Exforge

Přípravek Exforge - kombinovaný lék z kategorie inhibitorů angiotenzinu 2 léčivých přípravků.

[1], [2]

Indikace Exforge

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku u lidí s indikací komplexní léčby.

Formulář vydání

Vydávejte tablety, 14 nebo 28 kusů uvnitř balení.

Exforge H

Přípravek Exforge se používá k eliminaci primární hypertenze u lidí se zvýšeným krevním tlakem. Platí konstantní ovládací lékovou kombinaci s valsartanem, amlodipinem a hydrochlorothiazidem - s nimi, nebo jako prostředek 3 samostatné nebo ve formě 2 PM, z nichž jeden je složité.

[3]

Farmakodynamika

Exforge je antihypertenzní léčivo, které obsahuje kombinaci dvou aktivních složek.

Prvním z nich je amlodipin, který je derivátem dihydropyridinové látky. Patří do kategorie prostředků, které blokují pomalé kanály Ca. Tím, že ovlivňuje konce, látka zpomalí transport vápníku do buněčné oblasti - uvnitř kardiomyocytů a endotelových buněk hladkého svalstva. Výsledkem je relaxace cévních stěn spolu s jejich expanzí, stejně jako pokles OPSS. Lék snižuje rezistenci endotelu ledvinových cév a pomáhá zvýšit účinnost krevního oběhu uvnitř ledvin.

Amlodipin pomáhá snižovat hladinu krevního tlaku, ale nemá významný vliv na katecholaminy a srdeční frekvenci. Lék ve svých terapeutických dávkách, kombinovaný s beta-adrenoblockery, nezpůsobuje negativní inotropní účinek. Rovněž s takovou kombinací nemá vliv na práci sínusového síňového uzlu a na parametry AV vodivosti.

Druhým prvkem je valsartan, který je antagonistou receptorů látky angiotensin 2, která selektivně ovlivňuje ukončení AT1.

Účinné látky v takové kombinaci doplňují vzájemné léčebné vlastnosti. Přípravek Exforge je považován za účinnější než užívání valsartanu a amlodipinu zvlášť.

Kvůli blokování AT1 receptorů se zvyšují plazmatické hodnoty angiotenzinu II. Snížení hladiny krevního tlaku je zaznamenáno po 2 hodinách po podání jedné dávky. Maximální pokles tlaku nastává v průměru po 5 hodinách. Antihypertenzní účinek trvá déle než 1 den. Po ukončení užívání drog neexistuje žádný abstinenční syndrom. Stabilní pokles krevního tlaku je zaznamenán po 3 týdnech léčby a přetrvává v případě delšího průběhu.

Použití léků u osob s jednotlivými funkčními fázemi CHF i v období po infarktu snižuje počet hospitalizací a také úmrtí.

Farmakokinetika

Oba aktivní složky léku mají lineární farmakokinetiku.

Amlodipin.

Po použití látky v dávce se vrcholová hodnota v plazmě pozoruje po 6-12 hodinách. Vypočtená úroveň biologické dostupnosti je v rozmezí 64-80%. Jedení nemá vliv na biologickou dostupnost komponenty.

Distribuční objem je přibližně 21 l / kg. In vitro testy na látce ukázaly, že jeho syntéza s plazmatickým proteinem u lidí s primární hypertenzí je přibližně 97,5%.

Amlodipin podléhá intenzivnímu intrahepatálnímu metabolismu (přibližně 90% látky), při němž se vytváří neaktivní produkty rozpadu.

Vylučování amlodipinu z plazmy se vyskytuje ve dvou fázích, poločas je přibližně 30-50 hodin.

Rovnovážné hodnoty plazmy jsou pozorovány po pravidelném podávání v období 7-8 dnů. Přibližně 10% nemodifikovaného amlodipinu, stejně jako 60% jeho produktů rozpadu se vylučuje močí.

Valsartan.

