Masaleet

Candecor je součástí skupiny léků, které ovlivňují činnost PA systému. Je antagonistou angiotenzinu 2.

Indikace Kandekora

Používá se k odstranění těchto poruch:

• zvýšené hodnoty krevního tlaku;
• CHF a systolickou aktivitu levé komory (frakce levé komorové ejekce je ≤40%) - v kombinaci s inhibitory ACE nebo místo toho v případě zvýšené citlivosti pacienta na ně.

Formulář vydání

Uvolňování léčiva se provádí v tabletách, 14 kusů uvnitř blistrové destičky. Krabička obsahuje 2, 4 nebo 7 takových blistrů.

[1], [2]

Farmakodynamika

Angiotensin 2 je hlavní hormon komplexu RAAS, který má vazoaktivní účinek. Je důležitým účastníkem patogeneze zvyšujícího se krevního tlaku a dalších patologií, které ovlivňují funkci SSS. Navíc je důležitá v patogenezi poškození různých končetin a hypertrofie. Mezi jeho hlavní fyziologické vlastnosti: vasokonstrikční účinky, stimulace aldosteronu, stabilizace vody soli homeostázy, stejně jako stimulace buněčného růstu aktivity (buněk, které přenos probíhá přes jeden konec typu AT1).

Candecor je proléčivo, které se po absorpci z trávicího traktu rychle přemění na aktivní složku candesartan (v procesu hydrolýzy etherem). Lék je selektivní antagonista konce angiotenzinu 2 a AT1, má silnou syntézu a pomalou disociaci od konce. Nemá žádnou afinitu k ukončení. Léčba nezpomaluje aktivitu ACP, která konvertuje angiotensin 1 na angiotensin 2, a také ničí integritu bradykininu.

Léčba není syntetizována a nezakrývá jiné hormonální koncovky ani iontové kanály, které jsou důležitými účastníky stabilizace funkce CCC. Vzhledem zakončení antagonismu angiotenzinu 2 (AT1) vyvíjí v závislosti na dávce hodnoty velikosti zvýšení plazmatického reninu a angiotensinu obrázcích 1 a 2, stejně jako snížení plazmatické hladiny aldosteronu.

Při poklesu zvýšených hodnot AD má lék (s přihlédnutím k velikosti dávky) prodloužený antihypertenzní účinek. Hypotenzní vlastnosti léčiva závisí na celkové periferní rezistenci, ale nikoliv na reflexním zvýšení srdeční frekvence. Příznaky významného snížení krevního tlaku při podání počáteční dávky nebo vývoje zpětného účinku po ukončení léčby nevznikly.

Po konzumaci jedné dávky léků se hypotenzní účinek rozvíjí po dobu 120 minut. Při trvalé terapii dochází obecně k poklesu krevního tlaku s použitím jakékoliv dávky; tento účinek se často dosahuje během 4 týdnů, přičemž zůstává při prodloužené léčbě. Průměrný přídatný účinek spojený se zvýšením dávky od 16 do 32 mg, užívaný jednou denně - je nevýznamný. Vzhledem k individuální variabilitě mohou jednotlivé pacienti vykazovat více než průměrný účinek.

Jednoduché užívání přípravku Kandekor denně vede k hladkému a účinnému snížení krevního tlaku během 24 hodin. V tomto případě je pozorován pouze malý rozdíl mezi vrcholem a zbytkovou expozicí léku v dávkovacím intervalu.

Cilexetil kandesartan zvyšuje krevní oběh uvnitř ledvin, aniž by je ovlivňoval, nebo zvyšuje rychlost glomerulární filtrace během snížení filtrační frakce a vaskulární rezistenci ledvin.

U osob s vysokým krevním tlakem v kombinaci s diabetem mellitus typu 2 a navíc s mikroalbuminurií hypotenzní léčba snižuje vylučování močového albuminu. V současné době neexistují žádné informace o účinku léčiva na progresi diabetické nefropatie. Jedinci s výše uvedenými poruchami nevyvolávali komplikace (negativní vliv na lipidový profil a hodnoty krevního cukru) po 12 týdnech léčby s použitím dávky 8-16 mg.

Nedostatek srdce.

Lidé s CHF a zhoršenou systolickou činnosti srdce levé komory (ventrikulární ejekční frakce levé složka je ≤40%) léčivo snižuje celkový odpor cév a kapilár klín tlak uvnitř plicních tepen. Dále Kandekor zvyšuje funkční aktivitu reninu v krevní plazmě a angiotenzin obrázcích 2 a s tím snižuje hodnotu aldosteronu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se aktivní složka přemění na složku kandesartanu. Ukazatel jeho absolutní biologické dostupnosti po perorálním podání je 14%. V tomto případě dosáhnou průměrné vrcholové hodnoty v séru po 3 až 4 hodinách. Úroveň kandesartanu v krevním séru se lineárně zvyšuje - spolu se zvýšením podílu v terapeutickém dávkovacím intervalu. Hodnoty AUC uvnitř krevního séra se nemění pod vlivem jídla.

