Zofran

Zofran má antiemetický účinek. Jedná se o selektivní blokátor aktivity 5-HT3 zakončení.

Léky používané v chemoterapii a radiační terapii mohou zvýšit hodnoty serotoninu, který stimuluje aktivitu zakončení 5-HT3 vagálních axonů aferentního typu, v důsledku čehož se vyvine reflex zvracení. Aktivní prvek léčiva zpomaluje tento reflex na úrovni neuronů CNS, stejně jako PNS.

Indikace Zofrana

Používá se k léčbě nebo prevenci zvracení a nevolnosti vyplývající z chemoterapie nebo radiační terapie.

Kromě toho, lék může být použit k prevenci a léčbě nevolnosti spolu se zvracením, které se objeví po operaci.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí ve formě injekční tekutiny - uvnitř ampule s objemem 2 nebo 4 ml. Uvnitř buněčné destičky - 5 takových ampulí; v kolonce - 1 záznam.

Také prodáván v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčného blistru; v balení 1 blistr.

Může se také vyrábět ve formě sirupu - uvnitř 50 ml lahve. Uvnitř krabice - 1 lahvička s dávkovací lžičkou.

Kromě toho se vyrábí ve formě čípků - první uvnitř pásu; v krabici - 1 nebo 2 takové proužky.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Lék je plně absorbován uvnitř střeva, když je podáván orálně, poté podstupuje intrahepatické metabolické procesy. Indikátory léku Cmax v plazmě dosahují po 90 minutách. Míra biologické dostupnosti je mírně zvýšena při užívání léků s jídlem, ale nemění se při zavedení antacid.

Termín poločas je asi 3 hodiny; u starších lidí může dosáhnout až 5 hodin au osob s nedostatečnou funkcí ledvin až 15-20 hodin. Vazba na plazmatickou plazmu o 72-76%.

Při rektálním podání je ondansetron zaznamenán uvnitř krve po 20-60 minutách. Hodnoty Cmax dosáhne po 6 hodinách; stejných 6 hodin tvoří termín poločas. Úroveň biologické dostupnosti po aplikaci tímto způsobem je 60%.

Eliminace z oběhového systému je realizována převážně intrahepatickou transformací, která se provádí pomocí několika enzymatických systémů. Nezměněné množství vylučovalo nejvýše 5% porce (ledvinami).

Farmakokinetika ondansetronu zůstává nezměněna, pokud je podávána několikrát.

[6], [7], [8], [9],

Dávkování a aplikace

Použití léků ve formě parenterální tekutiny.

V případě nevolnosti se zvracením v souvislosti s prováděním emetogenní chemoterapie, stejně jako radiačních postupů, je nutné před podáním léku předepsat podání 8 mg léčiva (metoda i / m nebo v / v).

Osoby, které se podrobují procedurám vysoce emetogenní chemoterapie, jsou také před prováděním terapeutických postupů předepisovány jednorázově 8 mg látky (w / m nebo w / w).

V dávkách po 8-32 mg léčiva se podává výhradně intravenózně po dobu 15 minut po rozpuštění látky v 0,9% NaCl nebo jiné kompatibilní infuzní tekutině (50-100 ml).

Další intramuskulární nebo intravenózní metoda užívání léků v dávce 8 mg - při nízké rychlosti, před zahájením chemoterapie, s dalším zavedením dalších 2 porcí (8 mg) s 3-4hodinovými přestávkami nebo použitím (do 24 hodin) a) infuze s rychlostí 1 mg / hodinu.

Je možné zvýšit účinnost léku pomocí jednorázové další (IV) injekce 20 mg dexamethason Na fosfátu před zahájením chemoterapeutického sezení.

Věk podskupina 0,5-17 let, plocha povrchu těla 0,6 m ², počáteční dávka se rovná 5 mg / m ² podáván v / v metodě před zasedání chemoterapie, a dále po 12 hodinách Je třeba užívat 2 mg léčivého sirupu. Je nutné pokračovat v léčbě po dobu dalších 5 po sobě jdoucích dnů po skončení chemoterapeutického sezení s použitím léku perorálně - 2 mg 2x denně.

