Zola

Zolta je lék, který ovlivňuje procesy mineralizace kostí a jejich strukturu. Zahrnuty do kategorie bisfosfonátů.

Indikace Zola

Používá se u lidí se zvýšenou pravděpodobností resorpce kostí.

Přiřadit k prevenci projevů, které se objevují s destrukcí kostní tkáně spojenou se zlomeninami patologického charakteru, kompresí postihujícími obratlovce, komplikacemi spojenými s chirurgickými výkony, negativními účinky radioterapie a navíc s hyperkalcemií způsobenou progresí maligních nádorů.

Nicméně lék se používá v léčbě lidí s maligními nádory v závažné míře.

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolnění terapeutického léčiva se provádí ve formě koncentrátu uvnitř láhve o objemu 5 ml.

Farmakodynamika

Kyselina zoledronová je bisfosfonát, který specificky ovlivňuje aktivitu kostní tkáně. Zpomaluje činnost osteoklastů během resorpce kostí.

Selektivní účinek bisfosfonátů na kosti se vyvíjí kvůli vysoké afinitě k minerálnímu charakteru kostních tkání. V současné době nebylo možné určit molekulární princip účinku, který zpomaluje činnost osteoklastů. Zkoušky na zvířatech prokázaly, že látka zpomaluje kostní resorpci, aniž by měla negativní vliv na tvorbu, mineralizaci a mechanické parametry kostí.

Kromě zpomalení aktivity osteoklastů kostní resorpce má léčivo přímý protinádorový účinek, který může zvýšit systémovou účinnost během léčby kostních metastáz. Předklinické testování ukázalo takové výsledky:

• in vivo - zpomalení osteoklastů kostní resorpce, působící ve vztahu ke struktuře mikrokrystalické kostní matrice; interferuje s růstem novotvaru a má antiangiogenní účinek (ovlivňuje cévy, což způsobuje snížení příjmu krve v krvi) a analgetický účinek;
• in vitro - zpomaluje osteoblastickou reprodukci, přímý cytostatický účinek, pro-apoptostatický účinek na nádorové buňky, cytostatické a synergické interakce s jinými protinádorovými léčivy a antiinvazivní a antiadhezivní aktivitou.

[3], [4], [5],

Farmakokinetika

Informace o farmakokinetických vlastnostech v případě kostních metastáz byly získány po jednorázové a opakované 5 nebo 15 minutové infúzní injekci ve 2, 4 a 8 a 16 mg léku na 64 osob. Ukazuje se, že vlastnosti léků nejsou závislé na velikosti dávky.

Od počátku infúze se hodnoty léčiv uvnitř plazmy rychle zvyšují a dosahují maxima na konci infuzního postupu. Po uplynutí této doby indikátory rychle klesají na <10% Cmax po 4 hodinách a <1% Cmax po 24 hodinách s postupně prodlouženými obdobími nízkých hodnot nepřesahujících 0,1% Cmax až do okamžiku aplikace infuze, která se provádí 28. Den.

Používá se v cestě kyseliny zolendronové, která se vylučuje ledvinami, proces se provádí ve třech fázích. Za prvé, při vysokých rychlostech dochází k 2-fázovému vylučování léků z celkové cirkulace s poločasem rozpadu-α rovným 0,24 hodiny, stejně jako-β, což je 1,87 hodiny. Potom se provede dlouhá etapa eliminace, konečný poločas γ je 146 hodin.

Dochází k akumulaci složky léku uvnitř plazmy v případě opakovaných infuzí prováděných v 28denních intervalech.

Aktivní složka léčiva se neúčastní metabolických procesů a vylučuje se ledvinami v nezměněném stavu. Během počátečních 24 hodin se v moči zaznamenává přibližně 39 ± 16% použité dávky. Zbytek látky se syntetizuje s kostní tkání, poté se uvolňuje zpátky od nízké rychlosti do oběhového systému a vylučuje ledvinami.

Celková odchylka je přibližně 5,04 ± 2,5 l / h. Prodloužení doby infuze od 5 do 15 minut snižuje hodnoty léků na konci postupu o 30%, ale neovlivňuje hodnoty AUC v plazmě.

Experimentální testy na zvířatech ukázaly, že méně než 3% látky se vylučuje stolicí, na základě čehož lze předpokládat, že stav jaterní aktivity neovlivňuje farmakokinetické parametry léčiva.

