Nanthritis

Nantarid je účinným antipsychotickým léčivem.

Indikace Nantair

Indikováno, kdy:

• schizofrenie;
• manické ataky středně závažné nebo závažné povahy, které se vyvíjejí v důsledku bipolárních poruch.

Formulář vydání

Vyráběné v tabletách. Objem 25 mg - 10 kusů na blistr; V jednom balení obsahuje 3 blistrové destičky. Objem 100 mg - 10 kusů na blistr; uvnitř jednoho balení 3 nebo 6 blistrových destiček. Objem 200 mg - 10 kusů na blistru; v samostatné krabičce obsahuje 6 blistrových destiček. Objem 300 mg - 10 tablet uvnitř blistrové destičky; v jednom svazku - 6 blistrů.

Farmakodynamika

Quetiapin má atypický profil, který se mírně liší od profilu, který je součástí standardních antipsychotik. V případě dlouhodobého užívání látka nezpůsobuje přecitlivělost na receptor dopaminu (D2). Dávky, které mohou zablokovat vodič D2, mohou vyvolat pouze slabou intenzitu katalepsie.

Při konstantní příjem léku má selektivní účinek na limbické struktury, protože to usnadňuje proces inhibici depolarizace neuronů v mesolimbické (ne však v neuronech v prostředku, který obsahuje dopaminu nigrostrialny). Účinná látka vyvolává v minimálních množstvích negativní extrapyramidové motorické projevy a s největší pravděpodobností není schopna způsobit vývoj pozdního stadia dyskineze.

In vitro testy ukázaly, že procesy metabolismu kvetiapinu prostřednictvím hemoproteinu 450 se provádějí za použití enzymu SURCA4. Ukázalo se, že účinná látka s jejími produkty rozkladu v malém rozsahu blokuje působení hemoproteinu P450 1A2, stejně jako 2C9 s 2C19 a 2D6 s 3A4. To se však může objevit pouze při koncentraci, která se může vyskytnout při podání dávky, nejméně 10-20krát vyšší než denní dávka (tj. 300-450 mg).

Získá se z testovacího informací o in vitro ukazuje, že možnost znatelné blokování účinnou léčivou látku, v závislosti na hemoprotein a P450 použity v kombinaci s kvetiapinu, velmi nepravděpodobné. Experimenty ukazují, že aktivní složka je schopna indukovat aktivitu mikrozomální enzmov do struktury hemoprotein 450. Současně, podle specifických zkoušek interakcí na léky, které byly provedeny u pacientů s psychózou, nedošlo k nárůstu aktivity kroků 450 hemoprotein (quetiapinu indukované).

Farmakokinetika

Při perorálním podání se kvetiapin dobře vstřebává a vnitřně metabolizuje. Hlavní produkty rozpadu, které se nacházejí uvnitř plazmy, nemají znatelný farmakologický účinek. Kombinace s potravinami neovlivňuje úroveň biologické dostupnosti látky. Poločas je přibližně 7 hodin. Asi 83% složky se syntetizuje s plazmatickým proteinem.

Farmakokinetické vlastnosti léčiv jsou lineární a neodlišují se podle pohlaví. Průměrná hodnota clearance u pacientů s poruchou v ledvinách (ve vážném stupni - QC <30 ml / min / 1,7Zm ² ) snížena o 25%, i když individuální úroveň clearance je stále v rozsahu, který je charakteristický pro zdravou funkci ledvin.

Významná část quetiapinu prochází metabolismus uvnitř jater. Když je injektována přísada značená radionuklidem, méně než 5% se vylučuje nezměněným spolu s výkaly a močí. Asi 73% radioaktivního prvku se vylučuje močí a zbylých 21% - s výkaly.

U osob s poruchami funkce jater (se stabilním stupněm jaterní cirhózy) se průměrná clearance clearance quetiapinové látky sníží o 25%. Protože tato složka je převážně metabolizována uvnitř jater, lidé s problémy v práci tohoto těla by měli zvýšit svůj plazmatický výkon. V důsledku toho může být nutné upravit dávkování u těchto pacientů.

Dávkování a aplikace

Lék by měl být užíván perorálně - v množství 1 tabletu dvakrát denně s jídlem nebo jakýmkoli jídlem.

