Ondansetron

Ondansetron je léčivo z podskupiny léčiv používaných k léčbě nádorů maligní povahy, jakož i látek, které se používají k nápravě negativních symptomů, které se vyskytují při zavádění protinádorových léčiv.

Má serotoninergichesky a antiemetickou aktivitu. Léčivo blokuje rozvoj reflexu roubů, což poskytuje antagonistický účinek na koncích umístěných v oblasti neuronů PNS. Látka nevede k oslabení psychomotorické aktivity pacienta a také nezpůsobuje rozvoj sedativního účinku.

[1], [2], [3],

Indikace Ondansetron

Používá se pro nevolnost, ale také k prevenci zvracení, které se vyvíjí v souvislosti s výkonem radioterapeutických nebo chemoterapeutických postupů pro patologické stavy rakoviny.

Navíc může být předepsán k prevenci zvracení s nevolností po chirurgických zákrocích.

[4]

Formulář vydání

Uvolňování složky se provádí v tabletách s objemem 0,004 a také 0,008 g - 10 takových tablet je obsaženo v balení.

Kromě toho se může vyrábět ve formě injekční kapaliny - uvnitř ampule s objemem 2 nebo 4 ml (1 ml kapaliny obsahuje 0,002 g aktivního prvku); v krabičce - 5 ampulí.

[5], [6], [7]

Farmakodynamika

Ondansetron je látka, která má antagonistický účinek na periferní (uvnitř střeva) a centrální (uvnitř mozku) zakončení serotoninu (5-HT3).

Lék zabraňuje a odstraňuje nevolnost při zvracení, které je důsledkem uvolňování serotoninu během postupů chemoterapie a radiační terapie zaměřené na odstranění nádorů. V případě opakovaného použití vede ke zpomalení aktivity střevní peristaltiky.

Léčivo má anti-úzkostnou aktivitu. Nemá vliv na koordinaci motoru a nevede ke zhoršení výkonu.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po intramuskulární injekci jsou hodnoty Cmax krve zaznamenány po 10 minutách a po perorálním podání po 1,5 hodině. Konzumace jídla prodlužuje dobu absorpce bez ovlivnění Cmax.

Hodnoty biologické dostupnosti jsou 60%. Rychlost syntézy s proteinem je 70-76%; část látky prochází uvnitř erytrocytů. Lék je podroben intenzivní intrahepatické výměně.

Malá část (5%) se vylučuje v nezměněné formě močí. Poločas je 3 hodiny, jak pro perorální použití, tak pro parenterální použití. U starších osob je tento ukazatel 5 hodin.

[13], [14],

Dávkování a aplikace

V onkologii se zvracení s nevolností, které se objeví po terapeutických procedurách, nazývá "emetogenní syndrom".

Aby se zabránilo rozvoji tohoto syndromu, mělo by být perorálně užíváno 8 mg perorálně 60 minut před prováděním protinádorových postupů; Opakovaný příjem podobné dávky se provede po 12 hodinách po terapii.

Aby se zabránilo pozdnímu zvracení, které se objevuje po dni, 2-násobný příjem 8 mg léku denně pokračuje po dobu 6 dnů po dokončení protirakovinných opatření. Aby se dosáhlo intenzivnějšího účinku, může být dávka zvýšena na 24 mg a také předepsán dexamethason (12 mg) společně s Ondansetronem (120 mg) 120 minut před chemoterapeutickým postupem.

Je také možné podávat léčivo ve formě injekční kapaliny. V případě mírné intenzity emetogenního syndromu se před každým léčebným postupem použije 8 mg léčiva (intramuskulárně nebo intravenózně). Pokud má tento syndrom závažnou závažnost, je nutné aplikovat 8 mg intravenózního léku intravenózně před chemoterapeutickým zasedáním a poté ve stejné dávce a stejným způsobem, s 3-4hodinovými intervaly.

K prevenci zvracení s nevolností po chirurgických zákrocích, spolu s podanou celkovou anestézií, se 4 mg Ondansetronu používají intravenózně nebo intramuskulárně. V případě zvracení by měly být podávány 4 mg 3x denně.

Pro děti, aby se zabránilo pooperačnímu zvracení, je po anestezii nutné intravenózní podání 0,1 mg / kg léčiva intravenózně, při nízké rychlosti.

Děti nad 2 roky užívání intravenózní injekci 5 mg / m ² léku před provedením relaci chemoterapie; po 12 hodinách je předepsáno perorální podání 4 mg léčiva. Dále se látka používá 2x denně v dávce 4 mg po dobu 5 dnů.

[17], [18]

Používejte Ondansetron během těhotenství

Je zakázáno jmenovat Ondansetron během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• kojení;
• závažná nesnášenlivost na léčivo;
• kombinované použití s apomorfinem;
• syndrom prodloužení QT (vrozený charakter).

[15]

Vedlejší efekty Ondansetron

Mezi nežádoucí účinky patří:

• dočasné zvýšení hodnot jaterních enzymů, průjem nebo zácpa a suché ústní sliznice;
• křeče, dystonie, bolesti hlavy, extrapyramidové projevy a motorické poruchy;
• odchylka očí, přechodná slepota a porucha ostrosti zraku;
• arytmie, bradykardie, bolest v hrudní kosti, prodloužení QT intervalu, snížení krevního tlaku, ventrikulární tachykardie a ST deprese;
• urtikárie, angioedém, bronchiální spazmus, anafylaxe a laryngismus;
• hypokalémie a návaly na kůži obličeje;
• pocit pálení v anální oblasti (při použití svíček), bolest v oblasti injekce.

[16]

Předávkovat

Intoxikace se projevuje zesílením nežádoucích příznaků.

Lék nemá antidotum; Provádí se symptomatické zákroky.

[19], [20], [21]

Interakce s jinými léky

Velmi pečlivě se léčivo používá společně s IMAO, papaverinem, karbamazepinem a barbituráty a navíc s erythromycinem, griseofulvinem, cimetidinem a fluorochinolony. Tento seznam dále zahrnuje rifampicin, metronidazol a diltiazem s lovastatinem, makrolidy, omeprazol s alopurinolem, látky, které prodlužují QT interval a ketokonazol.

Kombinace s tramadolem může vést ke snížení jeho analgetické aktivity.

Je zakázáno kombinovat se s hydrochloridem apomorfinu, protože může způsobit silný pokles krevního tlaku a ztrátu vědomí.

[22], [23]

Podmínky skladování

Ondansetron musí být udržován při teplotách nejvýše 25 ° C.

[24], [25]

Skladovatelnost

Tablety Ondansetron lze používat po dobu 36 měsíců od okamžiku prodeje látky a doba použitelnosti injekční kapaliny je 24 měsíců.

[26], [27],

Aplikace pro děti

Látka se nepoužívá pro osoby mladší 2 let.

[28], [29]

Analogy

Analogy léku jsou léky Osetron, Latran, Emetron se Zofranem a Ondasol s Ondansetron-Ferein a Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]