Pantokar

Pantokar je léčivý přípravek určený k léčbě patologických stavů závislých na kyselině. Zahrnuty do skupiny léků, které zpomalují činnost protonové pumpy.

Indikace Pantokara

Používá se k vyloučení těchto porušení:

• mírné a těžké stavy refluxní ezofagitidy;
• destrukce bakterie H. Pylori u osob s patologickým onemocněním peptického vředu způsobeného touto bakterií (kombinované - spolu s určitým typem antibiotika);
• Peptický vřed (peptický charakter) v gastrointestinálním traktu;
• gastrinom a jinými patologickými stavy, proti kterým je pozorována hypersekrece.

Formulář vydání

Uvolnění se objevuje v tabletách enterického typu s objemem 40 mg, 10 jednotek uvnitř blistrové buňky. V balení - 3 blistry.

Farmakodynamika

Součástí pantoprazolu je hlavní aktivní léčivý prvek Pantokar. Snižuje proces uvolňování kyseliny chlorovodíkové. To se děje prostřednictvím implementace specifického účinku na parietální glandulocyty (konkrétněji na protonové pumpy).

Pantoprazol prochází transformací na aktivní složku uvnitř kyselého prostředí. Uvnitř žaludečních parietálních glandulocytů inhibuje konečný stupeň tvorby kyseliny chlorovodíkové (H ⁺ / K ⁺ -ATPáza), bez ohledu na původ příčinného činidla, který stimuluje jeho tvorbu. Stupeň inhibice je určen velikostí dávky. Lék také potlačuje stimulaci a bazální sekreci žaludeční šťávy.

Terapie s použitím přípravku Pantokar snižuje pH žaludku, což je úměrné zvýšení sekrece gastrinu. Léčba má antibakteriální účinek na Helicobacter pylori a podporuje projevy anti-Helicobacter pilulky jiných léků.

Farmakologický účinek po jednorázovém užívání léku začíná rychle a trvá 24 hodin. Léčivo podporuje rychlé oslabení patologických příznaků a hojení střevního vředu.

Farmakokinetika

Absorpce.

Pantoprazol podstupuje rychlou absorpci. Maximální plazmatická hladina je pozorována již při jediném použití léků v dávce 40 mg. 2,5 hodiny po konzumaci je v průměru maximální sérová hladina přibližně 2-3 μg / ml a tento index zůstává po opakovaném použití stejný. Vlastnosti léků pro tablety k jednorázovému užívání a pro vícečetné použití zůstávají stejné.

V dávkách v rozmezí 10-80 mg jsou farmakokinetické vlastnosti LS uvnitř plazmy lineární jak v případě požití, tak při iv injekci. Bylo zjištěno, že biologická dostupnost tablet je přibližně 77%.

Při kombinaci s potravinovými změnami v hladině AUC nebo špičkových sérových hodnot nejsou pozorovány, takže se nezmění index biologické dostupnosti. V případě příjmu spolu s jídlem se zvyšuje pouze variabilita latentního stupně.

Distribuce.

Proteinová syntéza pantoprazolu v plazmě je přibližně 98%. Distribuční objem je přibližně 0,15 l / kg.

Metabolismus.

Aktivní složka téměř úplně prochází procesem jaterního metabolismu. Jeho hlavní cestou je proces demetylace za účasti prvku CYP2C19. Dále se provádí konjugace síry. Dalším způsobem je oxidační proces za účasti složky CYP3A4.

Vylučování.

Konečný poločas je přibližně 1 hodinu a clearance je 0,1 l / h / kg. Existují informace o několika případech prodlení s vylučováním. Vzhledem k specifické syntéze pantoprazolu s protonovou pumpou umístěnou uvnitř parietálního glandulocytu nedochází k polohovacímu období s delším trváním expozice (zpomalujícím uvolňování kyseliny).

Většina produktů rozkladu účinné látky se vylučuje močí (přibližně 80%) a zbytek - s výkaly. Hlavním metabolitem jak uvnitř krevního séra, tak uvnitř moči je složka dimethylpentoprazolu, která byla konjugována se sulfátem.

Poločas rozpadu dimethylpentoprazolu (přibližně 1,5 hodiny) je jen mírně delší než poločas pantoprazolu.

Dávkování a aplikace

Tento přípravek je určen k perorálnímu podání - tabletu nelze žvýkat, je nutné polykat celý a umýt vodou.

Aby se eliminoval střevní nebo žaludeční vřed, stejně jako GERD, dospělí by měli užívat 40 mg dvakrát denně.

