Timolol

Timolol je nekardioselektivní beta-adrenoblocker bez vnitřní sympatomimetické aktivity, lokální anestetická nebo kardiodepresivní aktivity. Snižuje nitrooční tlak a používá se v případě patologicky zvýšeného tlaku. Timolol účinně snižuje tvorbu vodného humoru v procesech ciliárního těla a je silným beta-adrenergním antagonistou. Fyziologický základ pro působení tohoto léčiva ke snížení nitrookulárního tlaku však není zcela jasný.

Timolol se široce používá pro léčbu glaukomu kvůli jeho schopnosti účinně snižovat nitrooční tlak. Může být použit jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antiglaukomu. Timolol také prokázal účinnost při snižování úmrtnosti a recidivy infarktu myokardu u pacientů, kteří mají akutní infarkt myokardu.

Je třeba poznamenat, že navzdory rozšířenému použití Timolol v oftalmologii se mohou objevit vedlejší účinky, včetně alergických kontaktní dermatitidy. Kromě toho může Timolol způsobit systémové vedlejší účinky díky své aktivitě blokování beta, jako je bradycardia,, bronchospasm u pacientů s bronchial athma závratě a únava. Při předepisování Timolol je proto důležité zvážit komorbidity a možná rizika pacienta.

Indikace Timolol

Hlavní indikací pro Timolol je snížení nitrookulárního tlaku u pacientů s otevřeným glaukomu a oftalmickou hypertenzí. Timolol snižuje produkci vodné vlhkosti v oku, což vede ke snížení nitrookulárního tlaku.

Farmakodynamika

Farmakodynamika Timolol je přičítána jeho schopnosti blokovat beta-adrenergní receptory, což má za následek četné účinky jak ve vizuálních orgánech, tak na systémové úrovni:

V oftalmologii:

• Snížení nitrookulárního tlaku: Timolol snižuje produkci vodné vlhkosti v předním oku, což vede ke snížení nitrookulárního tlaku. Toto je hlavní účinek Timololu používaného při léčbě glaukomu a oftalmické hypertenze.

Na kardiovaskulárním systému:

• Antihypertenzivní účinek: blokáda beta-adrenergních receptorů srdce vede ke snížení srdeční frekvence (bradykardie), ke snížení srdečního výdeje a následně ke snížení krevního tlaku.
• Antianginální účinek: Snížení poptávky po kyslíku myokardu snížením srdeční frekvence a snížením pracovní zátěže srdce pomáhá snižovat příznaky anginy pectoris.
• Antiarhytmický účinek: Timolol může být použit k řízení některých typů arytmií, protože zpomaluje vedení impulsů skrz atrioventrikulární uzel srdce.

Na respiračním systému:

• Možné zvýšení bronchospasmu: Jako nekardioselektivní beta-blokátor může Timolol způsobit zvýšený bronchospasmus u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní onemocnění, což je důležitý vedlejší účinek.

Další účinky:

• Snížení rizika recidivujícího infarktu myokardu: Bylo prokázáno, že Timolol snižuje riziko opakujícího se infarktu a úmrtnosti u pacientů po infarktu myokardu v důsledku jeho kardioprotektivních vlastností.

Timolol působí konkurenčním blokováním beta-adrenergních receptorů, což má za následek snížené účinky endogenních katecholaminů (např. Adrenalin a noradrenalin) na srdce a hladký sval, včetně krevních cév a bronchi. Je důležité si uvědomit, že Timolol je nekardioselektivní beta-blokátor, což znamená, že působí na p1- i β2-adrenergní receptory, což vysvětluje jeho široké spektrum působení a potenciálních vedlejších účinků.

Farmakokinetika

Timolol je neselektivní beta-adrenoblocker, který, když se aplikuje lokálně ve formě očních kapek, je schopen snížit normální i zvýšený nitrooční tlak. Toho je dosaženo snížením tvorby nitrooční tekutiny. Maximální snížení nitrookulárního tlaku dochází 1-2 hodiny po aplikaci a přetrvává po dobu 24 hodin. Timolol nemá vliv na velikost a ubytování žáků.

