metadon

Metadon je syntetický opioid používaný v lékařské praxi pro léčbu chronické bolesti a pro substituční terapii závislostí na opioidech, včetně heroinu. Má analgetické vlastnosti a je schopen zmírnit těžkou bolest a snižovat syndrom stažení u pacientů trpících závislostí na léčivě.

Zde je několik klíčových aspektů metadonu:

1. Mechanismus účinku: Metadon je agonista receptoru M-opioidního, což znamená, že interaguje s opioidními receptory v těle, blokuje citlivost na bolest a vytváří analgetický účinek. Může také snížit syndrom stažení a touhu používat opioidy u závislých jedinců.
2. Indikace:
   1. Léčba chronické bolesti: Metadon lze použít k léčbě střední až těžké bolesti u pacientů, u nichž jsou jiné léky na opioidy neúčinné nebo nevhodné.
   2. Substituční terapie: Metadon se používá pro substituční terapii opioidů pro závislost na opioidech, aby se pacientům pomohlo přecházet z používání pouličních opioidů k kontrolované léčbě, což může snížit riziko přenosu infekcí, jako je HIV nebo hepatitida.
3. Forma uvolnění: Lék je k dispozici jako tablety, orální kapalina a roztok pro injekci.
4. Dávkování: Dávka metadonu se může lišit v závislosti na účelu použití a jednotlivém pacientovi. Počáteční dávka je obvykle stanovena lékařem a může být zvyšována postupně, dokud není dosaženo optimální kontroly bolesti nebo se nesníží abstinenční syndrom.
5. Vedlejší účinky: Mezi možné vedlejší účinky metadonu patří ospalost, zácpa, nevolnost, zvracení, závratě, ztráta chuti k jídlu a riziko vzniku tolerance a fyzické závislosti s dlouhodobým používáním.
6. Kontraindikace: Lék je kontraindikován v případě alergie na metadon, u těžkých respiračních poruch, při použití inhibitorů MAO (monoamin oxidáza) a v těhotenství (zejména v prvním trimestru).

Metadon by měl být používán přísně, jak je předepsán lékařem a pacienti by měli být dohlíženi specialistou během léčby, zejména v případě substituční terapie, aby se zabránilo možnému zneužívání a rozvoji závislosti.

Indikace metadon

1. Léčba chronické bolesti: Metadon lze použít pro mírnou až těžkou úlevu od bolesti u pacientů trpících různými chronickými stavy, jako je rakovina, osteoartróza, onemocnění zpět a další.
2. Substituceterapie: Metadon se široce používá jako agonista receptoru opioidního pro substituční terapii pro závislosti na opioidech, včetně heroinu. To umožňuje pacientům vyhnout se užívání drog nakoupených na ulici a souvisejících rizik, jako je přenos infekcí, včetně hIV a hepatitidy a snižuje narušení a zločiny související s drogami.
3. Úleva od lékařské bolesti: Metadon lze také použít k úlevě od symptomů odběží u pacientů léčených na závislost na opioidech.

Je důležité zdůraznit, že metadon by měl být používán pouze s lékařským předpisem a pod přísným dohledem.

Farmakodynamika

1. Agonista opioidního receptoru:

   • Metadon je agonista μ-opioidních receptorů v centrálním nervovém systému. Váže se na tyto receptory a způsobuje aktivaci opioidních signálních drah.
   • Aktivace μ-opioidních receptorů vede ke snížení přenosu signálů bolesti podél nervových vláken a snížení vnímání bolesti.

2. Inhibice neuronálního zpětného vychytávání norepinefrinu a serotoninu:

   • Metadon může také inhibovat zpětné vychytávání neurotransmiterů, jako je norepinefrin a serotonin, do synaptických rozštěpů.
   • To vede ke zvýšení koncentrace těchto neurotransmiterů v synaptických rozštěpech a zvyšuje jejich účinek, což může přispět ke zvýšení analgezie a nálady.

3. Prodloužená akce:

   • Metadon je charakterizován jeho dlouhodobými účinky, což je zvláště užitečné pro udržení pacientů závislých na opioidech stabilní bez nástupu závažných abstinenčních symptomů.

4. Méně intenzivní vedlejší účinky:

   • Na rozdíl od některých jiných opioidních agonistů má metadon obecně méně intenzivní respirační a kardiovaskulární vedlejší účinky, když se používají a správně podávají.

