Zolafren

Zolafren je psycholeptikum z kategorie antipsychotik.

Indikace Zolafren

Používá se k léčbě schizofrenie u lidí, u kterých bylo dříve prokázáno, že jsou léky ovlivněny během aktivní fáze léčby.

Používá se k léčbě různých exacerbací, stejně jako dlouhodobé udržovací terapii, aby se zabránilo relapsu u pacientů se schizofrenií a dalšími psychotickými poruchami, mají intenzivní produktivní (vzhled automatismu a halucinace) nebo negativní symptomy (oslabující emoce, zhoršování společenské aktivity, chudoba řeči), a navíc to se souběžnými afektivními poruchami.

Také jmenován v BAR - pro léčbu smíšených nebo manických (akutních) záchvatů (mohou být doprovázeny nebo nejsou doprovázeny psychotickými příznaky a rychlou změnou fází).

[1], [2]

Formulář vydání

Uvolnění léku se provádí v tabletách, které jsou baleny do 30 kusů uvnitř blistrového balení. V balení - 1 balení s tabletami.

Farmakodynamika

Olanzapin - je atypické antipsychotikum (neuroleptické), který je selektivní antagonista monoaminergní prvky a s afinitou s následujícími koncích: serotoninu (5NT2a / 2c, jakož i 5HT3 a 5HT6), dopaminu (D1 a D2, a kromě D3, D4 a D5) , muskarinovým cholinergním (M1-5), histamin (H1), a spolu s tímto alfa1-adrenergického. Olanzapin selektivně ovlivňuje mesolimbický systému, aniž by došlo znatelný vliv, pokud jde o extrapyramidový systém.

Přesný vzorec terapeutického účinku olanzapinu, stejně jako jiné léky užívané při schizofrenii, zůstává neznámé. Bylo zjištěno, že účinek léčiva na schizofrenii je zajištěn kombinací antagonisty dopaminu a serotoninu kategorie 5HT2.

Olanzapin vykazuje silnější vazbu s koncovkami 5HT2 (ve srovnání s syntézou s koncovkami D2). S posledním koncem se lék váže horší než jednoduché antipsychotika. Tento terapeutický profil vysvětluje pozitivní účinek léčiva na patologické příznaky a navíc ovlivňuje výskyt extrapyramidových poruch a dyskineze pozdního typu spojených s terapií, ve které se olanzapin používá.

Antagonistický účinek vůči ostatním kromě dopaminových a 5HT2 zakončení vysvětluje další jednotlivé léčebné účinky a negativní účinky olanzapinu. Antagonistický účinek na M1-5 konce muskarinu může vysvětlit jeho anticholinergní vlastnosti. Antagonismus látky s ohledem na konce histaminu H1 může vyvolat pocit ospalosti a antagonismus s ohledem na α1-adrenergní zakončení vysvětluje vývoj ortostatického kolapsu.

Farmakokinetika

Orálně podávaný olanzapin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosáhne špičkových hodnot po 5 až 8 hodinách. Jíst nemá vliv na absorpci látky.

Metabolismus léku se provádí v játrech - syntézou s oxidací (40% porce). Hlavním produktem rozpadu je 10-N-glukuronidový prvek, který nemá schopnost procházet BBB. Léčba terapeutického účinku Zolafrenu z velké části závisí na účinnosti olanzapinu, který neprošel biotransformací.

Poločas rozpadu je v rozmezí 21-54 hodin (průměrná hodnota je 30 hodin) a plazmatický clearance je 12-47-L / h (průměrná hodnota je 25 L / h).

Vylučování olanzapinem se provádí převážně ve formě produktů rozkladu - asi 57% spolu s močí a 30% - s výkaly.

Indexy léku uvnitř krevní plazmy jsou lineární v závislosti na velikosti použité dávky léku. Jediným užíváním léků denně po dobu 7 dnů se vytvoří stabilní index uvnitř krevní plazmy, což odpovídá dvojnásobné hodnotě po jednorázové dávce.

Plazmatické parametry, poločas a clearance přípravku se mohou lišit podle věku a pohlaví pacientů, stejně jako u kouření. Hodnoty plazmy pro clearance léku jsou nižší u žen, starších osob a nefajců. Je však třeba poznamenat, že všechny tyto faktory nemají v léčbě zvláštní význam.

[3], [4]

Dávkování a aplikace

Přípravek je konzumován jednou denně, aniž by byl spojen s příjmem jídla. První dávka léků denně by měla být 10 mg a později se může pohybovat v rozmezí 5 až 20 mg. Optimální část vhodná pro pacienta je vybrána s ohledem na jeho stav a jeho zvýšení o více než 10 mg / den by mělo být odůvodněno klinickými indikacemi. Je-li to nutné, při úpravě dávky je třeba jej zvýšit nebo snížit o 5 mg.

Den je povolen užívat ne více než 20 mg léku (zvýšení dávky na známku vyšší než 15 mg / den je povoleno nejméně 4 dny po léčbě).

Starším lidem nebo osobám s nízkou hmotností se doporučuje užívat 5 mg léku denně, ale za předpokladu, že tato dávka postačí ke zlepšení stavu. Podobná dávka by se měla užívat i osobám s nedostatkem funkce ledvin nebo jater.

