Eneas

Eneas je komplexní lék, který snižuje krevní tlak.

Léčivo obsahuje složku enalaprilu, což je inhibitor ACE, a má vliv potlačením aktivity RAAS. Léčivo brání transformaci angiotensinu-1 na vazodilatační peptid angiotensinu-2, který vám umožní zbavit se jeho stimulačního účinku na nadledviny, stejně jako na sekreci aldosteronu.

Léčivo navíc obsahuje antagonistu vápníku - látku nitrendipin. Je aktivní tím, že blokuje průchod vápenatých iontů membránami buněk hladkého svalstva membrán krevních cév.

[1]

Indikace Eneas

Používá se pro indikátory vysokého krevního tlaku, jako nedílnou součást komplexní léčby.

[2], [3]

Formulář vydání

Uvolňování léků vyráběných v tabletách - 10 ks uvnitř buněčného obalu. V balení - 3 takové balení.

Farmakodynamika

Hlavní vliv enalaprilu je zaměřen na potlačení aktivity RAAS, která je důležitým prvkem procesů regulace krevního tlaku, díky čemuž může tato složka prokázat hypotenzní účinek u lidí s nízkým kořenem hypertenze.

Dlouhodobé užívání enalaprilu u lidí s esenciální hypertenzí a selháním ledvin může zlepšit renální aktivitu zvýšením rychlosti CF.

Nitrendipin je derivát 1,4-dihydropyridinu. Snižuje vápník uvnitř buněk, což vede ke snížené kontraktilitě cévních svalů; v důsledku expanze periferních tepen je systémová periferní rezistence oslabena a je také snížena nadměrně zvýšená hladina krevního tlaku.

Nitrendipin má střední natriuretickou aktivitu, zejména v počáteční fázi terapie.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Enalapril je absorbován vysokou rychlostí uvnitř gastrointestinálního traktu a přítomnost potravy neovlivňuje jeho vstřebávání. Uvnitř séra jsou hodnoty Cmax zaznamenány po 1. Hodině.

Syntéza proteinů v plazmě je 50-60%. Po absorpci se složka hydrolyzuje vysokou rychlostí za vzniku enalaprilatu. Hodnoty Cmax v séru dosahuje po 3 - 4 hodinách od okamžiku, kdy byl přípravek podán dovnitř.

Vylučování probíhá převážně ledvinami (nezměněno, stejně jako enalaprilat (40%)). Kromě transformace na enalaprilat neexistují žádné další výrazné projevy metabolických transformací látky. Enalaprilat uvnitř krevního séra má prodloužený terminální stav spojený s procesy syntézy ACE.

U jedinců se zdravou renální aktivitou jsou stabilní hodnoty enalaprilatu zaznamenány do 4. Dne užívání léčiva.

Efektivní poločas kumulace enalaprilatu s vícenásobným podáváním léčiva uvnitř je 11 hodin. Úroveň hydrolýzy a absorpce enalaprilu je totožná se zavedením dávek z doporučeného dávkovacího spektra.

Nitrendipin se absorbuje téměř kompletně (o 88%) a vysokou rychlostí a dosahuje hodnot Cmax v séru po 1 až 3 hodinách od okamžiku užívání přípravku.

Úroveň biologické dostupnosti je v rozmezí 20-30%. Syntéza složky s proteinem intraplasmy je 96-98%.

Téměř veškerý nitrendipin podléhá intrahepatickému metabolismu prostřednictvím oxidačních procesů.

Termín poločas je v rozmezí 8-12 hodin. Kumulace aktivního prvku a jeho metabolických složek nebyla pozorována.

Lidé s problémy v játrech chronické povahy zvyšují plazmatické hladiny nitrendipinu.

Vylučování elementu je většinou realizováno ledvinami ve formě neaktivních metabolických složek (přibližně 77%) a také žlučovým traktem.

[8], [9], [10], [11]

Dávkování a aplikace

Eneasy se užívají perorálně (současně se doporučuje užívat ráno). Užívání drog není vázáno na jídlo. Obvykle na den, vezměte první tabletu léku.

[14]

Používejte Eneas během těhotenství

Eneas se nesmí používat během kojení nebo těhotenství, ani ve fázi plánování.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost nebo alergie spojená s aktivními prvky nebo pomocnými složkami léčiv;
• nestabilní hemodynamika (zejména po přenosu stavu šoku, mrtvice, AHF nebo koronární v aktivní fázi);
• porfyrie;
• Quinckeho edém spojený s použitím inhibitoru ACE v anamnéze;
• transplantace ledvin;
• bilaterální stenóza postihující obě renální tepny nebo stenózu postihující tepny jedné ledviny;
• hypertrofickou kardiomyopatii;
• Connův syndrom;
• nedostatečné jaterní funkce;
• anurie nebo renální patologie v chronické fázi (fáze 4-5).

