Felodipin

Felodipin je léčivý přípravek, který patří do skupiny blokátorů vápníkových kanálů.

[1], [2], [3]

Indikace Felodipin

Přítomnost patologií pro užívání léků:
Felodipin je indikován pro přijetí v případě, že pacient:

• arteriální hypertenze;
• angina pectoris (stabilní typ nebo Prinzmetal, pokud existuje individuální intolerance na betablokátory nebo nitráty);
• patologie Reynaud.

[4], [5]

Formulář vydání

Felodipin se uvolňuje na farmaceutický trh ve formě tablet s dlouhodobým účinkem s různými množstvími účinné látky: dva a půl, pět a deset miligramů.
Deska může být deset, patnáct nebo třicet tablet. S přítomností v balení:

• jedna, dvě, tři nebo šest buněčných desek (pokud mají deset tablet);
• jedna, dvě nebo čtyři buněčné destičky (pokud mají patnáct tablet);
• jedna nebo dvě buněčné destičky (pokud jsou na třiceti tabletách).

V každém balení je oficiální instrukce o použití léku.

[6], [7], [8]

Farmakodynamika

Lék má redukční tlak a antianginální účinek. Patří k blokátorům dihydropyridinové skupiny "neuspokojených" průchodů vápníku. Snížení krevního tlaku nastává v důsledku snížení účinků vzdálených cév. Antiischemický účinek Felodipinu je závislý na dávce. Vodivý systém srdečního svalu nemá prakticky žádný účinek. Rovněž nerozlišuje negativní inotropní účinek, chrání před komplikacemi obnovení průtoku krve a snižuje velikost infarktu myokardu.

[9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Vzhledem k tomu, že pilulky Felodipin jsou izolovány dodatečným povlakem, dochází k jejich zpožděnému uvolnění. To přispívá ke zvýšení periody adsorpce, takže akumulace léku nastává rovnoměrně po celý den. Absorpce je prakticky bez zbytku v zažívacím traktu. Biologická dostupnost nezávisí na dávce a je přibližně patnáct procent. S bílkovinami, zejména s albuminy, se lék váže téměř sto procent.
Při produkci inaktivních metabolitů přechází metabolismus zcela do jater. Poločas je asi dvacet pět hodin. Akumulace léku i při prodlouženém přijetí se nestane.
Zvláštní skupiny pacientů
U osob, které patří k starším lidem ve srovnání s mladými, je vyšší hustota felodipinu v séru.
U osob s poruchou funkce ledvin, stejně jako u pacientů, kteří podstupují hemodialýzu, se farmakokinetika neliší.
Sedmdesát procent léčiva se vylučuje močí, zbytek ve formě metabolitů s výkaly. Současně je polovina procenta zobrazena v nezměněné podobě močí.
Existují informace o průniku Felodipinu přes placentu a do mateřského mléka.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dávkování a aplikace

Doporučuje se užívat lék ráno, před jídlem nebo po malém snídani. Pilulky nemusejí žvýkat, popraskat, dělat nebo brousit.
Doporučení pro užívání léku se liší v závislosti na patologickém procesu:
Zvýšený tlak
U dospělých a starších pacientů se dávka zvolí osobně. Primární dávka je pět miligramů jednou denně. Pokud taková léčba nevede k požadovanému účinku, postupně můžete dávku zvýšit na deset miligramů. U pacientů s poruchou jaterní funkce a starší kategorie by léčba měla začínat dvěma a půl miligramy.
Stenokardie stabilního typu
Dávka se také vybírá osobně. Počáteční dávka by neměla přesáhnout pět miligramů denně, ale v případě potřeby může být pomalu zvýšena na deset miligramů. Maximální denní dávka je dvacet miligramů.
Léčba může být použita jako kombinovaná terapie společně s beta-blokátory, inhibitory enzymu konvertujícím angiotensin (ACE) nebo diuretiky. Je však třeba mít na paměti, že takové léčení může posílit hypotenzní účinek Felodipinu, proto je třeba sledovat možný vývoj hypotenze.
Doporučená dávka u pacientů s poruchou jaterní funkce by měla být snížena.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin zůstává nezměněna.

[19], [20], [21], [22], [23]

Používejte Felodipin během těhotenství

Údaje o provedených testech na zvířatech svědčí o nemožnosti použití léku během březosti a laktace.

Kontraindikace

Felodipin nelze použít v případě takových patologických stavů:
1. Individuální přecitlivělost na léčivý přípravek nebo na kteroukoli jeho složku;
2. Stenokardie nestabilního typu;
3. Infarkt myokardu a také doba trvání jeden měsíc po něm;
4. Kardiogenní šok;
5. Klinicky významné zúžení aorty;
6. Období těhotenství a kojení;
7. Srdeční selhání chronické povahy ve fázi dekompenzace;
8. Nízký tlak;
9. Pokud pacient dosud nebyl osmnáctiletý.

