disulfiram

Disulfiram (někdy také nazývaný tetrabenzylthiouram disulfid) je lék, který se používá k léčbě chronické závislosti na alkoholu. Funguje tak, že blokuje enzym acetaldehyddehydrogenázu, který způsobuje hromadění acetaldehydu v těle, což následně způsobuje nepříjemné fyzické reakce při požití i malého množství alkoholu. Vytváří averzi k alkoholu a může pomoci lidem se závislostí na alkoholu přestat pít.

Použití disulfiramu by mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře, protože může způsobit vážné vedlejší účinky a má řadu kontraindikací. Je to nutné, aby se předešlo možným komplikacím a nežádoucím interakcím s jinými léky.

Je důležité poznamenat, že disulfiram neléčí samotnou závislost na alkoholu, ale pouze pomáhá kontrolovat spotřebu alkoholu tím, že k němu vytváří averzi. Spolu s drogou je obvykle poskytována i psychologická a medikamentózní léčba k úplnému uzdravení.

Indikace disulfiram

1. Léčbachronická závislost na alkoholu: Disulfiram lze předepsat, aby pomohl lidem se závislostí na alkoholu přestat pít alkohol. Vytváří averzi k alkoholu tím, že při jeho pití vyvolává nepříjemné fyzické reakce.
2. Prevence relapsu: Po úspěšném ukončení konzumace alkoholu lze k prevenci relapsu a udržení abstinence od alkoholu použít disulfiram.

Je důležité si uvědomit, že disulfiram by měl být používán pouze jako součást komplexní léčby závislosti na alkoholu, která může zahrnovat psychologickou podporu, léky a další metody. Užívání disulfiramu by mělo být prováděno pod dohledem lékaře, protože lék může způsobit vážné vedlejší účinky a má řadu kontraindikací.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika souvisí se schopností blokovat aktivitu enzymu acetaldehyddehydrogenázy (ALDH), který běžně štěpí acetaldehyd, meziprodukt metabolismu ethylalkoholu (alkoholu), na neškodnější sloučeniny.

Když člověk požije alkohol spolu s disulfiramem, výsledný acetaldehyd se hromadí v těle, což způsobuje řadu nepříjemných příznaků, jako je nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy a dokonce i bušení srdce. Tyto příznaky, známé jako disulfiram-ethanolová reakce (disulfiram-ethanolová reakce), slouží jako negativní posilovač, který by měl pacientovi pomoci spojit si pití alkoholu s negativními důsledky, a proto s pitím přestat.

Disulfiram tedy působí jako další podpora při léčbě závislosti na alkoholu, pomáhá pacientovi zdržet se pití alkoholu kvůli nepříjemným symptomům, které se objevují.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Disulfiram se po perorálním podání rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Metabolismus: Hlavním metabolitem disulfiramu je diethyldithiokarbamát (DDC), který se tvoří v játrech. Metabolismus probíhá především oxidací a hydrolýzou.
3. Vylučování: Disulfiram a jeho metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. Asi 20 % dávky se vyloučí střevem. Eliminační poločas je asi 60-120 hodin.
4. Koncentrace: Stabilní koncentrace disulfiramu v krvi je obvykle dosaženo 1-4 hodiny po podání.
5. Farmakodynamika: Disulfiram působí jako inhibitor acetaldehyddehydrogenázy, enzymu zapojeného do metabolismu ethylalkoholu. To vede k narušení metabolismu acetaldehydu, což způsobuje nepříjemné příznaky, jako je nevolnost, zvracení, závratě a zrychlený tep, když člověk požívá alkohol. To vytváří další motivaci zdržet se pití alkoholu.
6. Doba působení: Účinky disulfiramu mohou přetrvávat až několik týdnů po vysazení vzhledem k dlouhé době, po kterou jeho metabolity zůstávají v těle.
7. Interakce s jinými léky: Disulfiram může interagovat s řadou léků, včetně alkoholu, což vede k různým nežádoucím účinkům nebo snížení účinnosti jiných léků. Proto je důležité při předepisování disulfiramu pečlivě vyhodnotit interakce s jinými léky.

Používejte disulfiram během těhotenství

Disulfiram může procházet placentou a poškodit vyvíjející se plod. To může vést k různým zdravotním problémům u novorozence, jako jsou vrozené abnormality, nevyvinutí a problémy s nervovým systémem.

Pokud žena užije disulfiram a poté zjistí, že je těhotná, je důležité okamžitě se poradit s lékařem. Lékař může navrhnout akční plán k minimalizaci rizika pro dítě, případně nahradit disulfiram metodou léčby alkoholem, která je bezpečná pro těhotenství.

