Kandesar

Candesar je antihypertenzivní léčivo.

[1], [2], [3]

Indikace Candesaar

Používá se ke snížení zvýšených hodnot krevního tlaku a navíc k CHF ak poruchám systolické aktivity levé srdeční komory.

[4], [5]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách v množství 10 kusů uvnitř blistrového balení. V krabici - 1 takový blistr.

Farmakodynamika

Aktivním prvkem léčiva je selektivní antagonista prvku angiotensinu-2. Mechanismus jeho léčebného účinku je založen na potlačení aktivity RAAS.

Candesar je obvykle tolerován bez komplikací. Neovlivňuje metabolické procesy.

[6], [7]

Farmakokinetika

Absorpční a distribuční procesy.

Po použití léčiva se složka candesartan cilexetil převádí na aktivní složku kandesartan. Indikátor jeho biologické dostupnosti s perorálním roztokem cilexetilu candesartanu je přibližně 40%. Úroveň relativní biologické dostupnosti tabletové formy LS ve srovnání s roztokem je přibližně 34% a jeho variabilita je extrémně nízká. Úroveň vypočtené biologické dostupnosti léčiva ve formě tablet je 14%.

Maximální hodnoty sérového léku jsou zaznamenány po 3-4 hodinách po požití. Hodnoty kandesartanu v séru se zvyšují lineárně - s nárůstem dávkování v terapeutickém spektru.

Farmakokinetické parametry candidartanu nezávisí na pohlaví pacienta.

Hodnoty AUC drogy uvnitř séra po společné aplikaci s jídlem se mění nevýznamně.

Existuje vysoká vazba kandesartanu na plazmatické bílkoviny (nad 99%). Distribuční objem látky je 0,1 l / kg.

Hodnoty biodostupnosti přípravku Candesare se při podávání s jídlem nemění.

Metabolické procesy a vylučování.

Vylučování nezměněného kandesartanu nastává při žluči a moči. Pouze malá část látky prochází metabolismem uvnitř jater (složka CYP2C9). Stávající údaje z testu interakce neukazuje, že droga ovlivňuje CYP2C9 prvky a CYRZA4. In vitro testy ukázaly, že léčivo není v interakci in vivo s léky, jejichž metabolické procesy jsou závislé na izoenzymů hemoprotein P450 - CYP1A1 a CYP2A6, CYP2C9 a CYP2C19 a CYP2D6, a kromě CYP2E a CYP3A4. Konečný poločas rozpadu látky je přibližně 9 hodin. Při opakovaném použití léků není zaznamenáno hromadění složky léku.

Parametry celkového klírensu léčiva jsou přibližně 0,37 ml / minutu / kg; renální - přibližně 19 ml / min / kg. Klírens látky v ledvinách se provádí filtrací glomerulů, stejně jako aktivní sekrecí tubulů.

Při použití značeného 14 C konstrukční cilexetilu asi 26% část se vylučuje močí maskované kandesartan prvku, a dalších 7% - převlečený neaktivní metabolity. Další 56% kandesartanu se vylučuje stolicí (jako neaktivní produkt rozpadu - 10%).

[8],

Dávkování a aplikace

Výběr velikosti porcí přípravku Candesar se provádí pro každého pacienta jednotlivě. Doporučená počáteční dávka je 4-8 g denně.

Používejte Candesaar během těhotenství

Nedoporučuje se používat v prvním trimestru antagonisty konců angiotenzinu-2 (což je složka kandesartanu). Lék je kontraindikován pro použití ve 2. A 3. Trimestru.

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici žádné informace o užívání léků během kojení, nedoporučuje se jej v tomto období jmenovat. Je nutné použít alternativní léky, jejichž bezpečnost při podávání laktajících žen je spolehlivější (zejména pokud jde o krmení předčasných a novorozenců).

Kontraindikace

Je kontraindikováno předepisovat léky pacientům s přecitlivělostí na jeho elementy a onemocněním ledvin ve výrazné formě.

[9], [10], [11]

Vedlejší efekty Candesaar

Užívání drog může vyvolat nepříznivé symptomy: bolesti hlavy, bolesti zad, bolestí kloubů, průjem, bolesti svalů, závratě, dyspeptické symptomy a ztrátě pevnosti.

Předávkovat

V důsledku intoxikace dochází k závratě, tachykardii a silnému poklesu krevního tlaku. Pro odstranění poruch se používají symptomatické postupy. Hemodialýza bude neúčinná.

[12], [13]

Interakce s jinými léky

Klinické zkoušky byly provedeny PM interakce s léky, jako je warfarin s glibenklamid, hydrochlorothiazid nifedipinem a digoxinem, stejně jako perorální antikoncepce (například s ethinylestradiolem levonorgestrelu) a enalapril. Současně nebyl k dispozici žádný klinicky významný terapeutický účinek na tělo.

Kombinované užívání draslík šetřících diuretik, náhražky draslíku pro jedlé soli a navíc doplňky draslíku nebo jiné léky (jako je heparin) může vést ke zvýšení draslíku. S takovými kombinacemi léků je třeba pečlivě sledovat hladinu draslíku.

Při kombinaci s ACE inhibitorem a lithiovými léky bylo pozorováno zpětné zvýšení hodnot sérového lithia a také jeho toxicita. Takový účinek se může vyvinout s použitím APA-II. Proto je kombinace přípravku Candesar a lithia zakázána. Pokud je tato kombinace nezbytná, je třeba během léčby pečlivě sledovat hodnoty lithia uvnitř krevního séra.

Použití léků s NSAID (jako jsou selektivní inhibitory COX-2) a prvek neselektivních NSAID a aspirin (v části> 3 g / den) jeho antihypertenzního účinku může být snížena.

Jako u ACE inhibitorů, kombinace léčiv s NSAID může vést ke zvýšené pravděpodobnosti oslabení funkce ledvin (selhání ledvin se může vyvinout v akutní formě a také prodloužení sérového složku draselného, a to zejména u pacientů s funkcí zpočátku slabé ledvin). Tato kombinace musí být používána velmi opatrně, zejména u starších osob. Pacienti by měli konzumovat dostatek tekutiny a ledviny by měly být monitorovány po začátku komplexní léčby a poté pravidelně.

[14], [15]

Podmínky skladování

Kandesar musí být umístěn na suchém místě mimo dosah dětí. Teploty nejsou vyšší než 25 ° C.

[16]

Skladovatelnost

Candesar lze použít po dobu 2 let od data uvolnění léku.

Aplikace pro děti

Účinnost a bezpečnost užívání léků není stanovena u osob mladších 18 let. Z tohoto důvodu ji nemůžete přiřadit této kategorii pacientů.

Analogy

Analogy tohoto léku jsou takové léky jako Atakand a Cantab s Advant, Casark, Kandekor a Khizart.

[17], [18], [19]

Recenze

Candesar obdrží velké množství pozitivních hodnocení o své terapeutické účinnosti.