Emlodin

Emlodin je selektivní antagonista vápníku působící na cévní systém.

Indikace Emlodina

Používá se pro tyto poruchy:

• zvýšení krevního tlaku;
• stabilní formou anginy s chronickou povahou;
• variantní angina pectoris.

Formulář vydání

Uvolňování léku se vyskytuje v tabletách, 10 kusů uvnitř blistrové destičky. Krabice obsahuje 3 takové desky.

Farmakodynamika

Amlodipinovým prvkem je antagonista vápníku (derivát dihydropyridinu), který blokuje pronikání iontů Ca do buněk myokardu a hladkého svalstva.

Mechanismus antihypertenzního účinku látky je spojen s okamžitým relaxačním účinkem na hladký sval plazmy. Mechanismus antianginálního vlivu léků nebyl plně studován, ale je známo, že v tomto hrají důležitou roli následující faktory:

• rozšíření arteriolů periferního charakteru, které vedou k poklesu postloadingu (periferní rezistence). Vzhledem k tomu, že rytmus srdečního tepu zůstává stabilní, kvůli sníženému zatížení srdce dochází ke snížení spotřeby energie, stejně jako k potřebě myokardu při získávání kyslíku;
• expanze postihující hlavní koronární tepny, stejně jako koronární arterioly (normální i ischemická) pravděpodobně také hraje důležitou roli v lékovém účinku látky. Kvůli této expanzi se množství kyslíku vyvolaného myokardem zvyšuje u lidí s křečemi v tepnách koronární arterie (variantní angina pectoris).

U osob s vyššími hodnotami krevního tlaku vede jedno použití léků denně ke klinicky významnému snížení těchto indikátorů po dobu 24 hodin (pacient může zůstat v této pozici po celou dobu stání nebo stání). V souvislosti s pomalým nástupem manifestace léčebných účinků se často nepozoruje prudké snížení hladiny krevního tlaku.

U lidí s anginou pectoris v případě použití jednorázové části denní zvyšuje celková doba cvičení, a na rozdíl od úseku k začátku záchvatu anginy pectoris a intervalu do 1 mm úseku ST deprese. Lék snižuje výskyt anginy pectoris, stejně jako potřebu nitroglycerinu.

Amlodipin nemá žádný negativní vliv na metabolismus ani nezpůsobuje změny v indexu lipidů v krevní plazmě. Je povoleno používat pro osoby s diabetem, astmatem a vedle dny.

Farmakokinetika

Absorpce.

Při požití léčebných částí léků se aktivní složka postupně vstřebává do krevní plazmy. Úroveň biologické dostupnosti nezměněné molekuly je přibližně 64-80%. Hodnoty vrcholu v krevní plazmě jsou zaznamenány po uplynutí 6 až 12 hodin po podání léku. Kombinace léčiva s jídlem nemá vliv na absorpci amlodipinu.

Distribuce.

Distribuční objem je přibližně 21 l / kg a hodnota pKa účinné látky je 8,6. In vitro testy prokázaly, že syntéza léčiva s proteinem v plazmě je přibližně 97,5%.

Metabolické procesy a vylučování.

Poločas rozpadu složky z plazmy je přibližně 35-50 hodin. Rovnovážné hodnoty v krevní plazmě dosahují po 7-8 dnech nepřetržitého příjmu. Současně se amlodipin převážně metabolizuje, což vede k tvorbě neaktivních produktů rozpadu. Přibližně 60% spotřebované dávky se vylučuje močí (přibližně 10% z nich je nemodifikovaný amlodipin).

Lidé s poruchami stravování v játrech.

Informace o užívání drog jsou omezené pouze u lidí s problémy s jaterní funkcí. U osob s jaterním selháním je míra clearance amlodipinu snížena, což zvyšuje poločas rozpadu látky a AUC (přibližně 40-60%).

Dávkování a aplikace

Dospělí.

Aby se snížily zvýšené hodnoty krevního tlaku, stejně jako léčba anginy pectoris, je nutný jednorázový denní příjem počáteční dávky 5 mg. Vzhledem k reakci pacienta na takovou léčbu může být v budoucnu denní jednotlivá dávka léku zvýšena na maximálně 10 mg.

Osoby s angínou pectoris mohou konzumovat léčivo ve formě monoterapie nebo ji kombinovat s jinými antianginózními přípravky v přítomnosti rezistence na nitráty nebo standardní části beta-blokátorů.

Existují údaje o užívání léků spolu s diuretiky, thiazidovým typem, β- a α-blokátory nebo inhibitory ACE u lidí se zvýšeným krevním tlakem. Není třeba vybrat část léku v případě kombinace s těmito léky.

Děti starší 6 let se zvýšenými hodnotami krevního tlaku.

Velikost doporučené počáteční dávky přípravku Emlodin pro tuto skupinu pacientů je 2,5 mg s jednorázovou aplikací denně. Při absenci požadovaného výsledku (dosažení požadovaných hodnot BP) po prvním měsíci léčby je povoleno zvýšit denní dávku na 5 mg. Musíte však vzít v úvahu, že užívání léků v dávce 5 mg u této skupiny pacientů nebylo studováno.