V takových situacích je nutná opatrnost:

• diabetes;
• NSN;
• starší osoby;
• nižší rychlosti bcc;
• těžká aortální stenóza nebo stenóza postihující subaortální oblast a mající hypertrofickou idiopatickou formu a obstrukční povahu;
• cerebrovaskulární onemocnění a ischemická choroba srdce;
• po transplantaci ledvin.

[12]

Vedlejší efekty Eneas

Enalapril.

Hlavní nepříznivé události:

• poškození funkce CVS: někdy dochází k ortostatickému kolapsu nebo poklesu ukazatelů krevního tlaku s takovými příznaky, jako je slabost, poruchy zraku a závratě. Příležitostně je zaznamenána synkopa (zejména v počátečním stádiu léčby, v případě zvýšených dávek enalaprilmaleátu nebo diuretika u pacientů s poruchami EBV, stejně jako HF nebo zvýšený krevní tlak ledvin). Jednotlivě kvůli prudký pokles krevního tlaku je pozorováno bušení srdce, anginy pectoris, tachykardie, bolesti retrosternální oblasti, arytmie, mrtvice, plicní edém, a kromě bradykardie, infarkt myokardu, fibrilaci síní, cerebrální cirkulační poruchy, přechodné poruchy krevního toku uvnitř mozku, plicní infarkt a plicní embolii;
• poruchy spojené s močovou trubicí a ledvinami: někdy dochází k poruchám v činnosti ledvin nebo jejich exacerbaci a také dochází k rozvoji funkce ledvin. Příležitostně dochází k proteinurii nebo oligurii a lidé s poruchami renální aktivity se mohou v bederní oblasti rozvinout. FPN je pozorován sporadicky;
• problémy s respirační aktivitou: často výrazná dušnost. Někdy dochází k sípání, bolesti v krku, průjmu, suchému typu kašle nebo bronchitidě. Občas se vyskytne rýma, sinusitida, eozinofilní pneumonie nebo alergická alveolitida. Existuje jeden případ stomatitidy, pneumonie, astmatu nebo bronchiální spazmus, infiltrace do plic, suchá ústní sliznice, glositida a angioedém v oblasti hltanu s hrtanem nebo jazykem (někdy to může způsobit obstrukci dýchacích cest a hlavní rizikovou skupinou v tomto případě jsou zástupci rasy). Negroidy);
• poruchy jater a gastrointestinálního traktu: někdy se vyskytuje bolest v horní oblasti břicha, vřed žaludku, podráždění žaludku, nevolnost a zažívací poruchy. Příležitostně, průjem, ztráta chuti k jídlu, obstipace nebo zvracení. Hepatitida (cholestatické nebo hepatocelulární odrůdy), střevní angioedém, problémy s funkcí jater, nedostatečnost jeho funkce, cholestáza (s žloutenkou), nekróza, stomatitida, střevní blokáda, pankreatitida a glositida;
• léze endokrinní funkce: gynekomastie se objevuje jednotlivě. Možná vývoj syndromových poruch alokace ADH;
• problémy spojené s prací Národního shromáždění: někdy jsou zaznamenány ospalost, bolesti hlavy, únava a nespavost. Deprese, nerovnováha nebo poruchy spánku, závratě, polyneuropatie s parestézií, impotence a také nervozita, křeče, svalová zranění, abnormální sny a zmatenost;
• příznaky spojené s epidermis a cév: často se objeví vyrážka. Někdy existují známky alergií. Občas se vyvíjí urtikárie, svědění, erythrodermie nebo Quinckeho edém, který postihuje jazyk, končetiny, rty s obličejem, hrtanem nebo hlasivkou. Epidermální reakce vážné povahy (SJS, pemfigus, exfoliativní dermatitida, multiformní transplantace a erythema), hyperhidróza, fotosenzitivita, Raynaudův syndrom, alopecie a onycholýza se vyvíjejí individuálně. Na pozadí myositidy nebo myalgie, artritidy nebo artralgie, serositidy, vaskulitidy, leukocytózy, eosinofilie a kromě tohoto zvýšení rychlosti sedimentace erytrocytů a pozitivního vzorku na přítomnost antinukleárních protilátek lze pozorovat kožní horečku.
• metabolické poruchy: někdy je hypoglykémie;
• poruchy spojené se smysly: občas dochází ke zrakovému postižení, zvonění ucha, ztrátě čichu, změně nebo krátké ztrátě chuti, trhání nebo suchosti očí;
• systémové poruchy: obvykle dochází k astenii. Někdy se objeví přílivy;
• změny ve výsledcích testu: někdy dochází ke snížení hematokritu nebo hemoglobinu nebo počtu krevních destiček u leukocytů.

Nitrendipin.