Farmakokinetické rysy Timololu jsou, že po aktuální aplikaci účinná látka rychle proniká rohovkou. Vylučování metabolitů je prováděno hlavně ledvinami. Přibližně 80% Timolol, používaných ve formě očních kapek, vstupuje do systémového krevního řečiště přes spojivkové cévy, nosní sliznice a slznou. V tomto případě je Cmax of Timolol ve vodné vlhkosti oka dosaženo přibližně 1-2 hodiny po injekci. U novorozenců a malých dětí koncentrace Timolol významně převyšuje jeho CMAX v plazmě dospělých.

Používejte Timolol během těhotenství

Použití Timolol během těhotenství vyžaduje opatrnost. Stejně jako u jakéhokoli beta-blokátora může mít Timolol účinky na plod, zejména při použití ve třetím trimestru těhotenství. Potenciální rizika zahrnují:

1. Fetální bradykardie: Snížená srdeční frekvence plodu v důsledku blokády beta-adrenergního receptoru.
2. Fetální hypoglykémie: Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie a přispívat k fetální hypoglykémii.
3. Retardace růstu plodu: Existují důkazy o možném účinku beta-blokátorů na růst plodu.
4. Předčasné uzavření Ductus arteriosus: Použití na konci těhotenství může přispět k předčasnému uzavření ductus arteriosus u plodu, což je vážná komplikace.

Kvůli těmto potenciálním rizikům by mělo být používání Timolol během těhotenství omezeno na případy, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod. Obzvláště důležité je zvážit rizika a výhody při používání Timolol ve třetím trimestru těhotenství.

Kontraindikace

Kontraindikace používání Timolol zahrnují:

• Bronchiální astma nebo jiné vážné chronické obstrukční onemocnění dýchacích cest.
• Sinus Bradycardia, atrioventrikulární blok II nebo III stupně, těžké srdeční selhání.
• Dekompenzované srdeční selhání.
• Dystrofické procesy v rohovce.
• Děti a dospívající mladší 18 let, protože v této věkové skupině neexistují žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti léčiva.
• Hypersenzitivita na složky léčiva.

Lék by měl být také podáván s opatrností v plicní nedostatečnosti, těžkou cerebrovaskulární nedostatečnosti, srdeční selhání, diabetes mellitus, hypoglykémii, thyrotoxikózu, myasthenia gravis a také při doprovodných podáváních jiných beta-adrenoloků.

Vedlejší efekty Timolol

Timolol, stejně jako jiné beta-adrenoblockers, může způsobit řadu vedlejších účinků ovlivňujících jak systémovou úroveň, tak lokální úrovně, pokud jsou použity ve formě očních kapek. Zde jsou některé z nich:

Systémové vedlejší účinky:

1. Kardiovaskulární účinky: Bradykardie (zpomalení srdeční frekvence), hypotenze (nízký krevní tlak), projevy srdečního selhání (dušnost, otoky).
2. Respirační účinky: Bronchospasmus nebo zhoršení příznaků astmatu, zejména u pacientů s anamnézou obstrukční choroby dýchacích cest.
3. Nervový systém: Bolesti hlavy, závratě, únava, deprese, poruchy spánku.
4. Hypoglykémie: Timolol může maskovat příznaky hypoglykémie, což je zvláště důležité u pacientů s diabetes mellitus.

Místní vedlejší účinky (při použití očních kapek):

1. Oční podráždění: zarudnutí, pálení, svědění, pocit cizího těla v oku.
2. Suché oči: Snížená produkce slzy může způsobit nepohodlí a podráždění.
3. Poruchy vizuálního vizuálu: Dočasné snížení zrakových ostrostí, oslnění nebo rozptýlených obrázků.
4. Keratitida: Ve vzácných případech se může vyvinout zánět rohovky.

Vzácné, ale vážné vedlejší účinky:

• Anafylaktické reakce: extrémně vzácné, ale potenciálně ohrožující život.
• Alergické reakce na kůži: vyrážka, kopce.
• Mentální poruchy: zmatek, halucinace, poruchy paměti.

Pokud dojde k jakýmkoli vedlejším účinkům, měli byste se okamžitě poradit se svým lékařem o korekci léčby nebo výběru alternativního léčiva. Je důležité si uvědomit, že vedlejší účinky mohou záviset na dávce a individuální citlivosti na léčivo.

