Zopperin

Zopercine je nástroj obsahující peniciliny v kombinaci s látkami, které zpomalují aktivitu β-laktamázy. Má velký rozsah antimikrobiálních účinků.

Indikace Zopperin

Používá se pro takové porušení:

• léze dolní a horní části dýchacích cest (mezi nimi pneumonie (nemocnice i VAP));
• infekce močové trubice (například pyelonefritida);
• infekce peritonea (také s komplikacemi) - cholecystitida s peritonitidou, stejně jako endometritida a zánět v pánevních orgánech (také u dětí ve věku 2-12 let);
• léze kostí měkkých tkání, epidermis a kloubů (zahrnuje diabetickou nohu);
• bakterémie.

Může být podáván dětem i dospělým s horečkou způsobenou neutropenií, která se vyvinula v souvislosti s infekcí bakteriální etiologie.

Formulář vydání

Uvolnění látky se provádí ve formě lyofilizátu pro injekční kapaliny uvnitř lahví o objemu 4,5 g.

Farmakodynamika

Toto antimikrobiální léčivo obsahuje komplex 2 složek - piperacilin s tazobaktamem. Kombinuje parametry antibiotika a činidla, které zpomalují působení β-laktamázy.

Piperacilin je polo-umělý penicilin, který má vysokou terapeutickou aktivitu, inhibuje bakteriální vlastnosti - zpomaluje tvorbu buněčných membrán a vazbu buněčných membrán.

Tazobaktam je derivát triazolylmethylpenicilanové kyseliny. Zpomaluje aktivitu β-laktamázy a současně rozšiřuje rozsah aktivity piperacilinu a potencuje jeho účinek na kmeny, které jsou rezistentní na cefalosporiny peniciliny.

Farmakokinetika

Sání

Injekční léčivo téměř okamžitě dosáhne hodnot Cmax v plazmě. Při použití 4 g piperacilinu se jeho indikátory rovnají 298 mcg / ml. Použití 0,5 g tazobaktamu vytváří v plazmě hodnotu Cmax rovnající se 34 μg / ml.

Distribuční procesy.

Oba piperacilin a tazobaktam se podílejí na syntéze proteinů. Jeho čísla jsou asi 30%.

Tyto složky jsou rychle distribuovány v ženském reprodukčním systému (vaječníky s děložními a vajíčkovitými trubicemi), plic, žluč s žlučníkem, střevní sliznice a mezibuněčná tekutina. Hodnoty tkáňového léku jsou obecně 50 až 100% ve srovnání s plazmatickými hladinami.

Distribuční objem lékových elementů uvnitř mozkomíšního moku je nízký (za předpokladu, že nedochází k zánětu meningů).

Metabolické procesy.

V případě metabolismu se piperacilin převádí na metabolický produkt deethyl, který má slabý mikrobiologický účinek. Metabolismus tazobaktamu vede k tvorbě jediného metabolického produktu, který nemá mikrobiologickou aktivitu.

Vylučování.

Při jednorázovém nebo opakovaném použití léku u dobrovolníků byl poločas rozpadu 0,7-1,2 hodiny. Velikost šarže a trvání infuze tyto hodnoty neovlivňují. Poločas rozpadu obou složek se zvyšoval s poklesem renálního clearance.

Použití tazobaktamu významně neovlivnilo farmakokinetické parametry piperacilinu a neznížilo úroveň vylučování tazobaktamu.

Látky se vylučují ledvinami sekrecí tubulů a filtrací glomerulů. Piperacilin má rychlou vylučování, protože se jedná o neměnnou složku (68% se vylučuje močí). V tomto případě tazobaktam s jeho metabolickými produkty - ledvinami o 80%.

Dávkování a aplikace

Léčba by měla být podána intravenózně, ve formě infúze, která trvá 20-30 minut.

Doba trvání léčby a velikost porce jsou zvoleny ošetřujícím lékařem, přičemž se bere v úvahu stav pacienta a závažnost léze.

Standardní část pro dospělé (adolescenti starší než 12 let a lidé vážící více než 50 kg) s podmínkami vyvolanými akutními lézemi (doprovázenými komplikacemi) může kolísat z 4,5 g celkem pro 1 sondovou infuzi (postup se provádí třikrát za den). V případě neutropenie se lék podává 4krát denně (v 6hodinových intervalech).