Vylučování léku uvnitř ledvin koreluje s indikátory QC; v ledvinách je přibližně 75 ± 33% průměrných hodnot QC, které byly 84 ± 29 ml / min (limity 22-143 ml / min) u 64 osob s onkologií, kteří se zúčastnili testování. Analýza ukázala, že u pacientů s CC 20 ml / min (akutní selhání ledvin) a 50 ml / min (mírná forma onemocnění) byla relativní clearance léčiv 37% respektive 72%. Je třeba mít na paměti, že informace o pacientech s hladinou CC <30 ml / min jsou omezené.

Zolta má slabou afinitu k buněčným krevním elementům. Intraplasmatická syntéza proteinů je poměrně nízká (přibližně 56%); není vázán na indikátory kyseliny zoledronové uvnitř těla.

[6], [7], [8], [9]

Dávkování a aplikace

Přípravek by měl být podáván výhradně lékařem, který má zkušenosti s léčbou bisfosfonáty. Před začátkem postupu je třeba se ujistit, že pacient má dostatečnou hydrataci.

Léčivo (5 ml) se rozpustí za použití 0,5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného (0,1 1). Hotová látka se podává intravenózně, intravenózně. Aplikujte Zolta 1 po dobu 3-4 týdnů. Léčba by měla trvat přibližně 2-3 měsíce. Minimální interval mezi užíváním léku by neměl přesáhnout 7 dní.

Osoby podstupující léčebné postupy by měly každý den užívat 0,5 g vápníku a 400 IU kalciferolu.

[16], [17], [18]

Používejte Zola během těhotenství

Spolehlivé údaje o bezpečnosti léku u těhotných žen chybí, a proto se v tomto segmentu nepoužívá.

Kontraindikace

Léčba by neměla být podávána osobám s těžkou intolerancí vůči kyselině zoledronové nebo jiným bisfosfonátům. Musíte také kontrolovat možnost vývoje hyperhidrózy u jedinců s vysokým rizikem HF.

Je zakázáno kombinovat Zoltu s jinými léky, které obsahují zometu nebo jiné látky obsahující bisfosfonáty.

[10], [11], [12], [13], [14],

Vedlejší efekty Zola

Při použití léků se mohou objevit poruchy hematopoetického systému nebo chuťové receptory, bolesti hlavy, dyspepsie, bolesti svalů, závratě, křeče a periferní edém. Navíc epileptické záchvaty, konjunktivitida, anorexie, narušená činnost ledvin, třes rukou nebo nohou, arytmie, symptomy alergie a chřipkové stavy.

[15]

Předávkovat

Použití velkých dávek léku může vést k destrukci struktury elektrolytů v krevním séru nebo k výskytu problémů s ledvinami.

Pokud má pacient příznaky hypokalcémie, měl by být glukonát vápenatý podán intravenózně.

Interakce s jinými léky

Je nutné pečlivě kombinovat bisfosfonáty s aminoglykosidy, protože mohou mít aditivní účinek, kvůli kterému mohou být hladiny vápníku v séru delší, než je nutné.

Léčivo se pečlivě používá v kombinaci s jinými látkami s potenciální nefrotoxicitou. Při léčbě je třeba zvážit pravděpodobnost hypomagnezémie.

Existují důkazy, že jedinci, kteří užívali Zoltu spolu s antiangiogenními léky, mohou vyvinout osteonekrózu čelistí.

[19]

Podmínky skladování

Zolta by měla být uchovávána na temném místě, uzavřeném z penetrace malých dětí.

Skladovatelnost

Zolta může být použita po dobu 36 měsíců od doby, kdy je farmaceutická látka vyráběna.

Aplikace pro děti

Není známo, zda je přípravek Zolta bezpečný pro děti mladší 17 let; nejsou k dispozici žádné informace o účinnosti léků u této kategorie pacientů.

Analogy

Analogy léku jsou léky Deztron, Zoledo a Aklasta Zoltsid Blazterom s, a navíc Zoldriya a Blazter-H Zolendronat, Zoleum, Zolendronovaya kyselina s Zoltero, Zolemeda s Montheron, Zolendran Zometou a Rezorba s Zolotonarom a Nyuzolenom Metakosom.

[20]