Zolser

Zolser má protivředové účinky.

Indikace Zolcera

Používá se pro následující poruchy:

• ulcerózní léze postihující gastrointestinální trakt (také k prevenci relapsů);
• refluxní ezofagitida;
• stavy se zvýšenou sekreční aktivitou (stresové vředy v gastrointestinálním traktu, gastrinom, polyendokrinní adenomatóza a generalizovaná mastocytóza);
• Gastropatie spojená s NSAID.

Zničení Helicobacter pylori u infikovaných osob s gastrointestinálními vředy (jako nedílná součást komplexní léčby).

Formulář vydání

Látka se uvolňuje v enterosolventních kapslích o objemu 20 mg. V blistru je 10 kapslí, v krabičce je 10 balení.

Farmakodynamika

Léčivo je blokátor vodíkové pumpy, snižuje produkci kyseliny zpomalením působení H ⁺ /K ⁺ -ATPázy uvnitř parietálních žaludečních glandulocytů, což zabraňuje závěrečné fázi vylučování HCl. Zolser je proléčivo, které se aktivuje v kyselém prostředí vylučovacích kanálků parietálních glandulocytů. Bez ohledu na původ dráždivé látky snižuje stimulovanou a bazální exkreci.

Antiexkreční účinek po užití 20 mg látky se rozvíjí během 60 minut a vrcholu dosahuje po 120 minutách. Zpomalení maximálních vylučovacích procesů o 50 % trvá 24 hodin.

Jedna dávka denně vede k účinnému a rychlému potlačení sekreční funkce žaludku (ve dne i v noci). Maximální účinek se dostaví po 4 dnech a mizí do konce 3.–4. dne od ukončení užívání léku.

U lidí s vředy v dvanáctníku přetrvává udržení žaludečního pH na hodnotě 3 po podání 20 mg léku po dobu 17 hodin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Absorpce léčiva z tenkého střeva je úplná. Celkové hodnoty biologické dostupnosti léčiva po první dávce jsou 35 % a při opakovaném užívání se zvyšují na téměř 60 %. Příjem potravy neovlivňuje úroveň biologické dostupnosti léčiva. Závažnost potlačení procesů vylučování je určena hodnotami AUC.

Intraplazmatická syntéza proteinů je přibližně 95 %.

Téměř veškerý lék podléhá intrahepatálním metabolickým procesům. Metabolické produkty (sulfid se sulfonem, stejně jako hydroxyomeprazol) nemají významný vliv na sekreci kyseliny chlorovodíkové.

Asi 80 % metabolických produktů se vylučuje močí a zbytek stolicí. Poločas rozpadu je v průměru asi 40 minut. Tento ukazatel se nemění v případě opakovaného podávání Zolsery.

[ 5 ]

Dávkování a aplikace

Tobolky se užívají perorálně, často ráno, bez žvýkání, zapíjejí se čistou vodou (bezprostředně před jídlem nebo během jídla).

V případě exacerbace refluxní ezofagitidy, vředů nebo gastropatie spojené s podáváním NSAID je nutné užívat 20 mg léku jednou denně. U osob s těžkým stadiem refluxní ezofagitidy se dávka zvyšuje na 40 mg látky jednorázově denně.

Léčba střevních vředů trvá 2–3 týdny (v případě potřeby se prodlužuje na 4–5 týdnů). U ezofagitidy nebo žaludečních vředů je nutná 1–2měsíční kúra.

Lidé, kteří jsou rezistentní na jiné protivředové léky, musí užívat 40 mg léku denně. Léčebný cyklus střevních vředů trvá 1 měsíc, u žaludečních vředů nebo refluxní ezofagitidy jsou nutné 2 měsíce léčby.

Při gastrinomu se užívá 60 mg léku. V případě potřeby se dávka zvýší na 80-120 mg denně (za takových okolností se dávka rozdělí na 2-3 dávky).

Aby se zabránilo opětovnému výskytu vředů, užívá se 10 mg léku jednou denně.