Při perorálním podání valsartanu dosáhne maximálních plazmatických hodnot po 2 až 4 hodinách. Průměrná biologická dostupnost je 23%. Potrava snižuje AUC valsartanu přibližně o 40% a jeho vrcholné hodnoty o 50%. Ale v takovém případě po 8 hodinách po užití plazmatické hladiny látky budou stejné jako u těch, kteří užívali drogy na prázdný žaludek, a těmi, kteří ji užívali po jídle. Snížení hodnot AUC nemá znatelný vliv na účinnost léku, takže je přípustné užívat valsartan bez ohledu na příjem potravy.

Distribuce rovnováha index objemu valsartanu po I / V injekci je přibližně 17 litrů, což vede k závěru, že tato látka je distribuován v neintenzivní tkání. Má vysokou úroveň syntézy s plazmatickou bílkovinou - 94-97% (hlavně s albuminem).

Pouze malá část komponenty prochází transformací - pouze 20% dávky se přemění na produkty rozkladu. Uvnitř plazmy se nacházejí nízké hodnoty (méně než 10% hladiny AUC valsartanu) hydroxymetabolitové látky, která nemá žádnou lékovou aktivitu.

Valsartan je charakterizován multiexponenciální kinetikou vylučování (poločas elementu α je <1 hodina a prvek β - asi 9 hodin). Komponenta se převážně vylučuje beze změny - s výkaly (přibližně 83% drogy) a močí (přibližně 13%).

Po aplikaci látky léku rychlost clearance v plazmě je asi 2 l / hod a renální clearance - přibližně 0,62 l / h (přibližně 30% z celkového indikátoru clearance). Poločas rozpadu valsartanu je 6 hodin.

Valsartan / amlodipin.

Při interním příjmu přípravku Exforge je maximální plazmatická hladina jeho aktivních složek dosažena po 3 (v případě valsartanu) a 6 až 8 hodin (u amlodipinu). Stupeň a rychlost absorpce léčiva jsou podobné jako u biologických dostupností těchto látek, pokud se používají odděleně.

[4], [5], [6], [7]

Dávkování a aplikace

Tablety se užívají perorálně promytím vodou. Je nutné vypít jednu tabletu 1 denně za den bez ohledu na čas jídla.

Tablety obsahují 5/80 nebo 5/160, stejně jako 10/160 nebo 10/320 mg účinných látek (amlodipin / valsartan).

Pro den můžete užívat dávku, která nepřesahuje velikost 10/320 mg.

[8], [9]

Používejte Exforge během těhotenství

Je zakázáno předepisovat přípravek Exforge během těhotenství i během jejího plánování. Užívání léku je spojeno s rizikem plodu kvůli účinku léčiva na funkci RAAS. V případě těhotenství je nutné okamžitě zrušit užívání léků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• zvýšená citlivost na valsartan s amlodipinem, stejně jako další složky léku;
• období laktace;
• zúžení tepen uvnitř ledvin;
• nedávno přenesený transplantát ledvin;
• přítomnost svědectví u dětí i dospívajících.

Upozornění je vyžadováno při jmenování v takových případech:

• poruchy činnosti jater;
• přítomnost HCM;
• Obstrukce v oblasti GWP;
• onemocnění ledvin s hladinou QC <10 ml / min;
• hyponatrémie nebo hyperkalemie;
• stenóza úst aorty nebo mitrální chlopně;
• snížená hodnota BCC.

Vedlejší efekty Exforge

Použití léku může způsobit vznik takových nežádoucích účinků:

