Cefepim

Cefepim je antibiotikum, je zařazen do kategorie cefalosporinových léků 4. Generace.

[1]

Indikace Cefepima

Používá se k léčbě středně závažné nebo těžké pneumonie vyvolané aktivitou enterokoků se streptokoky a navíc s klebsiellou a dalšími bakteriemi, které jsou citlivé na účinky léčiva.

Kromě toho se léky užívají k terapii:

• s infekcemi, které postihují močový systém (nekomplikovaný nebo komplikovaný typ);
• s neutropenickou horečkou;
• v infekcích, které postihují epidermis a podkožní tkáň (nekomplikovaná povaha).

Léčivo je předepsáno pro léčbu komplikovaných forem infekcí, které vznikají v oblasti břicha (v kombinaci s metronidazolem).

[2], [3], [4], [5]

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky probíhá ve formě lyofilizátu pro injekční kapalinu v skleněných baňkách, jeden kus uvnitř krabice. Může být také vyrobeno v množství 10 lahví uvnitř blistrové destičky, 10 blistrů uvnitř balení.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Léčivý účinek je zaměřen na destrukci buněk bakteriální membrány. Tento lék má baktericidní vlastnosti.

Léčivo má silný antibakteriální účinek na kmeny odolné vůči působení aminoglykosidů a cefalosporinů z třetí generace. Aktivní prvek prochází buňkami gramnegativních bakterií vysokou rychlostí. Má silnou odolnost proti hydrolýze řady β-laktamáz. Hlavním účelem cefepimu uvnitř buněk je protein, který syntetizuje penicilin.

Droga ovlivňuje aktivitu gram-negativním mikroorganismům a gram-pozitivní mikroflóry v testech in vitro a in vivo (z Klebsiella enterobakterií, streptokoků, Próteus, E. Coli, Clostridium a tak dále.).

[9], [10]

Farmakokinetika

Indexy léku v krevní plazmě po intramuskulárním nebo intravenózním podání:

Dávka léku	30 minut	60 minut	2 hodiny	4 hodiny	8 hodin	12 hodin
0, 5 g intravenózně	38,2 ug / ml	21,6 ug / ml	11,6 ug / ml	5 ug / ml	1,4 ug / ml	0,2 ug / ml
1 g intravenózně	78,7 ug / ml	44,5 μg / ml	24,3 ug / ml	10,5 ug / ml	2,4 μg / ml	0,6 μg / ml
2 g intravenózně	163,1 ug / ml	85,8 ug / ml	44,8 μg / ml	19,2 ug / ml	3,9 μg / ml	1,1 μg / ml
0, 5 g intramuskulárně	8,2 μg / ml	12,5 ug / ml	12 ug / ml	6,9 μg / ml	1,9 μg / ml	0,7 μg / ml
1 g intramuskulárně	14,8 μg / ml	25,9 ug / ml	26,3 ug / ml	16 μg / ml	4,5 μg / ml	1,4 ug / ml
2 g intramuskulárně	36,1 ug / ml	49,9 ug / ml	51,3 ug / ml	31,5 ug / ml	8,7 ug / ml	2,3 μg / ml

 

Uvnitř žluči v moči a peritoneální tekutiny, a navíc sputa, hlenu bronchiální sekreci a žlučníku, stejně jako příloha k léků prostaty je také označen hodnoty cefepimu.

Průměrný poločas rozpadu léku je přibližně 2 hodiny. U dobrovolníků, kteří dostávali dávky do 2 000 mg (v intervalech 8 hodin) po dobu 9 dnů, nedošlo k akumulaci léku uvnitř těla.

Při metabolismu se látka převádí na složku N-methylpyrrolidinu, která se rychle přemění na oxid tohoto prvku. Průměrná celková clearance je 120 ml / min.

Většina cefepimu je vylučován ledvinami, zejména prostřednictvím glomerulární filtrace (průměrné hodnoty v renální clearance - 110 ml / minutu). Uvnitř moč je zjištěna o 85% PM části (nemodifikované složky) a navíc 1% N-methylpyrrolidin látky, asi 6,8% oxidu prvek a N-methylpyrrolidin asi 2,5% cefepimu složky epimeru.

Plazmatická syntéza cefepimu s proteinem je méně než 19%. Úroveň drogy uvnitř krevního séra nezáleží.

Lidé ve věku nad 65 let (se zdravou funkce ledvin) nemusejí měnit část léku, i když clearance v ledvinách je nižší.

Testy prováděné za účasti pacientů s různou závažností selhání ledvin prokázaly prodloužení poločasu léčby. Průměrné hodnoty tohoto ukazatele pro osoby s těžkými formami poruchy (které potřebují provést dialýzu) jsou 13 hodin (provádějící hemodialýzu) nebo 19 hodin (provádí se peritoneální dialýza).

[11], [12]

Dávkování a aplikace

Léčba je podána intravenózní infuzí (postup trvá minimálně 30 minut). Někdy je povoleno a zavedení léku v / m (pro léčbu patologií urogenitální povahy vyvolané E. Coli).

Terapie na plicní pneumonii: intravenózní injekce 1-2 g léku (dvakrát denně) po dobu 10 dnů.