Děti stejného věku, ale o ploše povrchu těla z 0,6-1,2 m ², léčivo se používá 1-on-čas, na / ve způsobu v dávce 5 mg / m ², před provedením relace ošetření; dále, po 12 hodinách, musí být odebrány 4 mg sirupu. Průběh příjmu sirupu trvá dalších 5 dní od konce chemoterapie - 4 mg každé 2 krát denně.

U dětí, jejichž tělesný povrch se rovná číslu většímu než 1,2 m ², se počáteční dávka léku (8 mg) použije jako IV metoda před terapeutickými sezeními a poté se s 12hodinovou přestávkou použije sirup (8 mg). Je nutné ji užívat dalších 5 dní - 8 mg, 2x denně.

Aby se vyloučilo nebo zabránilo pooperačnímu zvracení s nevolností, dospělý se podává intramuskulárně nebo intravenózně metodou 4 mg látky 1-násobně.

Pooperační abnormality, ke kterým dochází po zákrocích prováděných v celkové anestezii u dětí ve věku 0,5–17 let, lze předcházet intravenózní injekcí 0,1 mg / kg Zofranu spolu s indukční anestézií, po ní nebo na konci operace.

Léčivo může být rozpuštěno v takových kapalinách: 5% dextróza, Ringerův roztok, 10% mannitol, 0,9% NaCl a také 0,3% ClK s 0,9% NaCl a 0, 3% ClK s 5% dextrózou.

Infuzní tekutina se připraví bezprostředně před podáním. V případě potřeby může být hotový lék uchováván po dobu 24 hodin při teplotě v rozmezí 2-8 ° C.

Použijte vstřebatelné tablety nebo sirup.

Jiné dávkové formy přípravku Zofran se používají k prevenci zpožděného nebo nepřetržitého zvracení po prvních 24 hodinách od ukončení léčebných postupů.

Zvracení s nevolností vyplývající z chemoterapie nebo radiační terapie.

Pro takové poruchy použijte takové dávkové schémata:

• v případě mírné emetogenity procedur by mělo být použito 8 mg léčiva 120 minut před zahájením léčby; po 12 hodinách vezměte dalších 8 mg látky;
• v případě těžké emetogenity je předepsáno 24 mg léku v kombinaci s dexamethasonem (12 mg) 120 minut před začátkem relace.

Aby se zabránilo nevolnosti při zvracení, ke kterému dochází po 24 hodinách od ukončení léčby, nebo dlouhodobého zvracení, je nutné prodloužit perorální užívání léků: 8 mg, 2x denně po dobu 5 dnů.

Pooperační zvracení s nevolností.

Dospělí musí přijímat 16 mg léku 60 minut před podáním anestézie.

Použití léčiva ve formě čípků.

Zvracení, spolu s nevolností, které se objevují jako výsledek chemoterapie nebo radiační terapie, lze eliminovat použitím léků v následujících režimech:

• střední závažnost emetogenity vyžaduje zavedení 16 mg léčiva (1 čípek) 120 minut před začátkem kurzu;
• vysoká intenzita emetogenity vyžaduje ve spojení s 1. čípkem Zofran zavedení IV metodou dexamethasonu (20 mg), 120 minut před začátkem léčby.

Prevence poruch vzniklých po 24 hodinách po skončení kurzu nebo prodloužené zvracení vyžaduje prodloužení užívání léku - každý den, pro první čípek, po dobu 5 dnů. Místo čípků lze použít sirup nebo tablety Zofran.

Porucha funkce jater.

U lidí s problémy v játrech se významně snižuje clearance léčiva a zvyšuje se doba jeho poločasu rozpadu. Proto mohou používat nejvýše 8 mg léčiva denně.

[11], [12], [13]

Používejte Zofrana během těhotenství

Lék nelze použít během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat osoby s intolerancí, pokud jde o složky léčiva.

