Tegretol

Tegretol je lék proti epilepsii.

Indikace Tegretol

Tegretol se používá při léčbě mnoha patologií:
1. Epilepsie;
2. Abstinence alkoholu;
3. Zánět trigeminu (primární nebo s roztroušenou sklerózou) a glossofaryngeálního nervu (primární);
4. Manické stavy (prevence komplikací a snížení klinických projevů);
5. Degenerativní-dystrofická léze nervových vláken diabetické etiologie s příznakem bolesti;
6. Nediabetes mellitus;
7. Možné použití:

• duševní poruchy;
• agresivní chování u pacientů s depresí;
• úzkost;
• bolest neurogenní příčiny;
• prevence migrény.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Lék je k dispozici ve třech formách - sirup, tablety a kapsle. Sirup je balen ve 100 ml lahvích, v balení je jeden kus a měrná lžička. Kapsle a tablety jsou baleny v blistrech o deseti jednotkách, v balení může být tři až pět desek.

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Tegretol je karbamazepin, ale informace o jeho mechanismu nestačí. Hlavním účinkem bude blokování sodíkových kanálů, v důsledku čehož dochází k prevenci potenciálů závislých na sodíku v oslabených neuronech. Navíc Tegretol reguluje membrány excitovaných nervových vláken, potlačuje tvorbu sekundárních neuronálních výbojů a tím snižuje synaptické vedení stimulačních impulzů.
Regulace neuronálních membrán, snížení glutamátu způsobuje antikonvulzivní účinek léčiva. Potlačení dopaminu a norepinefrinu však způsobuje antimanický účinek.
Při léčbě většiny neurologických patologií vykazuje Tegretol neutropenickou aktivitu. Také zmírňuje bolestivé záchvaty se zánětem trigeminálního nervu primární nebo sekundární etiologie. Lék zvyšuje práh spastické připravenosti, snižuje se při abstinenci alkoholem a v důsledku toho se snižuje třes, nervozita zlepšuje chůzi.
U diabetu centrální geneze lék snižuje pocit žízně u pacientů a snižuje objem močení.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Tegretol je zcela absorbován, ale u pacientů je různý. Maximální biologická dostupnost může dosáhnout až sto procent. Koncentrace dosáhne maximální hodnoty po dvanácti hodinách. Stabilní pozice - po jednom nebo dvou týdnech. Je však třeba poznamenat, že tyto ukazatele závisí na mnoha faktorech (například stav pacienta před léčbou, trvání a schéma terapie).
Sedmdesát až osmdesát procent karbamazepinu reaguje se sérovými bílkovinami. Zbývajících dvacet až třicet procent se vztahuje na koncentraci nezměněné látky v mozkomíšním moku a slinách. V mateřském mléce je koncentrace léčiva asi 25 - 60% a odpovídá hladině v séru. Tegretol navíc prochází placentární bariérou.
Metabolismus se vyskytuje v játrech. Poločas je přibližně 36 hodin, ale při dlouhém příjmu se sníží na 16-24 hodin. V dávce 400 mg se 72% vyloučí močí, 28 - s výkaly.
Vzhledem k vysoké míře vylučování léků mohou děti potřebovat vyšší dávky než dospělí (založené na hmotnosti dítěte).
Neexistují žádné informace o tom, zda je potřebná úprava dávky u gerontologického pacienta nebo patologických změn funkce jater nebo ledvin.

[8], [9], [10]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být spotřebován výhradně uvnitř s malým množstvím vody. Pro homogenní distribuci účinné látky v sirupu před použitím ji protřepejte (předběžně uzavřete láhev). Lék lze použít jako motorickou terapii.
Sirup se používá u pacientů, kteří mají potíže s polykáním, nebo ti, kteří jsou v plánu léčby, potřebují přesné dávkování. K zahájení léčby je zapotřebí z malých dávkování, jako v sirupu hustota karbamazepinu stoupá silně (ve vztahu k tabletám). Za tímto účelem lze denní dávku rozdělit na tři použití. Pokud tak neučiníte, může dojít k nežádoucím účinkům.
Bude nutné dávku zvýšit, pokud je potřeba přechodu od Tegretolu k přípravku Tegretol CR, a je také vhodné přejít na motorovou terapii. To je způsobeno skutečností, že v této formě s malými nebo myoklonickými záchvaty nemá lék správný účinek.
Léčba, pod kontrolou koncentrace léčiva, musíte začít s minimálními dávkami a postupně je zvyšovat. Pokud má být provedena společná léčba, měly by být zahájeny také minimální dávky.

