
5. Léky, které inhibují vylučování renálních kationtů: rimantadin může konkurovat jiným lékům, které mohou být také vylučovány ledvinami, což může zvýšit jejich koncentrace v krvi a zvýšit riziko toxicity.