Osoby s poruchami jaterní aktivity.

Velikost porcí léčivých přípravků pro osoby s poruchami v játrech v mírné nebo středně těžké formě není stanovena, a proto by měla být dávka pečlivě vybrána, počínaje nejnižší částí. Osoby s těžkým onemocněním jater by měly začít užívat léky s nejmenšími dávkami, poté je postupně zvyšovat.

Chcete-li získat dávku 2,5 mg, měli byste tabletu rozdělit na polovinu o 5 mg.

[1]

Používejte Emlodina během těhotenství

Neexistují žádné údaje o bezpečnosti amlodipinu u těhotných žen. Během tohoto období může být přípravek Emlodin používán výhradně v situacích, kdy není možné použít alternativní lék s bezpečnějším účinkem a riziko spojené s patologií je vyšší než pravděpodobnost komplikací u ženy a plodu.

U testů na zvířatech poukázalo použití velkých dávek vývoj reprodukční toxicity.

Neexistují žádné informace o tom, zda se amlodipin vylučuje do mateřského mléka. Než se rozhodnete, zda budete pokračovat v kojení nebo užívání léku, měli byste zhodnotit riziko a přínos užívání tohoto léku pro matku a dítě.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance k dihydropyridinům a kromě amlodipinu a dalších složek terapeutického činidla;
• extrémně nízký krevní tlak;
• šokový stav (zahrnuje kardiogenní šok);
• obstrukce v oblasti výtokového traktu v levé komoře (například aortální stenóza v těžké formě);
• srdeční selhání, které je hemodynamicky nestabilní a vyvíjí se v souvislosti s akutním infarktem myokardu.

Vedlejší efekty Emlodina

V důsledku užívání této drogy často vyvinout takové negativní projevy jsou závratě, tachykardie, pocit ospalosti, návaly horka, bolesti hlavy, nevolnost, velké únavě, bolesti břicha a otoky (včetně - v nohách).

Užívání tablet může také způsobit následující nežádoucí účinky:

• poruchy související s lymfatickým a systémovým oběhem: leuko- nebo thrombocytopenie se objevuje sporadicky;
• Imunitní poruchy: jsou zaznamenány příznaky alergie;
• problémy ovlivňující metabolické procesy a také potíže s jídlem: hyperglykemie se vyvíjí jednorázově;
• duševní poruchy: někdy může existovat variabilita nálady (to zahrnuje úzkost), deprese a nespavost. Občas se zaznamenává pocit zmatku;
• poruchy ovlivňující funkci NS: často dochází k závratě, ospalosti a bolestem hlavy (hlavně na začátku léčby). Někdy dochází ke vzniku synkopy, parestézie, dysgeuzie a hypoestézie. Objevila se jediná polyneuropatie nebo hypertonus;
• vizuální poruchy: často zaznamenávají problémy s vizuální funkcí (včetně diplopie);
• problémy, které ovlivňují labyrint a sluchové orgány: někdy je kroužek ucha;
• poruchy srdeční funkce: často poznamenané zvýšenou srdeční frekvencí. Někdy se vyvine arytmie (zahrnuje ventrikulární tachykardii, bradykardii a fibrilaci síní). Existuje infarkt myokardu;
• Poruchy vaskulární aktivity: často dochází k přílivu. Někdy dochází k poklesu krevního tlaku. Vyskytuje se vaskulitida;
• hrudní, respirační a mediastinální poruchy: často se objevuje dušnost. Někdy se objevuje závrat nebo kašel;
• problémy s činností gastrointestinálního traktu: často dochází k nevolnosti, bolesti břicha, dyspeptických projevů a navíc se objevují poruchy intestinální peristaltiky (mezi nimi zácpa a průjem). Někdy dochází k suchu ústní sliznice a zvracení. Gastritida, pankreatitida a navíc se rozvíjí gingivální hyperplazie;
• poruchy hepatobiliární funkce: žloutenka, hepatitida a zvýšení hodnot jaterních enzymů (často spojených s cholestázou);
• léze v podkožní vrstvě a na povrchu kůže: někdy dochází k purpura, svědění, kopřivka, vyrážky, alopecie, hyperhidróze a navíc se změní odstín kůže. Jediný se objeví erythema multiforme, edém Quincke, exfoliantní povaha dermatitidy, fotosenzitivita a Stevens-Johnsonův syndrom;
• narušení funkce spojivových a muskuloskeletálních tkání: často výrazné otoky v oblasti nohou a svalové křeče. Někdy dochází k bolesti v zádech, myalgii nebo artralgii;
• léze postihující močový systém a ledviny: někdy dochází k častějšímu výskytu nucury, dyzurie a močových procesů;
• poruchy mléčných žláz a reprodukčních orgánů: někdy je gynekomastie nebo impotence;
• systémové poruchy: často se objeví otoky. Často je také asténie a pocit extrémní únavy. Někdy se objevuje malátnost a bolest (zejména v hrudní kosti);
• výsledky testů: někdy dochází ke zvýšení nebo snížení hmotnosti. Jediný hlášený výskyt extrapyramidového syndromu byl zaznamenán.

