Paracetamol

Paracetamol má lék proti bolesti, stejně jako antipyretický účinek.

[1], [2]

Indikace Paracetamol

Používá se k terapii v těchto případech:

• různé bolestivé syndromy (zub nebo bolest hlavy, myalgie, algomenorrhea a navíc artralgie, neuralgie a migréna);
• horečka v důsledku vývoje infekčních onemocnění.

Pokud je potřeba rychle odstranit zánět a bolest (například po chirurgickém zákroku), a navíc v případech, kdy nelze provést orální podání léčiva (suspenze nebo tablety), lze předepisovat intravenózní podání látky.

Lék je předepsán pro symptomatickou léčbu, stejně jako snížení intenzity bolesti a zánětu v době jeho užívání. To neovlivňuje průběh patologie.

[3], [4], [5]

Formulář vydání

Uvolnění získaného léčiva:

• v tabletách (v množství 6 nebo 10 kusů uvnitř blistrů nebo destiček bez buněk);
• ve formě 2,4% sirupu (uvnitř 50 ml lahví), stejně jako 2,4% suspenze (v 0,1 l lahví);
• v rektálních čípcích o objemu 0,08, 0,17 a 0,33 g (v množství 5 kusů uvnitř blistru, v krabičce - 2 blistry).

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Paracetamol je analgetická látka, která není narkotického původu. Jeho léčebné účinky a vlastnosti jsou ve schopnosti blokovat (především uvnitř CNS) prvky COX-1, stejně jako COX-2. Současně látka ovlivňuje centra bolesti a termoregulace.

Léčba nemá protizánětlivé vlastnosti (tento účinek je extrémně malý, což dovoluje nevěnovat pozornost), protože jeho účinek na COX je neutralizován enzymovou peroxidázou uvnitř zapálených tkání.

Vzhledem k tomu, že lék neovlivňuje vazbu Pg v periferních tkáních, nepříznivě neovlivňuje proces metabolismu vody a elektrolytů v těle a sliznici trávicího traktu.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Absorpce léku je poměrně vysoká, jeho hodnoty Cmax jsou v rozmezí 5 až 20 μg / ml. Paracetamol dosáhne těchto indikátorů po 0,5-2 hodinách. Aktivní prvek je schopen proniknout do BBB.

Při kojení se lék vylučuje mateřským mlékem (jeho koncentrace nepřesahuje 1%).

Léčivo podléhá procesům jaterní biotransformace. Metabolismus zahrnující mikrozomální jaterní enzymy vede k tvorbě toxických metabolických meziproduktů (jako je N-acetyl-b-benzochinon imin). Tyto složky mohou vést k poškození a nekróze jaterních buněk, pokud jsou v těle sníženy hladiny glutathionu. Vyčerpání zásob tohoto prvku je pozorováno při použití 10 g paracetamolu.

Dva další metabolické dráhy paracetamolu jsou proces konjugace se sulfáty (často pozorované u novorozenců, zejména předčasně), stejně jako glukuronidy (většinou pozorované u dospělých).

Konjugované metabolické produkty mají slabou aktivitu (to zahrnuje toxický účinek).

Doba poločasu života je v rozmezí 1-4 hodin (u starších osob může být tato hodnota vyšší). Vylučování se provádí hlavně ledvinami ve formě konjugátů. Pouze 3% použitého paracetamolu se vylučuje beze změny.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Dávkování a aplikace

Velikost dávky pro dospívající (od 12 let, pokud je jejich hmotnost vyšší než 40 kg) a dospělí tvoří maximálně 4 g denně (20 tablet s objemem 0,2 g nebo 8 tablet s objemem 0,5 g).

Pro 1 použití je třeba užít 0,5 g látky (v případě potřeby může být 1 g). Tablety mohou užívat až 4krát denně. Doba trvání léčby je 5 až 7 dní.

Dětské tablety Paracetamolu lze konzumovat od 2 let. U mladších dětí je nutno užít 0,5 tablet s objemem 0,2 g v intervalech 4 až 6 hodin. Děti starší 6 let mohou užívat celou pilulku s frekvencí uvedenou výše.

Tablety s obsahem 325 mg lze užívat po dobu 10 let. Děti ve věkové skupině 10-12 let jsou předepsány pro perorální podávání 2-3x denně (maximální dávka by neměla být překročena - u této skupiny pacientů to je 1500 mg denně).

Dospělí od 12 let a dospělí by měli užívat 1-3 tablety s 4-6 hodinovým intervalem. Nemůžete trvat jeden den více než 4 g drogy a intervaly mezi užíváním by měly být nejméně 4 hodiny.

Používání čípků.

Čípky se podávají rektálně - do konečníku. Před zahájením léčby je nutné čistit střeva.

Velikost dávky léků v čípcích pro dítě by měla být vypočítána s přihlédnutím k věku a hmotnosti pacienta. 80 mg čípků se používá pro kojence od 3 měsíců věku; 170 mg čípků pro děti od 1-6 let; 330 mg čípků pro děti 7-12 let.

