Cetirizin

Cetirizin je blokátor pro receptor histaminu H1. Je účinný v raném stádiu vývoje alergických projevů a také snižuje počet uvolněných alergických vodičů. Tento lék se používá k odstranění různých druhů alergií.

[1], [2], [3], [4]

Indikace Cetirizin

Používá se k vyloučení následujících typů patologií:

• pollinóza;
• alergická forma nachlazení;
• dermatitis;
• konjunktivitida;
• angioedém a kopřivka.

[5], [6]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v tabletách, na blistru na 10 kusů. Uvnitř balení - 1-2 blistrové desky.

Cetirizine gexal

Cetirizin hexal je antihistaminikum pro systémové použití. Vyrábí se ve formě perorálního roztoku.

Cetirizin-asparapharm

Cetirizin-astropharm je antihistaminikum obecného účinku, derivát piperazinu.

Cetirizin-normon

Cetirizin-norton se používá k eliminaci symptomů sezónní alergické rinitidy nebo jejích chronických forem, stejně jako chronické formy kopřivy idiopatického typu.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Cetirizin je produkt rozkladu hydroxysinu v lidském těle. Je to silný selektivní antagonista periferních konců H1. Během syntézy s receptory in vitro nebyly zjištěny žádné vztahy s jinými koncovkami, které se liší od receptorů H1.

Vedle antagonistického účinku na receptory H1 má látka antialergické vlastnosti. V případě podávání léků v jedné dávce 10 mg / dvakrát denně, zpomaluje posledním kroku zahrnujícím zánětlivých buněk (zvláště eosinofilů) v procesu šíření ve spojivce a kůži lidí, kteří byli podaný antigen. V denní dávce 30 mg účinné látky zpomaluje tok eozinofilů s tekutině získané bronchoalveolární laváží v pozdní fázi bronchokonstrikce, která se vyskytuje inhalací alergenu osoby postižené bronchiálním astmatem.

Také cetirizin zpomaluje pozdní stadium zánětlivé reakce způsobené intradermální injekcí kallikreinu u lidí s chronickou kopřivkou. Spolu s tím snižuje sílu molekulární adheze (prvky ICAM-1 a VCAM-1, které působí jako markery vyvolané alergií na zánět).

Existují důkazy, že léky v dávkách 5 a 10 mg mohou zpomalit výskyt zarudnutí a vezikul, které jsou důsledkem nadměrně vysokého skóre histaminu v kůži. Při jednom použití 10 mg léku se účinek začíná po 20 minutách / 1 hodině. Účinek jeho používání trvá nejméně 24 hodin s jediným příjmem.

Existuje informace, že u dětí ve věku 5-12 let neexistuje tolerance antihistaminických vlastností přípravku Cetirizine (potlačení procesů vzniku zarudnutí a vezikul). Po ukončení opakované léčby cetirizinem se normální kožní reakce na histamin obnoví přibližně za 3 dny.

Lidé s alergickou rýmou formy a doprovodné bronchiálního astmatu (závažnosti světla nebo mírného) užíváním drog ve výši 10 mg jednou denně pomohl zlepšit stav přítomnosti příznaků rýmy, aniž by zároveň dopad na fungování plic. Tyto údaje potvrzují bezpečnost použití léků pro bronchiální astma se středně těžkou nebo mírnou závažností.

Existuje důkaz, že použití velkých denních dávek cetirizinu (60 mg) nevedlo k významnému prodloužení QT intervalu.

Užívání léku v doporučené dávce zlepšuje zdraví lidí s sezónní nebo celoroční alergickou rýmou.

[10], [11], [12],

Farmakokinetika

Maximální rovnovážná hladina látky uvnitř plazmy je téměř 300 ng / ml a dosažení tohoto indexu vyžaduje přibližně 1 ± 0,5 hodiny. Akumulace látky v případě užívání drogy v množství 10 mg v období 10 dnů nedošlo.

Množství absorpce látky se v případě kombinovaného příjmu s jídlem nezhoršuje, ale zároveň klesá jeho rychlost. Objem indexů biologické dostupnosti je podobný při použití látky ve formě kapslí, roztoku nebo tablet. Viditelný distribuční objem je 0,5 l / kg. Syntéza látky s plazmatickými bílkovinami je 93 ± 0,3%. V tomto případě cetirizin neovlivňuje syntézu warfarinu s krevními bílkovinami.

Během prvního průchodu jater není látka vystavena rozsáhlému metabolismu. Přibližně 2/3 dávky se vylučuje močí beze změny. Konečný poločas je přibližně 10 hodin. Cetirizin má lineární farmakokinetiku při použití v dávce 5-60 mg.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dávkování a aplikace

Adolescenti od 12 let, stejně jako dospělí, musí užívat léky v dávce 10 mg jednou denně s večeří nebo dvakrát denně (ráno a večer) na 5 mg. U dětí ve věku 2-6 let je dávka 5 mg (nebo 10 kapek) jednou denně nebo 2,5 mg (nebo 5 kapek) dvakrát denně (ráno a večer).

Lidé s selháním ledvin musí užívat polovinu standardní dávky.

[24], [25], [26], [27], [28]

Používejte Cetirizin během těhotenství

Neberte si během těhotenství.

Vzhledem k tomu, že přípravek Cetirizine přechází do mateřského mléka, nemůže být podáván během laktace.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost cetirizinu, hydroxyzinu a dalších prvků léčiva;
• snížená renální funkce (úroveň CC v rozmezí 30-49 ml / min);
• selhání ledvin v chronické formě;
• děti mladší 6 let.

[19], [20]

Vedlejší efekty Cetirizin

Často je Cetirizin tolerován poměrně dobře. Nežádoucí účinky se čas od času vyvíjejí a jsou krátkodobé. Hlavní projevy:

• reakce orgánů trávicího systému: dyspeptické jevy a suchost ústní sliznice;
• projevy NK: bolesti hlavy, migrény, závratě, pocit vzrušení, ospalost nebo únava;
• alergické projevy: kožní vyrážka, edém Quincke, kopřivka a svědění.

[21], [22], [23]

Předávkovat

Po jednorázové hodin v množství 50 mg rozvojových takové příznaky předávkování pocit únavy, těžké úzkosti nebo podrážděnosti, ale navíc zácpa, sucho v ústní sliznici a zpoždění močení.

K odstranění onemocnění bude zapotřebí výplach žaludku a léčba zaměřená na odstranění symptomů. Neexistuje žádné specifické antidotum. Postup hemodialýzy bude neúčinný.

[29], [30]

Interakce s jinými léky

Kombinované použití s teofylinem (v denní dávce 400 mg) způsobuje pokles hladiny celkové rychlosti štěpení cetirizinu (teofylinové vlastnosti se nemění).

Myelotoxické léky zvyšují hematotoxický účinek léčiva.

[31], [32], [33], [34], [35]

Podmínky skladování

Cetirizin musí být uchováván na místě, které je uzavřeno od slunečního světla a pronikání vlhkosti nepřístupné dětem. Teplotní podmínky - nejvýše 25 ° C.

[36], [37], [38]

Skladovatelnost

Cetirizin je vhodný k použití v období 2 let od uvolnění tablet.

[39], [40]