[5]

Používejte Zolafren během těhotenství

Nepoužívejte Zolafrenom během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti vzhledem k drogovým prvkům;
• glaukom, který má uzavřený úhel. 

Vedlejší efekty Zolafren

Nejčastěji, užívání drog vede k výskytu těchto příznaků: zvýšení tělesné hmotnosti, ospalost, astenie (pocit slabosti), ortostatická hypotenze, závratě. Kromě toho existuje rostoucí chuť k jídlu, suchost ústní sliznice, zácpa, zadržování tekutin (zdání periferního edému), poruchy osobnosti, úzkost a akatizie (neschopnost ležet nebo sedět na jednom místě).

Jednotlivě jsou tyto projevy: parkinsonismus, poruchy vidění, zvracení, dyskineze (potíže s prováděním přesných pohybů, zejména vliv na prsty a ruce), bolesti hlavy, a dystonie (porušení svalového tonu).

V počáteční fázi léčby může dojít k nárůstu hladin prolaktinu v krevní plazmě, ale u většiny pacientů se vrátí na základní úroveň bez přerušení léčby.

Při dlouhodobé terapeutické cyklus může být zaznamenána galactorrhea, zmizení menstruační a cyklické poruchy, a kromě toho je gynekomastie a zvýšení velikosti prsu. Olanzapin neměl významný vliv na dobu QT intervalu na EKG. Bylo zaznamenáno přechodné vytvrzené zvýšení aktivity jaterních transamináz (ALT s AST).

Došlo také k nárůstu indexů CFC. Stejně jako u ostatních neuroleptik byla zaznamenána změna hodnot krve. Občas hlásí vývoj silné fotofobie.

Může se také objevit ČSN, mezi příznaky, které vegetativní (tachykardie, vyrážka, průjem, poruchy srdečního rytmu a změny krevního tlaku) a motorických poruch (křeče a svalová ztuhlost), a kromě toho poruchy vědomí, zvýšené CPK, mioglobinarii rozvoj (v poznámkách moči vzhled myoglobinu) nebo selhání ledvin v akutní fázi. Je-li NSA není určena na konkrétní ošetření je okamžitě nutné zrušit užívání antipsychotických léků, stejně jako sledování stavu pacienta a provádět důkladné symptomatické události.

Dyskineze v pozdějších stadiích je potenciálně nevyléčitelná sada patologických pohybů trupu a končetin, které nelze ovládat. Vysoká pravděpodobnost výskytu podobných známek u starších osob (zejména u žen). V pozdním stadiu dyskinesie neexistuje žádná specifická léčba, ale existuje možnost, že syndrom úplně nebo částečně regrese po zastavení antipsychotik.

Předávkovat

Mezi příznaky otravy: porucha řeči, pocit ospalosti, porucha oka, rozšíření žáby, problémy s respirační funkcí, extrapyramidové příznaky a pokles hladiny tlaku.

V akutním stadiu intoxikace je nezbytné zajistit volný průchod dýchacích cest a přívod kyslíku a také monitorovat respirační proces pacienta. Je také nutné zjistit, zda je nutné přijímat aktivní uhlí a výplach žaludku.

Pokud dojde ke kolapsu s hypotenzí, musíte injektovat intravenózně tekutinu nebo norepinefrin. Po otravě lékem musí být oběť pod neustálým dohledem specialistů, dokud nedojde k úplnému zotavení.

[6], [7]

Interakce s jinými léky

Vzhledem k tomu, že olanzapin má primární účinek na centrální nervovou soustavu, musí být léčivo pečlivě kombinováno s jinými léky, které mají vliv na centrální nervový systém.

Vzhledem k tomu, že Zolafren může vést ke snížení tlaku, je schopen potencovat účinek jednotlivých antihypertenziv.

Léčba má antagonistický účinek na terapeutický účinek antagonistů dopaminu a levodopy.

Kombinace s látkou fluoxetin snižuje hladinu clearance léku; zatímco karbamazepin má opačný účinek - zvyšuje hodnoty clearance přípravku Zolafren, jako je rifampicin a omeprazol.

Jednotlivé části cimetidinu a navíc antacidy obsahující perorální hořčík nebo hliník neovlivňují úroveň biologické dostupnosti léku užívaného vnitřně.

Klinická data a in vitro testy naznačují, že lék neovlivňuje metabolické procesy většiny léčebných léčiv.

[8], [9]

Podmínky skladování

Zolafren by měl být uchováván na suchém a tmavém místě, uzavřeném z infiltrace malých dětí. Teplota je v rozmezí 15-25 ° C.

[10],

Skladovatelnost

Zolafren může být použit do 36 měsíců od data výroby léku.

Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat léky lidem mladším 18 let.

[11], [12]

Analogy

Analogy drog jsou léky Adagio Azapin s Zyprexa, a Azaleptinum Ketileptom a kromě Azaleptol Gedoninom, klozapin s Zyprexa Adair a Kvetironom. Také na seznamu jsou Olan, Leponeks, Seroquel a Nantarid, a také Skizoril, Olanzapin, Egolanza a Parnasan.