Pantasan

Pantasan je lék používaný k eliminaci GERD a vředových onemocnění. Inhibitor protonové pumpy.

Indikace Pantasana

Používá se v následujících patologií: vřed na dvanácterníku 12, stejně jako žaludeční vředy, refluxní choroby jícnu, a kromě toho, gastrinom a dalších nemocí, které se vyvíjejí na pozadí hypersekrece.

Formulář vydání

Uvolňování se provádí v práškové formě (sublimovaná látka používaná při výrobě injekčních roztoků). Obsahuje se ve skleněné injekční lahvičce o objemu 40 mg. Uvnitř samostatného balení - 1 láhev.

Farmakodynamika

Aktivní složkou léčiva je pantoprazol. Tato látka utlumuje sekreci kyseliny chlorovodíkové (specificky se týká protonové pumpy buněk).

V kyselém prostředí (v žaludečních buňkách) se pantoprazol převede na svou vlastní aktivní formu, čímž se potlačuje H ⁺ / K ⁺ -ATPáza (konečná fáze tvorby chlorovodíku). Tento proces nastává bez ohledu na původ stimulace, který stimuluje jeho formování.

Potlačovatelská síla závisí na dávce léčiva a ovlivňuje stimulované a nestimulované uvolňování žaludeční šťávy. Použití pantoprazolu snižuje index žaludeční kyseliny, podle něhož se sekrece gastrinu zvyšuje (tento proces může být obrácen).

Vzhledem k tomu, že účinná látka se syntetizuje s enzymy, které jsou vzdálené od buněčných receptorů, stimuluje uvolňování chlorovodíku, bez ohledu na působení ostatních prvků (jako je histamin a acetylcholin, a gastrinu).

Farmakokinetika

Distribuční objem je 0,15 l / kg a index jeho čisticího koeficientu je přibližně 0,1 l / h / kg. Poločas je asi 1 hodina. Vzhledem k tomu, že pantoprazol působí specificky uvnitř buňek buněk, jeho poločas neodpovídá délce trvání účinku (potlačení procesu sekrece kyseliny).

Farmakokinetické vlastnosti se nemění jak v případě jednorázového, tak i opakovaného použití léku. V mezích 10 až 80 mg má látka lineární farmakokinetiku jak pro orální podání, tak pro podávání IV roztoku.

Lék je 98% syntetizován s plazmatickými bílkovinami.

Metabolismus látky se provádí uvnitř jater. Hlavní cestou vylučování produktů rozpadu jsou ledviny (asi 80%) a exkrece 20% výkalů. Hlavním produktem dezintegrace (jak v moči, tak v séru) je složka dimethylpentoprazolu, která je navázána na sulfát. Poločas rozpadu hlavního produktu rozpadu (1,5 hodiny) je jen nepatrně delší než obdobná doba pro pantoprazol.

Dávkování a aplikace

Tento léčivý přípravek smí být používán výhradně pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Podávání roztoku v této metodě by mělo být prováděno pouze tehdy, když není možné perorální podání. Existuje informace, že doba trvání léčby intravenózním podáním léku může být nejvýše 7 dnů. Proto je v případě terapeutické možnosti přechod od intravenózního podání léků k perorálnímu užívání.

Gastroesofageální reflux, stejně jako žaludeční vředy a vředy v oblasti dvanáctníku.

Doporučená denní dávka je 40 mg (1 lahvička).

Eliminace gastrinomu a dalších onemocnění souvisejících s vývojem hypersekrece.

Při prodloužené léčbě výše uvedených onemocnění se vyžaduje podávání léku v dávce 80 mg denně. Pokud je taková potřeba, je povoleno titrovat dávku, snížit nebo zvýšit s ohledem na množství vylučované kyseliny žaludku. Denní dávky, které přesahují limit 80 mg, se musí rozdělit do 2 aplikací. Na určitou dobu můžete dávku zvýšit na 160 mg, ale doba užívání by měla být omezena pouze na dobu, která je potřebná k adekvátnímu sledování uvolňování kyseliny.