Mezi nežádoucí účinky patří:

• systémové léze: někdy jsou pozorovány chřipkové projevy nebo astenie;
• Dysfunkce kardiovaskulárního systému: někdy srdeční palpitace, hyperémie, arytmie, periferní edém, tachykardie nebo vazodilatace. Jediný případ anginy pectoris, snížení krevního tlaku nebo bolesti v retrosternální zóně;
• problémy s činností trávicího traktu: někdy se objeví průjem nebo nevolnost. Příležitostně dochází k zvracení, bolesti v oblasti břicha, dyspepsii nebo zácpě. Jediný výskyt gingivitidy, který je hypertrofický;
• endokrinní poruchy: gynekomastie se objevuje jednotlivě;
• projevy ovlivňující hematopoetický systém: Agranulocytóza nebo leukopenie se může vyskytnout jednotlivě;
• léze v NA: někdy jsou bolesti hlavy. Občas se vyvine třes, nervozita, závratě nebo parestézie;
• poruchy spojené s dýchacím systémem: vzácně je pozorována dušnost;
• problémy se svaly a epidermis: občas vzniknou kopřivka, svědění, myalgie nebo vyrážka;
• poruchy spojené se smysly: vzácně pozorované zrakové postižení;
• léze urogenitálního traktu: polyurie se zřídka vyvíjí nebo se močení stává častější;
• Změny hodnot laboratorních testů: Vzestup jaterních enzymů je vzácný.

[13],

Předávkovat

Projevy intoxikace: arytmie, kašel, křeče, pokles krevního tlaku, bradykardie a potenciace diurézy a navíc selhání funkce ledvin, poruchy vědomí a hladiny EBV nebo acidobazické hodnoty.

Je nutné položit oběť vodorovně a pak odstranit lék z těla (příjem sorbentů, výplach žaludku). Rovněž je doplněna rovnováha BCC a je sledována práce orgánů důležitých pro život (s následnou korekcí) a kromě toho jsou stanoveny indexy močoviny a kreatininu draselného v krvi a je provedena hemodialýza.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interakce s jinými léky

Antihypertenzní účinek léčiva je potencován při kombinaci s jinými antihypertenzivy (mezi nimi β-blokátory, diuretiky a α-blokátory, včetně prazolinů).

Kombinace enalaprilmaleátu a jiných léčiv vyžadujících pečlivé použití.

Použití s diuretiky šetřícími draslíky, látky, které zvyšují plazmatické hodnoty draslíku (například heparin) a draslíkové doplňky mohou zvýšit plazmatickou hladinu draslíku, zejména u lidí s ledvinovými problémy. V případě jejich kombinace musíte sledovat hladinu K uvnitř krevní plazmy.

Kombinace s lithiovými léky může vést ke zpoždění vylučování lithia, což zvyšuje pravděpodobnost vzniku toxických a nežádoucích symptomů. U takových kombinací léků je nutné pečlivě sledovat plazmatické ukazatele lithia, protože nejsou předepisovány společně.

Použití spolu s NSAID může oslabit antihypertenzní účinek ACE inhibitorů a dále zvyšovat plazmatické hodnoty draslíku při současném oslabení renální aktivity. U jedinců s problémy s ledvinami může tato kombinace způsobit další zhoršení této patologie.

Enalapril je schopen zvýšit antidiabetický účinek hypoglykemických léků užívaných perorálně, a proto by měly být sledovány hodnoty cukru v krvi.

Amifostin s baklofenem potencuje antihypertenzní účinek léčiv, proto je nutné upravit dávkování a kontrolovat hladiny krevního tlaku.

Úvod spolu s tricyklickými nebo neuroleptiky může vyvolat ortostatický kolaps.

Použití ve spojení s cytostatiky, prokainamidem, alopurinolem a běžnými GCS a imunosupresivy může způsobit leukopenii.

Kombinace nitrendipinu a jiných léků, které vyžadují opatrnost.

Nitrendipin je schopen zvyšovat plazmatické hodnoty digoxinu, takže při kombinaci by měly být tyto indikátory sledovány.

Nitrendipin zvyšuje účinnost a trvání účinku svalových relaxancií, mezi nimi pancuronium bromid.

Grapefruitová šťáva zpomaluje oxidaci látky během metabolických procesů, zvyšuje její plazmatickou hladinu, proto je antihypertenzní účinek přípravku Eneas potencován.

Metabolismus nitrendipinu se vyvíjí uvnitř jaterní a střevní sliznice pomocí hemoproteinu P450. Látky, které stimulují aktivitu tohoto systému (antikonvulziva - fenobarbital s fenytoinem a karbamazepinem), stejně jako rifampicin, mohou vést k významnému snížení biologické dostupnosti nitrendipinu. Léky, které inhibují aktivitu tohoto enzymového systému (antimykotika - intrakonazol, atd.), Zvyšují plazmatickou hladinu látky.

Nitrendipin spolu s blokátory β-adrenoreceptorů mají synergické vlastnosti.

[20], [21],

Podmínky skladování

Eneas musí být udržován na teplotě v rozmezí 15-25 ° C.

Skladovatelnost

Eneas může být používán během 36 měsíců od data prodeje léku.

[22], [23]

Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o bezpečnosti užívání léků v pediatrii, ani o její účinnosti, takže děti to nepředepisují.

[24]

Analogy

Analogy léčiv jsou látky Amapin, Enadipin, Gipril s Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus a Equator s Rami-azomexem.

[25], [26], [27]