Zivoks

Zyvox je antibiotikum nové generace. Obsahuje umělou složku linezolidu, která patří do kategorie oxazolidinonů.

Indikace Zivox

Je určen k eliminaci infekčních patologií způsobených mikroby, které jsou citlivé na linezolid. V případě onemocnění, které jsou vyvolány gramnegativními mikroorganismy, je nutné počítat s kombinovanou léčbou různými antibakteriálními léky.

Přípravek Zyvox se používá k:

• nemocniční / mimo nemocniční formy pneumonie;
• infekční procesy uvnitř kůže s jejími přísadami (probíhající na pozadí komplikací);
• infekční procesy uvnitř kůže s přísadami (bez komplikací), mezi nimiž jsou způsobeny streptokoky pyogenní, a kromě typů stafylokoků aureus citlivých na meticilin;
• infekční procesy způsobené enterokoky (mezi nimi i kmeny odolné proti vankomycinu).

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet (v jednom blistru 10 tablet) nebo ve formě parenterálního roztoku (objem balení s infuzí je 300 ml). Balení obsahuje 1 blistr nebo 10 paketů s infuzí.

Farmakodynamika

Testování léčiva in vitro prokázalo, že je aktivní proti různým druhům mikrobiálních látek, mezi nimiž oba tvoří a netvoří ochrannou membránu.

Mechanismus expozice léku souvisí se skutečností, že může selektivně blokovat syntézu proteinů uvnitř mikrobiálních buněk, což narušuje procesy translace, které se vyskytují v ribozómech bakterií.

Během testování bylo možné identifikovat rezistenci proti linezolidu u takových mikrobů: chřipka, pseudomonas, moraxella cataris a také enterobakterie a druhy Neisseria.

V případě křížového náhodně vybraného (placebem kontrolovaného) testu bylo zjištěno, že účinná látka nemá žádný zvláštní účinek na QT interval.

Farmakokinetika

Absorpce účinné složky z gastrointestinálního traktu je poměrně vysoká a index biologické dostupnosti dosahuje 100%. Nejnižší a nejvyšší koncentrace látky, stejně jako období jejich dosažení (v závislosti na dávce a formě léků):

• jednorázové použití 400 mg (v tabletě) - špičková hodnota 8,1 μg / ml (s možnou odchylkou až 1,83) a dosažení doby: 1,52 hodiny (s odchylkou až 1,01);
• 400 mg (na tabletu) v režimu příjmu 1 krát každých 12 hodinky - vrchol úrovně 11 ug / ml (s odchylkou až 4,37), minimální úroveň 3,08 ug / ml (odchylka až 2,25), doba úspěchy: 1 , 12 hodin (s odchylkou až 0,47);
• jediný příjem 600 mg (na tabletu) - nejvyšší rychlost 12,7 mikrogramů / ml (s odchylkou až 3,96), doba úspěchy: 1,28 hodin (s možnou odchylkou 0,66);
• 600 mg (na tabletu), pro režim 1 dávkování jednou za 12 hodinek - nejvyšší rychlost 21,2 mikrogramů / ml (s možnou odchylkou až 5,78), minimální úroveň 6,15 ug / ml (s odchylkou až 2,94) doba dosažení: 1,03 hodiny (odchylka 0,62);
• jednorázová injekce IM 600 mg - vrcholová úroveň 12,9 μg / ml (s možnou odchylkou do 1,6), doba dosahuje 0,5 hodiny (s odchylkou až 0,1);
• / M podávání 600 mg účinné látky v každém režimu po 12 hodinek - úroveň vrchol 15,1 mg / ml (s možnou odchylkou až 2,52), nejnižší index 3,68 g / ml (odchylka 2.36), je doba dosažení : 0,51 hodiny (s odchylkou až 0,03).

Mělo by se vzít v úvahu, že s velkým množstvím tuku v potravinách je maximální hodnota látky (po perorálním podání) snížena o 17%. Současně se prodlužuje doba dosažení tohoto ukazatele až na 2,2 hodiny.

Linezolid je dobře distribuován uvnitř tkání, přibližně 31% složky je vázáno uvnitř séra. Průměrný index distribučního objemu je 40-50 litrů.