Candesartan má vysokou vazebnou rychlost s plazmatickými bílkovinami (více než 99%). Současně je zdánlivý distribuční objem léčiva 0,1 l / kg.

Vylučování nezměněné látky se provádí hlavně močí a žlučou. Pouze velmi malá část léku se vylučuje metabolizmem jater (CYP2C9). Poločas rozpadu léků je přibližně 9 hodin. Neexistuje žádné nahromadění léku v těle.

Celkový clearance léku v krvi je přibližně 0,37 ml / min / kg a clearance v ledvinách je přibližně 0,19 ml / minutu / kg. Lék se vylučuje ledvinami, filtrací glomerulů a aktivním vylučováním tubulů.

Nezměněná část léčivých a neaktivních metabolických produktů léčiv se vylučuje močí (26% respektive 7%), stejně jako výkaly (56% a 10%).

U starších osob (ve věku 65 let) vzrostly vrcholové hodnoty a hladiny AUC o přibližně 50% a 80% ve srovnání s mladšími pacienty. Současně však zůstává krevní tlak a výskyt vedlejších účinků po užívání drog u obou skupin pacientů stejný.

U osob se selháním ledvin v mírném nebo středně závažném stupni se zvýšila maximální hodnota a hodnota AUC po opakované dávce přibližně o 50% a 70%, přestože poločas zůstává současně.

U osob s výše uvedenou patologií v závažné fázi se tyto míry změnily přibližně o 50% a 110%. Terminální poločas léčby u těchto pacientů se zdvojnásobil.

Farmakokinetické vlastnosti jedinců, kteří podstupují hemodialyzační postupy, odpovídají charakteristikám pozorovaným u pacientů s těžkým onemocněním ledvin. U lidí s touto poruchou v mírném až středně závažném stupni se průměrná hodnota AUC látky zvýší přibližně o 23%.

Dávkování a aplikace

Candecor se konzumuje jednou denně, aniž by se užívaly drogy k jídlu.

Snížení hodnot zvýšeného krevního tlaku.

Velikost doporučené počáteční i standardní udržovací dávky je 8 mg, které se užívají jednou denně. Část se může zdvojnásobit - až na 16 mg / den. Pokud po 1. Měsíci léčby nedojde k žádnému výsledku s užíváním 16 mg / den, je povoleno dávku zvýšit na maximální přípustnou dávku 32 mg / den. Pokud se po použití této dávky nedosáhne požadovaného účinku, doporučuje se zvážit alternativní metody léčby.

Schéma léčení je zvoleno s ohledem na reakci pacienta - změny ukazatelů krevního tlaku. Hypotenzivní účinek se často vyskytuje během prvního měsíce po zahájení léčby.

Pokud po léčbě nedošlo k žádnému výsledku (hodnoty BP nesnižují na optimální úroveň), je nutné změnit schéma terapie - zkusit kombinovaný systém (kandesartan s hydrochlorothiazidem).

Starší lidé nemusejí měnit velikost porcí drog.

U osob s hodnotami ochuzeného objemu intravaskulárního objemu by měla být podána počáteční dávka 4 mg.

Lidé s problémy s ledvinami (včetně pacientů podstupujících hemodialýzu) by měli užívat počáteční dávku léků, což je 4 mg. Velikost porce by měla být zvolena s přihlédnutím k odezvě těla pacienta. U lidí s extrémně těžkou nebo terminální formou selhání ledvin (hodnoty CC jsou <15 ml / min), lék byl téměř nepoužit.

Lidé s selháním jater v mírném nebo středním stupni potřebují užívat léky v počáteční dávce 2 mg (s jednou dávkou denně). Porce je vybrána s ohledem na odpověď pacienta. Neexistují žádné údaje o použití přípravku Candecor u osob s selháním jater v závažné fázi.

Schéma léčby CHF.

Standardní velikost doporučené počáteční dávky je 4 mg s jednorázovým příjmem denně. Zvýšení dávky na plánovanou denní dávku 32 mg nebo na maximální dávku je zdvojnásobeno s intervalem nejméně 2 týdny.

Je povoleno užívat léky pro kombinovanou léčbu srdečního selhání (spolu s diuretiky a ACF, beta-blokátory a léčivými přípravky digitalis) nebo s použitím komplexu těchto léků.

[4]

Používejte Kandekora během těhotenství

Je zakázáno jmenovat Candecor těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost přecitlivělosti na aktivní složku a pomocné složky léčiv;
• kojené ženy;
• cholestasis nebo selhání jater v závažné míře.