Vedlejší efekty Felodipin

Stejně jako u jiných podobných léků může mít Felodipin takové nežádoucí účinky, jako je palpitace srdce, erytém tváře, zvýšená únava. Tento účinek se může objevit na začátku léčby nebo s nárůstem dávky a má reverzibilní charakter. V důsledku pre-kapilární vazodilatace může mít pacient vzdálené opuchy. Pokud pacient trpí parodontitidou, může mít malý otok dásní. Abyste tomu zabránili, je třeba pečlivě sledovat ústní hygienu.
Možné nežádoucí účinky na systém:

• kardio - vaskulární: průtok krve do kůže obličeje vyjádřené hyperemie, bušení srdce, obmarok silně výrazný pokles krevního tlaku, vaskulitidy leukocytů;
• nervový systém: parestézie;
• Gastrointestinální trakt, nevolnost, bolest žaludku, zvracení, zvýšená aktivita jaterních enzymů, zánět dásní;
• muskuloskeletární systém: bolesti kloubů, bolesti svalů;
• alergie: kožní vyrážka, záchvaty, zvýšená citlivost na ultrafialové záření;
• močový systém: zvýšená frekvence močení.

[18],

Předávkovat

Pokud je doporučená dávka Felodipinu významně překročena, může se u pacienta vyskytnout takové příznaky: výrazné snížení krevního tlaku a bradykardie.
Chcete-li tento stav zastavit, musíte provést terapii zaměřenou na příznaky.
Při výrazně sníženém tlaku musí pacient ležet na zádech a zvedat nohy. A s bradykardií - by měl okamžitě intravenózně vést 0,5 - 1,0 mg Atropinu.
V případě, že tyto aktivity nestačí, musíte zvýšit množství krve intravenózní injekcí dextrózy, NaCl nebo dextranu. A také je třeba provést léčbu skupinou léků zaměřených na léčbu alfa-adrenoreptorů.

[24], [25], [26]

Interakce s jinými léky

Při užívání přípravku Felopin s určitými léčivy stojí za to, že:

• zvyšuje hustotu digoxinu v krevním séru, nevyžaduje však změnu doporučené dávky Felodipinu;
• léky, jako je erytromycin, ketokonazol, cimetidin a itrakonazol, je zvýšení interakce hustoty felodipinu séra, na jednom zpomalení jeho metabolismu;
• při interakci s léky, jako jsou: karbamazepin, fenytoin, rifampicin a barbituráty, hladina hustoty felodipinu v krvi klesá;
• léky, které patří k nesteroidním protizánětlivým lékům, neovlivňují jeho hypotenzní účinek;
• na vazbě volného sdružení určitých zdravotnických pracovníků (například Warfarin) není žádným způsobem ovlivněn vysokou úrovní lepení Felodipinu s blistry;
• Tuto drogu nemůžete kombinovat s grapefruitovou šťávou;
• Zvýší se hypotenzní účinek Felodipinu, pokud se užívá společně s beta-blokátory, diuretiky a Verapamilem;
• Je nutné kontrolovat hladinu ucpání tacrolimu v krevním séru a pravděpodobně bude potřeba upravit dávku, pokud se použije spolu s Felodipinem;
• Felodipin, pokud je užíván spolu, téměř neovlivňuje farmakokinetiku cyklosporinu. Cyklosporin zvyšuje svou maximální hustotu (o 150%) a AUC (o 60%).
• Cimetidin zvyšuje Cmax a AUC Fedodipinu o padesát pět procent.

[27], [28], [29], [30], [31]

Podmínky skladování

Felodipin se týká účinného léčiva. Stojí za to, aby byly v místech bezpečných před světlem a pro děti.

[32], [33], [34]

Speciální instrukce

Hodnocení
Vzhledem k různým reakcím pacientů na použití Felodipinu jsou názory o něm stejně jako u jiných a téměř všech léků, které snižují krevní tlak, nejednoznačné.
Neexistují žádné negativní názory na akci a nežádoucí účinky, pokud je lék vhodný pro pacienta. Pokud se však lék nedotkl, v informačním prostoru lze najít mnoho informací o jeho různých vedlejších účincích.
To je důvod, proč se rozhodnout, zda má být léčba použita nebo ne, po přečtení recenzí o Felodinovi, to nestojí za to. Pokud se u pacienta vyvine potřebu užívání léků, které snižují tlak, je nutné odkazovat na potřebu jmenování doktoru.Eto pacienta požadované dávky a režimy léčby, v souladu s jeho historie a závažnosti symptomů.

[35], [36], [37], [38]

Skladovatelnost

Léky lze uchovávat po dobu dvou let.

[39], [40], [41], [42],