Metabolismus aktivní složky se uskutečňuje s tvorbou 2 základních neaktivních derivátů. Jeden z nich je tvořen pomocí enzymatické dráhy a druhý je naopak neenzymatický. Testy ukázaly, že během metabolismu linezolidu se minimálně účastní hemoprotein P450.

Odstranění léků se provádí hlavně ledvinami (65%). Asi 30% látky se vylučuje beze změny a dalších 50% ve formě derivátů. Průměrný index rychlosti čištění ledvin je přibližně 40 ml / min (podobné údaje ukazují čistou tubulární reabsorbci). Přibližně 10% látky se vylučuje střevem ve formě derivátů.

Používejte Zivox během těhotenství

Účinky léčiva na lidskou fertilitu, ale i průběh těhotenství a vývoj plodu nebyly studovány. Při testování na zvířatech léčivo prokázalo reprodukční toxicitu, z čehož lze usoudit, že existuje potenciální nebezpečí pro člověka. Těhotné ženy by měly být předepsány pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře a také pokud má pacient přísné svědectví.

Zkoušky na zvířatech ukázaly, že linezolid je schopen přejít do mateřského mléka. Vzhledem k tomu, že existuje nebezpečí pro dítě, nedoporučuje se užívat léky během laktace. Je-li potřeba léčivého přípravku, je nutno kojení kojení během léčby zrušit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• nesnášenlivost pacientů k aktivní složce léčiva, stejně jako další antibiotika, které spadají do této kategorie;
• během období užívání inhibitorů MAO a kromě toho do 2 týdnů po ukončení léčby s jejich použitím;
• děti starší než 12 let.

Pokud má pacient problémy s jaterní funkcí, je léčivý přípravek předepsán pouze po posouzení přínosů a všech možných rizik a také výlučně pod dohledem lékaře.

Zvláštní opatrnost je nutná, pokud má pacient takové abnormality (a pouze pokud existuje možnost neustálého monitorování krevního tlaku):

• manická deprese;
• nekontrolované zvýšení krevního tlaku;
• hyperthyroidismus;
• feohromocytom;
• přítomnost akutních epizod závratí;
• recidivující schizofrenii.

Vedlejší efekty Zivox

Během klinických testů byly mezi negativními účinky užívání drog nejčastěji zmíněny bolesti hlavy, nevolnost, kandidóza, stejně jako poruchy stolice. Vzhledem k nežádoucím reakcím u 3% léčených pacientů bylo nutné léčbu zrušit.

V důsledku aplikace přípravku Zyvox u pacientů lze pozorovat takové negativní projevy:

• infekční procesy: kandidóza v pochvy nebo ústní dutině, vaginitida, houby, stejně jako kolitida (někdy v pseudomembranózní formě);
• hematopoetický systém: vývoj neutrofilů, trombotsito-, pantsito- a leukopenie, a kromě toho eozinofilie nebo myelosuprese a anémie (někdy s sideroblastická formy);
• metabolické procesy: laktacidemie nebo hyponatrémie;
• orgány CNS: kovová chuť v ústech, poruchy spánku, křeče, parestézie, závratě, a spolu s ní i vývoj hypestézie nebo toxicity serotoninu. Kromě toho může dojít k zvonění v uších, může se objevit optická neuropatie (se známkami, jako jsou poruchy nebo ztráta vidění a zkreslení vnímání barev) nebo periferní neuropatie;
• Orgány CAS: vývoj tromboflebitidy, flebitidy nebo arytmie a navíc zvýšený tlak a mikroinstrukce;
• Gastrointestinální orgány: výskyt zvracení, bolesti břicha (lokální nebo obecné), dyspeptické jevy a také suchost ústní sliznice a změna odstínu jazyka a smaltu zubů. Také vývoj glossitidy nebo gastritidy a kromě této pankreatitidy nebo stomatitidy;
• hepatobiliární systém: zvýšení ALT, AST a AL spolu s ním, rozvoj hyperbilirubinemie a změny hladiny jaterních vzorků;
• orgány močového systému: selhání ledvin, vývoj polyurie, hyperurikémie a hyperkreatininémie;
• analýza dat: zvýšení LDH, lipázy s amylázou a navíc cukru a kreatinfosfokinázy; pokles albuminů a zároveň celkový protein; Navíc změna hodnot draslíku vápníkem a sodíkem s hydrogenuhličitanem. V některých případech došlo k poklesu hladin cukru (za normálních dietních podmínek), ke zvýšení počtu retikulocytů a ke změně chloridového indexu;
• jiné: vývoj hyperhidrózy;
• alergické projevy: vývoj dermatitidy, kopřivky, alopecie, edému Quincke, stejně jako anafylaxe; Navíc může dojít k bulózní vyrážce a svědění;
• specifické jevy po parenterálním podání: výskyt hypertermie nebo žízně, stav horečky nebo únavy, stejně jako bolestivé pocity v místě aplikace.