Při ničení Helicobacter pylori se používají následující schémata:

• „Trojitá“ léčba – 7denní kúra, při které se dvakrát denně užívá 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoxicilinu a 0,5 g klarithromycinu. Lze také užít 20 mg omeprazolu, 0,4 g metronidazolu a 0,25 g klarithromycinu (také dvakrát denně). Dalším režimem je jednorázová dávka 40 mg omeprazolu a také trojnásobná dávka 0,5 g amoxicilinu a 0,4 g metronidazolu;
• „dvojitá“ léčba – 14denní kúra, během níž se užívá 20–40 mg omeprazolu a 0,75 g amoxicilinu, 2krát denně. Cyklus lze provést jednorázovým podáním 40 mg omeprazolu a 3krát denně 0,5 g klarithromycinu (nebo 750–1500 mg amoxicilinu 2krát denně).

Lidé s jaterním selháním potřebují užívat 10-20 mg léku.

[ 9 ]

Používejte Zolcera během těhotenství

Lék by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství. Pokud kojící žena potřebuje lék užívat, měla by přestat kojit.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u lidí s ulcerózní degenerací maligní povahy.

[ 6 ], [ 7 ]

Vedlejší efekty Zolcera

Podávání kapslí může vyvolat rozvoj určitých vedlejších účinků:

• zažívací poruchy: nevolnost, průjem nebo zácpa, bolesti břicha, nadýmání a zvracení. Vzácně se zvyšuje hladina jaterních enzymů nebo se objevují poruchy chuti. Může se objevit stomatitida nebo sucho v ústech. U lidí s předchozím onemocněním jater se může objevit hepatitida (někdy doprovázená žloutenkou) nebo jaterní dysfunkce;
• problémy ovlivňující hematopoetický systém: může se objevit trombocyto-, pancyto- nebo leukopenie, stejně jako agranulocytóza;
• poruchy spojené s fungováním nervového systému: lidé s existujícími somatickými patologiemi závažné povahy pociťují bolesti hlavy, deprese, neklid a závratě. Lidé s anamnézou závažného onemocnění jater se vyvíjejí v encefalopatii;
• patologie v pohybovém aparátu: může se objevit myastenie, artralgie nebo myalgie;
• léze epidermální vrstvy: občas se objeví svědění nebo vyrážka. Může se také rozvinout MEE, fotosenzitivita nebo alopecie;
• příznaky alergie: Quinckeho edém, anafylaxe, kopřivka, stejně jako bronchiální křeč, horečka a tubulointersticiální nefritida;
• další poruchy: občas se pozoruje malátnost, hyperhidróza, gynekomastie, poruchy zraku, periferní edém. Kromě toho se při dlouhodobé léčbě uvnitř žaludku tvoří žlázové cysty (v důsledku zpomalení procesů sekrece HCl; toto onemocnění je léčitelné a má benigní povahu).

[ 8 ]

Předávkovat

Mezi příznaky intoxikace patří rozmazané vidění, nevolnost, zmatenost nebo ospalost, stejně jako bolesti hlavy, arytmie, silná suchost postihující ústní sliznici a tachykardie.

Jsou přijímána symptomatická opatření. Hemodialýza nemá dostatečný účinek.

Interakce s jinými léky

Léčivo může významně snížit absorpci ampicilinových esterů, ketokonazolu s itrakonazolem a solí železa (omeprazol vede ke zvýšení pH žaludku).

Protože lék zpomaluje aktivitu hemoproteinu P450, může zvýšit hodnoty nepřímých antikoagulancií, diazepamu a fenytoinu (látek, jejichž metabolické procesy v játrech probíhají za účasti hemoproteinu CYP2C19) a oslabit jejich vylučování. V takových případech může být někdy nutné snížit dávky těchto léků.

Současně dlouhodobé podávání 20 mg omeprazolu jednou denně spolu s theofylinem nebo naproxenem a spolu s kofeinem, metoprololem nebo piroxikamem, propranololem nebo diklofenakem, cyklosporinem, ethylalkoholem, stejně jako estradiolem s chinidinem nebo lidokainem nezpůsobuje změny jejich plazmatických parametrů.

Zolser zesiluje zpomalující účinek jiných léků na hematopoetickou funkci.

[ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Zolser by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplota – standardní.

Skladovatelnost

Zolser lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivé látky.

Žádost pro děti

V pediatrii se Zolser nepředepisuje (s výjimkou případů životně důležité potřeby).

[ 12 ]

Analogy

Analogy léku jsou Losek, Ortanol s Omezem a Ultop s Omeprazolem.

[ 13 ]