V schizofrenie, během prvních 4 dnů samozřejmě vyžaduje pití - 50 mg v PM v den 1, 100 mg léčiva v 2. Den, 200 mg - 3-den a 300 mg - 4. Den. Dále je požadovaná denní dávka nastavena v rozmezí 300-450 mg. Ve vztahu k účinnosti léků a jeho toleranci vůči pacientovi může být denní dávka upravena v rozmezí 150-750 mg. Při schizofrenii po dobu jednoho dne nelze přijmout více než 750 mg léku.

Při vylučování manických záchvatů vyvolaných proti bipolárním poruchám - během prvních 4 dnů činí denní dávka - 100 mg (den 1), 200 mg (den 2), 300 mg (den 3) a 400 mg (4. Den). Dále v den 6 je povoleno zvýšit denní dávku na 800 mg. Zvýšení dávky by mělo být postupné - nelze jej zvýšit o více než 200 mg denně.

V souladu s účinkem léku a snášenlivostí léků se denní dávka může pohybovat mezi 200 až 800 mg. Často nejúčinnější dávka je 400-800 mg denně. Během léčby manických záchvatů je povoleno užívat méně než 800 mg denně.

[2]

Používejte Nantair během těhotenství

Neexistují žádné informace o účinnosti a bezpečnosti užívání drog u těhotných žen.

V těhotenství mohou být tablety užívány pouze v případech, kdy možné přínosy pro ženu přesahují pravděpodobnost projevů vedlejších účinků plodu. Je třeba mít na paměti, že u novorozenců, jejichž matky byly podávány quetiapin, došlo k rozvoji abstinenčního syndromu.

Není známo, v jakých množstvích se účinná látka vylučuje do mateřského mléka. Z tohoto důvodu se doporučuje zrušit kojení během užívání léků.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• přecitlivělost na aktivní složku nebo další další složky léčiva;
• kombinované použití s následujícími inhibitory hemoproteinu 450 SA4: proteázy HIV, antimykotika, nefazodon, klarithromycin s erythromycinem a azolové deriváty;
• protože nebyl proveden žádný výzkum bezpečnosti a účinnosti užívání tablet u dětí, Nantarid není pro tuto skupinu pacientů předepsán.

Vedlejší efekty Nantair

V důsledku užívání přípravku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• projevy ovlivňující lymfatický a hematopoetický systém: nejčastějším příznakem je leukopenie. Občas se vyvine eozinofilie a ve vzácných případech - neutropenie;
• orgány imunitního systému: často se zvyšuje citlivost;
• patologické projevy ovlivňující potravinový systém a metabolismus: vyvine se jedovatý diabetes mellitus nebo hyperglykemie;
• orgány Národního shromáždění: často se vyskytují bolesti hlavy, pocit ospalosti a závratě. Vývoj synkopy je také velmi častý. Občas dochází k epileptickým záchvatům. Objeví se pozdní forma dyskineze;
• orgány CAS: nejčastěji se rozvíjí tachykardie. Existují také zprávy o prodloužení QT intervalu, ventrikulární arytmie, a kromě toho, náhlé nevysvětlitelné úmrtí, jakož i srdeční selhání s polymorfní tachykardie komor (tzv torsade de pointes), které jsou spojeny s použitím neuroleptik a jsou charakteristické pro tuto kategorii léčiva ; kromě toho dochází k ortostatickému kolapsu;
• respirační systém: společný vývoj společného nachlazení;
• orgány trávicího traktu: vývoj zácpy a dyspeptických projevů, stejně jako suchost ústní sliznice;
• žlučník a játra: občas se vyskytuje žloutenka. Jeden - rozvíjí hepatitidu;
• podkožní vrstva a kůže: Quincke edém nebo Stevens-Johnsonův syndrom se vyvíjí jednotlivě;
• prsa a reprodukční orgány: příležitostně se pozoruje priapismus;
• obecné poruchy: často může dojít k mírné formě astenie nebo periferní otoky. Občas se vyvine maligní forma neuroleptického syndromu;
• údaje o diagnostických i laboratorních vyšetřeních: často zvýšené hodnoty plazmatických koncentrací transamináz (AST s ALT) a zvýšení tělesné hmotnosti. Někdy je možné zvýšit hladinu GGT, celkový cholesterol a kromě triglyceridů (v nalačno).

[1]

Předávkovat

Informace o předávkování drog jsou omezené. Existují zprávy o tom, že jednotlivci dostávají až 20 g léků, ale v takových případech nebyly informace o úmrtí. Obnova také nastala bez vývoje komplikací. Extrémně vzácné jsou případy úmrtí, prodloužení QT intervalu a také kóma.