Vstup do čípku by měl být na první věc, při dodržení nejméně čtyřhodinové mezery mezi postupy; 3-4 čípky se podávají denně (počet čípků závisí na stavu pacienta).

Děti často předepisují paracetamol ve formě čípků nebo sirupu. Při srovnání jejich terapeutické účinnosti je třeba poznamenat, že sirup má rychlejší účinky a čípky mají delší účinek.

Protože je bezpečnější a pohodlnější používat čípky (ve srovnání s tabletami), doporučuje se jim doporučit mladým dětem (například u novorozenců jsou považovány za optimální dávkovou formu tohoto léku).

Pro dítě je toxická dávka léků 150 mg / kg. Takže dítě s hmotností 20 kg může zemřít při použití 3 g látky denně.

Výběr jedné dávky se provádí podle vzorce 10-15 mg / kg s 2-3krát denně (4-6hodinové intervaly). Maximální dávka léku pro dítě je 60 mg / kg denně.

Způsob použití suspenze a sirupu pro děti.

Syroup může být předepsán dětem od 3 měsíců a pozastavení lze aplikovat již od 1. Měsíce života (protože neobsahuje cukr).

Rozměry jednorázových porcí sirupu pro různé věkové skupiny:

• děti 3-12 měsíců - 0,5-1 čajová lžička;
• děti od 1-6 let - 1-2 čajové lžičky;
• děti ve věku 6-14 let - 2-4 čajové lžičky.

Četnost podávání se pohybuje 1-4krát denně (dítě musí užívat lék nejméně 4 hodiny).

Dávkování kojenecké suspenze je podobné jako u sirupu. Schéma užívání léků pro kojence do tří měsíců věku je voleno výhradně ošetřujícím lékařem.

Musí být vybrána velikost dávek léků, s přihlédnutím k hmotnosti dítěte. Můžete předepsat použití maximálně 10-15 mg / kg pro jedno použití a nejvýše 60 mg / kg denně. Tříleté dítě s průměrnou hmotností 15 kg by proto mělo konzumovat 150-225 mg léku na 1 dávku.

Při absenci výsledku, je-li v uvedených částech použita suspenze nebo sirup, musí být paracetamol nahrazen nějakým analogem s jinou aktivní složkou.

K odstranění horečky se někdy používá kombinace paracetamolu s analginem (pokud je teplota mezi 38,5 ° C a je obtížné jej zaklepat). Velikost těchto částí je následující - paracetamol ve výše uvedených dávkách (s přihlédnutím k věku a hmotnosti); analgin - 0,3-0,5 mg / kg.

Tato kombinace se nedá často používat, protože užívání aspirinu vede k nevratným změnám v kompozici krve.

Může být také použita "triada", která kromě paracetamolu obsahuje aspirin s analginem. Paracetamol může být také doplněn o supernum s no-spaa, anginum s no-spaa nebo superstinum s analginem.

Ale shpa (papaverin může být také použit místo toho) pomáhá otevřít spasmodické kapiláry, a antihistaminika (jako tavegil nebo suprastin) potencovat účinky antipyretických léků.

Pokud užíváte lék je potřeba antipyretický účinek, může být užíván maximálně 3 dny po sobě.

Pokud se lék používá k odstranění bolesti, léčba by měla trvat maximálně 5 dní. Možnost jeho následného užívání stanoví ošetřující lékař.

Je třeba si uvědomit, že lék pomáhá eliminovat příznaky onemocnění (například zubní nebo bolesti hlavy), ale samotná příčina jejich výskytu nevychází.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Používejte Paracetamol během těhotenství

Lék může projít placentou, ale zatím nebyl zjištěn žádný negativní vliv na vývoj plodu.

Během testů bylo zjištěno, že užívání paracetamolu během těhotenství (zejména ve druhé polovině) zvyšuje pravděpodobnost astmatu, respiračních poruch, pískáních a alergických příznaků u dítěte.

Je třeba mít na paměti, že v 3. Trimestru mohou být toxické účinky infekčních onemocnění stejně nebezpečné jako účinky jednotlivých léků. Při hypertermii má matka pravděpodobně v plodu hypoxii.

Při užívání léků v druhém trimestru (přesněji počínaje 3. Měsícem a přibližně do 18. Týdne) může dítě zaznamenat abnormality ve vývoji vnitřních orgánů, které se často projevují po narození. Z tohoto důvodu se droga v tomto období používá pouze sporadicky a výhradně jako poslední možnost.

Současně se však tento léčivý přípravek považuje za nejbezpečnější bolest pro těhotné ženy.

Užívání velkých částí léku během těhotenství může mít negativní dopad na ledviny a játra. Pokud těhotná žena trpí horečkou v souvislosti s SARS nebo chřipkou, je třeba, aby Paracetamol užíval v jedné dávce 0,5 tablet. Tato léčba by měla trvat maximálně 7 dní.

Pouze minimální množství léčiva přechází do mateřského mléka během laktace. To vám umožní nepřerušit kojení v případech, kdy je lék užíván maximálně 3 dny po sobě.