Předávkovat

Předávkování Timolol může nastat buď systémovým podáváním (např. TABETY hypertenze), nebo lokální aplikací jako oční kapky, zejména pokud je lék náhodně spolknut. Předávkování může vést k řadě závažných systémových účinků v důsledku rozsáhlé blokády beta-adrenergních receptorů.

Příznaky předávkování Timolol mohou zahrnovat:

1. Bradycardia (pomalý srdeční rytmus): Jeden z nejpravděpodobnějších a nebezpečných projevů předávkování, vyžadující okamžitou lékařskou péči.
2. Hypotenze (nízký krevní tlak): může vést k mdloby a život ohrožujícím podmínkám, zejména u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním.
3. Zhoršení srdečního selhání: zvýšené riziko u pacientů s předchozí srdeční onemocnění.
4. Bronchospasmus: Obzvláště nebezpečný u pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní onemocnění.
5. Hypoglykémie: neobvyklé, ale pro diabetické pacienty může být nebezpečné.

Opatření a léčba první pomoci v případě předávkování:

• Přerušení: Okamžitě přestane používat používání Timolol.
• Hledání pozornosti: Hledejte okamžitou lékařskou pomoc nebo zavolejte sanitku.
• Symptomatická a podpůrná léčba: Ve zdravotnickém zařízení lze přijmout opatření k udržení srdeční funkce, dýchání a krevního tlaku. To může zahrnovat podávání léků, které stimulují beta-adrenergní aktivitu nebo dočasné použití umělého externího kardiostimulátoru v případě těžké bradykardie.

Při používání očních kapek je důležité přijmout opatření k zabránění náhodného polykání, zejména u dětí. Vždy udržujte léky mimo dosah dětí.

Interakce s jinými léky

Timolol může interagovat s jinými léky, což vyžaduje opatrnost při použití v kombinaci s určitými léky:

• U jiných beta-adrenobloků: Současné použití s jinými beta-adrenobloky, včetně perorálních forem, může vést ke zvýšeným kardiovaskulárním účinkům.
• U antiarytmických léčiv: jako je amiodaron, může existovat zvýšené riziko srdečního bloku, bradykardie a dalších srdečních rytmických poruch.
• U léků na léčbu hypertenze a jiných kardiovaskulárních léků: může dojít ke zvýšení hypotenzivního účinku, což bude vyžadovat nastavení dávky.
• U inhibitorů CYP2D6: jako jsou některá antidepresiva a antipsychotika, může změnit metabolismus a zvýšit koncentraci Timolol v krvi, což zvyšuje riziko vedlejších účinků.
• U inzulínu a perorálních hypoglykemických látek: Timolol může maskovat příznaky hypoglykémie, což je důležité u pacientů s diabetes mellitus.

Podmínky skladování

Skladovací podmínky Timolol závisí na formě uvolnění léčiva, ale obecně byste měli dodržovat obecná doporučení pro ukládání zdravotnických produktů:

1. Teplota skladování: Většina forem Timolol, včetně očních kapek a tablet, by měla být uložena při teplotě místnosti, obvykle mezi 15 ° C a 25 ° C. Vyvarujte se skladování léku na místech s vysokou teplotou nebo přímým slunečním světlem.
2. Ochrana před světlem a vlhkostí: Lék uložte do svého původního obalu, aby jej chránil před světlem a vyhýbal se vlhkosti, což může ovlivnit stabilitu a účinnost léčiva.
3. Přístupnost dítěte: Ujistěte se, že lék je mimo dosah dětí, aby se zabránilo náhodnému polykání nebo použití.
4. Po otevření: Timololské oční kapky by se měly obvykle používat po dobu po prvním otevření lahvičky (např. Do 4 týdnů), aby se zabránilo riziku kontaminace. Přesná doporučení se mohou lišit v závislosti na výrobci, takže je důležité pečlivě přečíst pokyny pro léčivo.

Po těchto doporučeních pro skladování pomůže udržet účinnost a bezpečnost Timololu po celou dobu jeho trvanlivosti.

Skladovatelnost

Nepoužívejte Timolol po datu exspirace uvedené v balíčku. Zlikvidujte lék na vypršení platnosti podle místních kódů a předpisů.