Proto by počáteční denní dávka neměla být vyšší než 0,2 g léčiva, rozdělená do dvou dávek. Potom se může postupně zvyšovat s průměrnou spotřebou 0,8 až 1,2 gramu pro dvě až tři dávky. V případě potřeby může dávka vzrůst na dva gramy.
V pediatrii (děti mladší čtyři roky) začne léčba maximálně 0,06 mg denně a postupně se zvyšuje o 0,02-0,06 mg častěji než jednou za dva dny. Ve starším věku začíná léčba od 0,1 gramů denně, s přírůstkem 0,1 gramu za týden.
Pro děti do tří let můžete používat pouze sirup.

Maximální denní dávka pro zánět trigeminálního nervu na počátku léčby je 0,4 gramu. Dále se zvyšuje až do vymizení bolesti (v průměru 0,8 gramu). Pak jde dolů na ten, který může zastavit bolest. U starších pacientů není počáteční denní dávka vyšší než 0,2 gramu.
K léčbě stažení v průměru dávka rovnající se 0,6 gramu (dělená na tři dávky). V závažných případech můžete dávku zvýšit na 0,4 gramů denně. Nejčastěji se v tomto případě používá Tegretol ve spojení s uklidňujícími hypnotiky. Pak, když projde akutní období patologického procesu, může být léčba použita jako motorická terapie.
U diabetu cerebrální diabetes insipidus (pokud je spojeno s nárůstem množství moči a konstantním žízně), dávka začíná 0,4-0,6 gramu denně. Děti v tomto případě se dávka vybírá individuálně.
Dávka, rozdělená na dvě až čtyři použití za den a tvořící 0,4-0,8 gramu, se používá k zmírnění bolesti na pozadí diabetické neuropatie.
K léčbě manických stavů použijte denní dávku až do 1,6 gramů a rychle jej zvyšujte. K udržení stavu nemocného se dávka zvyšuje postupně, a to při normálním přenosu léčby.

[14], [15], [16], [17]

Používejte Tegretol během těhotenství

Před použitím přípravku Tegretola je třeba pečlivě zhodnotit možné přínosy pro matku s rizikem vývoje dítěte. To je zvláště důležité v prvním trimestru těhotenství. Pokud užíváte přípravek Tegretol, musíte před a během těhotenství konzumovat kyselinu listovou. Vzhledem k tomu, že léky proti epilepsii způsobují významné snížení hladiny tohoto vitaminu, může mít plod intrauterinní patologii. Existují také informace, že kvůli použití antiepileptických léků mohou novorozenci vyvolat krvácení. Proto v posledních týdnech těhotenství by budoucí matka pro prevenci měla jmenovat vitamín K1.
Děti mohou navíc pociťovat záchvaty nebo depresi dýchacích cest, pokud užívají Tegretol v kombinaci s jinými léky proti epilepsii během těhotenství. Novorozenec může také zažít zvracení, průjem nebo sníženou chuť k jídlu, pokud jeho matka během těhotenství užívala karbamazepin. S největší pravděpodobností to bude výraz abstinenčního syndromu.
Vzhledem k tomu, že lék vstupuje do mateřského mléka, během jeho užívání by mělo dojít k přerušení krmení.

