Zydena

Zidena je lék, který zlepšuje erektilní funkci.

Indikace Zydena

Je indikován k odstranění erektilní dysfunkce, která se projevuje neschopností dosáhnout erekce nebo ji udržet ve formě dostatečné pro uspokojivý pohlavní styk.

[ 1 ]

Formulář vydání

Tablety o síle 100 mg. Jeden blistr obsahuje 1, 2 nebo 4 tablety. 1 balení obsahuje 1 takový blistr (v množství 1, 2 nebo 4 tablet) nebo 2 blistry (v množství 1 nebo 2 tablet).

[ 2 ]

Farmakodynamika

Léčivá látka udenafil je selektivní inhibitor specifické složky PDE-5 (reverzibilní účinek), který napomáhá procesu metabolismu cGMP.

Udenafil nemá přímý relaxační účinek na izolované corpus cavernosum, ačkoli pod vlivem sexuální stimulace zesiluje relaxační účinek oxidu dusnatého (inhibicí PDE-5, který je zodpovědný za destrukci cGMP v corpus cavernosum).

V důsledku toho se uvolní hladké svaly tepen a krev proudí do tkání uvnitř penisu, což stimuluje erekci. Pokud nedojde k sexuální stimulaci, lék nebude mít požadovaný účinek.

Testování in vitro ukázalo, že udenafil působí jako selektivní inhibitor enzymu PDE-5. Tento prvek se nachází uvnitř hladkých svalů kavernózního tělesa a spolu s ním i v cévách orgánů, dále v kosterních svalech, ledvinách s krevními destičkami a také v mozečku s plícemi. Udenafil zpomaluje prvek PDE-5 10 tisíckrát silněji než enzymy PDE-1 a PDE-2, stejně jako PDE-3 s PDE-4, které se nacházejí uvnitř mozku se srdcem a játry, a dále v cévách a dalších orgánech.

Zároveň je účinná látka 700krát silnější ve svém účinku na PDE-5 než na prvek PDE-6 (ten se nachází v sítnici a je zodpovědný za vnímání barev). Udenafil nezpomaluje aktivitu PDE-11, v důsledku čehož nezpůsobuje bolesti svalů a bederní páteře, ani známky testikulární toxicity.

Díky účinné látce se zlepšuje erekce, což přispívá k úspěšnému pohlavnímu styku.

Účinek léku trvá až 24 hodin. Začíná se projevovat půl hodiny po jeho užití (za předpokladu, že je muž sexuálně vzrušený).

U zdravých mužů nezpůsobuje aktivní složka spolehlivou změnu hodnot systolického a diastolického krevního tlaku v porovnání s placebem v poloze vleže a ve stoje (maximální snížená hladina je v průměru 1,6/0,8 a 0,2/4,6 mm Hg).

Zároveň udenafil nemění vnímání barev (zelená/modrá), protože má slabou afinitu k prvku PDE-6. Látka neovlivňuje nitrooční tlak, zrakovou ostrost a s tím ani velikost zornic a ERG.

V průběhu testování udenafil neprokázal žádný klinicky významný vliv na koncentrační index, a tedy ani na množství uvolněných spermií, ani na morfologii a pohyblivost spermií.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Léčivo se po perorálním podání rychle vstřebává. Vrcholové plazmatické hladiny se dosáhne po 0,5–1,5 hodinách (v průměru po 1 hodině).

Poločas rozpadu je 12 hodin a vysoká rychlost syntézy látky s plazmatickými bílkovinami (93,9 %) prodlužuje dobu jejího účinku na 24 hodin při jednorázovém podání.

Konzumace jídla s vysokým obsahem tuku neovlivňuje rychlost absorpce udenafilu. Farmakokinetické vlastnosti léčiva nejsou ovlivněny ani současným perorálním podáním léčiva v množství 200 mg a alkoholu v dávce 112 ml (přepočteno na 40% ethylalkohol).

Metabolismus se v největší míře provádí za účasti izoenzymu CYP3A4 hemoproteinu P450.

Celková rychlost clearance složky u zdravého člověka je 755 ml/minutu. Po perorálním podání se vylučuje ve formě produktů rozpadu spolu s výkaly.

Aktivní složka se v těle nehromadí. Když dobrovolníci užívali lék denně v dávkách 100 a 200 mg po dobu 10 dnů, nebyly zjištěny žádné znatelné změny ve farmakokinetice léku.

[ 4 ]

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo. Doporučená dávka je 100 mg. Tableta se má užít půl hodiny před očekávaným pohlavním stykem.

S přihlédnutím k individuální reakci na lék a jeho účinnosti lze dávku zvýšit na 200 mg.

Lék lze užívat maximálně jednou denně.

[ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• nesnášenlivost na kteroukoli složku léku;
• kombinované použití s dusičnany a dalšími látkami produkujícími oxidy dusíku;
• děti mladší 18 let.