• kašel, rhinofaryngitida, výtok z nosu, stav podobné chřipce, sinusitida, bolest v hrtanu nebo hltanu;
• zácpa, epigastrická bolest, průjem, nevolnost a navíc pankreatitida, gastritida a hepatitida;
• exantém, erytém (také polyforma), anafylaxe, kožní vyrážky a svědění, stejně jako kopřivka a edém Quincke;
• bolest hlavy, závratě (také ortostatického typu), pocit ospalosti, úzkost, nespavost a emoční labilita;
• parestézie, artralgie, svalové křeče, vaskulitida, otoky v kloubech, bolest zad, opuch periferního typu a nadměrné pocení;
• obličejová pastovitost, zrakové poruchy a polyuria a polukuriya;
• tachykardie, ortostatického kolapsu, zvýšené anginy pectoris, poruchy srdečního rytmu;
• hyperglykemie, leuko-, thrombocyto-, neutropenie;
• příliv, synkopa, hluk uší, pocit tíže, dušnost a kromě toho plicní edém a astenické stavy;
• suchost ústní sliznice, hyperplazie sliznice v oblasti gumy;
• alopecie, zvýšení kreatininu;
• impotence nebo gynekomastie;
• periferní forma neuropatie.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné oficiální informace o intoxikaci přípravkem Exforge. Teoreticky se mohou vyvinout závrať, šok a tachykardie reflexního typu a tlak se může snížit.

Při užívání velkého množství tablet je nutné vyvolat zvracení, opláchnout žaludek a poskytnout pacientům sorbenty. V případě předávkování a poklesu tlaku musí oběť ležet na nohou. Glukonát vápenatý a vazokonstrikční léky mohou být také předepsány. Postup hemodialýzy nemá požadovaný účinek.

[10], [11], [12]

Interakce s jinými léky

Kombinace s léky, které blokují β-adrenoreceptory, zvyšuje antianginální a antihypertenzní vlastnosti léčiv. Existuje také eliminaci tachykardie reflexního typu spojeného s použitím amlodipinu. Při současném přijetí musíte sledovat krevní tlak.

Sloučenina s organickými dusičnany vede k součtu antianginálního účinku. Kromě toho existuje potenciace tachykardie reflexního typu a zvýšení pravděpodobnosti výrazného poklesu krevního tlaku.

Inhibitory CYP3A4 inhibitorů izoenzymu zvyšují hladinu amlodipinu uvnitř plazmy.

Látky vyvolávající izoenzymu CYP3A4 (jako je karbamazepin, fenobarbital, primidon, fenytoin a fosfenytoin s rifampicinem a třezalka tečkovaná léčiva) může snížit výkon amlodipinu v plazmě.

Léky obsahující draslík (včetně diuretik šetřících draslík) mohou při kombinaci s přípravkem Exforge vést k rozvoji hyperkalemie.

Při kombinaci léku s NSAID se jeho antihypertenzní vlastnosti snižují.

Kombinace s diuretiky může vést k rozvoji hypoglykemie a také zhoršit činnost ledvin.

Současný příjem s antidiabetiky může potenciovat hypoglykemii.

Přípravky blokující α-adrenoreceptory, potencovat antihypertenzní účinek přípravku Exforge.

Při kombinaci s lithiovými léky dochází ke snížení exkrece ledvinového lithia a ke zvýšení toxického účinku léčiv obsahujících lithium.

Přípravky pro celkovou anestezii v kombinaci s přípravkem Exforge způsobují výrazné snížení tlaku.

[13]

Podmínky skladování

Obchod Exforge nutné za standardních podmínek pro léčiva, při teplotě ne vyšší než 30 ^o C.

[14], [15], [16], [17]

Speciální instrukce

Recenze

Přípravek Exforge je velmi účinný lék, který dobře funguje při prodloužené hypertenzi, která je obtížně léčitelná. Podle mnoha recenzí má lék dlouhodobý účinek a plně kontroluje krevní tlak. V tomto případě je výskyt nežádoucích účinků vzácný (ve vzácných případech je mírný závrat, stejně jako nauzea - při dlouhodobém užívání léků, tyto reakce zmizí samy o sobě).

Nevýhodou tohoto léku je jeho vysoká cena, takže si ho každý nemůže dovolit, protože léčba přípravkem Exforge by měla být dlouhá.

[18], [19]

Skladovatelnost

Přípravek Exforge lze užívat po dobu 3 let od uvolnění léčivého přípravku. Doba použitelnosti přípravku Exforge H je 2 roky.

[20], [21]