Během laktace je povoleno užít maximálně 3-4 tablety s obsahem 0,5 g denně (tablety jsou po krmení odebrány). Doporučuje se příště podávat nejméně 3 hodiny po požití drogy.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost nesnášenlivosti týkající se léku;
• vrozená hyperbilirubinemie;
• nedostatek enzymu G6FD;
• těžké onemocnění jater nebo ledvin;
• onemocnění krve;
• závislost na alkoholu;
• těžká anémie nebo leukopenie.

[22], [23], [24]

Vedlejší efekty Paracetamol

Negativní projevy po podání léku obvykle mají podobu příznaků těžké citlivosti (alergie) - pruritus, angioedém, kopřivka a vyrážka.

Někdy použití léčiva vede k vývoji poruch hematopoézy (trombocytů, neutro-, leuko- nebo pancytopenie, stejně jako agranulocytóza) a dyspeptických příznaků.

Dlouhodobé užívání ve velkých dávkách může vyvolat hepatotoxický účinek.

[25],

Předávkovat

Projevy intoxikace, ke kterým dojde v první den: bledost kůže, bolest v břišní zóně, nevolnost, metabolická acidóza, zvracení, anorexie a rozpad metabolismu glukózy.

Po 12-48 hod. Se mohou objevit příznaky jaterní dysfunkce.

V závažných předávkování pozorovány pankreatitida, selhání jater v práci (na jeho pozadí je progresivní encefalopatie), selhání ledvin činnost v akutní formě (doprovázeného nekrózou trubkového charakteru), arytmie a koma.

V některých případech při otravě paracetamolem může dojít k úmrtí (s velmi těžkou intoxikací).

Pro léčení poruch vyžaduje oběť zavedení methioninu acetylcysteinem (v období 8-9 hodin), které jsou prekurzory vazebných procesů glutathionu a donory SH-kategorií.

Následná léčba závisí na předepisování léku a jeho hladině v krvi.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38],

Interakce s jinými léky

Lék oslabuje účinnost uricosurických léků. Používání spolu s velkými dávkami léčiva zvyšuje účinky antikoagulancií (snížením tvorby prokoagulancií v játrech).

Léky, které podporují indukci oxidace v jaterních mikrosomech, a navíc hepatotoxické drogy a alkohol zvyšují produkci hydroxylovaných produktů látkové výměny s účinku léku, protože z toho i při minimálním předávkování může vyvinout těžká otravu.

Účinnost léku klesá s pokračujícím užíváním barbiturátů. Etylalkohol způsobuje výskyt pankreatitidy v akutní formě. Léky, které inhibují oxidaci mikrosomů uvnitř jater, snižují pravděpodobnost hepatotoxických účinků.

Dlouhodobá kombinace s jinými NSAID může vyvolat nekrotickou papilitidu, analgetickou nefropatii a také vývoj terminálního (dystrofického) stavu selhání ledvin.

Kombinace paracetamolu (ve velkých dávkách) se salicyláty po delší dobu zvyšuje riziko vzniku karcinomu ledvin nebo močových cest. Diflunisal 50% zvyšuje plazmatické hodnoty paracetamolu, což zvyšuje pravděpodobnost hepatotoxicity.

Myelotoxické látky potencují hematotoxické vlastnosti léčiv; antispasmodika vede k prodloužení absorpce; cholesterol s enterosorbenty snižuje jeho biologickou dostupnost.

[39], [40], [41], [42], [43]

Podmínky skladování

Paracetamol je nutno uchovávat na suchém a temném místě, uzavřeném pro děti. Indikátory teploty pro sirup - max. 18 ° C (nelze ji zmrazit); pro čípky maximálně 20 ° C.

[44], [45], [46]

Skladovatelnost

Paracetamol v čípcích a sirupu lze použít do 24 měsíců od okamžiku uvolnění léku. Doba použitelnosti tablet je 36 měsíců.

[47]

Analogy

Paracetamol-obsahující látky jako Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan s Paracetamol MC, Cefecon D, Ifimol, Flutabs a Paracetamol Extratab s Panado Daleron, stejně jako Paracetamol UBF a Efferalgan.

Léky, které mají podobný mechanismus účinku, ale různá účinná látka: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin a Solpadein s Caffetine a Vervex, a navíc Maxicold, TheraFlu, Panadol Extra a Femizol.

[48], [49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenze

Paracetamol je nejčastěji zmíněn v kontextu léčby dětí, neboť je pravděpodobnější, že se nakazí SARS a lék je pro takové nemoci nejúčinnější.

Rodiče obecně opouštějí pozitivní recenze drogy - rychle snižují teplotu a snižují závažnost negativních příznaků horečky. Zároveň je dobře tolerována lidmi různých věkových kategorií - zřídka vyvolává vývoj negativních znaků typických pro NSAID.

Lékaři volají, aby nezapomněli, že léčivo odstraňuje pouze projevy nemoci, ale nevylučuje je samotné, a také vám připomíná, že pro dosažení pozitivního účinku je velmi důležité zvolit formu uvolňování léků a vypočítat požadovanou dávku.