Pokud je nutné rychle snížit kyselost, většina pacientů bude mít dostatečnou počáteční dávku 2 × 80 mg, aby získala požadovanou hodnotu (<10 meq / h) během první hodiny.

V injekční lahvičce s práškem přidejte roztok chloridu sodného (0,9%, vezměte 10 ml roztoku). Poté se okamžitě vstříkne pacientovi nebo se předem smísí s 100 ml roztoku glukózy (5%) nebo chloridu sodného (0,9%) za použití skleněné / plastové lahvičky.

Zředěné léky uchovávají stabilitu svých fyzikálních a chemických vlastností během 12 hodin po výrobě (teplota 25 ° C). Mikrobiologie také naznačuje, že použití roztoku by mělo nastat okamžitě po jeho zředění.

Nemíchejte lék s jinými rozpouštědly, jinými než uvedenými.

Lék se podává intravenózně po dobu přibližně 2 až 15 minut.

Láhev je určena pouze k jednorázovému použití. Před začátkem postupu je třeba jej zkontrolovat, zkontrolovat barvu léčivého přípravku a přítomnost sedimentu. Zředěný roztok by měl být čirý, s nažloutlým nádechem.

Osoby trpící poruchami činnosti jater (závažné) by neměly překročit denní dávku, což je polovina standardní lahvičky o koncentraci 20 mg.

[1]

Používejte Pantasana během těhotenství

O použití drogy u těhotných žen jsou pouze omezené údaje. Při stanovení dávky vyšší než 5 mg / kg byly zjištěny embryotoxické vlastnosti. Není známo, zda existuje riziko pro osobu. Léčbu lze předepisovat těhotným ženám pouze v případech, kdy pravděpodobný přínos pro ženu překročí možnost výskytu komplikací u plodu.

Existují informace o požití účinné látky v mateřském mléce, takže před rozhodnutím o předepisování léku je třeba vyhodnotit poměr přínosu a rizika jeho užívání.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace léků: intolerance aktivní složky léku a jeho pomocných prvků, stejně jako deriváty benzimidazolu. Dále by se nemělo předepisovat dětem, protože informace o účinnosti léku a bezpečnosti jeho užívání u této skupiny pacientů jsou omezené.

Vedlejší efekty Pantasana

Použití tohoto přípravku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• hemopoetický systém: trombocyto-, leuko-, stejně jako pancytopenie a agranulocytóza;
• orgány imunitního systému: projevy přecitlivělosti, včetně anafylaxe a anafylaktických příznaků;
• metabolické poruchy: vývoj hyperlipidémie se zvýšením hodnot lipidů (cholesterol s triglyceridy) a dále hypomagnesemie s hyponatrémií a změnami hmotnosti;
• Psychiatrické poruchy: halucinace, poruchy spánku a vývojové záměny (často se vyskytuje u lidí, kteří mají sklon k takovému porušování, případně pozorovat zhoršení nemoci), stejně jako pocit dezorientace a deprese (doprovázeno komplikacemi);
• orgány Národního shromáždění: výskyt závratů nebo bolesti hlavy, jakož i porušení vnímání chuti;
• vizuální orgány: rozmazané vidění nebo jeho porušení;
• orgány zažívacího traktu: výskyt zácpy nebo průjem, zvracení, plynatost, nevolnost, bolesti břicha nebo nepohodlí v této oblasti, stejně jako suchost ústní sliznice;
• orgány hepatobiliárního systému: zvýšení bilirubinu a jaterních enzymů (jako je GGT a transaminázy), stejně jako rozvoj nedostatečnosti jaterních buněk nebo žloutenka a poškození hepatocytů;
• poruchy kůže: vyrážky, kopřivka se svěděním, rozvoj Lyellových syndromů nebo Stevens-Johnsonů, edém Quinck, polyiformní erytém a fotosenzitivita;
• orgány svalové a kostní struktury: vývoj myalgie nebo artralgie, stejně jako zlomeniny zápěstí, stehen a páteře;
• orgány močového systému: vývoj tubulointersticiální nefritidy (v budoucnu se může vyvinout do selhání ledvin);
• Reprodukční orgány: výskyt gynekomastie;
• systémové poruchy: výskyt periferních otoků, výskyt malátnosti, těžká únava nebo asténie, stejně jako zvýšení teploty a tromboflebitidy v místě aplikace;
• neznámé negativní projevy (dostupné údaje neumožňují jim definovat): vzhled paresteziemi, hypokalemie nebo hypokalcemii (v tomto případě, může růst s hypomagnezémie) a svalové křeče (kvůli poruchy rovnováhy elektrolytů).