Obvykle se u pacientů objevují ospalost, tachykardie, sedace, stejně jako pokles hladiny krevního tlaku - tyto projevy vznikají kvůli zvýšeným farmakologickým vlastnostem léků.

Quetiapin nemá specifické antidotum. S rozvojem těžké otravy je nutné zvážit možnost kombinace několika samostatných léků a také naléhavou intenzivní terapii. Je třeba zajistit volný přístup vzduchu do plic (k uvolnění dýchacích cest) a navíc potřebné plicní větrání s oxygenací. Zároveň je nezbytné průběžné sledování operace CAS a podpůrná léčba s použitím léků. Neustálé sledování s lékařským dohledem by mělo být prováděno, dokud se pacient plně nezotaví.

Interakce s jinými léky

Protože aktivní složka léčiva má primární účinek na centrální nervový systém, je nutné ji pečlivě kombinovat s jinými léky, které jsou pro tento systém účinné. Je také nutné zdržet se konzumace alkoholu.

Kombinovaná léčba induktory jaterních enzymů (např. Karbamazepin) může významně snížit systémové účinky quetiapinu.

To vyžaduje zvláštní pozornost použít v kombinaci léků prodloužení QT interval (mezi nimi neuroleptika, antiarytmika (kategorie IA a III), mesoridazin s halofantrinem, pimozid acetát levometadila, thioridazinu, moxifloxacinu a gatifloxacin s sparfloxacinu, a kromě toho meflochin , cisaprid, mesylát dolansetrona a sertindol).

Je nutná opatrnost při simultánní příjem risperidonem, jakož i léky, vyprovokování rovnováhy elektrolytů (thiazidová diuretika - hypokalemie), protože zvyšují riziko arytmií u maligní formy.

Proces biotransformace aktivní složky léčiva v hemoproteinovém systému 450 se provádí hlavně za použití enzymu typu P450 SURCA4. Kombinace 25 mg kvetiapinu s ketokonazolovým inhibitorem prvku SURCA4 podporovala zvýšení hladiny AUC (v 5-8násobku). Z tohoto důvodu je zakázáno kombinovat léčivo s inhibitory prvku SURCA4. Nemůžete také užívat quetiapin, stlačený grapefruitový džus.

Pro stanovení farmakokinetických vlastností kvetiapinu u pacientů užívajících tento přípravek mnohokrát, že byla dána před léčbou karbamazepinem (induktor mikrozomálních jaterních enzymů), a při studiu samotném. Kvůli zvýšené clearance se hladina AUC queapinu, která byla aplikována jednotlivě, snížila na 13% (průměr), ale tento ukazatel byl u jednotlivých pacientů významnější. V důsledku této interakce se snížily její plazmatické hodnoty, což může také ovlivnit účinnost přípravku Nantarid.

Při kombinaci léčiv s fenytoinem (je dalším induktorem mikrozomálních jaterních enzymů) významně (o 450%) se zvyšuje clearance kvetiapinu.

Lidé, kteří užívají drogy tlumivky mikrosomálních jaterních enzymů, Nantarid povoleno pouze v případech, kdy ošetřující lékař domnívá, že potenciální výhody vyplývající z použití převyšuje poptávku po zrušení používání cívky. Je také nutné vzít v úvahu, že jakékoliv změny v procesu léčby pomocí mikrozomálního induktoru se provádějí postupně. Je-li to nutné, musíte jej nahradit přípravkem, který nemá podobné vlastnosti (např. Užívejte valproát sodný).

Kombinované použití se některá antidepresiva (imipramin, který je inhibitorem SUR2D6 prvek a fluoxetin - SURZA4 prvky inhibitor, a CYP2D6), nemá žádný významný vliv na farmakokinetické vlastnosti quetiapinu.

Nebyl pozorován žádný vliv na farmakokinetiku léčiv a při kombinaci s následujícími antipsychotikami, haloperidolem a risperidonem. Nicméně v případě kombinace s thioridazinem se míra klírensu kvetiapinu zvýšila o 70%.

Při současném podávání s lithiem a cimetidinem nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetických vlastnostech quetiapinu.

Kombinace s valproátem sodným má malý vliv na farmakokinetické vlastnosti obou těchto léčiv (z hlediska léčivého významu).

[3]

Podmínky skladování

Uchovávejte tablety v místech, které nejsou pro malé děti přístupné. Teploty jsou maximálně 30 ° C.

[4]

Skladovatelnost

Nantaridy mohou být užívány v období 2 let od data uvolnění léčivého přípravku.