Průběh léčby žaludečním peptickým vředem je 0,5-1,5 měsíců; s obdobným střevním vředem - 0,5-1 měsíc; s GERD - 1-2 měsíce.

Při podpoře léčby GERD je nutné během prvního roku užívat jednou denně 40 mg drogy.

Během léčby exacerbované chronické gastritidy s hyperaktózní povahou nebo neředlivým typem typu, který není vředem, je třeba užívat denně po dobu 2-3 týdnů 40-80 mg léčivého přípravku.

Při léčbě gastrinom je velikost počáteční části léku 3 tablety denně. V případě potřeby může být tato dávka zvýšena. Obecně se dávky vybírají pro každou osobu jednotlivě.

[1]

Používejte Pantokara během těhotenství

Laktanty a těhotné ženy Pantokar lze předepisovat výhradně v případech, kdy je pravděpodobnost přínosu pro ženu vyšší než riziko komplikací u plodu / dítěte.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• nesnášenlivost pantoprazolu nebo jiných prvků léčiva;
• komplexní léčba za účelem ničení bakterie H. Pylori u lidí se středně závažným nebo závažným selháním ledvin;
• aplikace v kombinaci s atazanavirem,
• věk dětí je kratší než 12 let.

Vedlejší efekty Pantokara

Použití léku může vést k vzniku některých vedlejších účinků:

• vývoj leuko- nebo thrombocytopenie;
• epigastrická bolest, zácpa, průjem nebo nadýmání;
• nevolnost nebo zvracení;
• suchost ústní sliznice;
• otok periferní povahy;
• zvýšení hodnot jaterních enzymů, zvýšení teploty, silný stupeň hepatocelulární patologie, který se následně rozvinul do žloutenky;
• anafylaktické projevy, mezi které patří anafylaxe;
• příznaky alergie (kožní vyrážka a svědění);
• myalgie nebo artralgie, erythema polyforma, TEN, kopřivka, edém Quincke a fotosenzitivita;
• zrakové poruchy, závratě nebo bolesti hlavy;
• tubulointersticiální nefritida;
• vzhled halucinací, pocit vzrušení nebo dezorientace, vývoj deprese.

Předávkovat

Během intoxikace vzniká pocit slabosti nebo ospalosti, zvracení, závratě a průjem.

K odstranění poruch je nutné provést výplach žaludku a také pacientovi poskytnout dostatek tekutin a zachovat rovnováhu vody a elektrolytů v těle.

Interakce s jinými léky

Účinek léčiva na stupeň vstřebávání jiných léků.

Pantoprazol je schopen zeslabit rozsah absorpce léčiv, úroveň, která je určena parametry, biologická dostupnost žaludečního pH (seznam obsahuje oddělené antimykotika - přípravky itrakonazolu ketokonazolu a posakonazol, nebo jiných drog, jako je erlotinib).

Léky používané k terapii HIV (jako je atazanavir).

Pantokara kombinace s atazanavirem a jinými léky proti HIV, stupeň absorpce se určí úroveň pH v žaludku může způsobit významné snížení výkonu jejich biologické dostupnosti, a kromě toho ovlivňovat závažnost jejich vlastností. Z tohoto důvodu je zakázáno kombinovat tyto léky během léčby.

Kombinace s antikoagulancie nepřímého ovlivnění (jako je warfarin s fenprokumonem).

I přes nedostatečnou interakci léků s kombinací léčiv s warfarinem nebo fenprokumonom během provádění klinických testů byly v postmarketingových studiích zaznamenány změny v hodnotách PSI. Z tohoto důvodu, lidé, kteří užívají drogy, z výše uvedených kategorií, které chcete sledovat úroveň MSR / SA od začátku léčby, po jejím skončení, nebo když nestabilní užívání pantoprazolu.

Methotrexát.

Existují informace o kombinovaném použití methotrexátu ve velkých dávkách (např. 0,3 g) s přípravkem Pantokar. U některých pacientů došlo k nárůstu hodnoty methotrexátu v krvi. Lidé, kteří užívají metotrexát ve velkých dávkách (například při léčbě psoriázy nebo rakoviny), je nutné dočasně přestat užívat pantoprazol.

[2], [3]

Podmínky skladování

Pantokar musí být umístěn na místě, kde vlhkost nepronikne. Teplota by neměla překročit 25 ° C.

[4]

Skladovatelnost

Pantokar lze použít po dobu 2 let od data výroby léku.