5. Tolerance a závislost:

   • Stejně jako ostatní opioidní agonisté mohou metadon způsobit fyzickou a psychologickou toleranci a závislost, zejména s prodlouženým a nevhodným použitím.

Obecným mechanismem účinku metadonu je jeho schopnost aktivovat receptory opioidů a měnit fungování nervových systémů odpovědných za vnímání bolesti a náladu.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Metadon může být podáván orálně, intravenózně, subkutánně nebo rektálně. Po perorálním podání se obvykle absorbuje z gastrointestinálního traktu, ale absorpční proces může být pomalý a neúplný.
2. Distribuce: Metadon má vysoký objem distribuce, což znamená, že je rychle distribuován do tělesných tkání, včetně centrálního nervového systému a tukové tkáně.
3. Metabolismus: Metadon je metabolizován v játrech za vzniku aktivních a neaktivních metabolitů. Hlavní metabolit je metadon eddicarboxylát (EDDP). Metadon metadon se může objevit s postižením cytochromu P450 nebo bez něj.
4. Vylučování: Metadon a jeho metabolity jsou vylučovány primárně v moči, i když malá množství může být také vylučována střevami a potem.
5. Poločas: Thehalf-Life metadonu z těla se pohybuje od 15 do 60 hodin. To může záviset na mnoha faktorech, včetně dávkování, frekvence podávání, individuálních charakteristik pacientů atd.
6. Farmakokinetika ve zvláštních případech: U pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo ledvin a u starších pacientů může být farmakokinetika metadonu změněna, což vyžaduje opatrné přepisování a monitorování dávky.

Používejte metadon během těhotenství

Použití metadonu během těhotenství může způsobit určité problémy a rizika pro matku i plod.

Zde je několik úvah týkajících se použití metadonu během těhotenství:

1. Expozice plodu: Metadon může překročit placentární bariéru a ovlivnit vývoj plodu. Použití metadonu během těhotenství může být spojeno s rizikem fetálních problémů, jako je například předčasná porod, nízká porodní hmotnost a syndrom stažení u novorozence.
2. Riziko závislosti u dítěte: Použití metadonu matkou během těhotenství může vést k závislosti u dítěte. Novorozenci se mohou narodit se syndromem odběru opioidů, který vyžaduje lékařský zásah a léčbu.
3. Potřeba lékařského dohledu: Ženy užívající metadon během těhotenství by měly být pod úzkým lékařským dohledem. Lékaři by měli pečlivě posoudit rizika a výhody metadonu a mohou se rozhodnout jej předepsat pouze v případě nezbytného.
4. Alternativní léčba: V některých případech mohou lékaři doporučit alternativní léčbu k řízení příznaků bolesti nebo léčbu závislosti na opioidech u těhotných žen, aby se minimalizovaly rizika pro plod.

Obecně by použití metadonu během těhotenství mělo být pečlivě sledováno a prováděno pod dohledem lékaře.

Kontraindikace

1. Alergická reakce: Známá alergie na metadon nebo některá z jeho složek je kontraindikací.
2. Těžké respirační poruchy: léčivici by se měly vyhnout při akutním nebo závažném respiračním selhání, protože metadon může stlačit respirační centrum a tento stav zhoršit.
3. Použití inhibitorů MAO: Metadon se nedoporučuje při současném použití inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI), protože to může vést k vážným interakcím a zvýšenému riziku nežádoucích účinků, včetně hypertenzní krize.
4. Těhotenství: Použití metadonu, zejména v prvním trimestru těhotenství, může být kontraindikováno kvůli potenciálnímu riziku pro plod. V některých případech však mohou indikace předepisování převážit nad riziky a rozhodnutí o použití by mělo být učiněno lékařem, s přihlédnutím k individuálním charakteristikám pacienta.
5. Těžká poškození jater: Při těžkém poškození jater se může metadon v těle hromadit a způsobit toxické účinky; Jeho použití proto může být kontraindikováno nebo vyžadovat zvláštní opatrnost a dohled.
6. Těžká poškození: Při těžkém poškození ledvin může být metadon odstraněn pomaleji z těla, což může vést k akumulaci a toxické účinky.