Empirická léčba neutropenické horečky: intravenózní podání 2 g léků s intervalem 8 hodin. Pro provedení terapie je nutná až do úplné rekonvalescence (obvykle se vyskytuje nebo se stane po dobu 10 dnů).

Léčba infekcí v urogenitální oblasti: iv injekce 500-1000 mg LS v intervalech 12 hodin. Léčebný cyklus je přibližně 7-10 dní.

Pokud má pacient vážnou formu výše uvedených patologických stavů, velikost části se zvýší na 2 g a průběh léčby trvá 10 dní.

Lidé podstupující hemodialýzy, v první den cyklu antibakteriální podávat 1000 mg účinné látky a pak denní užívání 500 mg (dávka byla zvýšena na 1000 mg pro léčbu febrilní neutropenie). Lék je nutno nalit okamžitě po hemodialýze.

Schéma ředění lyofilizátu pro intravenózní injekci: je nutné použít 5% roztok dextrózy (může se také použít roztok 0,9% NaCl). Je zapotřebí úplné rozpuštění prášku.

Před provedením intramuskulární injekce se prášek rozpustí ve speciální injekční kapalině obsahující paraben nebo benzylalkohol. Může být také použit roztok 0,5% nebo 1% lidokainu.

[17], [18], [19], [20], [21]

Používejte Cefepima během těhotenství

Použití přípravku Cefepime během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy je pravděpodobné, že žena bude pravděpodobně pomáhat, než riziko komplikací u plodu.

Lék je vylučován mateřským mlékem (malé porce), proto je třeba během terapie odmítnout kojení.

Kontraindikace

Kontraindikované použití léků v přítomnosti zvýšené citlivosti na aktivní složku léčiva, cefalosporiny s peniciliny a také β-laktamy.

[13]

Vedlejší efekty Cefepima

Léčba může vyvolat výskyt alergie, která se projevuje jako epidermální vyrážka, febrilní stav, TEN, svědění, MEE a anafylaktoidní příznaky.

Také léčba může vést k rozvoji pozitivní odpovědi z testu Coombs.

Po injekci v / m je v oblasti postupu zarudnutí a bolest. U iv injekce se vyskytuje vzácně flebitida.

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• poruchy práce národního shromáždění: závratě, pocity úzkosti, zmatenosti nebo úzkosti, konvulzivní syndrom, bolesti hlavy a parestézie;
• problémy s močovou funkcí: poruchy činnosti ledvin;
• příznaky z gastrointestinálního traktu: zácpa, dyspepsie, epigastrická bolest, pseudomembranózní forma kolitidy, nauzea a zvracení;
• poruchy hematopoetických procesů: občas s antibakteriální léčbou dochází k krvácení a navíc je leukopenie nebo anémie. Také hladina neutrofilů s destičkami se může snížit;
• poruchy v dýchacím systému: vzhled kašle;
• problémy s funkcí CAS: zvýšená srdeční frekvence, periferní otoky a dušnost;
• indikace diagnostické a laboratorní testy: zvýšení PTT hodnoty, hyperkalcémie nebo hyperbilirubinémie, hypercreatininemia diagnózy, jakož i hodnoty zvýšení alkalické fosfatázy nebo močoviny a jaterních enzymů;
• další příznaky: vzhled bolesti za hrudní kostí, kandidóza nebo orofaryngeální příznaky, asténie, bolest v krku nebo zádech a také superinfekce.

[14], [15], [16]

Předávkovat

Intoxikace způsobuje potenciaci vedlejších účinků. Projevy předávkování: stav kómu nebo stupor, zmatenost, myoklonie a halucinace.

Pro léčbu jsou prováděny symptomatické postupy. Můžete použít hemodialýzu.

[22], [23]

Interakce s jinými léky

Cefepim může zvýšit ototoxicitu, stejně jako nepříznivé účinky na ledviny při kombinaci s aminoglykosidy.

Léčivou látku je zakázáno kombinovat s heparinem a jinými antimikrobiálními léky.

Lék by neměl být užíván v kombinaci s metronidazolem.

[24], [25], [26]

Podmínky skladování

Cefepim je nutno uchovávat na místech nepřístupných pro infiltraci malých dětí. Hodnoty teploty - ne nad úrovní 25 ^o C. Hotový vstřikování umožňuje uložit až 24 hodin (pokud se teplota v tomto případě je do 25 ^o C), jakož i na 1. Týden (v případě, že lék je obsažen v chladničce).

[27], [28]

Skladovatelnost

Cefepim se může používat do 36 měsíců od uvolnění terapeutického činidla.

[29], [30]

Aplikace pro děti

Nepodávat léky novorozencům do 2 měsíců.

[31], [32], [33],

Analogy

Analogy léků jsou fondy Ladef, Efipim, Maxipim, stejně jako Movizar a Tsepim.

[34], [35]

Recenze

Přípravek Cefepim obdrží pozitivní zpětnou vazbu od pacientů, kteří o tom komentují na fórech. Je známý vysokou účinností léku a skutečností, že je tolerován bez komplikací (pokud jsou dodržovány všechny lékařské pokyny).