Kontraindikace

Nemůžete používat léky k léčbě za přítomnosti následujících patologických procesů:
1. Fruktózová intolerance;
2. Antrioventrikulární blokáda.
S opatrností lze použít v následujících případech:
1. Srdeční patologii;
2. Hypotyreóza;
3. Zvýšený nitrooční tlak;
4. Gestační období;
5. Období kojení;
6. Starší věk

[11], [12]

Vedlejší efekty Tegretol

Při jmenování přípravku Tegretola musíte upozornit pacienta na možný výskyt následujících nežádoucích účinků:

• porucha zraku, projevující se formou dvojité vidění v očích;
• porušení chutí;
• paralýza, parestézie;
• alergie, anafylaxe;
• arytmie, nízký nebo vysoký krevní tlak;
• deprese, agrese;
• dezorientace ve vesmíru;
• asténie;
• erytroderma;
• bolest v epigastrické oblasti;
• poruchy stolice;
• halucinace (sluchová nebo vizuální);
• periferní neuropatie;
• tromboflebitida, tromboembolie;
• hypergydrosa;
• zvýšená ospalost, astenie;
• agranulocytóza;
• ataxie, svalového křeče;
• otok;
• stomatitida, suchost ústní sliznice, glositida;
• tremor;
• snížení spermatogeneze, impotence;
• porucha funkce ledvin, anurie, hematurie;
• hepatální nedostatečnost;
• zánět pankreatu;
• vaskulitida;
• artralgie;
• glaukom, nystagmus;
• lymfadenopatie, leukémie, anémie;
• dermatitida různých genů;
• pneumonie;
• fotosenzitivita.

Pokud se dávka zvýší, nežádoucí účinky se zesílí.

[13]

Předávkovat

Při použití dávek, než je doporučeno pro uložení pacienta, je pravděpodobné, že nastat následující patologické stavy:
Křeče, potlačení CNS, dezorientace, neklid, hyperreflexie, poruchou řeči, kóma;

• Hyperglykemie;
• Hypotermie;
• Tachykardie, hypertenze nebo hypotenze, srdeční zástava;
• Plicní otok, deprese dýchání,
• Zvracení, dyskineze, retence žaludku, snížená motilita gastrointestinálního traktu, acidóza;
• Nystagmus, rozmazané vidění, mydriáza;
• Anurie, oligurie;
• Zvýšení hladiny kreatinfosfokinázy;
• Dysarthrie, ataxie

Teparia je symptomatická. K posouzení míry předávkování by lékaři měli měřit koncentraci léčiv v plazmě. Pacient musí být pod dohledem lékaře v nemocnici, kde je jistě vyprázdněn ze žaludku a podává sorbenty. V případě nízkého krevního tlaku se nitrožilně aplikuje dopamin a hyponatremie se injektuje tekutinou, aby se snížilo riziko otoku v mozkové tkáni. Hemodialýza se nepoužívá z důvodu nízké účinnosti. Ale stojí za to mít na paměti, že příznaky se mohou opět projevit. To je způsobeno pomalou absorpcí přípravku Tegretol.

[18], [19], [20], [21],

Interakce s jinými léky

Při kombinaci léčby přípravkem Tegretol s některými léky je možné různé typy interakcí:

• Clobaz, Haloperidol, Warfarin, kortikosteroidy a další léky, které metabolizují v játrech - Tegretol zvyšuje jejich metabolismus a snižuje účinek.
• Fenytoin - Tegretol snižuje nebo naopak zvyšuje koncentraci fenytoinu.
• Fenobarbital - koncentrace Tegretolu v séru klesá;
• Makrolidy, antagonisté vápníku - zvyšují koncentraci Tegretolu.
• Metoklopramid - dochází k nárůstu nežádoucích účinků.
• Hydrochlorothiazid, furosemid - může dojít k nežádoucí reakci ve formě hyponatrémie.
• Perorální antikoncepce - se současným příjmem může snížit jejich účinnost, stejně jako krvácení uprostřed menstruačního cyklu.
• Alkoholické nápoje - nežádoucí účinky se zvýší.

[22], [23]

Podmínky skladování

Oba sirup a tablety by měly být uchovávány na místech, které nejsou přístupné dětem, při dodržení teplotního režimu (nejvýše 30 ° C).

[24], [25], [26]

Speciální instrukce

Recenze
Tegretol dost dlouho na farmaceutickém trhu, dokázal se ukázat jako účinný nástroj. Zvláště často je předepisována pro epilepsii. Pokud je pacientovi vypuštěn tento lék k léčbě abstinenčních příznaků, doporučuje se ho používat v nemocnici pod dohledem zdravotnického personálu.

Skladovatelnost

Lék nelze použít po uplynutí pěti let od data výroby.