Vedlejší efekty Kandekora

Používání léků ke snížení vysokého krevního tlaku často způsobuje takové vedlejší účinky:

• infekce v dýchacím potrubí;
• vertigo nebo bolesti hlavy;
• zvýšení hladin C-ALT (C-GPT), močoviny, kreatininu nebo draslíku, stejně jako nižší hodnoty sodíku;
• při kombinaci s jinými látkami, které zpomalují činnost RAAS, došlo k mírnému poklesu hemoglobinu.

Během eliminace srdečního selhání se tyto poruchy často projevují:

• zvýšení močoviny nebo kreatininu, stejně jako rozvoj hyperkalemie;
• silný pokles krevního tlaku;
• selhání ledvin.

Ve stadiu postmarketingového výzkumu jsme zaznamenali individuálně:

• neutrofilní nebo leukopenie, stejně jako agranulocytóza;
• hyponatrémie nebo hyperkalemie;
• bolesti hlavy se závratě a nevolností;
• zvýšená aktivita působení jaterních enzymů a porucha činnosti jater nebo hepatitidy;
• vyrážky, angioedém, svědění a kopřivka;
• artralgie, bolest zad a myalgie;
• nedostatek ledvin (zahrnuje také funkční poruchy ledvin u osob, které jsou k nim náchylné).

[3]

Předávkovat

Příznaky otravy: závratě a výrazné snížení krevního tlaku.

Chcete-li odstranit poruchu, je nutné provést symptomatická opatření a sledovat práci důležitých orgánů po celý život. Je nutné položit oběť na záda a zvednout nohy. Pokud toto opatření nestačí, musíte zvýšit plazmatický objem zavedením speciálního infuzního systému (jako je izotonický fyziologický roztok). Pokud po použití výše uvedených postupů nedošlo k žádnému výsledku, měli byste použít sympatomimetiku. Lék není vylučován hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Nebyl zjištěn žádný signifikantní lékové interakce s warfarinem, digoxinem a hydrochlorothiazid, nifedipin a kromě toho, glibenklamidem, enalaprilu a orální antikoncepce (např., Ethinyl estradiol a levonorgestrel).

Candesartan je jen nepatrně vylučován metabolismem uvnitř jater (CYP2C9). Hypotenzní účinky léků mohou být zvýšeny s jinými léky, které snižují krevní tlak bez ohledu na jmenování antihypertenziv nebo jiných indikací pro použití.

Zkušenosti s použitím jiných léků, které mají vliv na aktivitu RAAS v kombinaci s obsahující draslík substituty soli, draslík-šetřící diuretika, doplňky draslíku a další léky, které jsou schopny zvýšit ukazatele draslíku (například heparin), umožňuje dojít k závěru, že hodnoty draslíku uvnitř krevním séru se tak může se tato kombinace zvýšit.

Kombinace lithia s ACEI vede k vytvrzenému zvýšení hodnot lithia v krevním séru, stejně jako k jeho toxickému účinku. Tento účinek lze pozorovat při použití konců angiotenzinu 2, a proto je při jejich kombinaci nutné pečlivě sledovat hodnoty lithia uvnitř krevního séra.

Kombinace antagonistů angiotensinu 2 zakončení s NSAID (například selektivní činidla, zpomalující aktivity COX-2), a aspirin (aplikaci> 3 g / den), a kromě neselektivních NSAID může vyvolat pokles antihypertenzní vlastnosti léčiva. V kombinaci s angiotensin 2 ukončovací NSAID může zvýšit potenciální útlum funkce ledvin (např., Podezření na renální insuficience v akutní fázi), a kromě toto zvýšení draslíku v ukazatelů v krevním séru (zvláště u pacientů s renální insuficiencí s chronickou). Kombinace těchto léčiv by proto měla být opatrná, zejména u starších pacientů. Pacienti by měli pít dostatečné množství tekutiny a sledovat práci ledvin po zahájení doplňkové léčby a pravidelně to dělat v budoucnu.

Podmínky skladování

Kandidore musí být umístěn na místě, které není přístupné malým dětem. Teplotní hladina není vyšší než 30 ° C.

[5]

Skladovatelnost

Přípravek Candecor lze užívat 2 roky po uvolnění léku.

Aplikace pro děti

Vzhledem k tomu, že informace o bezpečnosti a účinnosti drogy u osob mladších 18 let chybí, je zakázáno jej přidělit této skupině.

Analogy

Analogy drog jsou léky Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, a navíc Giposart kandesartan, kandesartan, NW, Ksartenom a candesartan tsileksetilom.

Recenze

Candecore obvykle přijímá pozitivní zpětnou vazbu od pacientů, kteří tuto drogu užívali. Lidé si uvědomují, že lék pomáhá normalizovat hodnoty krevního tlaku a snižuje je na optimální úroveň.

Současně však existují individuální recenze, které naznačují přítomnost určitých vedlejších účinků - například závažnost a silnou bolest v hrudní kosti.