Kontraindikace

1. Intoxikace alkoholem: Disulfiram by se neměl užívat za přítomnosti alkoholu v těle. Použití disulfiramu v tomto případě může způsobit vážné vedlejší účinky.
2. Těhotenství a kojení: Disulfiram je kontraindikován v těhotenství a během kojení kvůli potenciálním účinkům na vývoj plodu a riziku přenosu léku mateřským mlékem.
3. Závažné onemocnění jater: U pacientů se závažným onemocněním jater může být disulfiram kontraindikován z důvodu rizika selhání jater a dalších komplikací.
4. Kardiovaskulární onemocnění: Disulfiram může zhoršit kardiovaskulární problémy, takže jeho použití může být nežádoucí u pacientů se závažným onemocněním srdce a cév.
5. Epilepsie a křeče: Pacienti s epilepsií nebo se sklonem ke křečím by se měli vyhýbat disulfiramu kvůli riziku záchvatů.
6. Alergická reakce: Pokud má pacient alergickou reakci na disulfiram nebo jiné jemu podobné léky, je použití léku kontraindikováno.
7. Přecitlivělost na lék: Lidé s přecitlivělostí na disulfiram by se jeho užívání měli vyvarovat.

Vedlejší efekty disulfiram

1. Alergické reakce: Zahrnuje kopřivku, svědění, otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, potíže s dýcháním.
2. Kožní reakce: Možná vyrážka, zarudnutí, šupinatění nebo jiné kožní změny.
3. Nervový systém: Mohou se objevit závratě, bolest hlavy, ospalost, nervozita nebo nespavost.
4. Zažívací ústrojí: Může se objevit žaludeční nevolnost, nevolnost, zvracení, změna chuti.
5. Bolest svalů a kloubů: V některých případech se může objevit bolest svalů nebo kloubů.
6. Mentální účinky: Mohou se objevit deprese, úzkost, změny nálady.
7. Vedlejší účinky alkoholu: Při použití disulfiramu v kombinaci s alkoholem může vyvolat tzv. „Antabusový efekt“, který se projevuje nevolností, zvracením, zarudnutím kůže, zrychleným tepem, arytmií až ztrátou vědomí.

Předávkovat

1. Zvýšená strana účinky: Předávkování může vést ke zvýšení nežádoucích účinků spojených s užíváním disulfiramu, jako je nevolnost, zvracení, závratě, ztráta vědomí, bušení srdce a další.
2. Vážné komplikace: V případě vážného předávkování se mohou rozvinout závažnější komplikace, jako jsou srdeční arytmie, křeče, kóma a dokonce i smrt.
3. Lékařský zásah: Při podezření na předávkování disulfiramem je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Léčba předávkování obvykle zahrnuje udržení životních funkcí, aktivní vylučování léku z těla a symptomatickou léčbu nežádoucích účinků.
4. Vyhýbání se předávkování: K prevenci předávkování je nutné důsledně dodržovat doporučení lékaře týkající se dávkování a režimu léku. Během léčby disulfiramem je také důležité vyhnout se konzumaci alkoholu, protože může zvýšit riziko předávkování.

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující alkohol: Současné užívání disulfiramu s léky nebo produkty obsahujícími alkohol může způsobit závažné reakce, jako je nízký krevní tlak, nevolnost, zvracení, puls, zrychlený srdeční tep a dokonce vážné komplikace, jako je intoxikace.
2. Léky pro léčbu srdečních onemocnění: Některé léky pro léčbu srdečních onemocnění, jako je nitroglycerin a léky obsahující nitráty, mohou zvýšit nežádoucí účinky disulfiramu.
3. Léky používané k léčbě neurologických onemocnění: Disulfiram může interagovat s léky používanými k léčbě neurologických onemocnění, jako je metronidazol, což může způsobit závažné nežádoucí účinky, včetně zvracení, nevolnosti, závratě, a také zvýšit riziko toxických účinků na centrální nervový systém.
4. Léky na depresi a jiné psychiatrické poruchy: Užívání disulfiramu současně s některými antidepresivy, jako jsou inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), může zvýšit nežádoucí účinky, jako je agitovanost, nespavost a úzkost.
5. Léky k léčbě bakteriálních infekcí: Disulfiram může interagovat s antibiotiky, jako je ceftriaxon, což může vést k závažným nežádoucím účinkům, včetně život ohrožujících reakcí.

Podmínky skladování

Pro správné skladování disulfiramu je třeba dodržovat následující doporučení:

1. Uchovávejte lék v původním obalu nebo nádobě, aby nedošlo k poškození a kontaktu s vlhkostí.
2. Disulfiram skladujte na suchém místě chráněném před přímým slunečním zářením a vlhkostí, protože vlhkost může nepříznivě ovlivnit stabilitu léku.
3. Doporučená skladovací teplota pro disulfiram je obvykle mezi 15 a 30 stupni Celsia. Nenechte lék zmrznout nebo přehřát.
4. Uchovávejte disulfiram mimo dosah dětí, aby nedošlo k náhodnému použití.
5. Je důležité řídit se pokyny na obalu nebo doporučeními svého lékaře ohledně doby použitelnosti a podmínek uchovávání konkrétního léku.