Vedlejší efekty metadon

1. Ospanost a únava: Metadon může u některých lidí způsobit ospalost nebo únavu, zejména při zahájení nebo změně dávky.
2. Zácpa nebo poruchy trávení: Toto je běžný vedlejší účinek, který se může vyskytnout u některých pacientů užívajících metadon.
3. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou zažít bolesti hlavy při užívání metadonu.
4. Závratě nebo ztráta rovnováhy: lze také pozorovat tyto příznaky.
5. Změny v chuti k jídlu: Někteří lidé mohou při užívání metadonu zažít ztrátu nebo zvýšení chuti k jídlu.
6. Poruchy spánku: Nespavost nebo změny kvality spánku se mohou vyskytnout.
7. Sucho v ústech: Někteří pacienti mohou při užívání metadonu zažít sucho v ústech.
8. Ztráta libida: Někteří lidé mohou zažít snížení sexuální touhy.
9. Vzácné, ale závažné vedlejší účinky: zahrnují alergické reakce, srdeční problémy, dýchací problémy atd.

Předávkovat

1. Respirační deprese: Jedním z nejnebezpečnějších důsledků předávkování metadonem je respirační deprese, která může vést k hypoxii (nedostatek kyslíku) a arteriální hypotenzi (nízký krevní tlak). V závažných případech to může vést k zatčení dýchacích cest a zástavu srdeční.
2. Snížené vědomí a kóma: Předávkování metadonem může způsobit závažnou sedaci vedoucí ke ztrátě vědomí a dokonce i kómatu.
3. Pupilární miosis: Toto je zúžení žáků, které je jedním z charakteristických příznaků předávkování z opioidů, včetně metadonu.
4. Slabost svalové slabosti a Atonia: Pacienti s předávkováním metadonem mohou zažít vážnou svalovou slabost a atonii (ztráta svalového tonu), což může vést k potížím s udržováním vzpřímeného držení těla a pohybu.
5. Kardiovaskulární poruchy: To může zahrnovat tachykardie (zrychlená srdeční frekvence), arytmie (nepravidelný srdeční rytmus) a arteriální hypotenze.
6. Záchvaty a třepání: Někteří pacienti se mohou v důsledku předávkování metadonem vyvinout záchvaty nebo třesení.

Interakce s jinými léky

1. Centrální depresivy: Použití metadonu s jinými centrálními depresivy, jako je alkohol, benzodiazepiny, barbituráty nebo pilulky na spaní, může zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém, což může vést k těžké respirační a oběhové depresi.
2. Antianemická léčiva: Použití metadonu s přípravky obsahujícími železo, jako jsou přípravky Ferum, může snížit absorpci železa v traktu GI v důsledku snížené kyselosti žaludeční šťávy, což může vést ke snížení účinnosti příprav.
3. Antiepileptická léčiva: Použití metadonu s antiepileptickými léky, jako je karbamazepin, fenytoin nebo fenobarbital, může urychlit metabolismus metadonu v játrech a snížit jeho účinnost.
4. Antidepresiva a anxiolytika: Použití metadonu s antidepresivy, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo anxiolytiky, jako jsou benzodiazepiny, může zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém a vést ke zvýšenému riziku deprese dýchání.
5. Antifungální léčiva: Použití metadonu s antimykotickými léky, jako je ketokonazol nebo flukonazol, může změnit metabolismus metadonu a zvýšit jeho koncentraci v krvi, což může zvýšit jeho účinky a riziko předávkování.

Podmínky skladování

1. Teplota skladování: Metadon by měl být obvykle skladován při kontrolované teplotě 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F). To znamená, že by měl být uložen na chladném a suchém místě, chráněn před přímým slunečním světlem a vlhkostí.
2. Ochrana před světlem: Metadon je citlivý na světlo, takže by měl být uložen v původním obalu nebo v tmavé nádobě, která jej chrání před přímým vystavením světlu.
3. Ochrana dětí: Stejně jako jakékoli jiné léky by i metadon měl být uložen mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému požití.
4. Zvláštní požadavky: V některých případech mohou existovat další požadavky na skladování v závislosti na podobě metadonu (např. Tablety, injekční řešení, sirup atd.). Je důležité dodržovat doporučení balíčku nebo v pokynech pro použití.
5. Pozorování dat vypršení platnosti: Datum vypršení platnosti metadonu by mělo být monitorováno a lék by neměl být použit po uplynutí vypršení, protože to může vést ke zhoršení a ztrátě účinnosti.