Při předepisování je nutná opatrnost v následujících případech:

• muži s nekontrolovaným zvýšením krevního tlaku (více než 170/100 mm Hg), stejně jako snížením krevního tlaku (méně než 90/50 mm Hg);
• lidé s dědičnou formou degenerativní patologie sítnice (včetně retinitis pigmentosa a proliferativní retinitidy);
• osoby, které v posledních šesti měsících prodělaly infarkt myokardu, mrtvici nebo podstoupily bypass koronární tepny;
• pokud má pacient závažné selhání ledvin nebo jater;
• v případě vrozeného syndromu QT intervalu nebo prodloužení tohoto indikátoru v důsledku užívání léků;
• predispozice k rozvoji priapismu;
• muži s anatomicky deformovaným penisem;
• pacienti s penilním implantátem;
• osoby s kardiovaskulárními patologiemi – nestabilní anginou pectoris nebo anginou pectoris, která se objevuje během pohlavního styku; chronické srdeční selhání (funkční třída II–IV podle klasifikace NYHA), které se u pacienta vyvinulo v posledních šesti měsících; a také s nekontrolovanými poruchami srdečního rytmu: v takových případech je nutné vzít v úvahu možnost komplikací;
• kombinované užívání s α-blokátory, blokátory krevního tlaku (CCB) nebo jinými antihypertenzivy, protože to může způsobit další pokles diastolického krevního tlaku, stejně jako systolického krevního tlaku o 7-8 mm Hg.

Vedlejší efekty Zydena

V důsledku užívání léku se mohou vyvinout následující nežádoucí účinky:

• orgány kardiovaskulárního systému: často dochází k návalu krve do kůže obličeje;
• Orgány CNS: v některých případech se může vyvinout závratě, parestézie nebo cervikální radikulitida;
• zrakové orgány: často se objevuje zarudnutí očí, ve vzácnějších případech bolest, rozmazané vidění nebo zvýšené slzení;
• kůže: v některých případech se vyvíjí kopřivka, otok se objevuje na obličeji nebo očních víčkách;
• orgány trávicího systému: objevují se hlavně nepříjemné pocity v břiše nebo dyspeptické příznaky; méně často se objevují bolesti zubů nebo nevolnost, objevuje se gastritida nebo zácpa;
• dýchací systém: obvykle se objevuje ucpaný nos a občas se objevuje dušnost nebo suchost nosní sliznice;
• muskuloskeletální systém: občas se vyvíjí periartritida;
• Obecné: často se objevuje pocit nepříjemného pocitu na hrudi nebo bolesti hlavy a také horečka; občas se objevuje bolest břicha, bolest na hrudi, pocit žízně nebo únava.

Během postmarketingového testování léku byly popsány i další nežádoucí účinky: zvýšená srdeční frekvence, krvácení z nosu, průjem, tinnitus, alergické reakce (erytém a kožní vyrážky), prodloužená erekce, pocit znatelné celkové diskomfortu a kromě chladu nebo tepla také kašel a poziční závratě.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Předávkovat

V případě užívání léku v množství 400 mg byly nežádoucí účinky srovnatelné s příznaky pozorovanými při užívání léku v menších dávkách, ale byly častější.

K odstranění předávkování by měla být použita terapie zaměřená na zmírnění symptomů. Dialýza neurychluje proces vylučování aktivní složky léku.

Interakce s jinými léky

Inhibitory izoenzymu CYP3A4 hemoproteinu P450 (jako je indinavir s ritonavirem, erythromycin s cimetidinem, stejně jako itrakonazol s ketokonazolem a grapefruitovou šťávou) mohou zesílit účinky udenafilu.

Ketokonazol (v dávce 400 mg) zvyšuje plazmatický vrchol a biologickou dostupnost udenafilu (v dávce 100 mg) 0,8krát (neboli o 85 %), respektive téměř dvakrát (neboli o 212 %).

Ritonavir s indinavirem významně zesilují vlastnosti udenafilu.

Rifampin, dexamethason a antikonvulziva (jako je fenytoin s karbamazepinem a fenobarbitalem) mohou urychlit metabolismus udenafilu, v důsledku čehož při kombinovaném užívání těchto léků dochází k oslabení vlastností těchto léků.

Pokud byl udenafil použit v kombinaci (perorálně v dávce 30 mg/kg) s nitroglycerinem (jednorázové intravenózní podání 2,5 mg/kg) za experimentálních testovacích podmínek, nebyl pozorován žádný vliv na farmakokinetické vlastnosti udenafilu, ale jejich kombinace se stále nedoporučuje, protože by mohla snižovat krevní tlak.

Udenafil, stejně jako léky zařazené do kategorie α-blokátorů, jsou vazodilatancia, takže v případě současného užívání by měly být předepsány v minimálních dávkách.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek musí být uchováván na místě chráněném před slunečním zářením a vlhkostí, mimo dosah dětí. Teplota – ne vyšší než 30 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Zidena lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.

[ 14 ]