[1]

Dávkování a aplikace

Lék užívejte 2 způsoby - parenterálně nebo perorálně. Pokud byla v počátečním stádiu léčby použita parenterální metoda, je pacientovi umožněn přenos podobným dávkováním na orální cestu. Jeho rozměry jsou určeny ošetřujícím lékařem.

K odstranění nemocničních / mimo hospitalizovaných pneumonií a kromě těchto komplikovaných forem infekčních procesů v příměsi a kůži se vyžaduje 600 mg léku 2krát denně. Tento kurz trvá 10-14 dní.

Při léčbě patologických stavů způsobených přípravkem Enterococcus fecium je obvykle nutné užívat 600 mg léku 2krát denně. Léčebný kurz trvá 14-28 dní.

Při léčbě nekomplikovaných infekčních procesů v příměsi a kůži se vyžaduje dávka 400-600 mg LS 2krát denně. Léčebný kurs trvá 10-14 dní.

Během léčby je velmi důležité striktně dodržovat 12hodinové intervaly mezi postupy užívání léků. Každých 12 hodin je povoleno používat maximálně 600 mg léku.

Neexistují žádné informace o bezpečnosti léku po dobu delší než 28 dní.

[2], [3]

Interakce s jinými léky

Kombinované užívání léku s dopaminergními, vazokonstrikčními a sympatomimetickými (přímé a nepřímé) léky může způsobit zvýšení krevního tlaku.

V případě současného užívání se serotoninergními léky je možný vývoj intoxikace serotoninem. Taková kombinace léků se proto nedoporučuje, s výjimkou situací, kdy jsou obě podle pokynů pro pacienty nezbytné. V tomto případě Váš lékař bude muset pečlivě sledovat stav pacienta a v případě intoxikace, rozhodnout o zrušení jednoho léku, s přihlédnutím ke všem rizikům a vysokou pravděpodobnost abstinenčních příznaků při zastavení používání serotonergních léků.

Během léčby přípravkem Zyvox se doporučuje omezit užívání přípravků obsahujících hodně tyraminu (užívání léku, je vhodné jíst nejvýše 100 mg tyraminu). Užívání velkých dávek tyraminu spolu s linezolidem může vyvolat vazokonstrikční účinky. Během léčby byste měli jíst omezené množství zralých sýrů, kvasnicových výtažků a fermentovaných sójových výrobků a vypít nedestylované alkoholické nápoje.

Účinná látka drogy bez rozdílu potlačuje MAO (reverzibilní účinek). Ačkoli dávky používané v průběhu léčby přípravkem Zyvox nemají významný účinek na MAO u léků, nedoporučuje se kombinované užívání těchto léčiv.

Linezolid neovlivňuje farmakokinetické vlastnosti léčiv metabolizovaných prvkem P450.

Silné induktory prvku CYP3 A4 mohou snížit indexy expozice linezolidu.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Přípravek je umístěn na místě, které dítě nemůže za normálních podmínek. Teplotní indexy - nejvýše 25 ° С. Otevřený balíček léčivého roztoku musí být použit okamžitě.

[8], [9], [10]

Skladovatelnost

Zyvox je vhodný k použití po dobu 3 let od data výroby léku.

[11]