U starších lidí není úprava dávkování nutná. V případě nedostatku jater nebo ledvin se část změní s ohledem na závažnost patologie (může být snížena na 8 g piperacilinu denně).

Děti v rozmezí od 2 do 12 let s hmotností menší než 50 kg v případě neutropenie se podíl vypočítá v poměru do 90 mg / kg (celkem); Musí být podáván v 6hodinových intervalech, v kombinaci s aminovými glykosidy (maximálně 4,5 g celkem, také s 6hodinovými přestávkami). V případě infekcí s komplikacemi se dávka zvyšuje na 112,5 mg / kg (maximálně 4,5 g); Postup je prováděn v 8hodinových intervalech.

[2]

Používejte Zopperin během těhotenství

Přípravek Zopercine by neměl být těhotným ženám předepisován, protože neexistují žádné spolehlivé informace týkající se bezpečnosti jeho užívání. Proto je povoleno užívat výhradně v situacích, kdy se potenciální přínosy podávání očekávají více než pravděpodobnost komplikací.

Léčivo se vylučuje do mateřského mléka, které má během léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Je kontraindikováno použití v případě intolerance proti cefalosporinům, penicilinům, stejně jako látkám, které zpomalují působení β-laktamázy.

Vedlejší efekty Zopperin

Pacienti mají často následující negativní příznaky:

• gastrointestinální dysfunkce: anorexie, zvracení, nadýmání, průjem nebo průjem;
• příznaky alergie: ekzém, dyspnoe, vyrážka, anafylaxe, runny nos nebo kopřivka;
• destiček, neutro nebo leukopenie a anémie hemolytické povahy;
• bolesti hlavy, křeče, arytmie, závratě a navíc mrazení, těžká únava a tachykardie;
• svalová slabost nebo artralgie;
• kandidóza;
• projevy v oblasti injekce a pocit tepla.

[1]

Předávkovat

Otravy zopercinem mohou vyvolat potenciování negativních příznaků (například záchvaty).

Měly by být provedeny symptomatické intervence (odstranění křečí, barbituráty nebo diazepam), stejně jako hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Kombinace probenecidu a léku způsobuje prodloužení poločasu a snížení clearance ledvin obou komponentů Zopercinu. Tato skutečnost však nemá vliv na plazmatické hodnoty Cmax jednoho z těchto léků.

Kvůli nedostatku fyzikální kompatibility mezi aminoglykosidy a β-laktamovými antibiotiky in vitro je zakázáno smíchat léčivo s aminoglykosidy - tyto látky se podávají odděleně (zředění a rozpuštění obou léčiv také probíhá odděleně).

Při současném sledování údajů o koagulačním testu by se měl používat společně s antikoagulancií pro orální podávání heparin a další léky, které mohou ovlivnit systém srážení krve (například aktivitu trombocytů).

Piperacilin v kombinaci s vekuroniem způsobuje prodloužení blokády svalové a nervové aktivity. Vzhledem k principu podobného účinku lze očekávat, že neuromuskulární blokáda vyvolaná jakýmkoli nepolarizujícím relaxantem svalů může trvat, když se použije piperacilin. To je třeba vzít v úvahu, pokud je přípravek Zophercin předepsán během operací.

Piperacilin je schopen snížit vylučování methotrexátu, takže u jedinců, kteří užívají metotrexát, je nutné sledovat sérové indikátory.

Dopad na výsledky laboratorních testů.

Stejně jako při použití jiných penicilinů může při zavádění léku vzniknout falešně pozitivní reakce na přítomnost glukózy v moči (pokud je stanoveno pomocí redukční metody). Je třeba provést testování přítomnosti cukrů, které působí pomocí enzymatických reakcí glukózooxidázy.

[3], [4]

Podmínky skladování

Zopercin musí být udržován při teplotách nepřesahujících 25 ° C. Hotová tekutina může být použita během 24 hodin (pokud je obsažena v dávkách až do 25 ° C) nebo 48-hodinové mezery (pokud je léčivo uchováváno v lednici s indikátory 2-8 ° C).

Skladovatelnost

Přípravek Zopercin lze užívat během 2 let od doby, kdy byl terapeutický přípravek vyroben.

Aplikace pro děti

Nelze použít u dětí mladších 2 let.

Analogy

Analogy léků jsou Aurotaz-P, Tazar s Piperacillin-Tazobaktam Teva a Tazpen.