Při výskytu takových problémů je třeba dbát na opatrnost při zavádění vstřikované kapaliny:

• poruchy srdečního vedení a rytmu;
• současné použití β-blokátorů nebo antiarytmik;
• závažné porušení rovnováhy soli.

Vedlejší efekty Zofrana

Vedlejší účinky při užívání léčivých čípků nebo sirupu s tabletami:

• projevy spojené s trávicí funkcí: škytavka, průjem nebo zácpa, suché ústní sliznice, pálení uvnitř konečníku (čípky), jakož i přechodné asymptomatické zvýšení hodnot intrahepatálních transamináz;
• příznaky alergie: kopřivka, anafylaxe, bronchiální křeče, angioedém, laryngospasmus;
• poruchy v práci Národního shromáždění: křeče a spontánní motorické poruchy, stejně jako bolesti hlavy nebo závratě;
• problémy spojené s krevním oběhem: bolest v hrudní kosti, snížení hladin krevního tlaku, snížení intervalu ST na EKG, arytmii nebo bradykardii;
• další příznaky: návaly horka nebo horečka, hypokalémie, přechodné oslabení zrakové ostrosti a hypercreatininémie.

Poruchy při použití injekční tekutiny:

• poruchy imunity: symptomy alergie, včetně anafylaxe;
• Léze aktivity NA: bolesti hlavy, křeče, závratě a poruchy pohybu;
• příznaky spojené s viděním: přechodné poruchy zraku nebo dočasná slepota (většinou podobné poruchy vymizí po 20 minutách);
• poruchy ovlivňující krevní oběh: arytmie, pokles hodnot krevního tlaku, bolest v hrudní kosti, horečka, bradykardie, prodloužení QT segmentu a přechodné změny v EKG;
• problémy spojené s respirační funkcí: škytavka;
• poruchy trávicího systému: přechodné asymptomatické zvýšení hodnot jaterních transamináz nebo zácpy;
• lokální příznaky: změny v místě IV injekce.

[10],

Předávkovat

Symptomy otravy jsou téměř vždy podobné vedlejším účinkům léku.

Neexistuje žádné antidotum, proto je při podezření na akutní intoxikaci zapotřebí symptomatická opatření. Použití ipecacu se nedoporučuje v případě předávkování lékem, protože bude neúčinné (kvůli antiemetickým vlastnostem Zofranu).

[14]

Interakce s jinými léky

Je nutné pečlivě kombinovat lék s těmito látkami:

• CYP2D6, stejně jako aktivátory CYP1A2 (mezi nimi glutetimid, rifampicin, karbamazepin s tolbutamidem, papaverin, oxid dusný a fenytoin s griseofulvinem, barbituráty s karisoprodolem a fenylbutazonem);
• prostředky inhibice aktivity CYP2D6, stejně jako CYP1A2 a flukonazol s verapamilem, stejně jako chinin, ketokonazol a metronidazol).

Kromě toho existují informace, že ondansetron je schopen oslabit analgetickou aktivitu tramadolu.

[15]

Podmínky skladování

Zofran musí být uchováván mimo dosah malých dětí, s teplotními indexy nejvýše 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Skladovatelnost

Přípravek Zofran může být používán po dobu 3 let od doby, kdy je lék prodáván.

[20], [21]

Aplikace pro děti

Nemůžete přiřadit děti do šesti měsíců. Sirup a tablety mohou být použity u pacientů starších než 2 roky. Čípky v pediatrii nepoužívají.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analogy

Analogy léků jsou látky Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron s Ondasolem a také Vero-Ondansetron, Setronon s Latranem, Ondansetron, Emetron s Ondansetron-Teva, Emeset a Ondantor.

[27], [28], [29]

Recenze

Zofran dostává pozitivní hodnocení od většiny pacientů - jeho účinky pomáhají eliminovat nevolnost způsobenou chemoterapií nebo anestézií. Mezi výhodami léčiva patří kromě účinnosti také několik dávkových forem. Z minusů se objevila přítomnost nepříznivých příznaků, ale jevila se poměrně vzácně.

[30], [31], [32], [33]