Předávkovat

Informace o úmyslném předávkování drog jsou omezené.

Intoxikace: Na základě dostupných údajů, lze předpokládat, že významná intoxikace Emlodinom způsobit silné vazodilataci periferního charakteru, a případně vývoj reflexní typu tachykardie. Existují informace o významném a pravděpodobně dlouhodobém systémovém poklesu hodnot krevního tlaku (včetně smrtelného šoku).

Při léčbě klinicky významné snížení krevního tlaku způsobené otravou amlodipinu, je nutné zachovat funkci kvalitní CCC - neustále sledovat práci dýchacího ústrojí a srdce, zvedněte pacientovu nohu, stejně jako ovládání hlasitosti cirkulující tekutiny v těle s močením.

K obnovení vaskulárního tonusu a krevního tlaku je třeba používat vazokonstrikční činidla, které předem zajistí, aby nebyly použity žádné kontraindikace. Může také pomoci při zavádění / v metodě glukonátu vápenatého - odstranit příznaky, které vznikly kvůli blokaci kanálů Ca.

Někdy může být nutná procedura výplachu žaludku. Po obdržení dobrovolně aktivního uhlí se během 2 hodin po aplikaci 10 mg LS výrazně snížila jeho absorpce.

Vzhledem k tomu, že významná část amlodipinu je syntetizována proteinem, dialyzační postup bude neúčinný.

Interakce s jinými léky

Léky, které zpomalují aktivitu prvku CYP3A4.

Kombinace medikace látky inhibující složka CYP3A4, které mají mírný nebo silný účinek (léky, které inhibují proteázy azolové antimykotika a makrolidy (např. Erythromycin, clarithromycin a diltiazem a verapamil)), může vést k významnému zvýšení expozice léčiva, v důsledku čehož může zvýšit pravděpodobnost snížení krevního tlaku. Léčivá hodnota těchto změn může být u starších pacientů jasněji vyjádřena. Klinické sledování stavu pacienta a výběr velikosti porce může být nutné.

Je zakázáno kombinovat léčivý přípravek s grapefruitem nebo džusem z tohoto ovoce, protože u některých lidí to zvyšuje ukazatel biologické dostupnosti amlodipinu, a proto se zvyšuje jeho antihypertenzní účinek.

Léky vyvolávající aktivitu prvku CYP3A4.

Kombinace léků s léky, které indukují složku CYP3A4 (jako je třezalka nebo rifampicin), může způsobit snížení plazmatické koncentraci amlodipinu, kvůli které spojují tyto léky by měly být opatrný.

Infuze dantrolenu.

Fibrilace komor a následně smrti, jakož i zhroucení kardiovaskulární funkce byly pozorovány u zvířat (je to spojeno s hyperkalemie) v důsledku používání dantrolen a verapamilu. Vzhledem k vysoké pravděpodobnosti vzniku hyperkalemií by lidé s tendencí k rozvoji maligní hypertermie, stejně jako v období léčby, měli upustit od užívání léků, které blokují kanály Ca.

Účinky léků na jiné léky.

Antihypertenzní účinek amlodipinu zvyšuje podobný účinek jiných antihypertenziv.

Takrolimus.

Existuje možnost zvýšení hodnot takrolimu v krvi v kombinaci s přípravkem Emlodin, avšak farmakokinetický schéma této interakce nebylo možné plně stanovit. Aby se zabránilo výskytu toxických účinků takrolimu v kombinaci s amlodipinem, měli byste neustále sledovat indexy prvního pacienta v krvi a v případě potřeby upravit dávkování.

Ciclosporin.

Zkoušky kombinace léčiva s cyklosporinem nebyly dříve provedeny, s výjimkou použití u lidí s transplantací ledvin, kteří mají proměnlivý nárůst zbytkových hodnot cyklosporinu (průměr - 0-40%). Lidé s transplantací ledvin, kteří užívají přípravek Emlodin, by měli zvážit možnost sledování hladiny cyklosporinu a snížení jeho dávky, pokud taková potřeba vznikne.

Simvastatin.

Kombinovaný příjem pro opakované použití amlodipin dávky (10 mg) v dávce simvastatin 80 mg této sloučeniny způsobuje zvýšení v expozici 77% (ve srovnání s jedinou simvastatin). Užívání simvastatinu s přípravkem Emlodin by mělo být omezeno na dávku 20 mg denně.

[2], [3]

Podmínky skladování

Emlodin by měl být uchováván na temném místě a uzavřen od dětí. Teplota - nejvýše 25 ° C

[4]

Skladovatelnost

Emlodin může být používán po dobu 5 let od uvolnění léku.

Aplikace pro děti

Je zakázáno jmenovat přípravek Emlodin dětem mladším 6 let, protože nejsou k dispozici údaje o účinku amlodipinu na krevní tlak v této věkové skupině.

Analogy

Analogy drogy jsou léky s Azomeks Amlongom, Amlo a amlodipin-Farmak amlodipin Norton Amlopril-Darnitsa a rovníkem, a navíc Amlodipin-zdravotnictví a normodipin Stamlo.