Interakce s jinými léky

Vliv pantoprazolu na absorpci jiných léků.

Látka může ovlivnit absorpci léků, úrovně biologické dostupnosti, která je závislá na hodnotách pH žaludku (například, zde jsou některé antimykotika včetně posakonazol, ketokonazol a itrakonazol, nebo jiných léků, např erlotinib).

Léky používané k léčbě HIV (např. Atazanavir).

Kombinace léková substance s atazanavirem a jinými léky proti HIV, se rychlost absorpce se mění v závislosti na úroveň pH může způsobit významné snížení biologické dostupnosti těchto prostředků, a kromě toho ovlivnit jejich účinnost. Z tohoto důvodu je taková kombinace léků považována za nežádoucí.

Antikoagulancia nepřímých účinků (jako je fenprokumon s warfarinem).

Ačkoli nejsou pozorovány interakce v případě kombinace přípravku Pantasana s warfarinem nebo fenprokononem, byly izolovány informace o změnách hodnot PSI. V důsledku toho, že je třeba provádět pravidelný monitoring MSR výkon / MF u osob užívajících perorální antikoagulancia s pantoprazolem a po zrušen buď v případě nepravidelného používání této látky.

Methotrexát.

Kombinace léku s methotrexátem (často ve vysokých dávkách) může způsobit zvýšení sérových hladin methotrexátu nebo jeho degradačního produktu hydrometotrexátu. Výsledkem takové změny v hodnotách je vývoj toxicity látky. Lidé, kteří užívají metotrexát ve velkých dávkách, stejně jako pacienti trpící psoriázou nebo rakovinou, proto doporučují, aby během léčby zrušili užívání pantoprazolu.

Další interakce.

Hodně pantoprazolu prochází intrahepatální metabolismus (pomocí hemoprotein P450 enzymový systém). Hlavním způsobem tohoto procesu je demethylace, při níž se účastní prvek 2C19. Expozice se provádí s použitím jiných metabolických drah (včetně těch z oxidace CYRZA4 enzymu). Testy léky, metabolismus, který se vyskytuje v stejným způsobem (s fenprokoumon je diazepam, karbamazepin s glibenklamidem a nifedipin, stejně jako perorální antikoncepce, které obsahují látku ethinylestradiol levonorgestrel) neodhalilo žádné významné léčbu interakcí.

Studie o možném vývoji interakcí ukázaly, že účinná látka Pantasana neovlivňuje metabolismus složek, které se mění s pomocí následujících prvků:

• CYP1A2 (tento teofylin s kofeinem);
• CYP2S9 (zde patří naproxen a piroxikam s diklofenakem);
• CYP2D6 (například látka metoprololu);
• CYP2E1 (mezi něž patří etanol).

Lék neovlivňuje aktivitu p-glykoproteinu, který zajišťuje absorpci digoxinu.

Kombinace s antacidovými léky nezpůsobuje významné interakce.

Při studiu vztahu mezi individuální pantoprazol a antibiotika (např amoxicilinu a clarithromycin a metronidazol) nepodařilo identifikovat důležité interakce.

[2], [3]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být skladován na místech nepřístupných malým dětem. Mezní teplota není vyšší než 25 ° C.

[4]

Skladovatelnost

Pantasan je vhodný k použití po dobu 2 let od uvolnění léčivého prášku.